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説明
錠剤ハロペリドール - リヒテル - 抗精神病薬（神経弛緩薬）、ブチロフェノン誘導体。それは顕著な抗精神病効果を有し、脳の中脳辺縁および中皮質構造におけるシナプス後ドーパミン受容体を遮断する。高い抗精神病活性は、中等度の鎮静効果（活性化効果を有する小用量）および顕著な鎮吐効果と組み合わされる。抗ヒスタミン作用性または抗コリン作動性活性を有さない。
有効成分
ハロペリドール
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：ハロペリドール。賦形剤：ジャガイモデンプン、コロイド状二酸化ケイ素、ゼラチン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、コーンスターチ、ラクトース一水和物。
薬理効果
抗精神病薬（神経弛緩薬）、ブチロフェノン誘導体。それは顕著な抗精神病効果を有し、脳の中脳辺縁および中皮質構造におけるシナプス後ドーパミン受容体を遮断する。高い抗精神病活性は、中等度の鎮静効果（活性化効果を有する小用量）および顕著な鎮吐効果と組み合わされる。抗ヒスタミン作用性または抗コリン作動性活性を有さない。鎮静効果は、脳幹の網状形成のα-アドレナリン受容体の遮断、嘔吐中心のトリガーゾーンのドーパミンD2受容体の遮断による制吐作用、低体温作用および視床下部のドーパミン受容体の遮断による乳汁漏出に起因する。基底核に曝露された結果、錐体外路障害（ジストニア、座礁症、パーキンソニズム）を引き起こす。長期使用は、内分泌状態の変化、下垂体の前葉、プロラクチン産生の増加、および性腺刺激ホルモン産生の減少を伴う。ハロペリドールは、幻覚および妄想の治療に非常に有効である。それは、精神運動の攪拌に対して顕著な鎮静作用を有し、躁病および他の激越症に有効であり、慢性疼痛の治療におけるさらなるツールでもある。
薬物動態
吸引摂取が受動拡散によって吸収される場合、主に小腸からの非イオン化形態である。バイオアベイラビリティー60-70％。経口投与の場合、血液中のCmaxは2-6時間で、20分でi / m-に達する。治療効果は、20〜25mg / lの血漿濃度で生じる。流通ハロペリドールは、血漿タンパク質に90％結合し、10％が遊離画分である。平衡状態のVd - 7.9±2.5 l / kg。血漿中の濃度に対する赤血球中の濃度の比は1:12である。組織中のハロペリドールの濃度は血液中の濃度よりも高く、薬剤は組織内に蓄積する傾向がある。胎盤およびBBBを含む組織化学的障壁を容易に通過する。母乳に浸透する。代謝。肝臓を通した「初回通過」効果に曝される。酸化的N-脱アルキル化およびグルクロニド化によって肝臓で代謝される。 CYP2D6、CYP3A3、CYP3A5、CYP3A7アイソザイムは薬剤の代謝に関与している。 CYP2D6の阻害剤である。活性代謝物はありません。推論。 24時間（12-37時間）、/ m注射後 - 21時間（17-25時間）、14時間以内（10-19時間）の後、血漿からのT1 / 2。糞便を含む代謝物の形で排泄される - 胆汁含有率が60％（胆汁含有率15％）、尿含有率40％（1％未変更）。
適応症
小児期および成人期の両方において、興奮、幻覚および妄想障害、躁病状態、心身症障害、行動障害、人格変化（妄想、分裂病およびその他）、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候群を伴う急性および慢性精神病、ゴッティングトン舞踏病、長期および無処置嘔吐、抗腫瘍療法に関連した、およびしゃっくり、手術前の前投薬。
禁忌
生体異物によって引き起こされる重度の毒性CNS抑制機能、昏睡様々な起源、錐体と錐体外路障害（パーキンソン病）、妊娠、授乳、60キロラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース - ガラクトース吸収不良までの体重の子どもを伴うCNS疾患、ブチロフェノン誘導体に対する過敏症、薬物成分に対する過敏症。
安全上の注意
心血管系の非代償性疾患（狭心症、心臓内伝導障害、ECG上のQT間隔の延長またはこれに対する感受性低下、低カリウム血症、QT間隔の延長を引き起こす可能性のある他の薬物の同時使用）には注意が必要です。てんかん、角膜閉鎖緑内障、肝臓および/または腎不全、甲状腺機能亢進症（甲状腺中毒症の症状を伴う）、肺心臓および呼吸不全（COPDおよび急性感染症を含む）、尿停滞を伴う前立腺肥大、アルコール依存症。
妊娠中および授乳中に使用する
ハロペリドール・リヒテルは、妊娠中および授乳中に使用することを禁じられています。
投与量および投与
食事中または食事後に、水またはミルクのフル（240 ml）ガラスを経口的に服用します。用量は、患者の臨床応答に依存する。ほとんどの場合、これは、維持用量の場合には、疾患の急性期における用量の段階的な増加を意味し、最も低い有効用量を確実にするための用量の段階的な減少を意味する。高用量は、より少ない用量の非効率性の場合にのみ使用される。以下に中用量を示唆しています。成人の最初の1日量は1.5〜5mgで、2〜3回に分けて投与されます。必要に応じて、所望の治療効果が得られるまで、1.5-3mg（抵抗性の場合は5mg）まで徐々に用量を増加させる。最大一日量は100mgです。平均治療用量は10~15mg /日であり、慢性型の統合失調症では20~40mg /日であり、必要であれば50~60mg /日に増加させることができる。最大用量は100mg /日である。平均して、治療期間は2〜3ヶ月です。維持用量（悪化させない） - 0.5~0.75mg~5mg /日（用量は徐々に減少する）。急性精神病では、錠剤中に1.5-5mg（最大10mg）の単回用量が、一般に4-8時間ごとに投与される。薬物の経口投与のための1日量は100mg以下である。維持療法：vntry - 0.5mg〜20mg /日。寛解を維持することができる最小用量が適用される。非精神病性行動障害、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候群を最初に0.05mg / kg /日の用量で2〜3回投与すると、5〜7日ごとに1回ずつ徐々に増加し、0.075mg / kg /日の総用量になる。小児期の自閉症では、0.025-0.05 mg / kg /日以内。ダニでは、ハンチントン舞踏病は0.025-0.05 mg / kg /日である。 1ヶ月間効果がない場合は、治療を続けることは推奨されません。持続性があり、治療に抵抗性があり、嘔吐 - 1.5-2 mg 2回/日。高齢者または衰弱した患者は、成人の通常の投薬量の1/3〜1/2に処方され、投薬量は2〜3日ごとに増加しない。精神障害のために60kg以上の体重を持つ子供の場合、0.05mg / kg /日で2〜3回投与し、必要に応じて耐容性を考慮して、5〜7日に1回、合計投与量0.15mg / kg /日まで徐々に増加させる。
副作用
神経系の部分では、頭痛、めまい、不眠症または眠気（様々な重症度）、不安、座り気、幸福感、うつ病、痙攣性障害、錐体外路疾患、長期治療 - 遅発性ジスキネジー（唇と頬、頬骨、舌の虫状運動、制御不能な咀嚼運動、腕と脚の制御されない動き）、遅発性ジストニア（頻繁な点滅または眼瞼痙攣、異常な表情または身体位置、 ibayuschiesya首、胴体、腕や脚の動き）、および神経弛緩薬性悪性症候群（温熱療法、筋肉の硬直、こじつけや頻呼吸、頻脈、不整脈、増加または血圧、発汗、尿失禁、痙攣性障害、意識のうつ病）の減少。心血管系以来、高血圧、起立性低血圧、不整脈（「ピルエット」などの心室性不整脈）、ECG変化（QT間隔の延長、羽ばたきや心室細動の徴候）、突然死などの高用量で使用すると。消化器系では、高用量で使用すると、食欲不振、口渇、吐き気、吐き気、嘔吐、下痢または便秘、黄疸の発症までの異常な肝機能。造血系の部分では、一過性白血球減少症または白血球増加症、無顆粒球症、赤血球減少および単球増加傾向がある。泌尿器系の部分では、尿の保持（例えば、前立腺過形成）、末梢浮腫。生殖系と乳腺の部分では、乳腺の痛み、女性化乳房、高プロラクチン血症、月経障害、効力の低下、性欲の増加、勃起の促進。視力の器官の部分：白内障、網膜症、視力のぼけ。代謝：低ナトリウム血症、高血糖または低血糖。皮膚科学的反応：黄斑 - 丘疹およびざ瘡様の皮膚変化、光感受性。アレルギー反応：気管支痙攣、喉頭炎。その他：脱毛症、体重増加、熱中症。
過剰摂取
薬物の過剰投与の場合、急性神経弛緩反応の出現が可能である。症状：筋肉の硬さ、震え、眠気、減少、血圧の上昇、重度の場合 - 昏睡、呼吸抑制、ショック、ECGのQT間隔の延長、不整脈。特に、神経弛緩性悪性症候群の症状の1つである体温の上昇を警告しなければならない。過度の重度の症例では、昏睡、痙攣反応を含む様々な形態の意識障害が観察され得る。治療：摂取 - 胃洗浄、活性炭。呼吸抑制では、機械換気が必要な場合があります。血圧および虚脱の減少とともに、血漿または濃縮アルブミン、ドーパミンまたはノルエピネフリンが注入されて血液循環を維持する。このような場合のエピネフリンは厳重に適用することが禁止されています。その投与は重度の低血圧を引き起こす可能性がある。錐体外路症状の軽減 - 中枢神経系麻酔薬および抗パーキンソン病薬。ジアゼパム、デキストロースの溶液、ノロトロープ、B群とC群のビタミンが注入/注入されます。透析は有効ではありません。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
エタノール、三環系抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、バルビツール酸および催眠薬、全身麻酔薬の中枢神経系に対する阻害効果の重症度を増加させる。末梢性m-コリノブロック剤およびほとんどの抗高血圧薬の作用を高めます（α-アドレナリン作動性ニューロンからの置換およびこれらのニューロンによる捕捉の抑制によるグアネチジンの効果を減少させる）。三環系抗うつ薬とMAO阻害薬の代謝を抑制し、その鎮静効果と毒性は（相互に）増加します。ブプロピオンと同時に使用すると、痙攣の準備ができなくなり、重度のてんかん発作のリスクが高くなります。抗けいれん薬の効果を低下させる（ハロペリドールによる発作閾値の低下）。ドーパミン、フェニレフリン、ノルエピネフリン、エフェドリンおよびエピネフリン（エピネフリンの作用の歪みおよび逆説的な血圧低下につながるハロペリドールを伴うαアドレナリン受容体の遮断）の血管収縮作用を弱める。抗パーキンソン薬（中枢神経系におけるドーパミン受容体の遮断）の効果を減少させる。抗凝固剤の効果を変化させる（増減させる）。ブロモクリプチンの効果を軽減します（用量調整が必要な場合があります）。メチルドーパと併用すると、精神障害（宇宙の混乱、遅れ、思考プロセスの困難性など）を発症するリスクが高まります。アンフェタミンは、ハロペリドールの抗精神病効果を低下させ、その効果は精神刺激効果（α-アドレナリン受容体のハロペリドール遮断）を低下させる。 M-コリノブロック剤、第1世代のヒスタミンH1受容体遮断薬および抗パーキンソン病薬は、ハロペリドールのm-コリノブロック効果を増強し、その抗精神病効果を低下させる可能性がある（用量調節が必要とされ得る）。カルバマゼピン、バルビツール酸塩および肝ミクロソーム酵素の他の誘導物質の長期使用は血漿ハロペリドール濃度を低下させる。リチウム製剤（特に高用量）と組み合わせて、脳症が発症する（不可逆的な神経毒性を引き起こす）ことがあり、錐体外路症状を補強することがある。フルオキセチンを同時に使用すると中枢神経系の副作用のリスク、特に錐体外路反応が増加します。錐体外路反応を引き起こす薬物と同時に使用すると、エストラピラミド障害の頻度および重症度が増加する。強い茶またはコーヒーの使用（特に大量）は、ハロペリドールの効果を減少させる。
注意事項
非経口投与は、特に高齢者および小児患者において、医師の厳格な監督下で実施されるべきである。治療効果に達すると、治療の経口形態に切り替えるべきである。高齢患者の認知症に関連する精神病性障害を治療するための抗精神病薬（ハロペリドールを含む）を処方することは、死のリスクをもたらす。 10週間のプラセボ対照臨床試験の間、抗精神病薬を投与された患者群の死亡率は、プラセボ群の約2.6％の頻度と比較して約4.5％であった。ほとんどの死亡は、心臓血管（例えば、心不全、突然死）および/または感染性（例えば、肺炎）の原因によるものであった。観察的臨床研究は、伝統的な抗精神病治療が死亡率を増加させ得ることを示している。治療中は、ECG、血液製剤、肝臓サンプルを定期的に監視する必要があります。ハロペリドールはQT間隔の延長を引き起こす可能性があるため、特に非経口投与した場合、QT間隔（QT間隔の長い症候群、低カリウム血症、QT間隔の延長を引き起こす薬物の使用）を延長するリスクがある場合は注意が必要です。ハロペリドールは肝臓で代謝されるため、肝機能障害患者に薬剤を処方する際は注意が必要です。ハロペリドールによる発作の発症のケースが知られている。てんかん患者および痙攣性症候群（病歴におけるアルコール中毒、脳傷害）の発症に敏感な状態にある患者は、注意深く処方されるべきである。錐体外路症状の緩和のために、抗痙攣薬（シクロドール）、向精神薬、ビタミンが処方されており、錐体外路症状の増強を避けるために、ハロペリドールを体内から速やかに除去すると、ハロペリドールの投与を中止してもその使用が継続される。遅発性ジスキネジアの発達により、急激に薬物をキャンセルしてはならないので、徐々に用量を減らすことが推奨される。離脱を避けるために、治療は徐々に停止される。熱いお風呂（視床下部の中枢および末梢の体温調節の抑制により熱ショックが発生することがあります）をしながら、肉体的な仕事を重視するときは注意が必要です。治療中には、「咳」の市販薬を使用しないでください（多分m-抗コリン作用および熱中症のリスクを高める可能性があります）。光感受性のリスクが高まるため、開いた皮膚を過度の日射から保護する必要があります。制吐剤の効果は薬物毒性の兆候を隠し、最初の症状が吐き気である状態を診断することを困難にする可能性がある。薬物治療中はアルコールの摂取はお勧めしません。薬物の使用中に車両や制御機構を運転する能力への影響は、車両の運転や注意や精神運動反応の集中が必要なその他の活動には禁じられています。