Kalsigard-Retardtabletten verlängerten filmüberzogenen 20 mg N100
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Wirkstoffe
Nifedipin
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Pillen
Zusammensetzung
Nifedipin 20 mg
Pharmakologische Wirkung
Ein selektiver Klasse-II-Calciumkanalblocker, der von Dihydropyridin abgeleitet ist. Hemmt die Kalziumzufuhr in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen. Es hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkungen. Reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der Blutgefäße. Es erweitert die Herzkranzgefäße und die peripheren Arterien, senkt das runde Fokalsystem, den Arteriendruck und, etwas, die Kontraktilität des Herzmuskels, verringert die Nachlast und den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Verbessert den koronaren Blutfluss. Praktisch besitzt keine antiarrhythmische Aktivität. Verhindert nicht die myokardiale Leitfähigkeit.
Pharmakokinetik
Wenn die Aufnahme schnell aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen wird. Metabolisiert durch "First Pass" durch die Leber. Die Bindung an Proteine beträgt 92-98%. In der Leber metabolisiert, um inaktive Metaboliten zu bilden. T1 / 2 - etwa 2 Stunden, wird hauptsächlich von den Nieren als Metaboliten und in Spuren in unveränderter Form ausgeschieden; 20% werden als Metaboliten über den Darm ausgeschieden.
Hinweise
Prävention von Angina-Anfällen (einschließlich vasospastischer Angina pectoris), in einigen Fällen Entlastung von Angina pectoris-Anfällen; arterieller Hypertonie, hypertensive Krisen; Raynaud-Krankheit
Gegenanzeigen
Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg), Kollaps, kardiogener Schock, schweres Herzversagen, schwere Aortenstenose; Überempfindlichkeit gegen Nifedipin.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Sicherheit von Nifedipin während der Schwangerschaft durchgeführt. Die Anwendung von Nifedipin während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Da Nifedipin in die Muttermilch übergeht, sollte seine Anwendung während der Stillzeit vermieden werden oder das Stillen während der Behandlung unterbrochen werden. In experimentellen Studien wurden embryotoxische, fetotoxische und teratogene Wirkungen von Nifedipin identifiziert.
Dosierung und Verabreichung
Einzelperson Für die orale Verabreichung beträgt die Anfangsdosis 3-4 mal pro Tag. Wenn nötig, erhöhen Sie die Dosis schrittweise auf 20 mg 3-4 Mal pro Tag. In besonderen Fällen (Variante Angina pectoris, schwerer arterieller Hypertonie) kann die Dosis für kurze Zeit auf 30 mg 3-4 mal pro Tag erhöht werden.Zur Linderung einer hypertensiven Krise sowie eines Angina-Anfalls können Sie sublingual 10-20 mg (selten 30 mg) anwenden. In / in zur Linderung von Angina pectoris oder hypertensiver Krise - 5 mg für 4-8 h; Intrakoronar zur Linderung akuter Krämpfe der Koronararterien wird ein Bolus von 100–200 mcg injiziert. Bei Stenosen großer Herzkranzgefäße beträgt die Anfangsdosis 50-100 mg; Die maximale Tagesdosis: bei oraler Verabreichung - 120 mg, in der Einleitung - 30 mg.
Nebenwirkungen
Seit dem Herz-Kreislauf-System: Hauthyperämie, Wärmegefühl, Tachykardie, arterielle Hypotonie, peripheres Ödem; selten - Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Asystolie, verstärkte Angina-Anfälle. Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall; selten gestörte Leberfunktion; in seltenen Fällen - Zahnfleischhyperplasie. Bei langfristiger Verabreichung in hohen Dosen sind dyspeptische Symptome, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und intrahepatische Cholestase möglich. Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen. Bei langfristiger Verabreichung in hohen Dosen sind Parästhesien, Muskelschmerzen, Tremor, leichte Sehstörungen, Schlafstörungen möglich. Seitens des Blutsystems: in Einzelfällen - Leukopenie, Thrombozytopenie. Aus dem Harnsystem: Zunahme der täglichen Diurese. Bei langfristiger Anwendung in hohen Dosen ist eine Nierenfunktionsstörung möglich. Seitens des endokrinen Systems: in Einzelfällen - Gynäkomastie. Allergische Reaktionen: Hautausschlag; Lokale Reaktionen: mit / bei der Einleitung eines möglichen Brennen an der Injektionsstelle. Innerhalb von 1 Minute nach intrakoronarer Verabreichung ist eine Manifestation der negativen inotropen Wirkung von Nifedipin, einer Erhöhung der Herzfrequenz und einer arteriellen Hypotonie möglich; Diese Symptome verschwinden allmählich nach 5-15 Minuten.
Überdosis
Symptome: schwere Hypotonie, Herzrhythmusstörungen (Bradykardie oder Tachykardie). Mit einer Zunahme der Auswirkungen von Intoxikationen können Hypoxie, kardiogener Schock und Bewusstseinsstörungen auftreten. Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, intravenöse Calciumsalze. Symptomatische Behandlung. Hämodialyse ist nicht wirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antihypertensiva, Diuretika und Phenothiazinderivaten wird die antihypertensive Wirkung von Nifedipin verstärkt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Anticholinergika sind Gedächtnis- und Aufmerksamkeitsstörungen bei älteren Patienten möglich. Bei gleichzeitiger Anwendung von Betablockern kann sich eine schwere Hypotonie entwickeln; in einigen Fällen - die Entwicklung von Herzinsuffizienz. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nitraten erhöht sich die antianginöse Wirkung von Nifedipin. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Calciumpräparaten ist die Wirksamkeit von Nifedipin aufgrund der antagonistischen Wechselwirkung, die durch einen Anstieg der Calciumionenkonzentration in der extrazellulären Flüssigkeit verursacht wird, vermindert. Es werden Fälle der Entwicklung von Muskelschwäche bei gleichzeitiger Anwendung mit Magnesiumsalzen beschrieben. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Digoxin ist es möglich, die Ausscheidung von Digoxin aus dem Körper zu verlangsamen und folglich seine Konzentration im Blutplasma zu erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diltiazem erhöht sich die blutdrucksenkende Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung von Theophyllin sind Änderungen der Theophyllin-Konzentration im Blutplasma möglich. Rifampicin induziert die Aktivität von Leberenzymen und beschleunigt den Metabolismus von Nifedipin, was zu einer Abnahme seiner Wirksamkeit führt. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenobarbital, Phenytoin, senkt Carbamazepin die Konzentration von Nifedipin im Blutplasma. Es gibt Berichte über einen Anstieg der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma und einen Anstieg der AUC bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol, Itraconazol. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluoxetin können die Nebenwirkungen von Nifedipin verstärkt werden. In einigen Fällen kann die gleichzeitige Anwendung von Chinidin die Konzentration von Chinidin im Blutplasma verringern, und mit der Aufhebung von Nifedipin ist eine signifikante Erhöhung der Konzentration von Chinidin möglich, die mit einer Verlängerung des QT-Intervalls im EKG einhergeht. Cimetidin und, in geringerem Maße, Ranitidin, erhöhen die Konzentration von Nifedipin im Blutplasma und verstärken so seine antihypertensive Wirkung. Ethanol kann die Wirkung von Nifedipin (übermäßige Hypotonie) verstärken, was Schwindel und andere unerwünschte Reaktionen verursacht.
Besondere Anweisungen
Nifedipin darf nur in der Klinik unter strenger Aufsicht eines Arztes bei akutem Myokardinfarkt, schweren Kreislaufstörungen, Diabetes mellitus, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, bei maligner Hypertonie und Hypovolämie sowie bei Hämodialysepatienten angewendet werden. Bei Patienten mit Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen sollte die Verwendung hoher Dosen von Nifedipin vermieden werden. Ältere Patienten verringern häufiger den zerebralen Blutfluss aufgrund schwerer peripherer Vasodilatation. Wenn Sie es mit dem Mund nehmen, um den Effekt zu beschleunigen, kann Nifedipin gekaut werden. Wenn Sie während der Behandlung von Schmerzen in der Brust auftreten, sollte Nifedipin abgeschafft werden. Abbrechen Nifedipin sollte schrittweise erfolgen, da bei einem plötzlichen Abbruch der Aufnahme (insbesondere nach einer Langzeitbehandlung) ein Entzugssyndrom auftreten kann. Bei intrakoronarer Verabreichung in Gegenwart einer Stenose zweier Gefäße kann Nifedipin aufgrund der Gefahr einer ausgeprägten negativen inotropen Wirkung nicht in das dritte offene Gefäß verabreicht werden. Vermeiden Sie während der Behandlung den Alkoholkonsum aufgrund des Risikos eines übermäßigen Blutdruckabfalls. Einfluss auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu Kontrollmechanismen: Vermeiden Sie zu Beginn der Behandlung das Führen von Fahrzeugen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern. Im Zuge der weiteren Behandlung wird der Grad der Einschränkung in Abhängigkeit von der individuellen Toleranz von Nifedipin bestimmt.
Verschreibung
Ja