טבליות האלופרידול-ריכטר 5 מ"ג N50
Condition: New product
996 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
תיאור
טבליות Haloperidol-Richter - תרופה אנטי-פסיכוטית (נוירופלקטית), butyrophenone. יש לו אפקט אנטיפסיכוטי מובהק, חוסמת קולטנים דופאמין פוסינפטיק במבנים mesolimbic ו mesocortical של המוח. פעילות אנטי-פסיכוטית גבוהה משולבת עם אפקט הרגעה מתון (במינונים קטנים יש לה אפקט מפעיל) ואפקט אנטי-קולי מובהק. אין פעילות אנטי-היסטטמינרגית או אנטיכולינרגית.
חומרים פעילים
Haloperidol
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: haloperidol. מרכיבים: עמילן תפוחי אדמה, דו תחמוצת סיליקון קולואידאלי, ג'לטין, סטיארט מגנזיום, טלק, עמילן תירס, מונוהידראט לקטוז.
השפעה פרמקולוגית
אנטי-פסיכוטי (נוירופלקטי), נגזרות בוטירופנון. יש לו אפקט אנטיפסיכוטי מובהק, חוסמת קולטנים דופאמין פוסינפטיק במבנים mesolimbic ו mesocortical של המוח. פעילות אנטי-פסיכוטית גבוהה משולבת עם אפקט הרגעה מתון (במינונים קטנים יש לה אפקט מפעיל) ואפקט אנטי-קולי מובהק. אין פעילות אנטי-היסטטמינרגית או אנטיכולינרגית. ההשפעה המרגיעה נובעת מהמצור של ה- α-adrenoreceptors של המבנה השורתי של גזע המוח, האפקט האנטי-מטרי על ידי המצור של קולטני דופאמין D2 באזור ההדק של המרכז האמטי, הפעולה היפותרמית והגלקטוריה על ידי המצור על קולטני הדופמין של ההיפותלמוס. כתוצאה מחשיפה לגנגליונים הבסיסיים, היא גורמת להפרעות אקסטרה-פירמידליות (דיסטוניה, אקתיזיה, פרקינסון). שימוש ממושך מלווה בשינויים במצב האנדוקריני, באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח, ייצור פרולקטין וגידול בהורמון גונדוטרופי. Haloperidol הוא יעיל מאוד בטיפול הזיות ודמיון. יש לו השפעה מרגיעה בולטת על תסיסה פסיכומוטורית, יעיל במאניה ואגיטציות אחרות, כמו גם כלי נוסף לטיפול בכאב כרוני.
פרמקוקינטיקה
יניקה כאשר בליעה נספגת על ידי דיפוזיה פסיבית, בצורה לא מיונן, בעיקר מן המעי הדק. זמינות ביולוגית - 60-70%.עם מתן אוראלי, Cmax בדם הוא הגיע ב 2-6 שעות, עם i / m - ב 20 דקות. ההשפעה הטיפולית מתרחשת בריכוז פלזמה של 20-25 מ"ג / ליטר. הפצה Haloperidol הוא 90% מחויב חלבונים פלזמה, 10% הוא חלק חינם. VD במצב שיווי המשקל - 7.9 ± 2.5 l / kg. היחס בין הריכוז באריתרוציטים לריכוז בפלזמה הוא 1:12. הריכוז של הלופרידול ברקמות גבוה יותר מאשר בדם, התרופה נוטה לצבור ברקמות. עובר בקלות דרך מחסומים היסטו-גנוגניים, כולל שליה ו- BBB. חודר לחלב אם. מטבוליזם. נחשף אפקט "לעבור הראשון" דרך הכבד. מטבוליזם בכבד על ידי חמצון N-dealkylation ו glucuronidation. CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 isoenzymes מעורבים בחילוף החומרים של התרופה. הוא מעכב של CYP2D6. אין מטבוליטים פעילים. מסקנה. T1 / 2 מ פלזמה בדם כאשר מנוהל בעל פה - 24 שעות (12-37 שעות), לאחר הזרקת / 21 שעות (17-25 שעות), לאחר / ב - 14 שעות (10-19 שעות). מופרש בצורת מטבוליטים עם צואה - 60% (כולל עם מרה - 15%), עם שתן - 40% (כולל 1% - ללא שינוי).
אינדיקציות
פסיכוזה חריפה וכרונית מלווה בהפרעות סוערות, הזיות והזיות, מצבי מניאק, הפרעות פסיכוסומטיות, הפרעות התנהגותיות, שינויים באישיות (פרנואידית, סכיזואידית ועוד), תסמונת ז'יל דה לה טורט, הן בילדות והן במבוגרים, Goreington של chorea, ממושך ללא הקאות טיפול, כולל. קשורה בטיפול נגד גידולים, ו שיהוק, premedication לפני הניתוח.
התוויות נגד
פונקציה רעילים CNS דיכאון חמור הנגרם xenobiotics, בראשית בתרדמת שונים, מחלות של מערכת העצבים המרכזית מלווה בהפרעות פירמידלי של מערכת העצבים המרכזית (מחלת פרקינסון), הריון, הנקה, ילדים במשקל של עד 60 ק"ג חסר לקטז, אי סבילות ללקטוז, ספיגה גלוקוז-גלקטוז, רגישות יתר לנגיפים של butyrophhenone, רגישות יתר למרכיבי התרופה.
אמצעי זהירות
יש לקבוע את התרופה בזהירות במחלות מפוקפקות של מערכת הלב וכלי הדם (כולל אנגינה פקטוריס, הולכה של הולכה תוך-גולמית, הארכת מרווח QT ב- ECG או רגישות לשימוש בהיפוקלמיה, שימוש בו-זמני בתרופות אחרות העלולות לגרום להארכת מרווח QT) אפילפסיה, גלאוקומה סגירת זווית, אי ספיקת כבד ו / או כליות,בלוטת התריס (סימפטומים של דלקת התריס), כאבי לב ריאתי ונשימה (כולל ב- COPD ומחלות זיהומיות חריפות), היפרפלזיה פרוסטטית עם שימור שתן, אלכוהוליזם.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Haloperidol-Richter הוא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה.
מינון ומינהל
נלקח דרך הפה, במהלך או אחרי ארוחה, עם מלא (240 מ"ל) כוס מים או חלב. המינון תלוי בתגובה הקלינית של המטופל. לרוב זה אומר עלייה הדרגתית במינון בשלב החריף של המחלה, במקרה של מינון תחזוקה, ירידה הדרגתית במינון כדי להבטיח את המינון היעיל הנמוך ביותר. מינונים גבוהים משמשים רק במקרים של חוסר יעילות של מינונים קטנים יותר. מינונים בינוניים מוצעים בהמשך. המינון היומי הראשוני למבוגרים הוא 1.5-5 מ"ג, מחולק 2-3 מנות. במידת הצורך, להגדיל בהדרגה את המינון על ידי 1.5-3 מ"ג (במקרים עמידים עד 5 מ"ג) עד להשגת ההשפעה הטיפולית הרצוי. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג. המינון הטיפולי הממוצע הוא 10-15 מ"ג ליום, בצורות כרוניות של סכיזופרניה - 20-40 מ"ג ליום, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל -50-60 מ"ג ליום. המינון המקסימלי הוא 100 מ"ג ליום. בממוצע, משך הטיפול הוא 2-3 חודשים. מינונים תחזוקה (ללא החמרה) - מ 0.5-0.75 מ"ג ל 5 מ"ג / יום (מנה מופחתת בהדרגה). ב פסיכוזה חריפה - מנה אחת של 1.5-5 מ"ג (עד 10 מ"ג) בטבליות, ככלל, כל 4-8 שעות. המינון היומי עבור מתן אוראלי של התרופה הוא לא יותר מ 100 מ"ג. טיפול תחזוקה: vntry - מ 0.5 מ"ג עד 20 מ"ג / יום. מינון מינימלי מוחל כי הוא מסוגל לשמור על הפוגה. עם הפרעות התנהגות לא פסיכוטיות, תסמונת ז'יל דה לה טורט, על ידי הפה, בתחילה 0.05 מ"ג / ק"ג / יום ב 2-3 מינונים, אז המינון גדל בהדרגה פעם אחת כל 5-7 ימים למינון כולל של 0.075 מ"ג / ק"ג / יום. באוטיזם בילדות - בתוך 0.025-0.05 מ"ג / ק"ג / יום. עם קרציות, chorea של הנטינגטון - בתוך 0.025-0.05 מ"ג / ק"ג / יום. אם אין השפעה במשך חודש אחד, הטיפול אינו מומלץ להמשיך. עם לטווח ארוך מתמיד ועמיד לטיפול, הקאה - 1.5-2 מ"ג 2 פעמים ביום. חולים קשישים או חלשים נקבעים 1 / 3-1 / 2 של המנה הרגילה למבוגרים, המינון גדל לא יותר מאשר כל 2-3 ימים. עבור ילדים עם משקל גוף של 60 ק"ג או יותר עבור הפרעות פסיכוטיות - על ידי הפה 0.05 מ"ג / ק"ג / יום ב 2-3 מינונים, אם יש צורך לקחת בחשבון סבילות, להגדיל בהדרגה את המנה פעם כל 5-7 ימים למינון כולל של 0.15 מ"ג / ק"ג / יום.
תופעות לוואי
על מערכת העצבים: כאבי ראש, סחרחורת או נמנום (חומרת משתנה), חרדה, אקתיזיה, אופוריה, דיכאון, הפרעות עוויתות, הפרעות אקסטרה-פירמידליות, עם טיפול ממושך - dyskinesia מאוחר (מכה של שפתיים ועוויתות, עצמות לחיים, מהיר תנועות הלעיסה הבלתי מבוקרות, תנועות בלתי נשלטות של הידיים והרגליים), דיסטוניה מאוחרת (התכווצויות תכופות מהבהבות או עפעפיים, הבעת פנים יוצאת דופן או תנוחת גוף, בלתי מבוקרת התנועה ibayuschiesya של הצוואר, החזה, הידיים והרגליים), ותסמונת ממאירה נוירולפטיות (היפרתרמיה, נוקשות שרירים, מאומצת או tachypnea, טכיקרדיה, הפרעות קצב, עלייה או ירידה בלחץ דם, הזעה, בריחת שתן, הפרעה עוויתית, דיכאון של התודעה). מאז מערכת הלב וכלי הדם: כאשר משתמשים במינונים גבוהים - הורדת לחץ דם, לחץ דם נמוך, לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב (הפרעות קצב הלב), שינויי אק"ג (הארכת מרווח QT, סימני פרפורציה ופרפור חדרים), מוות פתאומי. על החלק של מערכת העיכול: כאשר משתמשים במינונים גבוהים - אובדן תיאבון, יובש בפה, היפו-רוק, בחילה, הקאות, שלשולים או עצירות, תפקוד כבד חריג, עד להתפתחות צהבת. על החלק של המערכת hematopoietic: leukopenia חולף או ליקוציטוזיס, agranulocytosis, erythropenia ונטייה מונוציטוזיס. על החלק של מערכת השתן: שימור שתן (למשל, עם hyperplasia הערמונית), בצקת הפריפריה. מצד מערכת הרבייה וסרטן השד: כאב בבלוטות החלב, גינקומסטיה, היפרפרולקטינמיה, הפרעות במחזור החודשי, ירידה בעוצמה, ליבידו מוגבר, פריאפיזם. מצד איבר הראייה: קטרקט, רטינופתיה, ראייה מטושטשת. מטבוליזם: היפונתרמיה, היפר או היפוגליקמיה. תגובות דרמטולוגיות: שינויי עור מקולו-פפולרים ואקנה, רגישות. תגובות אלרגיות: bronchospasm, laryngism. אחר: alopecia, עלייה במשקל, שבץ חום.
מנת יתר
במקרה של מנת יתר של התרופה, את המראה של תגובות neuroleptic חריפה אפשרי.תסמינים: קשיחות שרירים, רעד, נמנום, ירידה, לפעמים עלייה בלחץ הדם, במקרים חמורים - תרדמת, דיכאון נשימתי, הלם, הארכת מרווח QT על אק"ג, הפרעות קצב. זה צריך במיוחד להבהיל את עליית טמפרטורת הגוף, אשר עשוי להיות אחד הסימפטומים של תסמונת ממאירה neuroleptic. במקרים חמורים של מינון יתר, ניתן להבחין בצורות שונות של הפרעה בתודעה, כולל תרדמת, תגובות עוויתות. טיפול: על ידי בליעה - שטיפת קיבה, פחם פעיל. עם דיכאון נשימתי, אוורור מכני עשוי להיות נדרש. עם ירידה בלחץ הדם וקריסה, פלזמה או מרוכז אלבומין, דופמין או נוראפינפרין מוזרקים כדי לשמור על זרימת הדם. אפינפרין במקרים אלה אסור בהחלט, כי הממשל שלה עלול לגרום לחץ דם חמור. להקלה על הסימפטומים האקסטריפירמליים - תרופות מ-הולנובלוקטריאריות ואנטי-פרקינסוניות. Diazepam, פתרון של דקסטרוז, nootropes, ויטמינים של קבוצות B ו- C מוזרקים לתוך / דיאליזה אינה יעילה. אין תרופה ספציפית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מגביר את חומרת ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית של אתנול, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, משככי כאבים נרקוטיים, ברביטורטים ותרופות היפנוטיות, סוכנים להרדמה כללית. משפר את הפעולה של m-cholinoblockers היקפי ביותר תרופות antihypertensive (מקטין את ההשפעה של guanethidine בשל העקירה שלה מן נוירונים α-adrenergic ואת דיכוי של לכידתו על ידי נוירונים אלה). זה מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקלי מעכבי MAO, בעוד האפקט המרגיע שלהם רעילות עלייה (הדדית). כאשר משתמשים בו זמנית עם bupropion, הוא מפחית את סף הנכונות עווית ומגביר את הסיכון של התקפים אפילפטיים גדולים. מפחית את ההשפעה של נוגדות הפרכוסים (הפחתת סף התפיסה על ידי haloperidol). זה מחליש את הפעולה vasoconstrictor של דופמין, phenylephrine, norepinephrine, ephedrine ואפינפרין (המצור של α-adrenoreceptors עם haloperidol, אשר יכול להוביל לעיוות של פעולה של אפינפרין ירידה פרדוקסלית של לחץ הדם). מפחית את ההשפעה של תרופות אנטי-פרקינסון (מצור על קולטני דופאמין במערכת העצבים המרכזית). שינויים (עשויים להגדיל או להקטין) את ההשפעה של נוגדי קרישה.מקטין את ההשפעה של ברומוקריפטין (ייתכן שתידרש התאמה של מינון). כאשר הוא משתמש עם מתילדופה, הוא מגביר את הסיכון לפתח הפרעות נפשיות (כולל דיסאוריינטציה בחלל, האטה וקושי בתהליכי חשיבה). אמפטמינים מפחיתים את האפקט האנטי-פסיכוטי של הלופרידול, אשר, מצדו, מפחית את השפעתם הפסיכו-אסטטית (חסימת הלופרידול של α-adrenoreceptors). M- cholinoblockers, histamine H1 קולטן חוסמי הדור הראשון ו תרופות אנטי פרקינסון עשוי להגביר את אפקט m- cholinoblocking של haloperidol ולהפחית אפקט אנטי פסיכוטי שלה (התאמת המינון עשוי להיות נדרש). שימוש ממושך של carbamazepine, barbiturates וממריצים אחרים של אנזימים בכבד microsomal מקטין ריכוז פלזמה haloperidol. בשילוב עם ההכנות ליתיום (במיוחד במינונים גבוהים), אנצפלופתיה עלולה להתפתח (היא עלולה לגרום לתסמונות נוירונטוקסיביות בלתי הפיכות) ולחיזוק הסימפטומים החיצוניים. עם שימוש בו זמנית עם fluoxetine מגביר את הסיכון לתופעות לוואי של מערכת העצבים המרכזית, במיוחד תגובות extrapyramidal. עם שימוש בו זמנית עם תרופות הגורמות לתגובות extrapyramidal, זה מגביר את התדירות ואת חומרת הפרעות estrapiramide. השימוש בתה או קפה חזק (במיוחד בכמויות גדולות) מפחית את ההשפעה של haloperidol.
זהיר
ניהול פרנטרלי צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של רופא, בעיקר בחולים קשישים וילדים. בהגיענו להשפעה טיפולית, יש לעבור לצורה הטיפולית דרך הפה. תרופות אנטי-פסיכוטיות (כולל haloperidol) לטיפול בהפרעות פסיכוטיות הקשורות לדמנציה בחולים קשישים מהווים סיכון למוות. במחקר קליני מבוקר של 10 שבועות, שיעור התמותה בקבוצת החולים שקיבלו תרופות אנטי-פסיכוטיות עמד על כ -4.5%, בהשוואה לתדירות של 2.6% בקבוצת הפלסבו. רוב מקרי המוות נגרמו על ידי Cardiovascular (למשל, אי ספיקת לב, מוות פתאומי) ו / או זיהומיות (למשל, דלקת ריאות) גורם. מחקרים קליניים תצפיתיים הראו שטיפול אנטי פסיכוטי מסורתי יכול להגדיל את התמותה.במהלך הטיפול, ECG, נוסחאות דם, דגימות כבד יש לפקח באופן קבוע. מאחר והלופרידול עלול לגרום להארכת מרווח QT, יש לקחת טיפול אם קיים סיכון להאריך את מרווח הזמן QT (תסמונת מרווח QT ארוכה, היפוקלמיה, שימוש בתרופות שגורמות להארכת מרווח QT), במיוחד כאשר הן ניתנות באופן פרטני. בשל העובדה כי haloperidol הוא metabolized בכבד, חשוב לנקוט משנה זהירות כאשר מרשם את התרופה לחולים עם תפקוד כבד לקוי. מקרים של התפתחות ההתקפים הנגרמים על ידי ההלופרידול ידועים. חולים עם אפילפסיה וחולים, בתנאים שגורמים להתפתחות תסמונת עוויתית (אלכוהוליזם, פגיעה מוחית בהיסטוריה), יש לתת את התרופה בזהירות רבה. להקלה על הפרעות אקסטרה-פירמידליות, תרופות אנטי-פרקינסוניות (cyclodol), nootropics, ויטמינים נקבעים, והשימוש בהם נמשך גם לאחר הפסקת ההלופרידול, אם הם מסולקים מהגוף מהר יותר מאשר ההלופרידול, על מנת להימנע מהגדלת הסימפטומים החיצוניים. עם התפתחות dyskinesia tardive לא צריך לבטל בבת אחת את התרופה, מומלץ ירידה הדרגתית במינון. הטיפול מופסק בהדרגה על מנת למנוע נסיגה. יש להקפיד בעת ביצוע עבודה גופנית כבדה, לקחת אמבטיה חמה (הלם תרמי עלול להתפתח עקב דיכוי של תרמוגרפיה מרכזית היקפית ההיפותלמוס). במהלך הטיפול, אחד לא צריך לקחת "נגד שיעול" תרופות ללא מרשם (אולי שיפור m- holinoblocking ההשפעות ואת הסיכון של שבץ חום). העור הפתוח צריך להיות מוגן מפני קרינה סולארית מוגזמת בשל הסיכון המוגבר רגישות. אפקט אנטי-מסטיק עלול להסוות את הסימנים לרעלת סמים ולהקשות על אבחון התנאים שהסימפטום הראשון שלהם הוא בחילה. במהלך הטיפול התרופתי אין צורך בצריכת אלכוהול, השפעה על היכולת לנהוג ברכב ובמנגנוני בקרה: במהלך השימוש בתרופה אסור לנהוג ברכב ולעסוק בפעילויות אחרות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.