Flucostat Kapseln 150 mg 2 Stck
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Wirkstoffe
Fluconazol
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Kapseln
Zusammensetzung
Wirkstoff: Fluconazol (Fluconazol) Wirkstoffkonzentration (mg): 150 mg
Pharmakologische Wirkung
Antimykotische Medikamente. Fluconazol - ein Mitglied der Klasse der Triazol-Antimykotika - ist ein wirksamer selektiver Inhibitor der Sterolsynthese in der Pilzzelle und wirkt gegen Pathogene opportunistischer Mykosen einschließlich verursacht durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazol-Aktivität wurde auch in Modellen endemischer Mykosen gezeigt, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis und Histoplasma capsulatum verursacht werden.
Pharmakokinetik
Resorption Nach der Einnahme wird Fluconazol gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die max-Konzentration von Fluconazol im Blutplasma nach Einnahme in einem leeren Magen bei einer Dosis von 150 mg beträgt bei intravenöser Verabreichung bei einer Dosis von 2,5 bis 3,5 mg / l 90% des Plasmas im Blut, Tmax wird 0,5 bis 1,5 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme wirkt sich nicht auf die Resorption durch Einnahme aus. Die Konzentration im Plasma ist direkt proportional zur aufgenommenen Dosis. Die Verteilung von 90% Css wird nach 4-5 Tagen der medikamentösen Behandlung (bei einmaliger Einnahme pro Tag) erreicht. Die Verabreichung einer Ladedosis (am Tag 1), Das 2-fache der durchschnittlichen Tagesdosis ermöglicht es, den Css-Wert von 90% bis zum 2. Tag zu erreichen. Die scheinbare Vd liegt nahe am Gesamtwassergehalt im Körper. Bindung an Proteine - 11-12% Fluconazol dringt gut in alle biologischen Flüssigkeiten des Körpers ein. Fluconazol-Konzentrationen in Speichel und Auswurf sind den Plasmakonzentrationen ähnlich. Bei Patienten mit Pilz-Meningitis beträgt die Konzentration der Rückenmarksflüssigkeit in der Zerebrospinalflüssigkeit etwa 80% ihres Plasmaspiegels. Im Stratum corneum, der Epidermis, der Dermis und der Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumspiegel übersteigen. Die Ausscheidung von T1 / 2 beträgt etwa 30 Stunden. die Nieren; Ca. 80% der verabreichten Dosis befinden sich unverändert im Urin. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur QC. Es wurden keine Metaboliten von Fluconazol nachgewiesen.
Hinweise
- Kryptokokkose einschließlich Kryptokokken-Meningitis und anderen Lokalisationen dieser Infektion (einschließlich Lunge, Haut) sowohl bei Patienten mit normaler Immunantwort als auch bei Patienten mit verschiedenen Formen der Immunsuppression (einschließlich bei AIDS-Patienten während der Transplantation) Organe); Das Medikament kann zur Vorbeugung einer Kryptokokkeninfektion bei Patienten mit AIDS-generalisierter Candidiasis, einschließlich Candidämie, disseminierter Candidiasis, und anderen Formen einer invasiven Candida-Infektion (einschließlichInfektionen des Peritoneums, des Endokards, der Augen, der Atemwege und der Harnwege). Die Behandlung kann bei Patienten mit malignen Neoplasmen, Patienten auf Intensivstationen, Patienten, die zytotoxische oder immunsuppressive Mittel erhalten, sowie in Gegenwart anderer Faktoren durchgeführt werden, die für die Entwicklung einer Candidiasis prädisponieren: Candidiasis der Schleimhäute einschl. Mundhöhle und Pharynx (einschließlich atrophischer Candidiasis der Mundhöhle, die mit dem Tragen von Zahnprothesen verbunden ist), Speiseröhre, nichtinvasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie; Prävention einer rezidivierenden oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten; Genital Candidiasis: Behandlung von vaginaler Candidiasis (akut und chronisch rezidivierend), prophylaktische Anwendung zur Verringerung der Häufigkeit von Rezidiven vaginaler Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr); Candida balanitis; Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit bösartigen Neubildungen, die aufgrund zytotoxischer Chemotherapie oder Bestrahlungstherapie für solche Infektionen prädisponiert sind; Mykosen, einschließlich Kokzidioidomykose, Parakokzidioidomykose, Sporotrichose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.
Gegenanzeigen
- gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (einschließlich Terfenadin oder Astemizol) - Kindern bis zu 3 Jahren - Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder Azolverbindungen mit ähnlicher Struktur Die Arzneimittel mit Vorsicht bei Leber- und / oder Nierenversagen verwenden während der Einnahme potenziell gefährlicher hepatotoxischer Arzneimittel bei Alkoholismus und bei proarrhythmischen Zuständen bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (organische Herzerkrankungen, Elektrolytstörungen) Balance ist, Begleitmedikation, was Arrhythmien).
Sicherheitsvorkehrungen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol mit Cisaprid, Astemizol, Rifabutin, Tacrolimus oder anderen durch Isoenzyme des Cytochrom P450-Systems metabolisierten Arzneimitteln ist Vorsicht geboten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Flucostat während der Schwangerschaft ist nur bei schweren und potenziell lebensbedrohlichen Pilzinfektionen möglich, bei denen der erwartete Nutzen der Behandlung das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Da Fluconazol in der Nähe der Plasmakonzentration während der Stillzeit in der Muttermilch ausgeschieden wird, wird eine Verschreibung des Arzneimittels nicht empfohlen.
Dosierung und Verabreichung
Die Droge wird oral eingenommen: Erwachsene mit Kryptokokken-Meningitis und Kryptokokken-Infektionen an einem anderen Ort am ersten Tag, 400 mg, werden verordnet und setzen dann die Behandlung mit einer Dosis von 200-400 mg ein Mal pro Tag fort. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokkeninfektionen hängt von der durch mykologische Untersuchung bestätigten klinischen Wirksamkeit ab. Bei einer Kryptokokken-Meningitis wird die Therapie in der Regel mindestens 6 bis 8 Wochen fortgesetzt.Um das Wiederauftreten der Kryptokokken-Meningitis bei AIDS-Patienten zu verhindern, kann die Therapie mit Fluconazol in einer Dosierung von 200 mg / Tag nach Abschluss der gesamten Primärbehandlung lange fortgesetzt werden. Bei einer Verbreitung von Candidiasis und anderen invasiven Candida-Infektionen beträgt die Dosis am ersten Tag 400 mg und dann 200 mg / Tag. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit kann die Dosis auf 400 mg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab: Bei oropharyngealer Candidiasis werden durchschnittlich 50-100 mg 1 Mal pro Tag verordnet; Die Therapiedauer beträgt 7-14 Tage. Falls erforderlich, kann die Behandlung bei Patienten mit ausgeprägter Abnahme der Immunität länger dauern: Bei atrophischer oraler Candidiasis in Verbindung mit dem Tragen von Zahnprothesen wird das Medikament in einer durchschnittlichen Dosis von 50 mg 1 Mal pro Tag über 14 Tage in Kombination mit lokalen Antiseptika zur Behandlung der Prothese verschrieben. Bei anderen Lokalisationen der Candidiasis (mit Ausnahme der genitalen Candidiasis), beispielsweise Ösophagitis, nicht-invasiven bronchopulmonalen Läsionen, Candidurien, Candidiasis der Haut und Schleimhäuten, beträgt die wirksame Dosis durchschnittlich 50-100 mg / Tag bei einer Behandlungsdauer von 14 bis 30 Tagen Um ein Wiederauftreten der oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten zu verhindern, kann Fluconazol nach Abschluss der gesamten Primärtherapie einmal pro Woche mit 150 mg verabreicht werden.Um die Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis zu reduzieren, kann das Medikament in einer Dosis von 150 mg 1 Mal / Monat verwendet werden. Die Therapiedauer wird individuell bestimmt; es variiert zwischen 4 und 12 monaten. Bei manchen Patienten ist eine häufigere Anwendung erforderlich. Bei einer durch Candida spp. Verursachten Balanitis wird Fluconazol einmalig in einer Dosis von 150 mg oral verabreicht. Wenn ein erhöhtes Risiko für eine generalisierte Infektion besteht, z. B. bei Patienten mit erwarteter schwerer oder längerer Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg 1 Mal / Tag. Fluconazol wird einige Tage vor dem erwarteten Auftreten einer Neutropenie verschrieben; Nach einer Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen um mehr als 1000 / μl wird die Behandlung weitere 7 Tage fortgesetzt.Während der Mykosen der Haut, einschließlich der Mykosen der Füße, der glatten Haut, der Leistengegend und der Haut-Candidiasis, beträgt die empfohlene Dosis 150 mg 1 Mal pro Woche. oder 50 mg 1 Mal / Tag. Die Therapiedauer beträgt im Normalfall 2 bis 4 Wochen, bei Mykosen der Füße kann eine längere Therapie erforderlich sein (bis zu 6 Wochen). Bei Pitya versicolor beträgt die empfohlene Dosis 300 mg 1 Mal / Woche. innerhalb von 2 Wochen; Einige Patienten benötigen eine dritte Dosis von 300 mg / Woche, in einigen Fällen reicht eine Einzeldosis von 300-400 mg aus. Ein alternatives Behandlungsschema stellt die Verwendung des Arzneimittels bei 50 mg 1 Mal / Tag für 2-4 Wochen dar. Bei Onychomykose beträgt die empfohlene Dosis 150 mg 1 Mal / Woche. Die Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis der infizierte Nagel ersetzt ist (der nicht infizierte Nagel wächst). Das Nachwachsen der Nägel an den Fingern und Füßen dauert in der Regel 3-6 Monate bzw. 6-12 Monate. Bei endemischen Mykosen müssen Sie das Medikament möglicherweise in einer Dosis von 200-400 mg / Tag bis zu 2 Jahre lang einnehmen. Die Behandlungsdauer wird individuell bestimmt und beträgt bei Coccidioidomykose 11-24 Monate, bei Paracoccidioidomycosis 2-17 Monate, bei Sporotrichose 1-16 Monate und bei Histoplasmose 3-17 Monate, bei Kindern ebenso wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen die Behandlungsdauer hängt von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis angewendet werden, die über der bei Erwachsenen liegt. Flucostat wird täglich 1 Mal / Tag angewendet Im Falle einer Schleimhaut-Candidiasis beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 3 mg / kg / Tag.Am ersten Tag kann eine Beladungsdosis von 6 mg / kg verabreicht werden, um schneller konstante Gleichgewichtskonzentrationen zu erreichen: Zur Behandlung von generalisierter Candidiasis und Kryptokokkeninfektion beträgt die empfohlene Dosis 6-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung Bei Kindern mit verminderter Immunität, bei denen das Risiko einer Infektion mit Neutropenie in Verbindung mit einer zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie verbunden ist, wird das Medikament je nach Schweregrad mit 3-12 mg / kg / Tag verordnet und die Dauer der Konservierung der induzierten Neutropenie: Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels (im gleichen Verhältnis wie bei Erwachsenen) entsprechend der Schwere des Nierenversagens reduziert werden mit dem üblichen Dosierungsschema Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nach Dosisgabe keine Dosisänderung erforderlich. Bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels in CC von mehr als 50 ml / min wird das Arzneimittel in der durchschnittlichen Dosis verschrieben. Wenn die Qualitätssicherung 11 bis 50 ml / min beträgt, müssen Sie zuerst eine Ladedosis von 50 mg bis 400 mg zuweisen, dann eine Dosis von 50% der empfohlenen Dosis. Patienten, die sich regelmäßig einer Dialyse unterziehen, wird nach jeder Hämodialysesitzung eine Einzeldosis des Arzneimittels verschrieben.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Verdauungssystems: Geschmacksveränderung, Übelkeit, Flatulenz, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall; selten Leberfunktionsstörungen (Ikterus, Hepatitis, Hepatonekrose, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von ALT, AST, ALP) Für das zentrale Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Krämpfe - vom hämatopoetischen System: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose - von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Zunahme der Dauer des QT-Intervalls, Flimmern, Kammerflattern Allergische Reaktionen: Hautausschlag; selten malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen. Auf der metabolischen Seite: selten, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.
Überdosis
Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten Behandlung: Magenspülung und symptomatische Therapie werden empfohlen. Da Fluconazol im Urin ausgeschieden wird, erhöht die erzwungene Diurese seine Ausscheidung. Durch eine 3-stündige Hämodialyse wird die Konzentration von Fluconazol im Plasma um etwa 50% reduziert.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei Verwendung von Fluconazol mit Warfarin wurde eine Verlängerung der Prothrombinzeit um 12% festgestellt. In dieser Hinsicht wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei Patienten, die Flucostat in Kombination mit Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, zu kontrollieren: Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol erhöht T1 / 2 die oralen Hypoglykämika - Sulfonylharnstoff-Derivate (Chlorpropamid, Glybenclamid, Glipizid und Tolbutamid). Die gemeinsame Ernennung von Fluconazol und oralen Antidiabetika ist zulässig, es sollte jedoch die Möglichkeit einer Hypoglykämie in Betracht gezogen werden. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann mit einem Anstieg der Konzentration von Phenytoin in klinisch signifikantem Ausmaß einhergehen. Die kombinierte Anwendung dieser Arzneimittel erfordert daher gegebenenfalls die Überwachung der Phenytoinkonzentration mit der Korrektur der Dosis, um therapeutische Plasmakonzentrationen zu gewährleisten. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Rifampicin führt zu einer Abnahme der AUC um 25% und einer Verkürzung des T1 / 2-Fluconazols aus Plasma um 20%. Daher wird bei Patienten, die gleichzeitig Rifampicin erhalten, empfohlen, die Dosis von Fluconazol zu erhöhen, und es wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blut von Patienten, die Fluconazol erhalten, zu kontrollieren Wenn Fluconazol und Cyclosporin bei Patienten mit transplantierter Niere angewendet werden, führt die Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag zu einem langsamen Anstieg der Cyclosporinkonzentration im Plasma. Patienten, die Theophyllin in hohen Dosen erhalten oder wahrscheinlich eine Theophyllin-Intoxikation entwickeln, sollten überwacht werden der Zweck der Früherkennung von Symptomen einer Überdosis von Theophyllin, da Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol führt zu einer Abnahme der durchschnittlichen Clearance-Rate von Theophyllin aus Plasma. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Terfenadin oder Cisaprid werden Fälle von unerwünschten Herzreaktionen, einschließlich paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie (Arrhythmien vom Pirouetten-Typ), berichtet. Ebenen der letzteren.Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben. Patienten, die gleichzeitig Rifabutin und Fluconazol erhalten, müssen sorgfältig überwacht werden Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Zidovudin steigt die Zidovudin-Plasmakonzentration, die durch eine Abnahme des Metabolismus des Metaboliten zum Metaboliten des Metaboliten verursacht wird. .
Besondere Anweisungen
In seltenen Fällen ging die Anwendung von Fluconazol mit toxischen Veränderungen in der Leber einher, einschließlich tödlich, vor allem bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Es gibt keine signifikante Abhängigkeit der Entwicklungshäufigkeit der hepatotoxischen Wirkungen von Fluconazol von der täglichen Gesamtdosis, der Therapiedauer, dem Geschlecht und dem Alter des Patienten. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol ist normalerweise reversibel. seine Symptome verschwanden nach Beendigung der Therapie. Mit dem Auftreten klinischer Anzeichen einer Leberschädigung, die möglicherweise mit Fluconazol in Verbindung gebracht werden kann, sollte das Medikament abgesetzt werden. Bei AIDS-Patienten treten häufiger schwere Hautreaktionen unter Verwendung vieler Medikamente auf. Wenn bei einem Patienten, der eine Behandlung einer oberflächlichen Pilzinfektion erhält, die mit Fluconazol in Verbindung gebracht werden kann, ein Hautausschlag auftritt, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen ein Hautausschlag auftritt, sollten diese sorgfältig überwacht und Fluconazol abgesetzt werden, wenn eine bullöse Läsion oder ein Erythema multiforme vorliegt.