Kapsułki Flucostat 150 mg 2 szt
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Flukonazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Substancja czynna: flukonazol (flukonazol) Stężenie aktywnego składnika (mg): 150 mg
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwgrzybicze. Flukonazol - należący do klasy triazolowych środków przeciwgrzybiczych, jest silnym selektywnym inhibitorem syntezy steroli w komórce grzybów, działającym na patogeny grzybów oportunistycznych, w tym powodowane przez Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Aktywność flukonazolu wykazano także w modelach endemicznych grzybic, w tym zakażeń wywołanych przez Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po połknięciu flukonazol jest dobrze wchłaniany. Biodostępność wynosi 90%. Cmax flukonazolu w osoczu krwi po spożyciu na pusty żołądek w dawce 150 mg stanowi 90% jego zawartości w osoczu po podaniu dożylnym w dawce 2,5-3,5 mg / l. Tmax osiąga 0,5-1,5 godziny po podaniu. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie przez spożycie Stężenie w osoczu jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki Rozkład 90% Css osiąga się przez 4-5 dni leczenia lekiem (gdy przyjmuje się 1 raz / dobę) Podanie dawki nasycającej (w dniu 1), 2 razy większa od średniej dawki dziennej, pozwala osiągnąć poziom 90% Css do 2 dnia. Pozorne Vd jest zbliżone do całkowitej zawartości wody w ciele. Wiązanie z białkami - 11-12% Fluconazol dobrze wnika do wszystkich płynów biologicznych organizmu. Stężenie flukonazolu w ślinie i plwocinie jest podobne do stężeń w osoczu. U pacjentów z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych stężenie płynu mózgowo-rdzeniowego w rdzeniu wynosi około 80% jego stężenia w osoczu, w warstwie rogowej, naskórku, skórze właściwej i płynie potowym osiągane są wysokie stężenia, które przekraczają poziom w surowicy. Wydalanie T1 / 2 trwa około 30 godzin. nerki; około 80% podanej dawki znajduje się w postaci niezmienionej w moczu. Klirens flukonazolu jest proporcjonalny do QC. Nie wykryto metabolitów flukonazolu.
Wskazania
- kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych i inne lokalizacje tego zakażenia (w tym płuca, skóra), zarówno u pacjentów z normalną odpowiedzią immunologiczną, jak i u pacjentów z różnymi postaciami immunosupresji (w tym u pacjentów z AIDS, podczas przeszczepu narządy); lek można stosować w profilaktyce zakażeń kryptokokami u pacjentów z AIDS - uogólnioną kandydozą, w tym z kandydozą, kandydozą rozsianą i innymi postaciami inwazyjnej drożdżycy (w tyminfekcje otrzewnej, wsierdzia, oczu, układu oddechowego i moczowego). Leczenie może być prowadzone u pacjentów z nowotworami, pacjentów intensywnej opieki, u pacjentów przyjmujących środki cytotoksyczne lub immunosupresyjne, jak również obecność czynników predysponujących do kandydozy - kandydoza błony śluzowe, w tym jamy ustnej i gardła (w tym zanikowej kandydozy jamy ustnej związanej z noszeniem protez dentystycznych), przełyku, nieinwazyjnych zakażeń oskrzelowo-płucnych, candidurii; zapobieganie nawracającej kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS, kandydoza narządów płciowych: leczenie kandydozy pochwy (ostre i przewlekłe nawracające), profilaktyczne stosowanie w celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy (3 lub więcej epizodów rocznie); Candida balanitis; - zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów z nowotworami złośliwymi, którzy predysponowanych do takich zakażeń w wyniku chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii; - grzybice skóry, w tym grzybicy stóp, ciała, pachwin, łupież pstry, grzybica paznokci i kandydozy skóry, - głębokie endemiczny grzybice, w tym kokcydioidomikoza, parakokcydioidomikoza, sporotrychoza i histoplazmoza u pacjentów z prawidłową odpornością.
Przeciwwskazania
- jednoczesne podawanie leków przedłużających odstęp QT (w tym terfenadyna lub astemizol), - dzieci w wieku do 3 lat, - nadwrażliwość na lek lub związki azolowe o podobnej budowie, z ostrożnością, stosowanie leku w niewydolności wątroby i / lub nerek , przyjmując potencjalnie niebezpieczne leki hepatotoksyczne, w alkoholizmie, w przypadku zaburzeń proarytmicznych u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (organiczna choroba serca, zaburzenia elektrolitowe Bilans jest równoczesne leczenie, powodując zaburzenia rytmu serca).
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu flukonazolu z cyzaprydem, astemizolem, ryfabutyną, takrolimusem lub innymi lekami metabolizowanymi przez izoenzymy układu cytochromu P450.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Aplikacja Flucostat podczas ciąży jest możliwe tylko w przypadku ciężkich i potencjalnie zagrażających życiu zakażeń grzybiczych, leczenia, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla ploda.Poskolku Flukonazol przenika do mleka kobiecego w stężeniach podobnych do stężeń w osoczu, lek nie jest zalecany podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, dorośli z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowych i zakażeniami kryptokokowymi innego miejsca pierwszego dnia, przepisuje się 400 mg, a następnie kontynuuje leczenie dawką 200-400 mg 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia zakażeń kryptokokami zależy od skuteczności klinicznej potwierdzonej badaniem mikologicznym; z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych terapia jest zwykle kontynuowana przez co najmniej 6-8 tygodni Aby zapobiec nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z AIDS, po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego leczenie flukonazolem w dawce 200 mg / dobę może być kontynuowane przez długi czas. rozsiana kandydoza i inne inwazyjne infekcje drożdżakowe, średnia dawka wynosi 400 mg pierwszego dnia, a następnie 200 mg / dobę. Przy niewystarczającej skuteczności klinicznej dawkę można zwiększyć do 400 mg / dobę. Czas trwania leczenia zależy od skuteczności klinicznej.W przypadku kandydozy jamy ustnej i gardła lek jest przepisywany średnio 50-100 mg 1 raz na dobę; czas trwania terapii wynosi 7-14 dni. Jeśli to konieczne, u pacjentów z wyraźnym obniżeniem odporności leczenie może być dłuższe.W przypadku atroficznej grzybicy jamy ustnej związanej ze stosowaniem protez dentystycznych, lek jest przepisywany w średniej dawce 50 mg 1 raz dziennie przez 14 dni w połączeniu z miejscowymi środkami antyseptycznymi do leczenia protezy. W innych lokalizacjach kandydozy (z wyjątkiem kandydozy narządów płciowych), na przykład, zapalenie przełyku, nieinwazyjne zmiany oskrzelowo-płucne, candiduria, kandydoza skóry i błon śluzowych, skuteczna dawka wynosi średnio 50-100 mg / dobę z czasem trwania leczenia 14-30 dni Aby zapobiec nawrotowi kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS, po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego flukonazol można podawać 150 mg 1 raz na tydzień W przypadku kandydozy pochwy flukonazol przyjmuje się raz doustnie w dawce 150 mg.Aby zmniejszyć częstość nawrotów kandydozy pochwy, lek można stosować w dawce 150 mg 1 raz na miesiąc. Czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie; waha się od 4 do 12 miesięcy. Niektórzy pacjenci mogą wymagać częstszego stosowania W przypadku zapalenia błony śluzowej wywołanego przez Candida spp. Flukonazol podaje się doustnie w dawce 150 mg doustnie, a w zapobieganiu kandydozie zalecana dawka flukonazolu wynosi 50-400 mg 1 raz na dobę, w zależności od ryzyka rozwoju zakażenia grzybiczego. Jeśli istnieje wysokie ryzyko uogólnionego zakażenia, na przykład u pacjentów z ciężką lub długotrwałą neutropenią, zalecana dawka wynosi 400 mg 1 raz na dobę. Flukonazol przepisywany jest na kilka dni przed spodziewanym pojawieniem się neutropenii; po wzroście liczby neutrofili o ponad 1000 / μl leczenie kontynuuje się przez kolejne 7 dni. W grzybicach skóry, w tym grzybicach stóp, gładkiej skórze, okolicy pachwinowej i kandydozy skórnej, zalecana dawka wynosi 150 mg 1 raz / tydzień. lub 50 mg 1 raz / dobę. Czas trwania leczenia w normalnych przypadkach wynosi 2-4 tygodnie, jednak w przypadku grzybic stóp może być konieczne dłuższe leczenie (do 6 tygodni), w przypadku pitya versicolor zalecana dawka wynosi 300 mg 1 raz w tygodniu. w ciągu 2 tygodni; niektórzy pacjenci wymagają trzeciej dawki 300 mg / tydzień, podczas gdy w niektórych przypadkach wystarczy pojedyncza dawka 300-400 mg. Alternatywnym schematem leczenia jest stosowanie leku w dawce 50 mg 1 raz na dobę przez 2-4 tygodnie, w przypadku grzybicy paznokci zalecana dawka wynosi 150 mg 1 raz w tygodniu. Leczenie powinno być kontynuowane aż do zastąpienia zakażonego paznokcia (paznokci kiełkowania niezakażonych). Ponowny wzrost paznokci na palcach i stopach zwykle zajmuje odpowiednio 3-6 miesięcy i 6-12 miesięcy.W przypadku głębokich endemicznych grzybic, może być konieczne stosowanie leku w dawce 200-400 mg / dobę przez okres do 2 lat. Czas trwania leczenia jest ustalany indywidualnie i wynosi 11-24 miesięcy dla kokcydioidomikozy, 2-17 miesięcy dla parakokcydioidomikozy, 1-16 miesięcy dla sporotrychozy i 3-17 miesięcy dla histoplazmozy, u dzieci, podobnie jak w przypadku podobnych zakażeń u dorosłych, czas trwania leczenia zależy od klinicznego i mikologicznego efektu. U dzieci lek nie powinien być stosowany w dawce dziennej przekraczającej dawkę u dorosłych. Flucostat stosuje się codziennie 1 raz na dobę W przypadku kandydozy na błonę śluzową zalecana dawka flukonazolu wynosi 3 mg / kg / dobę.Pierwszego dnia można podać dawkę nasycającą 6 mg / kg w celu szybszego osiągnięcia stałych stężeń równowagi W leczeniu uogólnionej kandydozy i zakażenia kryptokokami zalecana dawka wynosi 6-12 mg / kg / dobę, w zależności od ciężkości choroby. dzieci z obniżoną odpornością, u których ryzyko rozwoju infekcji jest związane z neutropenią rozwijającą się w wyniku cytotoksycznej chemioterapii lub radioterapii, lek jest przepisywany w dawce 3-12 mg / kg / dobę, w zależności od ciężkości i czas utrzymywania się neutropenii indukowanej U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawka dobowa leku powinna być zmniejszona (w takim samym stosunku jak u dorosłych) zgodnie z ciężkością niewydolności nerek U pacjentów w podeszłym wieku, przy braku zaburzenia czynności nerek, lek stosuje się zgodnie z w zwykłym schemacie dawkowania Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek za pomocą pojedynczej dawki nie muszą zmieniać dawki leku. Przy wielokrotnym stosowaniu leku w CC więcej niż 50 ml / min, lek jest przepisywany w średniej dawce. Gdy QA wynosi od 11 do 50 ml / min, należy najpierw przypisać dawkę nasycającą od 50 mg do 400 mg, a następnie dawkę 50% zalecanej dawki. Pacjentom, którzy regularnie poddawani są dializom, przepisuje się pojedynczą dawkę leku po każdej sesji hemodializy.
Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: zmiana smaku, nudności, wzdęcia, wymioty, bóle brzucha, biegunka; rzadko, zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, zapalenie wątroby, hepatonekroza, hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność AlAT, AspAT, ALP) W przypadku ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy; rzadko - drgawki, od układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, od strony układu sercowo-naczyniowego: wydłużenie czasu trwania odstępu QT, migotanie, trzepotanie komorowe, reakcje alergiczne: wysypka skórna; rzadko, złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), reakcje anafilaktoidalne, po stronie metabolicznej: rzadko hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, hipokaliemia.
Przedawkowanie
Objawy: halucynacje, zachowania paranoidalne Zalecane leczenie: płukanie żołądka i leczenie objawowe. Ponieważ flukonazol jest wydalany z moczem, wymuszona diureza zwiększa jego wydalanie. Przeprowadzanie hemodializy przez 3 godziny zmniejsza stężenie flukonazolu w osoczu o około 50%.
Interakcje z innymi lekami
W przypadku stosowania flukonazolu i warfaryny odnotowano wzrost czasu protrombinowego o 12%. W związku z tym, zaleca się, w celu monitorowania czasu protrombinowego u pacjentów otrzymujących Flucostat w połączeniu z jednoczesnym kumaryny antikoagulyantami.Pri flukonazol aplikacji wzrasta T1 / 2 doustne środki hipoglikemiczne - sulfonylomoczniki (chlorpropamid, glibenklamid, glipizyd, tolbutamid i). Wspólne mianowanie flukonazolu i doustnych leków hipoglikemicznych jest dozwolone, ale należy rozważyć możliwość wystąpienia hipoglikemii Jednoczesnemu stosowaniu flukonazolu i fenytoiny może towarzyszyć wzrost stężenia fenytoiny w klinicznie znaczącym stopniu. Dlatego, jeśli to konieczne, w połączeniu Stosowanie tych leków powinny być monitorowanie stężenia fenytoiny regulować dawki w celu zapewnienia terapeutycznych stężeń w osoczu krovi.Odnovremennoe flukonazol i rifampicyna prowadzi do zmniejszenia wartości AUC 25% skrócenie czasu t1 / 2, flukonazolu z osocza o 20%. Dlatego u pacjentów otrzymujących ryfampicynę w tym samym czasie zaleca się zwiększenie dawki flukonazolu Zaleca się kontrolowanie stężenia cyklosporyny we krwi pacjentów otrzymujących flukonazol, ponieważ stosując flukonazol i cyklosporyny u pacjentów z podawania przeszczepu nerki flukonazolu wyników 200 mg / dzień, w powolny wzrost stężenia cyklosporyny krovi.Patsienty teofiliny w osoczu przyjmowania dużych dawek albo w których istnieje możliwość toksyczności teofiliny powinno być nadzorowane z celem wczesnego wykrycia objawów przedawkowania teofiliny, ponieważ jednoczesne podawanie flukonazolu prowadzi do zmniejszenia średniej szybkości klirensu teofiliny z osocza, przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i terfenadyny lub cisaprydu zgłaszano przypadki niepożądanych reakcji serca, w tym napadowy częstoskurcz komorowy (arytmie typu piruetowego) Istnieją doniesienia o interakcji flukonazolu i ryfabutyny z towarzyszącym zwiększeniem piruetu. poziomy tego ostatniego.Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny opisano przypadki rozwoju zapalenia błony naczyniowej oka. Musimy uważnie monitorować pacjentów podczas przyjmowania ryfabutynę i flukonazol.Pri jednoczesnego stosowania flukonazolu i zydowudyny znaczny wzrost stężenia w osoczu zydowudyny, które jest spowodowane przez spadek konwersji tego ostatniego w jego metabolit.Pri jednoczesnego stosowania flukonazolu z midazolamu zwiększa ryzyko wystąpienia działań psychomotorycznych z takrolimus - zwiększa ryzyko nefrotoksyczności .
Instrukcje specjalne
W rzadkich przypadkach stosowaniu flukonazolu towarzyszyły toksyczne zmiany w wątrobie, w tym śmiertelne, głównie u pacjentów z ciężkimi współistniejącymi chorobami. Nie ma wyraźnej zależności od występowania hepatotoksycznego wpływu flukonazolu na całkowitą dawkę dobową, czas trwania leczenia, płeć i wiek pacjenta. Hepatotoksyczne działanie flukonazolu jest zwykle odwracalne; jego objawy zniknęły po zaprzestaniu leczenia. Wraz z pojawieniem się klinicznych objawów uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z flukonazolem, należy przerwać podawanie leku, u pacjentów z AIDS istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich reakcji skórnych przy stosowaniu wielu leków. Kiedy pojawia się wysypka u pacjenta otrzymującego leczenie z powodu powierzchownej infekcji grzybiczej, która może być związana z flukonazolem, lek należy odstawić. W przypadku pojawienia się wysypki u pacjentów z inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, należy je uważnie monitorować, a flukonazol należy anulować w przypadku zmian pęcherzowych lub rumienia wielopostaciowego.