Haloperidol-Richter-Tabletten 5 mg N50
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Beschreibung
Tabletten Haloperidol-Richter - ein Antipsychotikum (Neuroleptikum), Butyrophenon-Derivat. Es hat eine ausgeprägte antipsychotische Wirkung, blockiert postsynaptische Dopaminrezeptoren in den mesolimbischen und mesokortikalen Strukturen des Gehirns. Hohe antipsychotische Aktivität wird mit einer moderaten sedativen Wirkung (in kleinen Dosen hat eine aktivierende Wirkung) und einer ausgeprägten antiemetischen Wirkung kombiniert. Besitzt keine antihistaminergische oder anticholinergische Aktivität.
Wirkstoffe
Haloperidol
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Haloperidol. Sonstige Bestandteile: Kartoffelstärke, kolloidales Siliciumdioxid, Gelatine, Magnesiumstearat, Talkum, Maisstärke, Laktosemonohydrat.
Pharmakologische Wirkung
Antipsychotikum (Neuroleptikum), Butyrophenonderivat. Es hat eine ausgeprägte antipsychotische Wirkung, blockiert postsynaptische Dopaminrezeptoren in den mesolimbischen und mesokortikalen Strukturen des Gehirns. Hohe antipsychotische Aktivität wird mit einer moderaten sedativen Wirkung (in kleinen Dosen hat eine aktivierende Wirkung) und einer ausgeprägten antiemetischen Wirkung kombiniert. Besitzt keine antihistaminergische oder anticholinergische Aktivität. Die sedative Wirkung beruht auf der Blockade der α-Adrenorezeptoren der retikulären Formation des Hirnstamms, der antiemetischen Wirkung durch die Blockade der Dopamin-D2-Rezeptoren der Triggerzone des emetischen Zentrums, der hypothermischen Wirkung und der Galactorrhoe durch die Blockade der Dopamin-Rezeptoren des Hypothalamus. Infolge der Exposition gegenüber den Basalganglien verursacht es extrapyramidale Störungen (Dystonie, Akathisie, Parkinsonismus). Längerer Gebrauch geht einher mit Veränderungen des endokrinen Status, im vorderen Lappen der Hypophyse, der Prolaktinproduktion und der Gonadotropin-Hormonproduktion. Haloperidol ist sehr wirksam bei der Behandlung von Halluzinationen und Wahnvorstellungen. Es hat eine ausgeprägte beruhigende Wirkung auf die psychomotorische Agitation, ist wirksam bei Manien und anderen Agitationen sowie ein zusätzliches Hilfsmittel bei der Behandlung chronischer Schmerzen.
Pharmakokinetik
Saugen Wenn die Aufnahme durch passive Diffusion absorbiert wird, in nicht ionisierter Form, hauptsächlich aus dem Dünndarm. Bioverfügbarkeit - 60-70%.Bei oraler Verabreichung wird die Cmax im Blut in 2-6 Stunden erreicht, mit i / m - in 20 Minuten. Der therapeutische Effekt tritt bei einer Plasmakonzentration von 20-25 mg / l auf. Verteilung Haloperidol ist zu 90% an Plasmaproteine gebunden, 10% ist die freie Fraktion. Vd im Gleichgewichtszustand - 7,9 ± 2,5 l / kg. Das Verhältnis der Konzentration in Erythrozyten zur Plasmakonzentration von 1:12. Die Konzentration von Haloperidol in den Geweben ist höher als im Blut, der Wirkstoff neigt dazu, sich in den Geweben anzusammeln. Durchläuft leicht histohematogene Barrieren, einschließlich Plazenta und BBB. Dringt in die Muttermilch ein Stoffwechsel Dem "First Pass" -Effekt durch die Leber ausgesetzt. In der Leber durch oxidative N-Dealkylierung und Glucuronidierung metabolisiert. CYP2D6-, CYP3A3-, CYP3A5-, CYP3A7-Isoenzyme sind am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Ist ein Inhibitor von CYP2D6. Es gibt keine aktiven Metaboliten. Folgerung T1 / 2 aus Blutplasma bei oraler Verabreichung - 24 Stunden (12-37 Stunden), nach der / m-Injektion - 21 Stunden (17-25 Stunden), nach den / in - 14 Stunden (10-19 Stunden). In Form von Stoffwechselprodukten mit Kot ausgeschieden - 60% (einschließlich Galle - 15%), mit Urin - 40% (einschließlich 1% - unverändert).
Hinweise
Akute und chronische Psychose, begleitet von Erregung, halluzinatorischen und wahnhaften Störungen, manischen Zuständen, psychosomatischen Störungen, Verhaltensstörungen, Persönlichkeitsveränderungen (Paranoiden, Schizoiden und anderen), Gilles de la Tourette-Syndrom sowohl im Kindesalter als auch bei Erwachsenen, Tics, Gottington-Chorea, länger andauerndes Erbrechen ohne Behandlung im Zusammenhang mit der Antitumor-Therapie und Schluckauf, Prämedikation vor der Operation.
Gegenanzeigen
Schwere toxische ZNS-Depression Funktion von Xenobiotika, Koma verschiedene Genese verursacht, ZNS-Erkrankungen, die durch pyramidale und extrapyramidale Störungen (Parkinson-Krankheit) begleitet, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder bis 60 kg Laktase-Mangel, Laktose-Intoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption mit einem Gewicht von bis, Überempfindlichkeit gegen Butyrophenonderivate, Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffkomponenten.
Sicherheitsvorkehrungen
Das Medikament sollte bei dekompensierten Erkrankungen des kardiovaskulären Systems mit Vorsicht verschrieben werden (einschließlich Angina pectoris, beeinträchtigter intrakardialer Überleitung, Verlängerung des QT-Intervalls im EKG oder Anfälligkeit für dieses Herz - Hypokaliämie, gleichzeitige Verwendung anderer Medikamente, die das QT-Intervall verlängern können). Epilepsie, Engwinkelglaukom, Leber- und / oder Nierenversagen,Hyperthyreose (mit Symptomen einer Thyreotoxikose), pulmonales Herz- und Atemstillstand (einschließlich COPD und akute Infektionskrankheiten), Prostatahyperplasie mit Harnverhalt, Alkoholismus.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Haloperidol-Richter ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Wird oral während oder nach einer Mahlzeit mit einem vollen (240 ml) Glas Wasser oder Milch eingenommen. Die Dosis hängt von der klinischen Reaktion des Patienten ab. Meistens bedeutet dies eine allmähliche Dosissteigerung in der akuten Phase der Krankheit, bei Erhaltungsdosen eine allmähliche Dosisreduzierung, um die niedrigste wirksame Dosis sicherzustellen. Hohe Dosen werden nur bei Ineffizienz geringerer Dosen angewendet. Mittlere Dosen werden unten vorgeschlagen. Die anfängliche Tagesdosis für Erwachsene beträgt 1,5 bis 5 mg, aufgeteilt in 2 bis 3 Dosen. Wenn nötig, erhöhen Sie die Dosis schrittweise um 1,5-3 mg (in resistenten Fällen auf 5 mg), bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt 100 mg. Die durchschnittliche therapeutische Dosis beträgt 10-15 mg / Tag, bei chronischen Formen der Schizophrenie - 20-40 mg / Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 50-60 mg / Tag erhöht werden. Die Höchstdosis beträgt 100 mg / Tag. Im Durchschnitt beträgt die Behandlungsdauer 2-3 Monate. Erhaltungsdosen (ohne Verschlimmerung) - von 0,5 bis 0,75 mg bis 5 mg / Tag (die Dosis wird schrittweise verringert). Bei akuter Psychose - eine Einzeldosis von 1,5-5 mg (bis zu 10 mg) in Tabletten, in der Regel alle 4-8 Stunden. Die tägliche Dosis für die orale Verabreichung des Arzneimittels beträgt nicht mehr als 100 mg. Erhaltungstherapie: vntry - von 0,5 mg bis 20 mg / Tag. Es wird eine Mindestdosis angewendet, die die Remission aufrechterhalten kann. Bei nicht-psychotischen Verhaltensstörungen, Gilles-de-la-Tourette-Syndrom, oral 0,05 mg / kg / Tag in 2-3 Dosen, dann wird die Dosis schrittweise alle 5-7 Tage auf eine Gesamtdosis von 0,075 mg / kg / Tag erhöht. Im Kindesalter Autismus - innen 0,025-0,05 mg / kg / Tag. Mit Zecken Huntington-Chorea - innerhalb 0,025-0,05 mg / kg / Tag. Wenn für 1 Monat keine Wirkung auftritt, wird die Behandlung nicht empfohlen. Bei lang anhaltender und therapieresistenter Erbrechen - 1,5-2 mg zweimal täglich. Ältere oder geschwächte Patienten erhalten 1/3 bis 1/2 der für Erwachsene üblichen Dosis. Die Dosis wird nicht häufiger als alle 2-3 Tage erhöht. Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 60 kg oder mehr bei psychotischen Störungen - durch Mund 0,05 mg / kg / Tag in 2-3 Dosen, gegebenenfalls unter Berücksichtigung der Verträglichkeit, die Dosis alle 5-7 Tage schrittweise auf eine Gesamtdosis von 0,15 mg / kg / Tag erhöhen.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit (unterschiedlicher Schweregrad), Angstzustände, Akathisie, Euphorie, Depressionen, Krampfanfälle, extrapyramidale Störungen, bei längerer Behandlung - Spätdyskinesie (Lippenschmatzen und Pucking, Wangenknochen, schnell und) wurmartige Bewegungen der Zunge, unkontrollierte Kaubewegungen, unkontrollierte Bewegungen der Arme und Beine), späte Dystonie (häufiges Blinzeln oder Lidkrämpfe, ungewöhnlicher Gesichtsausdruck oder Körperposition, unkontrolliert) ibayuschiesya Bewegung der Hals, Rumpf, Arme und Beine) und neuroleptisches malignes Syndrom (Hyperthermie, Muskelsteifigkeit, erschwerte oder Tachypnoe, Tachykardie, Arrhythmie, Erhöhung oder Verringerung des Blutdrucks, Schwitzen, Harninkontinenz, konvulsive Störung, Depression des Bewusstseins). Da das Herz-Kreislauf-System: bei hohen Dosen - Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Arrhythmien (ventrikuläre Arrhythmien wie "Pirouette"), EKG-Änderungen (Verlängerung des QT-Intervalls, Anzeichen von Flattern und Kammerflimmern), plötzlicher Tod. Auf der Seite des Verdauungssystems: bei hohen Dosen - Appetitlosigkeit, trockener Mund, Hypo-Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Leberfunktionsstörungen bis zur Entwicklung eines Ikterus. Seitens des hämatopoetischen Systems: vorübergehende Leukopenie oder Leukozytose, Agranulozytose, Erythropenie und Neigung zu Monozyten Seitens des Harnsystems: Harnverhalt (zum Beispiel bei Prostatahyperplasie), peripheres Ödem. Seitens des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüse: Schmerzen in den Brustdrüsen, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Menstruationsstörungen, verminderte Potenz, erhöhte Libido, Priapismus. Auf dem Teil des Sehorgans: Katarakt, Retinopathie, verschwommenes Sehen. Metabolismus: Hyponatriämie, Hyper- oder Hypoglykämie. Dermatologische Reaktionen: makulopapulöse und akneartige Hautveränderungen, Lichtempfindlichkeit. Allergische Reaktionen: Bronchospasmus, Laryngismus. Andere: Alopezie, Gewichtszunahme, Hitzschlag.
Überdosis
Bei einer Überdosierung des Arzneimittels können akute neuroleptische Reaktionen auftreten.Symptome: Muskelsteifheit, Tremor, Schläfrigkeit, Abnahme, manchmal Blutdruckanstieg, in schweren Fällen - Koma, Atemdepression, Schock, Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, Arrhythmie. Es sollte insbesondere den Anstieg der Körpertemperatur alarmieren, der eines der Symptome eines malignen neuroleptischen Syndroms sein kann. In schweren Fällen einer Überdosierung können verschiedene Formen von Bewusstseinsstörungen beobachtet werden, einschließlich Koma und Krampfreaktionen. Behandlung: durch Einnahme - Magenspülung, Aktivkohle. Bei Atemdepression kann eine mechanische Belüftung erforderlich sein. Bei Blutdruckabfall und Kollaps werden Plasma oder konzentriertes Albumin, Dopamin oder Noradrenalin injiziert, um den Blutkreislauf aufrechtzuerhalten. Die Anwendung von Epinephrin in diesen Fällen ist strikt untersagt, weil Seine Verabreichung kann zu schwerer Hypotonie führen. Zur Linderung von extrapyramidalen Symptomen - zentrale m-holinoblokatorische und Anti-Parkinson-Medikamente. Diazepam, eine Lösung von Dextrose, Nootropika, Vitamine der Gruppen B und C werden in / injiziert. Die Dialyse ist nicht wirksam. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Erhöht den Schweregrad der Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem von Ethanol, trizyklischen Antidepressiva, narkotischen Analgetika, Barbituraten und hypnotischen Medikamenten, Mitteln für die allgemeine Anästhesie. Verbessert die Wirkung peripherer m-Cholinoblocker und der meisten Antihypertensiva (reduziert die Wirkung von Guanethidin aufgrund seiner Verdrängung von α-adrenergen Neuronen und der Unterdrückung des Einfangens durch diese Neuronen). Es hemmt den Metabolismus von tricyclischen Antidepressiva und MAO-Hemmern, während ihre sedative Wirkung und Toxizität zunehmen (wechselseitig). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bupropion verringert es die Schwelle für die Krampfbereitschaft und erhöht das Risiko für schwere epileptische Anfälle. Reduziert die Wirkung von Antikonvulsiva (Verringerung der Anfallsschwelle durch Haloperidol). Es schwächt die Vasokonstriktorwirkung von Dopamin, Phenylephrin, Noradrenalin, Ephedrin und Epinephrin (Blockade von α-Adrenorezeptoren mit Haloperidol, was zu einer Verzerrung der Wirkung von Epinephrin und einer paradoxen Abnahme des Blutdrucks führen kann). Reduziert die Wirkung von Anti-Parkinson-Medikamenten (Blockade von Dopamin-Rezeptoren im Zentralnervensystem). Änderungen (können die Wirkung von Antikoagulanzien verstärken oder verringern).Reduziert die Wirkung von Bromocriptin (möglicherweise ist eine Dosisanpassung erforderlich). Bei der Anwendung mit Methyldopa erhöht sich das Risiko, an psychischen Störungen zu leiden (einschließlich Orientierungslosigkeit im Weltraum, Verlangsamung und Denkschwierigkeiten). Amphetamine reduzieren die antipsychotische Wirkung von Haloperidol, was wiederum deren psychostimulierende Wirkung (Haloperidolblockierung von α-Adrenorezeptoren) verringert. M-Cholinoblocker, Histamin-H1-Rezeptorblocker der 1. Generation und Anti-Parkinson-Medikamente können die m-Cholinoblocking-Wirkung von Haloperidol verstärken und deren antipsychotische Wirkung reduzieren (Dosisanpassung kann erforderlich sein). Längerer Gebrauch von Carbamazepin, Barbituraten und anderen Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen senkt die Haloperidolkonzentrationen im Plasma. In Kombination mit Lithiumpräparaten (insbesondere in hohen Dosen) kann sich eine Enzephalopathie entwickeln (dies kann irreversible Neurointoxikationen verursachen) und die extrapyramidalen Symptome verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluoxetin steigt das Risiko von Nebenwirkungen des Zentralnervensystems, insbesondere extrapyramidalen Reaktionen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen, erhöht es die Häufigkeit und den Schweregrad von Estrapiramid-Erkrankungen. Die Verwendung von starkem Tee oder Kaffee (insbesondere in großen Mengen) verringert die Wirkung von Haloperidol.
Besondere Anweisungen
Die parenterale Verabreichung sollte unter strenger Aufsicht eines Arztes erfolgen, insbesondere bei älteren und pädiatrischen Patienten. Bei Erreichen einer therapeutischen Wirkung sollte auf die orale Behandlungsform umgestellt werden. Die Verschreibung von Antipsychotika (einschließlich Haloperidol) zur Behandlung psychotischer Störungen, die mit Demenz bei älteren Patienten einhergehen, birgt ein Todesrisiko. Während einer 10-wöchigen, placebokontrollierten klinischen Studie betrug die Mortalität in der Gruppe der Patienten, die Antipsychotika erhielten, etwa 4,5%, verglichen mit einer Häufigkeit von etwa 2,6% in der Placebo-Gruppe. Die meisten Todesfälle waren auf kardiovaskuläre (z. B. Herzinsuffizienz, plötzlicher Tod) und / oder infektiöse (z. B. Lungenentzündung) zurückzuführen. Klinische Beobachtungsstudien haben gezeigt, dass eine traditionelle antipsychotische Therapie die Mortalität erhöhen kann.Während der Behandlung sollten EKG, Blutformeln und Leberproben regelmäßig überwacht werden. Da Haloperidol zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen kann, ist Vorsicht geboten, wenn die Gefahr besteht, dass das QT-Intervall verlängert wird (langes QT-Intervall-Syndrom, Hypokaliämie, Verwendung von Arzneimitteln, die die Verlängerung des QT-Intervalls verursachen), insbesondere bei parenteraler Verabreichung. Aufgrund der Tatsache, dass Haloperidol in der Leber metabolisiert wird, ist bei der Verschreibung des Arzneimittels an Patienten mit Leberfunktionsstörung Vorsicht geboten. Es sind Fälle bekannt, in denen Anfälle durch Haloperidol hervorgerufen werden. Patienten mit Epilepsie und Patienten, bei denen die Entstehung eines konvulsiven Syndroms (Alkoholismus, Gehirnverletzung in der Anamnese) prädisponiert ist, sollte das Medikament mit äußerster Vorsicht verordnet werden. Zur Linderung extrapyramidaler Erkrankungen werden Anti-Parkinson-Medikamente (Cyclodol), Nootropika und Vitamine verschrieben, und ihre Verwendung wird auch nach Absetzen von Haloperidol fortgesetzt, wenn sie schneller aus dem Körper ausgeschieden werden als Haloperidol, um die Verstärkung extrapyramidaler Symptome zu vermeiden. Mit der Entwicklung von tardiven Dyskinesien sollte das Medikament nicht abrupt abbrechen, es wird eine schrittweise Dosisreduktion empfohlen. Die Behandlung wird schrittweise abgebrochen, um einen Entzug zu vermeiden. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie schwere körperliche Arbeit mit heißem Bad durchführen (es kann sich ein Wärmeschock aufgrund der Unterdrückung der zentralen und peripheren Thermoregulation im Hypothalamus entwickeln). Während der Behandlung sollte man keine rezeptfreien "Husten" -Medikamente einnehmen (möglicherweise verstärkte m-holinoblocking-Effekte und das Risiko eines Hitzschlaganfalls). Offene Haut sollte wegen zu hoher Lichtempfindlichkeit vor übermäßiger Sonneneinstrahlung geschützt werden. Eine antiemetische Wirkung kann die Anzeichen einer Arzneimitteltoxizität maskieren und die Diagnose von Zuständen, deren erstes Symptom Übelkeit ist, erschweren. Während der medikamentösen Behandlung wird Alkoholkonsum nicht empfohlen Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen: Während der Verwendung des Arzneimittels dürfen keine Fahrzeuge gefahren werden und dürfen keine anderen Tätigkeiten ausgeübt werden, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.