Tabletas codificadas recubiertas 160mg + 12.5mg N28
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Ingredientes activos
Valsartán + hidroclorotiazida
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Valsartan + Hydrochlorothiazide (Valsartan + Hydrochlorothiazide) Concentración del ingrediente activo (mg): valsartan 160 mg, hydrochlorothiazide 12. 5 mg
Efecto farmacologico
Fármaco antihipertensivo, que consiste en un antagonista del receptor de angiotensina II y diurético tiazídico. La hormona activa del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) es la angiotensina II, que se forma a partir de la angiotensina I con la participación de ACE. La angiotensina II se une a receptores específicos ubicados en las membranas celulares en diversos tejidos. Tiene una amplia gama de efectos fisiológicos, que incluyen principalmente la participación directa e indirecta en la regulación de la presión arterial. Siendo un potente vasoconstrictor, la angiotensina II causa una respuesta de presión directa. Además, estimula la secreción de aldosterona y contribuye a la retención de sodio. El valsartán es un antagonista activo y específico del receptor de angiotensina II, destinado a la administración oral. Actúa selectivamente en el subtipo de receptor AT1, que es responsable de los efectos conocidos de la angiotensina II. El aumento de los niveles séricos de angiotensina II debido al bloqueo de los receptores AT1 con valsartán puede estimular los receptores AT2 libres, lo que equilibra el efecto de los receptores AT1. Valsartán no muestra ninguna actividad agonista pronunciada contra los receptores AT1. La afinidad del valsartán por los receptores AT1 es aproximadamente 20,000 veces mayor que la de los receptores AT2. El valsartán no inhibe la ECA, también conocida como kininasa II, que convierte la angiotensina I en angiotensina II y destruye la bradicinina. No se observan efectos secundarios debidos a la bradicinina. En los estudios clínicos que compararon el valsartán con un inhibidor de la ECA, la incidencia de tos seca fue significativamente más baja (p <0,05) en los pacientes que recibieron valsartán que en los pacientes que recibieron un inhibidor de la ECA (2,6% versus 7,9%, respectivamente). En un estudio clínico que incluyó pacientes que habían desarrollado previamente una tos seca al tratar con un inhibidor de la ECA, esta complicación se observó en el 19,5% de los casos en valsartán y en el 19% de los casos en tratamiento con diurético tiazídico; mientras que en el grupo de pacientes tratados con un inhibidor de la ECA, se observó tos en el 68,5% de los casos (p <0,05).Valsartán no interactúa y no bloquea los receptores de otras hormonas o canales iónicos que son importantes para regular las funciones del sistema cardiovascular. Cuando se trata a pacientes con hipertensión arterial con valsartán, hay una disminución de la presión arterial que no se acompaña de un cambio en la frecuencia cardíaca. Después de ingerir el medicamento en una dosis única. La mayoría de los pacientes comienzan un efecto antihipertensivo en 2 horas, y la disminución máxima de la presión arterial se alcanza en 4 a 6 horas. Después de tomar el medicamento, el efecto antihipertensivo permanece tsya más de 24 horas. La reducción máxima de la presión arterial, independientemente de la dosis en la administración repetida de la droga, logran típicamente dentro de 2-4 semanas y se mantiene en ese nivel durante el tratamiento prolongado. Cuando se combina con hidroclorotiazida, se logra una disminución adicional significativa en la presión arterial. La aplicación de la acción de los diuréticos tiazídicos es la sección cortical de los túbulos renales convoluidos distales, donde los receptores son altamente sensibles a la acción de los diuréticos y donde se suprime el transporte de sodio y iones de cloro. El mecanismo de acción de las tiazidas está asociado con la supresión de la bomba Na + Cl- que, aparentemente, se produce debido a la competencia por el lugar de transporte de Cl-. Como resultado, la excreción de iones de sodio y cloro aumenta aproximadamente en el mismo grado. Como resultado del efecto diurético, se observa una disminución en el volumen de plasma circulante, como resultado de lo cual aumenta la actividad de la renina, la secreción de aldosterona, la excreción de potasio con la orina y, en consecuencia, una disminución en la concentración sérica de potasio. La relación entre la renina y la aldosterona está mediada por la angiotensina II, por lo que la designación de un antagonista del receptor de la angiotensina II reducirá la pérdida de potasio asociada con el uso del diurético tiazídico.
Farmacocinética
Valsartán Absorción Después de tomar el medicamento dentro de la absorción de valsartán se produce rápidamente, sin embargo, el grado de absorción varía ampliamente. La biodisponibilidad media es del 23%. La curva farmacocinética de valsartán tiene un patrón multiexponencial descendente (T1 / 2 en fase α <1 hy T1 / 2 en fase β aproximadamente 9 h). En el rango de dosis estudiado, la cinética de valsartan es lineal. Con el uso repetido de la droga se observaron cambios en los parámetros cinéticos.Al tomar el medicamento 1 vez / día, la acumulación es insignificante. La concentración del fármaco en el plasma sanguíneo en mujeres y hombres fue la misma. La distribución de Valsartan está asociada en gran medida (94-97%) a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. Vss baja (unos 17 litros). En comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 30 l / h), el aclaramiento plasmático de valsartán es relativamente lento (aproximadamente 2 l / h). Excreción Excreción Valsartán se excreta principalmente sin cambios, la excreción con heces es del 70% de la dosis absorbida), con una salida de orina alrededor 30%. Cuando se prescribe valsartán con alimentos, el AUC se reduce en un 48%, aunque a partir de aproximadamente la octava hora después de tomar el medicamento, la concentración de valsartán en el plasma es la misma que en el caso del ayuno y el ayuno. Sin embargo, una disminución en el AUC no se acompaña de una disminución clínicamente significativa del efecto terapéutico. Absorción de hidroclorotiazida Después de la administración oral, la absorción de hidroclorotiazida se produce rápidamente, el tiempo para alcanzar la Cmáx en plasma es de aproximadamente 2 horas. T1 / 2 en la fase final es de 6-15 horas. Cuando se ingiere, la biodisponibilidad de la hidroclorotiazida es del 60-80%. Con la administración simultánea de hidroclorotiazida con alimentos, se observó un aumento y una disminución de su biodisponibilidad sistémica (en comparación con el indicador correspondiente cuando se toma con el estómago vacío). El rango de estos cambios es pequeño y clínicamente insignificante Distribución En el rango de la dosis terapéutica, el AUC promedio aumenta en proporción directa al aumento de la dosis. Con prescripciones repetidas, la farmacocinética de la hidroclorotiazida no cambia; Cuando se administra una vez al día, la acumulación es insignificante. La excreción se excreta en la orina: más del 95% de la dosis no se modifica y aproximadamente el 4% se presenta en forma de un hidrolizado - 2-amino-4-cloro-m-benzedisulfonamida. Valsartán / hidroclorotiazida La biodisponibilidad de la hidroclorotiazida se reduce en aproximadamente un 30%. El nombramiento simultáneo de hidroclorotiazida, por su parte, no tiene un efecto significativo en la cinética del valsartán. La interacción observada no afecta la efectividad del uso combinado de valsartán e hidroclorotiazida.En ensayos clínicos controlados, se identificó un pronunciado efecto antihipertensivo de esta combinación, que superó el efecto de cada uno de los componentes por separado, así como el efecto placebo. es clínicamente significativo. Unos pocos datos sugieren que en personas de edad avanzada (tanto sanos como con hipertensión arterial) sistémica lirens de hidroclorotiazida es menor que en voluntarios jóvenes sanos. El AUC de valsartán en pacientes con insuficiencia hepática leve (n = 6) y moderada (n = 5) fue 2 veces más que en voluntarios sanos.
Indicaciones
Hipertension
Contraindicaciones
Función hepática anormal grave, cirrosis biliar y colestasis; anuria, disfunción renal pronunciada (CC <30 ml / min); hipopotasemia, hiponatremia, hipercalcemia, hiperuricemia con manifestaciones clínicas, refractaria a una terapia adecuada; embarazo Hipersensibilidad a los componentes de Co-Diovan. Con precaución, el medicamento debe usarse en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un solo riñón, ya que La seguridad del uso de Co-Diovan en estos casos no ha sido establecida.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, debe usar el medicamento en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un solo riñón, ya que La seguridad del uso de Co-Diovan en estos casos no ha sido establecida.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Dado el mecanismo de acción de los antagonistas de la angiotensina II, no se puede descartar el riesgo de efectos negativos en el feto cuando se usan medicamentos de este grupo. Se sabe que el efecto de los inhibidores de la ECA en el útero en el caso de su cita con las mujeres embarazadas en el segundo y tercer trimestres, conduce al daño o la muerte del feto en desarrollo. La introducción del diurético tiazídico en el útero condujo al desarrollo de trombocitopenia en el feto o en el período neonatal, así como al desarrollo de otros efectos indeseables, que se observan más adelante en adultos.Por lo tanto, Co-Diovan, como cualquier otro medicamento que tiene un efecto directo sobre la RAAS, no debe usarse durante el embarazo y la lactancia. Si se detecta un embarazo durante el período de tratamiento con Co-Diovan, el medicamento debe cancelarse lo antes posible. No se sabe si el valsartán penetra en la leche materna humana. La hidroclorotiazida penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda usar Co-Diovan en madres lactantes. En estudios experimentales, se demostró que el valsartán se excreta en la leche materna en ratas.
Posología y administración.
Co-Diovan nombrar 1 pestaña. 1 vez / dia Dependiendo de la situación clínica, la dosis diaria recomendada es de 1 comprimido 80 / 12,5 mg o 1 comprimido 160 / 12,5 mg. Si es necesario, se prescribe 1 tableta de 160/25 mg. Los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CC> 30 ml / min) no requieren cambios en la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada de génesis no biliar sin colestasis concomitante tampoco son Se requiere cambiar la dosis de la droga.
Efectos secundarios
Eventos adversos Co-diovan n = 2066 (%) Placebo n = 93 (%) Dolor de cabeza 5.1 17.2 Dolor de cabeza (excepto para el vértigo) 3.9 6.5 Nasofaringitis 2.7 1.1 Sensación de fatiga 2.0 1.1 Dolor de espalda 1.5 3.2 Tos 1.4 Infecciones del tracto respiratorio superior 1.4 2.2 Sinusitis 1.3 3.2 Diarrea 1.2 0.0 Dolor en el pecho 1.1 1.1 Dolor en las extremidades 1.1 0.0 Náusea 1.0 1.1 Con una frecuencia de menos del 1%, eventos adversos como dolor abdominal, trastornos visuales, ansiedad, artralgia, artritis, bronquitis, dispepsia, dificultad respiratoria impotencia, insomnio, calambres de los músculos de las extremidades inferiores, micción frecuente, Palpitaciones, erupciones, esguinces, infecciones del tracto urinario, infecciones virales, edema, astenia, vértigo. No se ha establecido la relación causal de estos fenómenos con el uso de Co-Diovan. Los estudios posteriores a la comercialización indican casos muy raros de angioedema, erupción cutánea, picazón y otras reacciones alérgicas / hipersensibles, que incluyen enfermedad del suero y vasculitis. En algunos casos, se observó una disfunción renal. De los indicadores de laboratorio: en el 2,2% de los pacientes que recibieron Co-Diovan, las concentraciones séricas de potasio disminuyeron en más del 20% (una disminución en este indicador en el grupo de pacientes que recibió placebo fue del 3,3%).En ensayos clínicos controlados, se observó un aumento en la concentración de creatinina sérica en el 1,4% de los pacientes que recibieron Co-Diovan (en comparación con el 1,1% para el grupo de pacientes que recibieron placebo) .En aquellos estudios clínicos en los que se utilizó valsartán como monoterapia, también se observaron otros. eventos adversos (no se ha establecido la relación causal de estos fenómenos con el uso de valsartán): con una frecuencia de más del 1%, artralgia; con una frecuencia inferior al 1%: edema, astenia, insomnio, erupción cutánea, disminución de la libido y vértigo. La hidroclorotiazida se ha utilizado ampliamente durante muchos años y, con mayor frecuencia, en dosis superiores a las incluidas en Co-Diovan. Se han notificado las siguientes reacciones adversas durante la monoterapia con diuréticos tiazídicos, incluidos hidroclorotiazida. A menudo, urticaria y otros tipos de erupción, pérdida de apetito, náuseas y vómitos, hipotensión postural (cuya gravedad aumenta con el consumo de alcohol, el uso de fármacos para anestesia o sedantes), impotencia. En raras ocasiones: fotosensibilización, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, molestias en el tracto gastrointestinal, colestasis intrahepática, ictericia, arritmias, cefalea, mareos, trastornos del sueño, depresión, parestesia, trastornos visuales, trombocitopenia, a veces con púrpura. Muy raramente - vasculitis necrotizante, necrólisis epidérmica tóxica, exacerbación reacción lupus de manifestaciones cutáneas de lupus eritematoso sistémico, pancreatitis, leucopenia, agranulocitosis, la inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, anemia hemolítica, reacciones de hipersensibilidad, trastornos del sistema respiratorio (incluyendo neumonitis y edema pulmonar). Es posible que se produzcan trastornos electrolíticos y metabólicos.
Sobredosis
Síntomas: aunque en la actualidad no hay información sobre una sobredosis de Co-Diovan, la principal manifestación que se puede esperar es una hipotensión arterial grave. Tratamiento: si el medicamento se ha tomado recientemente, debe inducir el vómito. En caso de hipotensión arterial, el método habitual de tratamiento es la inyección intravenosa de solución salina. El valsartán no puede eliminarse del cuerpo mediante hemodiálisis debido a su unión significativa a las proteínas plasmáticas. Al mismo tiempo, la hemodiálisis es eficaz para eliminar la hidroclorotiazida del cuerpo.
Interacción con otras drogas.
Es posible aumentar el efecto antihipertensivo cuando se usa conjuntamente con otros medicamentos antihipertensivos. Cuando se usan sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal que contienen potasio o cualquier otro medicamento que pueda causar un aumento en la concentración de potasio en la sangre (p. Ej., Heparina), es necesario tener precaución y determinación frecuente. concentración de potasio en la sangre. Con la prescripción simultánea de preparaciones de litio con inhibidores de la ECA o diuréticos tiazídicos, se observó de forma reversible el aumento de la concentración de litio en el suero y el aumento de efectos, por lo tanto tóxicos. La experiencia del uso conjunto de preparaciones de valsartán y litio aún no está disponible, por lo tanto, en este caso, se recomienda controlar la concentración de litio en el suero.No se observó interacción clínicamente significativa durante la monoterapia con valsartán mientras se usan los siguientes medicamentos: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina hidroclorotiazida, amlodipina, glibenclamida. Dado que Co-Diovan contiene diurético tiazídico, la siguiente interacción farmacológica es potencialmente posible. Los Ids potencian la acción de los relajantes musculares de tipo curare. Es posible reducir los efectos diuréticos y antihipertensivos de la hidroclorotiazida, que es parte de Co-Diovan, mientras se usa con AINE (por ejemplo, con derivados del ácido salicílico, indometacina). La hipovolemia concomitante puede llevar al desarrollo de insuficiencia renal aguda. El riesgo de desarrollar hipopotasemia aumenta con el nombramiento de fármacos salivos, corticosteroides, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G y derivados del ácido salicílico. a su vez, aumentan el riesgo de desarrollar arritmia mientras usan glucósidos cardíacos al mismo tiempo. Es posible que necesite un ajuste de la dosis de insulina o gi oral. medicamento poglikemicheskogo. El nombramiento simultáneo de diuréticos tiazídicos puede aumentar la frecuencia de las reacciones de hipersensibilidad al alopurinol; aumentar el riesgo de efectos secundarios de la amantadina; potenciar el efecto hiperglucémico del diazóxido; reducir la excreción renal de los fármacos citotóxicos (p. ej., ciclofosfamida,metotrexato) y conducen a la potenciación de su acción mielosupresora. Se observa un aumento en la biodisponibilidad de un diurético tiazídico con la administración simultánea de anticolinérgicos (por ejemplo, atropina, biperidina), que parece estar asociado con una disminución en la motilidad gastrointestinal y en la disminución de la movilidad gastronómica. con cita simultánea de diurético tiazídico y metildopa. La colestiramina reduce la absorción de diuréticos tiazídicos. Cuando se combina el uso de diuréticos tiazídicos con vi amina de sales de D o calcio puede potenciar el aumento de la concentración de calcio en syvorotke.Odnovremennoe ciclosporina puede aumentar el riesgo para la hiperuricemia y síntomas similares a la exacerbación de la gota.
Instrucciones especiales
Cambios en el equilibrio de electrolitos en suero Co-Diovan debe usarse con precaución simultáneamente con sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal que contienen potasio, y medicamentos que pueden causar un aumento de la concentración de potasio en la sangre (por ejemplo, heparina). Hay informes sobre el desarrollo de hipocalemia durante el tratamiento. diuréticos tiazídicos. Se recomienda el control frecuente de la concentración de potasio en la sangre. Cuando se usan diuréticos tiazídicos, se puede desarrollar hiponatremia y alcalosis hipoclorémica. Las tiazidas causan un aumento en la excreción urinaria de magnesio, que puede conducir a hipomagnesemia. Deficiencia en pacientes con sodio y / o OTsKU con deficiencia severa de sodio y / o BCC, por ejemplo, recibiendo altas dosis de diuréticos, en casos raros, al comienzo del tratamiento con Co-Diovan Desarrollar hipotensión arterial con manifestaciones clínicas. Antes de comenzar el tratamiento con Co-Diovan, se debe realizar una corrección del contenido de sodio en el cuerpo y / o BCC. Si el paciente presenta hipotensión, debe colocarse y, si es necesario, debe administrarse solución salina por vía intravenosa en la infusión. Después de la estabilización de la presión arterial, se puede continuar con el tratamiento con Co-diovan. Deterioro de la función renal Los pacientes con insuficiencia renal con QC de más de 30 ml / min no requieren ajuste de dosis. Actualmente no hay datos sobre el uso de Co-Diovan en pacientes con insuficiencia renal grave (QC menos de 30 ml / min) y en pacientespacientes en hemodiálisis. Deterioro de la función hepática No es necesario cambiar la dosis de Co-Diovan en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada en ausencia de colestasis, aunque en esta categoría de pacientes el medicamento debe usarse con precaución. Las enfermedades hepáticas no tienen un efecto significativo en la farmacocinética de la hidroclorotiazida, por lo que no se requiere una reducción de la dosis. Actualmente, no hay datos sobre el uso de valsartán en pacientes con insuficiencia hepática grave. Triglicéridos y ácido úrico en suero. Uso en pediatría Seguridad y eficacia del uso de Co-Diovan en niños hasta la fecha no establecido. Impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. Al designar a Co-Diovan, se recomienda tener precaución al conducir un coche y controlar los mecanismos.
Prescripción
Si