Cápsulas de flucostat 150 mg 2 pzas.
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Ingredientes activos
Fluconazol
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Ingrediente activo: fluconazol (fluconazol) Concentración del ingrediente activo (mg): 150 mg
Efecto farmacologico
Medicación antifúngica. El fluconazol, un miembro de la clase de los agentes antifúngicos del triazol, es un potente inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en la célula de los hongos. Es activo contra los patógenos de las micosis oportunistas, incluyendo causado por Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. La actividad del fluconazol también se ha demostrado en modelos de micosis endémicas, incluidas las infecciones causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión, el fluconazol se absorbe bien. La biodisponibilidad es del 90%. La Cmáx de fluconazol en el plasma sanguíneo después de la ingestión con el estómago vacío a una dosis de 150 mg es el 90% de su contenido en plasma cuando se administra por vía intravenosa a una dosis de 2.5-3.5 mg / l. La Tmax se alcanza de 0.5 a 1.5 horas después de la administración. La ingesta simultánea de alimentos no afecta la absorción por ingestión. La concentración en plasma es directamente proporcional a la dosis tomada. La distribución del 90% de Css se alcanza a los 4-5 días de tratamiento farmacológico (cuando se toma 1 vez / día). La administración de una dosis de carga (el día 1). 2 veces la dosis diaria promedio, permite alcanzar un nivel de Css del 90% al segundo día. El Vd aparente está cerca del contenido total de agua en el cuerpo. Unión a proteínas: 11-12%. El fluconazol penetra bien en todos los fluidos biológicos del cuerpo. Las concentraciones de fluconazol en saliva y esputo son similares a las concentraciones en plasma. En los pacientes con meningitis fúngica, la concentración de líquido cefalorraquídeo en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 80% de sus niveles plasmáticos. En el estrato córneo, la epidermis, la dermis y el líquido del sudor, se alcanzan concentraciones altas que superan los niveles séricos. los riñones aproximadamente el 80% de la dosis administrada se encuentra sin cambios en la orina. La depuración de fluconazol es proporcional al control de calidad. No se detectaron metabolitos de fluconazol.
Indicaciones
- criptococosis, incluida la meningitis criptocócica y otras localizaciones de esta infección (incluidos los pulmones y la piel), tanto en pacientes con una respuesta inmunitaria normal como en pacientes con diversas formas de inmunosupresión (incluso en pacientes con SIDA, durante el trasplante) órganos); El medicamento se puede usar para la prevención de la infección criptocócica en pacientes con SIDA: candidiasis generalizada, incluida la candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infección invasiva por esta enfermedad (incluidainfecciones del peritoneo, endocardio, ojos, tracto respiratorio y urinario). El tratamiento puede llevarse a cabo en pacientes con neoplasias malignas, pacientes en unidades de cuidados intensivos, pacientes que reciben agentes citotóxicos o inmunosupresores, así como en la presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de la candidiasis; candidiasis de las membranas mucosas, incl. cavidad bucal y faringe (incluida la candidiasis atrófica de la cavidad oral asociada con el uso de prótesis dentales), esófago, infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria; prevención de la candidiasis orofaríngea recurrente en pacientes con SIDA; candidiasis genital: tratamiento de la candidiasis vaginal (recurrente aguda y crónica), uso profiláctico para reducir la frecuencia de recurrencias de la candidiasis vaginal (3 o más episodios por año); Candida balanitis; Prevención de infecciones fúngicas en pacientes con neoplasias malignas que están predispuestas a tales infecciones como resultado de la quimioterapia o radioterapia citotóxica; Micosis de la piel, incluidas micosis de pies, cuerpo, región inguinal, pitirios, psoriasis versicolor, onicomicosis y piel candidiasis; Micosis, incluyendo coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Contraindicaciones
- administración simultánea de medicamentos que prolongan el intervalo QT (incluyendo terfenadina o astemizol); - niños hasta 3 años; - hipersensibilidad al medicamento o compuestos de azol de estructura similar. Con precaución, use el medicamento para insuficiencia hepática y / o renal , mientras se toman fármacos hepatotóxicos potencialmente peligrosos, en el alcoholismo, en el caso de afecciones proarrítmicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (cardiopatía orgánica, trastornos electrolíticos). El equilibrio es, medicación concurrente, causando arritmias).
Precauciones de seguridad
Se debe tener cuidado con el uso simultáneo de fluconazol con cisaprida, astemizol, rifabutina, tacrolimus u otros fármacos metabolizados por las isoenzimas del sistema del citocromo P450.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de Flucostat durante el embarazo solo es posible en el caso de infecciones fúngicas graves y potencialmente mortales, cuando el beneficio esperado del tratamiento supera el posible riesgo para el feto. Debido a que el fluconazol se excreta en la leche materna en concentraciones cercanas a las concentraciones plasmáticas durante la lactancia, no se recomienda prescribir el medicamento.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral. Los adultos con meningitis criptocócica e infecciones criptocócicas en otro lugar el primer día, se recetan 400 mg y luego continúan el tratamiento a una dosis de 200-400 mg 1 vez / día. La duración del tratamiento para las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica confirmada por el examen micológico; con meningitis criptocócica, la terapia generalmente continúa durante al menos 6-8 semanas. Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar el ciclo completo de tratamiento primario, la terapia con fluconazol a una dosis de 200 mg / día puede continuar por un largo tiempo. candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas de la candidiasis, la dosis promedio es de 400 mg en el primer día y luego de 200 mg / día. Con una eficacia clínica insuficiente, la dosis puede aumentarse a 400 mg / día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica. En la candidiasis orofaríngea, el medicamento se prescribe en promedio 50-100 mg 1 vez / día; La duración de la terapia es de 7-14 días. Si es necesario, en pacientes con una disminución pronunciada de la inmunidad, el tratamiento puede ser más prolongado. En caso de candidiasis oral atrófica asociada con el uso de prótesis dentales, el medicamento se prescribe en una dosis promedio de 50 mg 1 vez / día durante 14 días en combinación con agentes antisépticos locales para el tratamiento de la prótesis. En otras localizaciones de candidiasis (con excepción de la candidiasis genital), por ejemplo, esofagitis, lesiones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis de la piel y membranas mucosas, la dosis efectiva es en promedio 50-100 mg / día con una duración de tratamiento de 14 a 30 días. Para prevenir la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA, después de completar el curso completo del tratamiento primario, fluconazol puede administrarse 150 mg 1 vez por semana. Para la candidiasis vaginal, el fluconazol se toma una vez por vía oral a una dosis de 150 mg.Para reducir la frecuencia de las recurrencias de la candidiasis vaginal, el medicamento se puede usar en una dosis de 150 mg 1 vez / mes. La duración de la terapia se determina individualmente; Varía de 4 a 12 meses. Algunos pacientes pueden necesitar un uso más frecuente. Para la balanitis causada por Candida spp., El fluconazol se administra una vez en una dosis de 150 mg por vía oral. Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada de fluconazol es de 50-400 mg 1 vez / día, dependiendo del riesgo de desarrollar una infección micótica. Si existe un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia grave o prolongada esperada, la dosis recomendada es de 400 mg 1 vez / día. El fluconazol se prescribe unos días antes de la aparición esperada de neutropenia; después de un aumento en el número de neutrófilos de más de 1000 / μl, el tratamiento continúa durante otros 7 días. En las micosis de la piel, incluidas las micosis de los pies, la piel lisa, la región inguinal y la candidiasis cutánea, la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez / semana. o 50 mg 1 vez / día. La duración de la terapia en los casos normales es de 2 a 4 semanas, sin embargo, con micosis de los pies, puede ser necesaria una terapia más prolongada (hasta 6 semanas). Para la pitya versicolor, la dosis recomendada es de 300 mg 1 vez / semana. dentro de 2 semanas; algunos pacientes requieren una tercera dosis de 300 mg / semana, mientras que en algunos casos una dosis única de 300-400 mg es suficiente. Un régimen de tratamiento alternativo es el uso del medicamento a 50 mg 1 vez / día durante 2 a 4 semanas. En la onicomicosis, la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez / semana. El tratamiento debe continuarse hasta que se reemplace la uña infectada (la uña no infectada crece). Para el recrecimiento de las uñas en los dedos y los pies, normalmente toma de 3 a 6 meses y de 6 a 12 meses, respectivamente. Para las micosis endémicas profundas, es posible que deba usar el medicamento en una dosis de 200-400 mg / día durante hasta 2 años. La duración del tratamiento se determina individualmente y es de 11 a 24 meses para la coccidioidomicosis, de 2 a 17 meses para la paracoccidioidomicosis, de 1 a 16 meses para la esporotricosis y de 3 a 17 meses para la histoplasmosis. En los niños, al igual que con infecciones similares en adultos, la duración del tratamiento Depende del efecto clínico y micológico. En niños, el medicamento no debe usarse en una dosis diaria superior a la de los adultos. Flucostat se usa diariamente 1 vez / día. En el caso de la candidiasis mucosa, la dosis recomendada de fluconazol es de 3 mg / kg / día.El primer día, se puede administrar una dosis de carga de 6 mg / kg para alcanzar concentraciones de equilibrio constantes con mayor rapidez. Para el tratamiento de la candidiasis generalizada y la infección criptocócica, la dosis recomendada es de 6-12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad. Para prevenir infecciones fúngicas en Los niños con inmunidad reducida, en quienes el riesgo de desarrollar una infección se asocia con un desarrollo de neutropenia como resultado de la quimioterapia o la radioterapia citotóxica, el medicamento se prescribe a 3-12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad. y la duración de la preservación de la neutropenia inducida. En niños con insuficiencia renal, la dosis diaria del medicamento debe reducirse (en la misma proporción que en los adultos) de acuerdo con la gravedad de la insuficiencia renal. En pacientes de edad avanzada, en ausencia de insuficiencia renal, el medicamento se utiliza de acuerdo con con el régimen de dosificación habitual. Los pacientes con insuficiencia renal con una dosis única no necesitan cambiar la dosis del fármaco. Con el uso repetido del medicamento en CC más de 50 ml / min, el medicamento se prescribe en la dosis promedio. Cuando el control de calidad es de 11 a 50 ml / min, primero debe asignar una dosis de carga de 50 mg a 400 mg, luego una dosis del 50% de la dosis recomendada. A los pacientes que regularmente se someten a diálisis se les prescribe una dosis única del medicamento después de cada sesión de hemodiálisis.
Efectos secundarios
Por parte del aparato digestivo: cambio en el gusto, náuseas, flatulencias, vómitos, dolor abdominal, diarrea; raramente, disfunción hepática (ictericia, hepatitis, hepatonecrosis, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de ALT, AST, ALP). Para el sistema nervioso central: cefalea, mareos; raramente - convulsiones. Desde el sistema hematopoyético: raramente - leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis. Desde el lado del sistema cardiovascular: un aumento en la duración del intervalo QT, flicker, aleteo ventricular. Reacciones alérgicas: erupción cutánea; en raras ocasiones, eritema maligno exudativo (síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones anafilactoides En el lado metabólico: raramente, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Sobredosis
Síntomas: alucinaciones, comportamiento paranoico Tratamiento: se recomienda el lavado gástrico y la terapia sintomática. Dado que el fluconazol se excreta en la orina, la diuresis forzada aumenta su excreción. La realización de la hemodiálisis durante 3 h reduce la concentración de fluconazol en plasma en aproximadamente un 50%.
Interacción con otras drogas.
Cuando se usa fluconazol con warfarina, se observó un aumento en el tiempo de protrombina en un 12%. A este respecto, se recomienda controlar el tiempo de protrombina en pacientes que reciben Flucostat en combinación con anticoagulantes cumarínicos. Con el uso simultáneo de fluconazol, T1 / 2 aumenta los fármacos hipoglucemiantes orales - derivados de sulfonilurea (clorpropamida, glibizlamida, glipizida y tolbutamida). Se permite la cita conjunta de fluconazol y fármacos hipoglucemiantes orales, pero debe considerarse la posibilidad de hipoglucemia. El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede ir acompañado de un aumento en la concentración de fenitoína en un grado clínicamente significativo. Por lo tanto, si es necesario, el uso combinado de estos medicamentos requiere controlar la concentración de fenitoína con la corrección de su dosis para asegurar concentraciones terapéuticas en plasma. El uso simultáneo de fluconazol y rifampicina conduce a una disminución del AUC en un 25% y acorta el T1 / 2 de fluconazol en plasma en un 20%. Por lo tanto, en pacientes que reciben rifampicina al mismo tiempo, se recomienda aumentar la dosis de fluconazol. Se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre de pacientes que reciben fluconazol, ya que Cuando se usa fluconazol y ciclosporina en pacientes con un riñón trasplantado, la ingesta de fluconazol en una dosis de 200 mg / día conduce a un aumento lento de la concentración plasmática de ciclosporina. Los pacientes que reciben teofilina en dosis altas o que tienen probabilidad de desarrollar intoxicación por teofilina El propósito de la detección temprana de los síntomas de una sobredosis de teofilina, ya que La coadministración de fluconazol conduce a una disminución en la tasa promedio de depuración de la teofilina del plasma. Con el uso simultáneo de fluconazol y terfenadina o cisaprida, se reportan casos de reacciones cardíacas no deseadas, como por ejemplo, la paráquicidad de la parásita, la venganza o la cizapina. Niveles de este último.Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina, se describen casos de desarrollo de uveítis. Es necesario monitorear cuidadosamente a los pacientes que reciben rifabutina y fluconazol al mismo tiempo. Con el uso simultáneo de fluconazol y zidovudina, hay un aumento en la concentración plasmática de zidovudina, que es causada por una disminución en el metabolismo en que se inspecciona la situación de la persona en que se practica este fenómeno. .
Instrucciones especiales
En casos raros, el uso de fluconazol estuvo acompañado por cambios tóxicos en el hígado, incluyendo Mortal, principalmente en pacientes con enfermedades concomitantes graves. No hay una dependencia marcada de la frecuencia de desarrollo de los efectos hepatotóxicos del fluconazol en la dosis diaria total, la duración de la terapia, el sexo y la edad del paciente. El efecto hepatotóxico del fluconazol suele ser reversible; Sus síntomas desaparecieron tras el cese de la terapia. Con la aparición de signos clínicos de daño hepático que pueden estar asociados con el fluconazol, el medicamento debe suspenderse. Los pacientes con SIDA tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves con el uso de muchos medicamentos. Cuando aparece una erupción en un paciente que recibe tratamiento para una infección micótica superficial, que puede estar asociada con el fluconazol, el medicamento debe suspenderse. Cuando aparece una erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas / sistémicas, se deben controlar cuidadosamente y el fluconazol debe cancelarse cuando hay una lesión ampollosa o eritema multiforme.