Haloperidol-Richter tabletki 5 mg N50
Condition: New product
996 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Opis
Tabletki Haloperidol-Richter - przeciwpsychotyczna (neuroleptyczna), pochodna butyrofenonu. Ma wyraźny efekt przeciwpsychotyczny, blokuje postsynaptyczne receptory dopaminy w strukturach mezolimbicznych i mezokoronowych mózgu. Wysoka aktywność przeciwpsychotyczna jest połączona z umiarkowanym działaniem uspokajającym (w małych dawkach ma działanie aktywujące) i wyraźnym działaniem przeciwwymiotnym. Nie wykazuje działania przeciwhistaminowego ani antycholinergicznego.
Aktywne składniki
Haloperidol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: haloperidol. Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, koloidalny ditlenek krzemu, żelatyna, stearynian magnezu, talk, skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy.
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne), pochodne butyrofenonu. Ma wyraźny efekt przeciwpsychotyczny, blokuje postsynaptyczne receptory dopaminy w strukturach mezolimbicznych i mezokoronowych mózgu. Wysoka aktywność przeciwpsychotyczna jest połączona z umiarkowanym działaniem uspokajającym (w małych dawkach ma działanie aktywujące) i wyraźnym działaniem przeciwwymiotnym. Nie wykazuje działania przeciwhistaminowego ani antycholinergicznego. Działanie uspokajające jest spowodowane zablokowaniem adrenoreceptorów α siatkowatego tworzenia pnia mózgu, efektem przeciwwymiotnym przez blokadę receptorów dopaminowych D2 strefy aktywacyjnej centrum wymiotnego, działanie hipotermiczne i mlekotok przez blokadę receptorów dopaminowych podwzgórza. W wyniku ekspozycji na zwoje podstawy, powoduje zaburzenia pozapiramidowe (dystonia, akatyzja, parkinsonizm). Długotrwałe stosowanie towarzyszą zmiany w stanie hormonalnym, w przednim płacie przysadki mózgowej, produkcja prolaktyny wzrasta, a produkcja hormonów gonadotropowych spada. Haloperidol jest wysoce skuteczny w leczeniu halucynacji i urojeń. Wywiera wyraźny kojący wpływ na pobudzenie psychoruchowe, jest skuteczny w manii i innych pobudzeniach, a także dodatkowym narzędziem w leczeniu przewlekłego bólu.
Farmakokinetyka
Odsysanie Po spożyciu jest pochłaniany przez dyfuzję pasywną, w postaci niezjonizowanej, głównie z jelita cienkiego. Biodostępność - 60-70%.W przypadku podawania doustnego Cmax we krwi osiąga się w ciągu 2-6 godzin, z i / m - w ciągu 20 minut. Efekt terapeutyczny występuje przy stężeniu w osoczu 20-25 mg / l. Dystrybucja Haloperidol wiąże się w 90% z białkami osocza, 10% to frakcja wolna. Vd w stanie równowagi - 7,9 ± 2,5 l / kg. Stosunek stężenia w erytrocytach do stężenia w osoczu wynosi 1:12. Stężenie haloperidolu w tkankach jest wyższe niż we krwi, lek ma skłonność do kumulacji w tkankach. Łatwo przechodzi przez bariery histohematogenne, w tym łożysko i BBB. Wnika do mleka matki. Metabolizm. Narażone na działanie "pierwszego przejścia" przez wątrobę. Metabolizowany w wątrobie przez utleniające N-dealkilowanie i glukuronidację. Izoenzymy CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 biorą udział w metabolizmie leku. Jest inhibitorem CYP2D6. Nie ma aktywnych metabolitów. Wnioskowanie. T1 / 2 z osocza krwi przy podawaniu doustnym - 24 godziny (12-37 godzin), po / m iniekcji - 21 godzin (17-25 godzin), po / w - 14 godzinach (10-19 godzin). Wydalany w postaci metabolitów z kałem - 60% (w tym z żółcią - 15%), z moczem - 40% (w tym 1% - niezmieniony).
Wskazania
Ostra i przewlekła psychoza z towarzyszeniem pobudzenia, zaburzeń halucynacyjnych i urojeniowych, stanów maniakalnych, zaburzeń psychosomatycznych, zaburzeń zachowania, zmian osobowości (paranoidalnych, schizoidalnych i innych), zespołu Gilles'a de la Tourette'a, zarówno w dzieciństwie, jak i u dorosłych, tiki, Zabójstwo Gottingtona, długotrwałe i niezwiązane z leczeniem wymioty, w tym. związane z terapią przeciwnowotworową i czkawka, premedykacja przed operacją.
Przeciwwskazania
Ciężkie toksyczne działanie depresja ośrodkowego układu nerwowego spowodowane ksenobiotyków, śpiączka różnego pochodzenia, choroby OUN towarzyszą zaburzenia piramidalnych i pozapiramidowe (choroba Parkinsona), ciąża, karmienie, dzieci o masie do 60 kg, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy nadwrażliwość na pochodne butyrofenonu, nadwrażliwość na składniki leku.
Środki ostrożności
Lek należy przepisywać ostrożnie w niewyrównanych chorobach układu sercowo-naczyniowego (w tym dławicy piersiowej, zaburzeniach przewodnictwa wewnątrzsercowego, wydłużeniu odstępu QT w EKG lub podatności na to - hipokaliemii, jednoczesnym stosowaniu innych leków, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT), padaczka, jaskra z zamkniętym kątem, niewydolność wątroby i / lub nerek,nadczynność tarczycy (z objawami tyreotoksykozy), niewydolnością serca i niewydolnością oddechową (w tym POChP i ostrymi chorobami zakaźnymi), przerostem gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu, alkoholizmem.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Haloperidol-Richter jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Przyjmuje się doustnie, podczas lub po posiłku, z pełnym (240 ml) szklanką wody lub mleka. Dawka zależy od odpowiedzi klinicznej pacjenta. Najczęściej oznacza to stopniowe zwiększanie dawki w ostrej fazie choroby, w przypadku dawek podtrzymujących, stopniowe zmniejszanie dawki w celu zapewnienia najniższej skutecznej dawki. Wysokie dawki stosuje się tylko w przypadkach nieskuteczności mniejszych dawek. Zalecane są średnie dawki poniżej. Początkowa dawka dzienna dla dorosłych wynosi 1,5-5 mg, podzielona na 2-3 dawki. Jeśli to konieczne, stopniowo zwiększaj dawkę o 1,5-3 mg (w opornych przypadkach do 5 mg), aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Średnia dawka terapeutyczna wynosi 10-15 mg / dobę, w przewlekłych postaciach schizofrenii - 20-40 mg / dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 50-60 mg / dobę. Maksymalna dawka wynosi 100 mg / dobę. Średni czas leczenia wynosi 2-3 miesiące. Dawki podtrzymujące (bez zaostrzenia) - od 0,5-0,75 mg do 5 mg / dobę (dawka stopniowo się zmniejsza). W ostrej psychozie - pojedyncza dawka 1,5-5 mg (do 10 mg) w tabletkach, z reguły co 4-8 godzin. Dzienna dawka do doustnego podawania leku wynosi nie więcej niż 100 mg. Leczenie podtrzymujące: vntry - od 0,5 mg do 20 mg / dobę. Zastosowano minimalną dawkę, która jest w stanie utrzymać remisję. W przypadku niepsychotycznych zaburzeń zachowania, zespół Gilles de la Tourette'a, doustnie, początkowo 0,05 mg / kg / dobę w 2-3 dawkach, następnie dawka jest stopniowo zwiększana 1 raz co 5-7 dni do całkowitej dawki 0,075 mg / kg / dobę. W autyzmie dziecięcym - wewnątrz 0,025-0,05 mg / kg / dzień. Z kleszczami, pląsawicą Huntingtona - wewnątrz 0,025-0,05 mg / kg / dzień. Jeśli nie ma efektu przez 1 miesiąc, nie zaleca się kontynuowania leczenia. Przy długotrwałej trwałości i oporności na leczenie wymioty - 1,5-2 mg 2 razy / dobę. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni pacjenci przepisują 1 / 3-1 / 2 dawki zwykle stosowanej u dorosłych, dawkę zwiększa się nie częściej niż co 2-3 dni. W przypadku dzieci o masie ciała 60 kg lub większej w przypadku zaburzeń psychotycznych - doustnie 0,05 mg / kg mc./dobę w 2-3 dawkach, jeśli to konieczne, biorąc pod uwagę tolerancję, stopniowo zwiększać dawkę raz na 5-7 dni do całkowitej dawki 0,15 mg / kg / dobę.
Efekty uboczne
Od układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność lub senność (o różnym nasileniu), niepokój, akatyzja, euforia, depresja, zaburzenia napadowe, zaburzenia pozapiramidowe, długotrwałego leczenia - późna dyskineza (bicie i puckering wargi Bombast, szybkie i ślimakowe jak ruchy języka, niekontrolowane ruchy żucia, niekontrolowane ruchy ramion i nóg), dystonia późna (szybkie mruganie lub skurcze powiek, nietypowe wyraz twarzy i postawa, niekontrolowane z ibayuschiesya ruch szyi, tułowia, ramion i nóg) i zespół neuroleptyczny złośliwy (hipertermia, sztywność mięśni, ciężki i szybki oddech, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, wzrost lub spadek ciśnienia krwi, pocenie się, nietrzymanie moczu, zaburzenia konwulsyjne, depresja świadomości). Układ sercowo-naczyniowy: gdy są stosowane w dużych dawkach - spadek ciśnienia tętniczego krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca (arytmie komorowe, takie jak „piruet”), zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT, znaki trzepotanie i migotanie komór), przypadki nagłej śmierci. Od układu pokarmowego: w przypadku stosowania w dużych dawkach - zmniejszenie apetytu, suchość w ustach, sialoschesis, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia, zaburzenia czynności wątroby, aż do rozwoju żółtaczki. Na części układu krwiotwórczego: przejściowa leukopenia lub leukocytoza, agranulocytoza, erytropenia i tendencja do monocytozy. Ze strony układu moczowego: zatrzymanie moczu (na przykład z przerostem prostaty), obrzęk obwodowy. Ze strony układu rozrodczego i gruczołu mlekowego: ból gruczołów mlecznych, ginekomastia, hiperprolaktynemia, zaburzenia miesiączkowania, zmniejszona siła działania, zwiększone libido, priapizm. Na części narządu wzroku: zaćma, retinopatia, niewyraźne widzenie. Metabolizm: hiponatremia, hiper- lub hipoglikemia. Reakcje dermatologiczne: zmiany plamkowo-grudkowe i trądzikopodobne, fotosensybilizacja. Reakcje alergiczne: skurcz oskrzeli, laryngizm. Inne: łysienie, przyrost masy ciała, udar cieplny.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania leku możliwe jest wystąpienie ostrych reakcji neuroleptycznych.Objawy: sztywność mięśni, drżenie, senność, zmniejszenie, czasami wzrost ciśnienia krwi, w ciężkich przypadkach - śpiączka, depresja oddechowa, wstrząs, wydłużenie odstępu QT w EKG, arytmia. Powinno to szczególnie zaalarmować wzrost temperatury ciała, który może być jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. W ciężkich przypadkach przedawkowania można zaobserwować różne formy zaburzeń świadomości, w tym śpiączkę, reakcje drgawkowe. Leczenie: po spożyciu - płukanie żołądka, aktywowany węgiel drzewny. W przypadku depresji oddechowej może być wymagana wentylacja mechaniczna. Wraz ze spadkiem ciśnienia krwi i zapaścią wstrzykuje się osocze lub stężoną albuminę, dopaminę lub norepinefrynę w celu utrzymania krążenia krwi. Epinefryna w takich przypadkach jest surowo zabroniona, ponieważ jego podanie może spowodować ciężkie niedociśnienie. W celu złagodzenia objawów pozapiramidowych - centralne m-holinoblokatory i leki przeciw chorobie Parkinsona. Diazepam, roztwór dekstrozy, nootropów, witamin z grup B i C wstrzykuje się do / do środka. Dializa nie jest skuteczna. Nie ma konkretnego antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Zwiększa nasilenie hamującego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy etanolu, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, barbituranów i leków nasennych, środków do znieczulenia ogólnego. Wzmacnia działanie obwodowych m-cholinoblockerów i większości leków przeciwnadciśnieniowych (zmniejsza działanie guanetydyny z powodu jej wyparcia z neuronów α-adrenergicznych i zahamowania jej wychwytywania przez te neurony). Hamuje metabolizm tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO, a ich działanie uspokajające i toksyczność zwiększają się (wzajemnie). Stosowany jednocześnie z bupropionem obniża próg drgawkowej gotowości i zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych napadów padaczkowych. Zmniejsza działanie leków przeciwdrgawkowych (obniżenie progu drgawkowego za pomocą haloperidolu). Osłabia działanie zwężające naczynia, dopaminę, fenylefrynę, norepinefrynę, efedrynę i adrenalinę (blokada adrenoreceptorów α haloperydolu, co może prowadzić do zniekształcenia działania epinefryny i paradoksalnego obniżenia ciśnienia krwi). Zmniejsza działanie leków przeciw parkinsonizmowi (blokada receptorów dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym). Zmiany (mogą zwiększać lub zmniejszać) działanie leków przeciwzakrzepowych.Zmniejsza działanie bromokryptyny (może być konieczne dostosowanie dawki). W przypadku stosowania metyldopy zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń psychicznych (w tym dezorientacji w przestrzeni, spowolnienia i trudności w procesie myślenia). Amfetaminy zmniejszają działanie przeciwpsychotyczne haloperidolu, co z kolei zmniejsza ich działanie psychostymulujące (blokowanie haloperidolu adrenoreceptorów α). M-cholinoblockery, blokery receptora histaminowego H1 pierwszego pokolenia i leki przeciw chorobie Parkinsona mogą nasilać efekt m-cholinoblokacji haloperidolu i zmniejszać jego działanie przeciwpsychotyczne (może być konieczne dostosowanie dawki). Długotrwałe stosowanie karbamazepiny, barbituranów i innych induktorów enzymów mikrosomalnych wątroby zmniejsza stężenia haloperidolu w osoczu. W połączeniu z preparatami litu (szczególnie w dużych dawkach) może rozwinąć się encefalopatia (może powodować nieodwracalne neurointoksyczne) i wzmocnienie objawów pozapiramidowych. Przy jednoczesnym stosowaniu z fluoksetyną zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w szczególności reakcji pozapiramidowych. Przy równoczesnym stosowaniu z lekami wywołującymi reakcje pozapiramidowe zwiększa częstotliwość i nasilenie zaburzeń estrapiramidowych. Stosowanie mocnej herbaty lub kawy (szczególnie w dużych ilościach) zmniejsza efekt haloperidolu.
Instrukcje specjalne
Podawanie pozajelitowe powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i dzieci. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego należy przejść na doustną formę leczenia. Przepisywanie leków przeciwpsychotycznych (w tym haloperidolu) w leczeniu zaburzeń psychotycznych związanych z otępieniem u pacjentów w podeszłym wieku stwarza ryzyko śmierci. Podczas 10-tygodniowego badania klinicznego kontrolowanego placebo śmiertelność w grupie pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne wynosiła około 4,5%, w porównaniu z częstością około 2,6% w grupie placebo. Większość zgonów była spowodowana przyczynami sercowo-naczyniowymi (na przykład niewydolnością serca, nagłą śmiercią) i / lub zakaźnymi (na przykład zapaleniem płuc). Obserwacyjne badania kliniczne wykazały, że tradycyjna terapia przeciwpsychotyczna może zwiększać śmiertelność.Podczas leczenia należy systematycznie monitorować EKG, wzory krwi i próbki wątroby. Ponieważ haloperidol może powodować wydłużenie odstępu QT, należy zachować ostrożność, jeśli istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT (zespół długiego odstępu QT, hipokaliemia, stosowanie leków, które powodują wydłużenie odstępu QT), zwłaszcza przy podawaniu pozajelitowym. Z uwagi na to, że haloperidol jest metabolizowany w wątrobie, należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. Znane są przypadki rozwoju napadów wywołanych przez haloperidol. Pacjenci z padaczką i pacjentami, w stanach, które predysponują do rozwoju zespołu konwulsyjnego (alkoholizm, uszkodzenie mózgu w historii), lek powinien być przepisywany z najwyższą ostrożnością. Aby złagodzić zaburzenia pozapiramidowe, przepisuje się leki przeciw parkinsonizmowi (cyklodol), nootropy, witaminy, a ich stosowanie jest kontynuowane nawet po odstawieniu haloperidolu, jeśli są one eliminowane z organizmu szybciej niż haloperidol, aby uniknąć zwiększenia objawów pozapiramidowych. Wraz z rozwojem późnej dyskinezy nie należy nagle anulować leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Leczenie jest zatrzymywane stopniowo, aby uniknąć wycofania. Należy zachować ostrożność podczas wykonywania ciężkiej pracy fizycznej, biorąc gorącą kąpiel (może dojść do szoku termicznego z powodu zahamowania centralnego i obwodowego termoregulacji w podwzgórzu). Podczas leczenia nie należy przyjmować "kaszlowych" leków bez recepty (prawdopodobnie zwiększając m-działanie antycholinergiczne i ryzyko udaru cieplnego). Otwarta skóra powinna być chroniona przed nadmiernym promieniowaniem słonecznym ze względu na zwiększone ryzyko światłoczułości. Działanie przeciwwymiotne może maskować objawy toksyczności leku i utrudniać diagnozowanie stanów, których pierwszym objawem są nudności. Podczas leczenia uzależnienia od alkoholu nie zaleca się spożywania alkoholu .. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne: podczas stosowania leku zabronione jest prowadzenie pojazdów i wykonywanie innych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.