Codierte Tabletten überzogen 160 mg + 12,5 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Valsartan + Hydrochlorothiazid
Formular freigeben
Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Valsartan + Hydrochlorothiazid (Valsartan + Hydrochlorothiazide) Wirkstoffkonzentration (mg): Valsartan 160 mg, Hydrochlorothiazid 12. 5 mg
Pharmakologische Wirkung
Antihypertensivum, bestehend aus einem Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und Thiaziddiuretikum Das aktive Hormon des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) ist Angiotensin II, das aus Angiotensin I unter Beteiligung von ACE gebildet wird. Angiotensin II bindet an spezifische Rezeptoren, die sich auf Zellmembranen in verschiedenen Geweben befinden. Es hat eine breite Palette von physiologischen Wirkungen, darunter in erster Linie sowohl eine direkte als auch eine indirekte Beteiligung an der Blutdruckregulierung. Angiotensin II bewirkt als starker Vasokonstriktor eine direkte Druckreaktion. Außerdem stimuliert es die Sekretion von Aldosteron und trägt zur Natriumretention bei. Valsartan ist ein aktiver und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist, der zur oralen Verabreichung bestimmt ist. Es wirkt selektiv auf den AT1-Rezeptor-Subtyp, der für die bekannten Wirkungen von Angiotensin II verantwortlich ist. Erhöhte Serumspiegel von Angiotensin II aufgrund der Blockade von AT1-Rezeptoren mit Valsartan können freie AT2-Rezeptoren stimulieren, wodurch die Wirkung von AT1-Rezeptoren ausgeglichen wird. Valsartan zeigt keine ausgeprägte agonistische Aktivität gegen AT1-Rezeptoren. Die Affinität von Valsartan zu AT1-Rezeptoren ist ungefähr 20.000-fach höher als die von AT2-Rezeptoren.Valsartan inhibiert kein ACE, auch bekannt als Kininase II, wodurch Angiotensin I zu Angiotensin II umgewandelt und Bradykinin zerstört wird. Es werden keine Nebenwirkungen aufgrund von Bradykinin beobachtet. In klinischen Studien, in denen Valsartan mit einem ACE-Hemmer verglichen wurde, war die Häufigkeit von trockenem Husten bei Patienten, die Valsartan erhalten hatten, signifikant niedriger (p <0,05) als bei Patienten, die einen ACE-Hemmer erhielten (2,6% gegenüber 7,9%). In einer klinischen Studie, die Patienten umfasste, die zuvor bei der Behandlung mit einem ACE-Hemmer einen trockenen Husten entwickelt hatten, wurde diese Komplikation in 19,5% der Fälle bei Valsartan und in 19% der Fälle bei der Behandlung mit Thiaziddiuretikum beobachtet. In der Gruppe der Patienten, die mit einem ACE-Hemmer behandelt wurden, wurde in 68,5% der Fälle Husten beobachtet (p <0,05).Valsartan interagiert nicht und blockiert nicht die Rezeptoren anderer Hormone oder Ionenkanäle, die für die Regulierung der Funktionen des kardiovaskulären Systems wichtig sind: Wenn Patienten mit arterieller Hypertonie mit Valsartan behandelt werden, nimmt der Blutdruck ab, was nicht mit einer Änderung der Herzfrequenz einhergeht. Bei den meisten Patienten wird der Beginn der blutdrucksenkenden Wirkung innerhalb von 2 Stunden beobachtet, und die maximale Blutdrucksenkung wird innerhalb von 4 bis 6 Stunden erreicht Nach der Einnahme des Arzneimittels bleibt die blutdrucksenkende Wirkung erhalten tsya über 24 Stunden. Die maximale Blutdrucksenkung, unabhängig von der Dosis auf wiederholte Verabreichung des Medikaments, typischerweise innerhalb von 2-4 Wochen erreicht und auf diesem Niveau während eines längeren Therapie beibehalten. In Kombination mit Hydrochlorothiazid wird ein signifikanter zusätzlicher Blutdruckabfall erreicht: Die Anwendung der Wirkung von Thiaziddiuretika ist der kortikale Teil der distalen gewundenen Nierentubuli, wo die Rezeptoren sehr empfindlich für die Wirkung von Diuretika sind und die Hemmung von Natrium- und Chlorionen auftritt. Der Wirkungsmechanismus von Thiaziden hängt mit der Unterdrückung der Pumpe Na + Cl- zusammen, die offenbar aufgrund der Konkurrenz um den Transportort von Cl- auftritt. Infolgedessen steigt die Ausscheidung von Natriumionen und Chlor in etwa gleichem Maße. Durch den diuretischen Effekt wird eine Abnahme des zirkulierenden Plasmavolumens beobachtet, wodurch die Renin-Aktivität, Aldosteron-Sekretion, Kaliumausscheidung mit dem Urin und folglich eine Abnahme der Serumkaliumkonzentration steigt. Die Beziehung zwischen Renin und Aldosteron wird durch Angiotensin II vermittelt, so dass die Ernennung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten den mit der Verwendung von Thiaziddiuretikum verbundenen Kaliumverlust reduziert.
Pharmakokinetik
Valsartan-Absorption Nach der Einnahme des Arzneimittels im Innern erfolgt die Resorption von Valsartan schnell, der Absorptionsgrad variiert jedoch stark. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 23%. Die pharmakokinetische Kurve von Valsartan weist ein absteigendes Multiexponentialmuster auf (T1 / 2 in α-Phase <1 h und T1 / 2 in β-Phase ca. 9 h) .Im untersuchten Dosisbereich ist die Kinetik von Valsartan linear. Bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels wurden Veränderungen der kinetischen Parameter festgestellt.Bei der Einnahme des Medikaments 1 Mal / Tag ist die Akkumulation unbedeutend. Die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma war bei Frauen und Männern gleich. Die Verteilung von Valsartan ist größtenteils (94-97%) mit Serumproteinen, hauptsächlich Albumin, assoziiert. Vss niedrig (ungefähr 17 Liter). Verglichen mit dem Blutfluss in der Leber (etwa 30 l / h) ist die Plasma-Clearance von Valsartan relativ langsam (etwa 2 l / h). Ausscheidung Ausscheidung Valsartan wird hauptsächlich unverändert ausgeschieden, die Ausscheidung mit Kot beträgt 70% der aufgenommenen Dosis, bei rundem Urinausstoß 30% Bei der Verschreibung von Valsartan mit Nahrungsmitteln ist die AUC um 48% reduziert, obwohl die Konzentration von Valsartan im Plasma ab etwa 8 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels dieselbe ist wie beim Fasten und Fasten. Eine Abnahme der AUC geht jedoch nicht mit einer klinisch signifikanten Abnahme der therapeutischen Wirkung einher. Hydrochlorothiazid-Absorption Nach der oralen Verabreichung erfolgt die Resorption von Hydrochlorothiazid schnell, die Zeit bis zum Erreichen von Cmax im Plasma beträgt etwa 2 Stunden. T1 / 2 in der Endphase beträgt 6-15 Stunden Bei der Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit von Hydrochlorothiazid 60-80% Bei gleichzeitiger Verabreichung von Hydrochlorothiazid mit Lebensmitteln wurde sowohl eine Zunahme als auch eine Abnahme seiner systemischen Bioverfügbarkeit festgestellt (verglichen mit dem entsprechenden Indikator bei leerem Magen). Der Umfang dieser Veränderungen ist klein und klinisch unbedeutend: Verteilung Im therapeutischen Dosisbereich steigt die durchschnittliche AUC direkt proportional zur Dosissteigerung. Bei wiederholten Verschreibungen ändert sich die Pharmakokinetik von Hydrochlorothiazid nicht; Bei einmaliger Verabreichung ist die Akkumulation unerheblich Die Ausscheidung erfolgt über den Urin: mehr als 95% der Dosis ist unverändert und etwa 4% liegen in Form eines Hydrolysats vor - 2-Amino-4-chlor-m-benzedisulfonamid Valsartan / Hydrochlorothiazid Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valsartan systemisch Die Bioverfügbarkeit von Hydrochlorothiazid ist um etwa 30% reduziert. Die gleichzeitige Ernennung von Hydrochlorothiazid hat wiederum keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Valsartan. Die beobachtete Wechselwirkung beeinflusst die Wirksamkeit der kombinierten Anwendung von Valsartan und Hydrochlorothiazid nicht.In kontrollierten klinischen Studien wurde ein ausgeprägter antihypertensiver Effekt dieser Kombination festgestellt, der die Wirkung der einzelnen Komponenten sowie den Placebo-Effekt separat überstieg. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei einigen älteren Patienten war die AUC von Valsartan etwas höher als bei jüngeren Patienten, jedoch nicht ist klinisch von Bedeutung.Einige Daten deuten darauf hin, dass bei älteren Menschen (sowohl gesund als auch an arterieller Hypertonie leiden) systemisch Liren von Hydrochlorothiazid sind niedriger als bei gesunden jungen Probanden. Die AUC von Valsartan bei Patienten mit leichter (n = 6) und mäßig ausgeprägter (n = 5) Leberfunktionsstörung war zweimal so hoch wie bei gesunden Probanden.
Hinweise
Hypertonie
Gegenanzeigen
Schwere Leberfunktionsstörungen, Gallenzirrhose und Cholestase; Anurie, ausgeprägte Nierenfunktionsstörung (CC <30 ml / min); Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hyperkalzämie, Hyperurikämie mit klinischen Manifestationen, refraktär gegenüber adäquater Therapie; Schwangerschaft Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile von Co-Diovan: Bei Patienten mit einseitiger oder beidseitiger Stenose der Nierenarterie oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden Die Sicherheit der Co-Diovan-Verwendung in diesen Fällen wurde nicht nachgewiesen.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Bei Patienten mit einseitiger oder bilateraler Stenose der Nierenarterie oder Arterienstenose einer einzelnen Niere sollten Sie das Arzneimittel mit Vorsicht anwenden Die Sicherheit der Co-Diovan-Verwendung in diesen Fällen wurde nicht nachgewiesen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Aufgrund des Wirkmechanismus von Angiotensin-II-Antagonisten kann das Risiko negativer Auswirkungen auf den Fötus bei Verwendung von Medikamenten dieser Gruppe nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass die Wirkung von ACE-Hemmern auf den Uterus bei der Ernennung zu schwangeren Frauen im zweiten und dritten Trimester zu einer Schädigung oder zum Tod des sich entwickelnden Fötus führt. Die Einführung eines Thiaziddiuretikums in den Uterus führte zur Entwicklung einer Thrombozytopenie im Fötus oder in der Neugeborenenperiode sowie zur Entwicklung anderer Nebenwirkungen, die später bei Erwachsenen auftreten.Daher sollte Co-Diovan wie jedes andere Arzneimittel, das eine direkte Wirkung auf RAAS hat, nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden. Wenn eine Schwangerschaft während der Behandlung mit Co-Diovan festgestellt wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich abgebrochen werden Es ist nicht bekannt, ob Valsartan in die Muttermilch eindringt. Hydrochlorothiazid dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Daher wird die Anwendung von Co-Diovan bei stillenden Müttern nicht empfohlen. In experimentellen Studien wurde gezeigt, dass Valsartan bei Ratten in die Muttermilch übergeht.
Dosierung und Verabreichung
Co-Diovan ernennt 1 Tab. 1 Zeit / Tag Je nach klinischer Situation beträgt die empfohlene Tagesdosis 1 Tablette 80 / 12,5 mg oder 1 Tablette 160 / 12,5 mg. Falls erforderlich, wird 1 Tablette mit 160/25 mg verschrieben Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC> 30 ml / min) benötigen keine Dosisänderungen, Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz der nichtbiliären Genese ohne gleichzeitige Cholestase nicht erforderlich, um die Dosis des Arzneimittels zu ändern.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen Co-diovan n = 2066 (%) Placebo n = 93 (%) Kopfschmerzen 5.1 17.2 Kopfschmerzen (außer Schwindel) 3.9 6.5 Nasopharyngitis 2.7 1.1 Gefühl von Müdigkeit 2.0 1.1 Rückenschmerzen 1.5 3.2 Husten 1.4 0.0 Infektionen der oberen Atemwege 1,4 2,2 Sinusitis 1,3 3,2 Durchfall 1,2 0,0 Schmerzen in der Brust 1,1 1,1 Schmerzen in den Extremitäten 1,1 0,0 Die Übelkeit 1,0 1,1 Mit einer Häufigkeit von weniger als 1% können unerwünschte Phänomene wie Bauchschmerzen, Sehstörungen, Angstzustände, Arthralgie, Arthritis, Bronchitis, Dyspepsie, Atemnot, Impotenz, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe der unteren Extremitäten, häufiges Wasserlassen, Herzklopfen, Hautausschläge, Verstauchungen, Harnwegsinfektionen, Virusinfektionen, Ödeme, Asthenien, Schwindel. Der ursächliche Zusammenhang dieser Phänomene mit der Anwendung von Co-Diovan wurde nicht nachgewiesen. Postmarketing-Studien weisen auf sehr seltene Fälle von Angioödem, Hautausschlag, Juckreiz und andere Überempfindlichkeitsreaktionen / allergische Reaktionen hin, einschließlich Serumkrankheit und Vaskulitis. In einigen Fällen wurde eine Nierenfunktionsstörung beobachtet: Von Laborindikatoren: Bei 2,2% der Patienten, die Co-Diovan erhielten, sanken die Kaliumkonzentrationen im Serum um mehr als 20% (eine Abnahme dieses Indikators in der Gruppe der Patienten, die ein Placebo erhielten, betrug 3,3%).In kontrollierten klinischen Studien bei 1,4% der Patienten, Co-Diovan empfängt, gab es einen Anstieg der Serum-Kreatinin-Konzentration (im Vergleich zu 1,1% für die Gruppe von Patienten, die Placebo erhielten) .In diesen klinischen Studien in denen Valsartan als Monotherapie verwendet wurden, wie andere markierte unerwünschte Ereignisse (die kausale Beziehung dieser Phänomene Valsartan Verwendung ist nicht gesetzt) bei einer Frequenz von mehr als 1% - Arthralgie; mit einer Frequenz von weniger als 1% - Schwellungen, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Nesselsucht, verminderte Libido, vertigo.Gidrohlorotiazid weit seit vielen Jahren verwendet, meist in Dosen, dass mehr als der Teil des Co-Diovan ist. Es wird berichtet, die folgenden Nebenwirkungen während der Thiazid-Diuretika allein, einschließlich Hydrochlorothiazid. Oft - Urtikaria und andere Arten von Hautausschlag, Appetitlosigkeit, Übelkeit und Erbrechen, Orthostasesyndrom (die als die Intensität der Aufnahme von Alkohol erhöhen die Verwendung von Narkose oder Sedierung), Impotenz. Selten - Lichtempfindlichkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Magen-Darm-Beschwerden, intrahepatische Cholestase, Ikterus, Arrhythmie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, Depressionen, Parästhesien, Sehstörungen, Thrombozytopenie, manchmal mit Purpura. Sehr selten - nekrotisierende Vaskulitiden, toxische epidermale necrolysis, lupus Reaktions Exazerbation von kutanen Manifestationen von systemischer Lupus erythematodes, Pankreatitis, Leukopenie, Agranulozytose, Hemmung der Knochenmark Hämatopoese, hämolytische Anämie, Überempfindlichkeitsreaktionen, Erkrankungen des Atmungssystems (einschließlich Pneumonitis und Lungenödem). Es gibt Wasser-Elektrolyt-und Stoffwechselstörungen.
Überdosis
Symptome: obwohl derzeit Informationen über Überdosierung von Co-Diovan nein, die wichtigste Manifestation von denen zu erwarten wäre, wird ausgedrückt arterielle Gipotenzia.lechenie: wenn das Medikament vor kurzem angenommen wurde, soll Erbrechen auslösen. In einem herkömmlichen Verfahren zur arteriellen Hypotension Therapie ist die intravenöse Verabreichung von physiologischer rastvora.Valsartan kann nicht aus dem Körper durch Hämodialyse wegen seiner signifikanten Bindung an Plasmaproteinen ableiten. Zur gleichen Zeit für die Ausscheidung von Hydrochlorothiazid ist wirksam Hämodialyse.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt werden: Bei der Verwendung von Kaliumsalzen, kaliumsparenden Diuretika, kaliumhaltigen Salzersatzmitteln oder anderen Arzneimitteln, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut (z. B. Heparin) verursachen können, ist Vorsicht und häufige Bestimmung erforderlich. die Konzentration von Kalium im Blut Bei gleichzeitiger Ernennung von Lithiumpräparaten mit ACE-Hemmern oder Thiaziddiuretika reversibel die Lithiumkonzentration im Serum erhöht und erhöht somit toxische Wirkungen. Die Erfahrungen mit der gemeinsamen Anwendung von Valsartan und Lithiumpräparaten liegen noch nicht vor, daher wird empfohlen, die Lithiumkonzentration im Serum zu kontrollieren. Während der Monotherapie mit Valsartan wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit den folgenden Arzneimitteln festgestellt: Cimetidin, Warfarin, Furosemid, Digoxin, Atenolol, Indomethacin. Hydrochlorothiazid, Amlodipin, Glibenclamid Da Co-Diovan Thiaziddiuretika enthält, ist die folgende Wechselwirkung mit dem Arzneimittel möglicherweise möglich: Thiaz Ids verstärken die Wirkung von curare-artigen Muskelrelaxantien: Es ist möglich, die diuretischen und antihypertensiven Wirkungen von Hydrochlorothiazid, das Teil von Co-Diovan ist, während NSAIDs (z. B. mit Salicylsäurederivaten, Indomethacin) zu reduzieren. Die gleichzeitige Hypovolämie kann zur Entwicklung eines akuten Nierenversagens führen.Das Risiko der Entwicklung einer Hypokaliämie steigt mit der Einnahme von Salive Drug, Kortikosteroiden, ACTH, Amphotericin, Carbenoxolon, Penicillin G und Salicylsäure-Derivaten. Sie erhöhen wiederum das Risiko, bei gleichzeitiger Anwendung von Herzglykosiden an Arrhythmien zu erkranken. Möglicherweise ist eine Dosisanpassung von Insulin oder oraler GI erforderlich Poglikemicheskogo-Medikament: Die gleichzeitige Ernennung von Thiaziddiuretika kann die Häufigkeit von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Allopurinol erhöhen; das Risiko von Nebenwirkungen von Amantadin erhöhen; die hyperglykämische Wirkung von Diazoxid verbessern; die Nierenausscheidung von Zytostatika (z. B. Cyclophosphamid,Methotrexat) und führen zur Potenzierung ihrer myelosuppressiven Wirkung: Bei gleichzeitiger Gabe von Anticholinergika (z. B. Atropin, Biperidin) wird eine Erhöhung der Bioverfügbarkeit eines Thiaziddiuretikums beobachtet, die mit einer Abnahme der Magen-Darm-Motilität und einer Verlangsamung der Magenentleerung in Verbindung zu bringen scheint. mit gleichzeitiger Ernennung von Thiaziddiuretikum und Methyldopa Colestiramin reduziert die Resorption von Thiaziddiuretika Bei kombinierter Anwendung von Thiaziddiuretika mit vi Amin der D-oder Calciumsalze potenzieren kann ähnlich Exazerbation der Gicht Calciumkonzentration in syvorotke.Odnovremennoe Ciclosporin Erhöhung kann das Risiko für Hyperurikämie und Symptome erhöhen.
Besondere Anweisungen
Veränderungen des Elektrolytgleichgewichts im Serum Co-Diovan sollte gleichzeitig mit Kaliumsalzen, kaliumsparenden Diuretika, kaliumhaltigen Salzersatzmitteln sowie Arzneimitteln, die zu einer Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut (z. B. Heparin) führen können, mit Vorsicht angewendet werden. Es gibt Berichte über die Entwicklung einer Hypokaliämie während der Behandlung Thiaziddiuretika. Es wird empfohlen, die Kaliumkonzentration im Blut regelmäßig zu überwachen, wobei bei der Verwendung von Thiaziddiuretika eine Hyponatriämie und eine hypochlorämische Alkalose auftreten können. Thiazide führen zu einer erhöhten Magnesiumausscheidung im Urin, die zu einer Hypomagnesiämie führen kann.Mangel bei Natrium- und / oder OTsKU-Patienten mit schwerem Natrium- und / oder BCC-Mangel, die beispielsweise zu Beginn der Behandlung mit Co-Diovan in hohen Dosen Diuretika erhalten arterielle Hypotonie mit klinischen Manifestationen zu entwickeln. Vor Beginn der Behandlung mit Co-Diovan sollte der Natriumgehalt im Körper und / oder BCC korrigiert werden.Wenn der Patient an Hypotonie leidet, sollte er niedergelegt werden und erforderlichenfalls IV-Salzlösung in die Infusion gegeben werden. Nach Stabilisierung des Blutdrucks kann die Behandlung mit Co-Diovan fortgesetzt werden: Eingeschränkte Nierenfunktion Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit QC von mehr als 30 ml / min benötigen keine Dosisanpassung Es liegen derzeit keine Daten zur Anwendung von Co-Diovan bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (QC) vor weniger als 30 ml / min) und bei PatientenHämodialyse: Leberfunktionsstörung Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung ohne Cholestase ist es nicht erforderlich, die Dosis von Co-Diovan zu ändern. In dieser Kategorie von Patienten sollte das Arzneimittel jedoch mit Vorsicht angewendet werden. Lebererkrankungen haben keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Hydrochlorothiazid, daher ist keine Dosisreduktion erforderlich.Zur Zeit liegen keine Daten zur Anwendung von Valsartan bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion vor. Triglyceride und Harnsäure im Serum Verwendung in der PädiatrieSicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Co-Diovan bei Kindern bis heute nicht festgelegt Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen Bei der Ernennung von Co-Diovan wird empfohlen, beim Autofahren und bei Kontrollmechanismen Vorsicht walten zu lassen.
Verschreibung
Ja