Zakodowane tabletki powlekane 160 mg + 12,5 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Walsartan + Hydrochlorotiazyd
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: Walsartan + Hydrochlorotiazyd (walsartan + Hydrochlorotiazyd) Stężenie aktywnego składnika (mg): walsartan 160 mg, hydrochlorotiazyd 12. 5 mg
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwnadciśnieniowe, które składają się z antagonisty receptora angiotensyny II i diuretyku tiazydowego Aktywnym hormonem układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) jest angiotensyna II, która powstaje z angiotensyny I z udziałem ACE. Angiotensyna II wiąże się ze specyficznymi receptorami zlokalizowanymi na błonach komórkowych w różnych tkankach. Ma szeroki zakres efektów fizjologicznych, w tym przede wszystkim bezpośredni i pośredni udział w regulacji ciśnienia krwi. Będąc silnym czynnikiem zwężającym naczynia, angiotensyna II powoduje bezpośrednią reakcję ciśnieniową. Ponadto stymuluje wydzielanie aldosteronu i przyczynia się do zatrzymania sodu Walsartan jest aktywnym i specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II, przeznaczonym do podawania doustnego. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, który jest odpowiedzialny za znane działanie angiotensyny II. Zwiększone stężenia angiotensyny II w surowicy spowodowane zablokowaniem receptorów AT1 za pomocą walsartanu mogą stymulować wolne receptory AT2, co równoważy działanie receptorów AT1. Walsartan nie wykazuje wyraźnej agonistycznej aktywności przeciwko receptorom AT1. Powinowactwo walsartanu do receptorów AT1 jest około 20 000 razy większe niż w stosunku do receptorów AT2 Walsartan nie hamuje ACE, znanej również jako kininaza II, która przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i niszczy bradykininę. Nie obserwowano żadnych działań niepożądanych związanych z bradykininą. W badaniach klinicznych porównujących walsartan z inhibitorem ACE częstość występowania suchego kaszlu była istotnie (p <0,05) niższa u pacjentów otrzymujących walsartan niż u pacjentów, którzy otrzymywali inhibitor ACE (odpowiednio 2,6% w porównaniu z 7,9%). W badaniu klinicznym obejmującym pacjentów, u których wcześniej wystąpił suchy kaszel podczas leczenia inhibitorem ACE, powikłanie to obserwowano w 19,5% przypadków w przypadku walsartanu, aw 19% przypadków w leczeniu diuretykiem tiazydowym; podczas gdy w grupie pacjentów leczonych inhibitorem ACE kaszel był obserwowany w 68,5% przypadków (p <0,05).Walsartan nie wchodzi w interakcje i nie blokuje receptorów innych hormonów lub kanałów jonowych, które są ważne dla regulacji funkcji układu sercowo-naczyniowego .. Podczas leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym za pomocą walsartanu dochodzi do obniżenia ciśnienia krwi, czemu nie towarzyszy zmiana częstości akcji serca. U większości pacjentów początek działania przeciwnadciśnieniowego obserwowano w ciągu 2 godzin, a maksymalne obniżenie ciśnienia krwi osiągnięto w ciągu 4-6 godzin. Po przyjęciu leku działanie przeciwnadciśnieniowe pozostaje tsya w ciągu 24 godzin. Maksymalny spadek ciśnienia krwi, niezależnie od dawki z wielokrotnego podawania leku, zazwyczaj osiąga się w ciągu 2-4 tygodni, i utrzymuje się na tym poziomie w trakcie długotrwałego leczenia. W połączeniu z hydrochlorotiazydem osiąga się znaczny dodatkowy spadek ciśnienia krwi. Zastosowanie działania diuretyków tiazydowych jest korową częścią dystalnych, zwichniętych kanalików nerkowych, gdzie receptory są bardzo wrażliwe na działanie diuretyków i gdzie występuje hamowanie jonów sodu i chloru. Mechanizm działania tiazydów jest związany z tłumieniem pompy Na + Cl-, co najwyraźniej występuje z powodu rywalizacji o miejsce transportu Cl-. W rezultacie wydalanie jonów sodu i chloru zwiększa się w przybliżeniu w tym samym stopniu. W wyniku działania moczopędnego obserwuje się zmniejszenie objętości krążącego osocza, w wyniku czego zwiększa się aktywność reniny, wydzielanie aldosteronu, wydalanie potasu z moczem, a w konsekwencji spadek stężenia potasu w surowicy. W związku między reniną a aldosteronem pośredniczy angiotensyna II, więc wyznaczenie antagonisty receptora angiotensyny II zmniejszy utratę potasu związaną ze stosowaniem diuretyku tiazydowego.
Farmakokinetyka
Absorpcja walsartanu Po przyjęciu leku do wnętrza wchłanianie walsartanu następuje szybko, jednak stopień wchłaniania zmienia się szeroko. Średnia biodostępność wynosi 23%. Krzywa farmakokinetyczna walsartanu ma zstępujący wzór wieloskładnikowy (T1 / 2 w fazie α <1h i T1 / 2 w fazie β około 9 h.) W zakresie badanych dawek kinetyka walsartanu jest liniowa. Zaobserwowano wielokrotne stosowanie zmian leku w parametrach kinetycznych.Podczas przyjmowania leku 1 raz / dobę akumulacja jest niewielka. Stężenie leku w osoczu krwi u kobiet i mężczyzn było takie samo: Dystrybucja walsartanu w znacznej mierze (94-97%) jest związana z białkami surowicy, głównie z albuminą. Vss niska (około 17 litrów). W porównaniu z wątrobowym przepływem krwi (około 30 l / h), klirens osoczowy walsartanu jest stosunkowo powolny (około 2 l / h) Wydalanie Walsartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, wydalanie z kałem stanowi 70% dawki pochłoniętej), przy wydalaniu moczu około 30% Podczas przepisywania walsartanu z pokarmem, AUC jest zmniejszone o 48%, chociaż począwszy od około 8 godziny po przyjęciu leku, stężenie walsartanu w osoczu jest takie samo jak w przypadku postu i postu. Jednak spadkowi AUC nie towarzyszy klinicznie znaczące zmniejszenie działania terapeutycznego Hydrochlorotiazyd Wchłanianie Po podaniu doustnym wchłanianie hydrochlorotiazydu występuje szybko, czas osiągnięcia Cmax w osoczu wynosi około 2 godzin. T1 / 2 w końcowej fazie wynosi 6-15 h. Po spożyciu, biodostępność hydrochlorotiazydu wynosi 60-80%, przy równoczesnym podawaniu hydrochlorotiazydu z pożywieniem odnotowano wzrost i spadek jego ogólnoustrojowej dostępności biologicznej (w porównaniu z odpowiednim wskaźnikiem, gdy przyjmuje się go na pusty żołądek). Zakres tych zmian jest niewielki i nieistotny klinicznie Dystrybucja W zakresie dawek terapeutycznych średnie wartości AUC zwiększają się wprost proporcjonalnie do zwiększenia dawki. W przypadku wielokrotnych zaleceń farmakokinetyka hydrochlorotiazydu nie zmienia się; przy podawaniu raz na dobę, nagromadzenie jest niewielkie w moczu: ponad 95% dawki pozostaje niezmienione, a około 4% w postaci hydrolizatu - 2-amino-4-chloro-m-benzenosulfonamid. Biodostępność hydrochlorotiazydu zmniejsza się o około 30%. Równoczesne mianowanie hydrochlorotiazydu ze swojej strony nie ma znaczącego wpływu na kinetykę walsartanu. Obserwowane oddziaływanie nie wpływa na skuteczność skojarzonego stosowania walsartanu i hydrochlorotiazydu.W kontrolowanych badaniach klinicznych stwierdzono wyraźne działanie przeciwnadciśnieniowe tej kombinacji, które przekraczało wpływ każdego składnika osobno, jak również efekt placebo Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U niektórych pacjentów w podeszłym AUC walsartanu było nieznacznie wyższe niż u młodszych pacjentów, ma znaczenie kliniczne, a kilka danych sugeruje, że u osób starszych (zarówno zdrowych, jak i cierpiących na nadciśnienie tętnicze) układowy ilość lirens hydrochlorotiazydu jest niższa niż u zdrowych młodych ochotników AUC walsartanu u pacjentów z łagodną (n = 6) i umiarkowanie nasiloną (n = 5) upośledzoną funkcją wątroby było 2 razy większe niż u zdrowych ochotników.
Wskazania
Nadciśnienie.
Przeciwwskazania
Ciężka nieprawidłowa czynność wątroby, marskość żółciowa i zastój żółci; bezmocz, wyraźna dysfunkcja nerek (CC <30 ml / min); hipokaliemia, hiponatremia, hiperkalcemia, hiperurykemia z objawami klinicznymi, niewrażliwość na odpowiednie leczenie; ciąża; nadwrażliwość na składniki Co-Diovan. Należy zachować ostrożność, lek należy stosować u pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki, ponieważ bezpieczeństwo stosowania preparatu Co-Diovan w tych przypadkach nie zostało ustalone.
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej dawki Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki, ponieważ bezpieczeństwo stosowania preparatu Co-Diovan w tych przypadkach nie zostało ustalone.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Biorąc pod uwagę mechanizm działania antagonistów angiotensyny II, nie można wykluczyć ryzyka negatywnego wpływu na płód podczas stosowania leków z tej grupy. Wiadomo, że wpływ inhibitorów ACE na macicę w przypadku ich powołania na kobiety w ciąży w drugim i trzecim trymestrze ciąży prowadzi do uszkodzenia lub śmierci rozwijającego się płodu. Wprowadzenie tiazydowego leku moczopędnego do macicy doprowadziło do rozwoju trombocytopenii u płodu lub w okresie noworodkowym, a także do rozwoju innych działań niepożądanych, które odnotowano później u dorosłych.Dlatego nie należy stosować leku Co-Diovan, jak żadnego innego leku, który ma bezpośredni wpływ na RAA, w okresie ciąży i laktacji. Jeśli ciąża zostanie wykryta w okresie leczenia lekiem Co-Diovan, lek należy jak najszybciej anulować Nie wiadomo, czy walsartan przenika do mleka kobiecego, Hydrochlorotiazyd przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się stosowania leku Co-Diovan u matek karmiących.W badaniach eksperymentalnych wykazano, że walsartan przenika do mleka u szczurów.
Dawkowanie i sposób podawania
Co-Diovan wyznaczył 1 kartę. 1 raz / dzień W zależności od sytuacji klinicznej zalecana dawka dobowa to 1 tabletka 80 / 12,5 mg lub 1 tabletka 160 / 12,5 mg. Jeśli to konieczne, zalecana jest 1 tabletka 160/25 mg Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (CC> 30 ml / min) nie muszą zmieniać dawki leku. wymagane, aby zmienić dawkę leku.
Efekty uboczne
Zdarzenia niepożądane Współwystępowanie n = 2066 (%) Placebo n = 93 (%) Ból głowy 5.1 17.2 Ból głowy (z wyjątkiem zawrotów głowy) 3.9 6.5 Zapalenie błony śluzowej nosa 2.7 1.1 Zmęczenie 2.0 1.1 Ból pleców 1.5 3.2 Kaszel 1.4 0.0 Infekcje górnych dróg oddechowych 1.4 2.2 Zapalenie zatok 1.3 3.2 Biegunka 1.2 0.0 Ból klatki piersiowej 1.1 1.1 Ból kończyn 1.1 0.0 Nudności 1.0 1.1 Z częstością mniejszą niż 1%, takie niepożądane zjawiska jak ból brzucha, zaburzenia widzenia, lęk, bóle stawów, zapalenie stawów, zapalenie oskrzeli, niestrawność, zadyszka, impotencja, bezsenność, skurcze mięśni kończyn dolnych, częste oddawanie moczu, kołatanie serca, wysypki, skręcenia, infekcje dróg moczowych, infekcje wirusowe, obrzęki, astenia, zawroty głowy. Nie ustalono związku przyczynowego tych zjawisk z użyciem preparatu Co-Diovan Badania po wprowadzeniu do obrotu wskazują na bardzo rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego, wysypki, swędzenia i innych reakcji nadwrażliwości / alergii, w tym choroby posurowiczej i zapalenia naczyń. W niektórych przypadkach obserwowano zaburzenia czynności nerek Ze wskaźników laboratoryjnych: u 2,2% pacjentów, którzy otrzymywali Co-Diovan, stężenie potasu w surowicy zmniejszyło się o ponad 20% (spadek tego wskaźnika w grupie pacjentów otrzymujących placebo wynosił 3,3%).W badaniach klinicznych u 1,4% pacjentów otrzymujących Co-Diovan nastąpił wzrost stężenia kreatyniny w osoczu (w porównaniu z 1,1% w grupie pacjentów otrzymujących placebo) .W tych badaniach klinicznych, w których walsartan stosowanego w monoterapii, zostały oznaczone jako inna zdarzenia niepożądane (związek przyczynowy tych zjawisk z użyciem walsartanu nie jest ustawiony) z częstotliwością większą niż 1% - bóle stawów; o częstotliwości mniejszej niż 1% - obrzęk, zmęczenie, bezsenność, pokrzywkę, spadek libido, vertigo.Gidrohlorotiazid szeroko stosowane od wielu lat, najczęściej w dawkach większych niż ten, który jest częścią Co-Diovanu. Następujące działania niepożądane zgłaszano podczas monoterapii diuretykami tiazydowymi, w tym: hydrochlorotiazyd. Często - pokrzywka i inne rodzaje wysypki, utrata apetytu, nudności i wymioty, niedociśnienie ortostatyczne (co zwiększa jak intensywność odbioru alkoholu, stosowania narkozy lub sedacji), impotencja. Rzadko - nadwrażliwość na światło, ból brzucha, zaparcia, biegunka, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, wewnątrzwątrobowa cholestaza, żółtaczka, zaburzenia rytmu serca, bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, depresja, parestezje, zaburzenia widzenia, małopłytkowość, niekiedy z plamicy. Bardzo rzadko - martwiczego zapalenia naczyń, toksyczna nekroliza naskórka, nasilenie reakcji toczeń skórnych objawów tocznia układowego rumieniowatego, zapalenie trzustki, leukopenia, agranulocytoza, hamowanie hematopoezę szpiku kostnego, niedokrwistości hemolitycznej, reakcjami nadwrażliwości, chorób układu oddechowego (włączając zapalenie i obrzęk płuc). Możliwe są elektrolity wodne i zaburzenia metaboliczne.
Przedawkowanie
Objawy: chociaż obecnie informacje na temat przedawkowania Co-Diovan nie, można by się spodziewać głównym objawem, który jest wyrażony tętnicze Gipotenzia.lechenie: jeśli lek został przyjęty niedawno, należy wywołać wymioty. W konwencjonalnym sposobie leczenia niedociśnienie tętnicze jest podawanie dożylne rastvora.Valsartan fizjologicznym nie mogą być uzyskane z organizmu hemodializy z powodu jego znaczącego wiązania się z białkami osocza. Jednocześnie na wydalanie hydrochlorotiazydu jest skuteczna hemodializa.
Interakcje z innymi lekami
Możliwe jest zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi: w przypadku stosowania soli potasowych, leków moczopędnych oszczędzających potas, substytutów soli zawierających potas lub innych leków, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi (np. Heparynę), konieczne jest zachowanie ostrożności i częste oznaczanie. stężenie potasu we krwi, przy jednoczesnym przepisywaniu preparatów litu z inhibitorami ACE lub tiazydowymi lekami moczopędnymi, odnotowano odwracalnie zwiększenie stężenia litu w osoczu i zwiększenie efektów zatem toksycznych. Doświadczenie wspólnego stosowania preparatów walsartanu i litu nie jest jeszcze dostępne, dlatego w tym przypadku zaleca się kontrolowanie stężenia litu w surowicy .. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji podczas monoterapii walsartanem podczas stosowania następujących leków: cymetydyny, warfaryny, furosemidu, digoksyny, atenololu, indometacyny hydrochlorotiazyd, amlodypina, glibenklamid Ponieważ produkt Co-Diovan zawiera tiazydowe środki moczopędne, potencjalnie możliwe jest następujące interakcje między lekami. Ids nasilają działanie środków zwiotczających mięśnie typu curare.Możliwe jest zmniejszenie działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego hydrochlorotiazydu, który jest częścią Co-Diovan, podczas stosowania z NLPZ (na przykład, z pochodnymi kwasu salicylowego, indometacyną). Współistniejąca hipowolemia może prowadzić do rozwoju ostrej niewydolności nerek Ryzyko wystąpienia hipokaliemii zwiększa się wraz z mianowaniem leków nasennych, kortykosteroidów, ACTH, amfoterycyny, karbenoksolonu, penicyliny G i pochodnych kwasu salicylowego. z kolei zwiększają ryzyko wystąpienia arytmii podczas jednoczesnego stosowania glikozydów nasercowych. Może być konieczne dostosowanie dawki insuliny lub doustnej gi narkotyków poglikemicheskogo. Jednoczesne powołanie diuretyków tiazydowych może zwiększyć częstość reakcji nadwrażliwości na allopurinol; zwiększać ryzyko działań niepożądanych amantadyny; nasilać działanie hiperglikemiczne diazoksydu; zmniejszyć wydalanie leków cytotoksycznych przez nerki (na przykład cyklofosfamid,metotreksat) i prowadzić do nasilenia ich działania hamującego mielosę. Zwiększenie biodostępności diuretyku tiazydowego obserwuje się przy równoczesnym podawaniu leków antycholinergicznych (na przykład, atropiny, berydyny), co wydaje się być związane ze zmniejszeniem ruchliwości żołądkowo-jelitowej i spowolnieniem opróżniania żołądka. z równoczesnym mianowaniem diuretyku tiazydowego i metylodopy Colestiramine zmniejsza wchłanianie diuretyków tiazydowych .Przy łącznym stosowaniu diuretyków tiazydowych z vi aminy z soli D lub wapnia mogą wzmagać wzrost stężenia wapnia w syvorotke.Odnovremennoe cyklosporyną może zwiększyć ryzyko hiperurykemii i objawów przypominających zaostrzenie dna.
Instrukcje specjalne
Zmiany w równowadze elektrolitów w surowicy. Co-Diovan należy stosować z zachowaniem ostrożności jednocześnie z solami potasowymi, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, substytutami soli zawierającymi potas, a także lekami, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi (na przykład heparyną) .Zostają doniesienia o rozwoju hipokaliemii podczas leczenia tiazydowe leki moczopędne. Zaleca się częste monitorowanie stężenia potasu we krwi Podczas stosowania diuretyków tiazydowych może rozwinąć się hiponatremia i zasadowica hypochloremiczna. Tiazydy powodują zwiększenie wydalania magnezu z moczem, co może prowadzić do hipomagnezemii Niedobór sodu i / lub pacjentów z OTsKU z ciężkim niedoborem sodu i / lub BCC, na przykład, otrzymujących duże dawki diuretyków, w rzadkich przypadkach, na początku leczenia lekiem Co-Diovan może w celu opracowania niedociśnienia tętniczego z objawami klinicznymi. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Co-Diovan należy wykonać korektę zawartości sodu w organizmie i (lub) BCC Jeśli u pacjenta wystąpi niedociśnienie, należy go odstawić i, jeśli to konieczne, podać roztwór soli fizjologicznej do infuzji. Po ustabilizowaniu się ciśnienia krwi można kontynuować leczenie za pomocą preparatu Coviovan Zmniejszona czynność nerek Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek z QC powyżej 30 ml / min nie wymagają dostosowania dawki Brak obecnie danych dotyczących stosowania produktu Co-Diovan u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (QC mniej niż 30 ml / min) iu pacjentówu pacjentów poddawanych hemodializie Zaburzenia czynności wątroby Nie ma potrzeby zmiany dawki leku Co-Diovan u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w przypadku braku cholestazy, chociaż w tej kategorii pacjentów lek należy stosować ostrożnie. Choroby wątroby nie mają znaczącego wpływu na farmakokinetykę hydrochlorotiazydu, dlatego też nie jest konieczne zmniejszenie dawki Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania walsartanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. trójglicerydy i kwas moczowy w surowicy. Stosowanie w pediatrii Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Co-Diovan u dzieci do tej pory Nie ustalono Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne Przy wyznaczaniu Co-Diovana zaleca się ostrożność podczas prowadzenia samochodu i mechanizmów kontrolnych.
Recepta
Tak