Tabletas de Haloperidol-Richter 5 mg N50
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Descripción
Tabletas Haloperidol-Richter - un antipsicótico (neuroléptico), derivado de butirofenona. Tiene un efecto antipsicótico pronunciado, bloquea los receptores de dopamina postsinápticos en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro. La alta actividad antipsicótica se combina con un efecto sedante moderado (en dosis pequeñas tiene un efecto activador) y un efecto antiemético pronunciado. No posee actividad antihistamínica ni anticolinérgica.
Ingredientes activos
Haloperidol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: haloperidol. Excipientes: almidón de patata, dióxido de silicio coloidal, gelatina, estearato de magnesio, talco, almidón de maíz, lactosa monohidrato.
Efecto farmacologico
Antipsicótico (neuroléptico), derivado de butirofenona. Tiene un efecto antipsicótico pronunciado, bloquea los receptores de dopamina postsinápticos en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro. La alta actividad antipsicótica se combina con un efecto sedante moderado (en dosis pequeñas tiene un efecto activador) y un efecto antiemético pronunciado. No posee actividad antihistamínica ni anticolinérgica. El efecto sedante se debe al bloqueo de los adrenorreceptores α de la formación reticular del tronco cerebral, el efecto antiemético por el bloqueo de los receptores D2 de dopamina de la zona del centro emético, la acción hipotérmica y la galactorrea por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos del hipotálamo. Como resultado de la exposición a los ganglios basales, causa trastornos extrapiramidales (distonía, acatisia, parkinsonismo). El uso prolongado se acompaña de cambios en el estado endocrino, en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria, aumenta la producción de prolactina y disminuye la producción de hormonas gonadotrópicas. El haloperidol es altamente efectivo en el tratamiento de alucinaciones y delirios. Tiene un pronunciado efecto calmante sobre la agitación psicomotora, es eficaz en la manía y otras agitaciones, así como una herramienta adicional en el tratamiento del dolor crónico.
Farmacocinética
Succion Cuando la ingestión es absorbida por difusión pasiva, en forma no ionizada, principalmente desde el intestino delgado. Biodisponibilidad - 60-70%.Con la administración oral, la Cmax en la sangre se alcanza en 2-6 horas, con i / m - en 20 minutos. El efecto terapéutico se produce a una concentración plasmática de 20-25 mg / l. Distribucion El haloperidol está unido en un 90% a las proteínas plasmáticas, el 10% es la fracción libre. Vd en el estado de equilibrio - 7.9 ± 2.5 l / kg. La relación entre la concentración en eritrocitos y la concentración en plasma 1:12. La concentración de haloperidol en los tejidos es más alta que en la sangre, la droga tiende a acumularse en los tejidos. Pasa fácilmente a través de barreras histohematógenas, incluyendo la placenta y la BBB. Penetra en la leche materna. El metabolismo. Expuesto al efecto "primer paso" a través del hígado. Metabolizado en el hígado por N-desalquilación oxidativa y glucuronidación. Las isoenzimas CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 están implicadas en el metabolismo del fármaco. Es un inhibidor de CYP2D6. No hay metabolitos activos. Inferencia T1 / 2 del plasma sanguíneo cuando se administra por vía oral - 24 horas (12-37 horas), después de la inyección / m - 21 horas (17-25 horas), después de las / in - 14 horas (10-19 horas). Se excreta en forma de metabolitos con heces: 60% (incluida la bilis: 15%), y orina: 40% (incluye 1%, sin cambios).
Indicaciones
Psicosis aguda y crónica acompañada de agitación, trastornos alucinatorios y delirantes, estados maníacos, trastornos psicosomáticos, trastornos del comportamiento, cambios de personalidad (paranoico, esquizoide y otros), síndrome de Gilles de la Tourette, tanto en la infancia como en adultos, tics. Corea de Gottington, vómitos prolongados y sin tratamiento, incl. asociado con terapia antitumoral e hipo, premedicación antes de la cirugía.
Contraindicaciones
Depresión tóxica grave de la función del SNC causada por xenobióticos, coma de diversos orígenes, enfermedades del SNC acompañadas de trastornos piramidales y extrapiramidales (enfermedad de Parkinson), embarazo, lactancia, niños con peso de hasta 60 kg, deficiencia de la lactasa, partes de las partes, partes de la luz de la certeza, y otras partes de las partes. hipersensibilidad a los derivados de butirofenona, hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Precauciones de seguridad
El medicamento debe prescribirse con precaución en las enfermedades descompensadas del sistema cardiovascular (incluida la angina de pecho, la conducción intracardíaca alterada, la prolongación del intervalo QT en el ECG o la susceptibilidad a esto - hipopotasemia, uso simultáneo de otros medicamentos que pueden causar la prolongación del intervalo QT), epilepsia, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia hepática y / o renal,hipertiroidismo (con síntomas de tirotoxicosis), insuficiencia cardíaca y respiratoria pulmonar (incluso en la EPOC y enfermedades infecciosas agudas), hiperplasia prostática con retención urinaria, alcoholismo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Haloperidol-Richter está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
Se toma por vía oral, durante o después de una comida, con un vaso lleno de agua o leche (240 ml). La dosis depende de la respuesta clínica del paciente. En la mayoría de los casos, esto significa un aumento gradual de la dosis en la fase aguda de la enfermedad, en el caso de las dosis de mantenimiento, una reducción gradual de la dosis para garantizar la dosis efectiva más baja. Las dosis altas se usan solo en casos de ineficiencia de dosis más pequeñas. Las dosis medias se sugieren a continuación. La dosis diaria inicial para adultos es 1.5-5 mg, dividida en 2-3 dosis. Si es necesario, aumente gradualmente la dosis en 1,5-3 mg (en casos resistentes a 5 mg) hasta lograr el efecto terapéutico deseado. La dosis máxima diaria es de 100 mg. La dosis terapéutica promedio es de 10-15 mg / día, en formas crónicas de esquizofrenia: 20-40 mg / día, si es necesario, la dosis puede aumentarse a 50-60 mg / día. La dosis máxima es de 100 mg / día. En promedio, la duración del tratamiento es de 2-3 meses. Dosis de mantenimiento (sin exacerbaciones): de 0,5 a 0,75 mg a 5 mg / día (la dosis se reduce gradualmente). En la psicosis aguda: una dosis única de 1.5-5 mg (hasta 10 mg) en tabletas, como regla, cada 4-8 horas. La dosis diaria para la administración oral del fármaco no es superior a 100 mg. Terapia de mantenimiento: vntry - de 0,5 mg a 20 mg / día. Se aplica una dosis mínima que sea capaz de mantener la remisión. Con los trastornos de comportamiento no psicóticos, el síndrome de Gilles de la Tourette, por vía oral, inicialmente 0.05 mg / kg / día en 2-3 dosis, luego la dosis aumenta gradualmente 1 vez cada 5-7 días hasta una dosis total de 0.075 mg / kg / día. En el autismo infantil, dentro de 0.025-0.05 mg / kg / día. Con garrapatas, corea de Huntington: dentro de 0.025-0.05 mg / kg / día. Si no hay efecto durante 1 mes, no se recomienda continuar el tratamiento. Con persistente y resistente a la terapia a largo plazo, vómitos: 1,5-2 mg 2 veces / día. A los pacientes ancianos o debilitados se les prescribe 1 / 3-1 / 2 de la dosis habitual para adultos, la dosis se aumenta con más frecuencia que cada 2-3 días. Para niños con un peso corporal de 60 kg o más para trastornos psicóticos: por vía oral 0.05 mg / kg / día en 2-3 dosis, si es necesario teniendo en cuenta la tolerabilidad, aumente gradualmente la dosis una vez cada 5-7 días hasta una dosis total de 0.15 mg / kg / día.
Efectos secundarios
En la parte del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, insomnio o somnolencia (gravedad variable), ansiedad, acatisia, euforia, depresión, trastornos convulsivos, trastornos extrapiramidales, con tratamiento prolongado: disquinesia tardía (chasquido de labios y fruncidos, pómulos, rápido y movimientos parecidos a gusanos de la lengua, movimientos de masticación incontrolados, movimientos incontrolados de brazos y piernas), distonía tardía (parpadeo frecuente o espasmos de los párpados, expresión facial inusual o posición del cuerpo, sin control) movimiento ibayuschiesya del cuello, torso, brazos y piernas), y el síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, dificultad o taquipnea, taquicardia, arritmia, aumento o disminución de la presión sanguínea, sudoración, incontinencia urinaria, trastorno convulsivo, depresión de la conciencia). Desde el sistema cardiovascular: cuando se utiliza en dosis altas: disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, arritmias (arritmias ventriculares como "pirueta"), cambios en el ECG (alargamiento del intervalo QT, signos de aleteo y fibrilación ventricular), muerte repentina. En la parte del sistema digestivo: cuando se usa en dosis altas: pérdida de apetito, sequedad de boca, hipo-salivación, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, función hepática anormal, hasta el desarrollo de ictericia. Por parte del sistema hematopoyético: leucopenia transitoria o leucocitosis, agranulocitosis, eritropenia y tendencia a la monocitosis. En la parte del sistema urinario: retención urinaria (por ejemplo, con hiperplasia prostática), edema periférico. Por parte del sistema reproductor y de la glándula mamaria: dolor en las glándulas mamarias, ginecomastia, hiperprolactinemia, trastornos menstruales, disminución de la potencia, aumento de la libido, priapismo. Por parte del órgano de la visión: catarata, retinopatía, visión borrosa. Metabolismo: hiponatremia, hiperglucemia o hipoglucemia. Reacciones dermatológicas: cambios en la piel maculo-papulares y similares al acné, fotosensibilidad. Reacciones alérgicas: broncoespasmo, laringismo. Otros: alopecia, aumento de peso, golpe de calor.
Sobredosis
En caso de sobredosis del fármaco, es posible la aparición de reacciones neurolépticas agudas.Síntomas: rigidez muscular, temblor, somnolencia, disminución, a veces aumento de la presión arterial, en casos graves: coma, depresión respiratoria, shock, prolongación del intervalo QT en un ECG, arritmia. Especialmente debería alarmar el aumento de la temperatura corporal, que puede ser uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno. En casos severos de sobredosis, se pueden observar varias formas de alteración de la conciencia, incluyendo coma, reacciones convulsivas. Tratamiento: por ingestión - lavado gástrico, carbón activado. Con depresión respiratoria, puede requerirse ventilación mecánica. Con la disminución de la presión arterial y el colapso, se inyecta plasma o albúmina concentrada, dopamina o norepinefrina para mantener la circulación sanguínea. La adrenalina en estos casos está estrictamente prohibida de aplicar, porque Su administración puede causar hipotensión severa. Para el alivio de los síntomas extrapiramidales - medicamentos m-holinoblokatory centrales y antiparkinsonianos. Diazepam, una solución de dextrosa, noótropos, vitaminas de los grupos B y C se inyectan en / dentro. La diálisis no es efectiva. No hay un antídoto específico.
Interacción con otras drogas.
Aumenta la severidad del efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central del etanol, los antidepresivos tricíclicos, los analgésicos narcóticos, los barbitúricos y los fármacos hipnóticos, agentes para la anestesia general. Mejora la acción de los bloqueadores m-colinos periféricos y la mayoría de los fármacos antihipertensivos (reduce el efecto de la guanetidina debido a su desplazamiento de las neuronas α-adrenérgicas y la supresión de su captura por parte de estas neuronas). Inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y los inhibidores de la MAO, mientras que su efecto sedante y toxicidad aumentan (mutuamente). Cuando se usa simultáneamente con bupropión, reduce el umbral de preparación convulsiva y aumenta el riesgo de convulsiones epilépticas importantes. Reduce el efecto de los anticonvulsivos (reducción del umbral de convulsiones por haloperidol). Disminuye la acción vasoconstrictora de la dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina y epinefrina (bloqueo de los receptores α-adrenérgicos con haloperidol, que puede provocar una distorsión de la acción de la epinefrina y una disminución paradójica de la presión arterial). Reduce el efecto de los fármacos antiparkinsonianos (bloqueo de los receptores de dopamina en el sistema nervioso central). Cambia (puede aumentar o disminuir) el efecto de los anticoagulantes.Reduce el efecto de la bromocriptina (puede ser necesario un ajuste de la dosis). Cuando se usa con metildopa, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos mentales (incluida la desorientación en el espacio, la desaceleración y la dificultad de los procesos de pensamiento). Las anfetaminas reducen el efecto antipsicótico del haloperidol, que, a su vez, reduce su efecto psicoestimulante (bloqueo de haloperidol de los receptores α-adrenérgicos). Los bloqueadores M-colino, los bloqueadores del receptor de histamina H1 de la 1ra generación y los fármacos antiparkinsonianos pueden aumentar el efecto del colesterol bloqueado del haloperidol y reducir su efecto antipsicótico (puede ser necesario ajustar la dosis). El uso prolongado de carbamazepina, barbitúricos y otros inductores de enzimas microsómicas del hígado disminuye las concentraciones plasmáticas de haloperidol. En combinación con preparaciones de litio (especialmente en dosis altas), puede desarrollarse una encefalopatía (puede causar una neurointoxicación irreversible) y un refuerzo de los síntomas extrapiramidales. El uso simultáneo con fluoxetina aumenta el riesgo de efectos secundarios del sistema nervioso central, especialmente las reacciones extrapiramidales. Con el uso simultáneo con medicamentos que causan reacciones extrapiramidales, aumenta la frecuencia y la gravedad de los trastornos estrapiramida. El uso de té o café fuerte (especialmente en grandes cantidades) reduce el efecto del haloperidol.
Instrucciones especiales
La administración parenteral se debe realizar bajo la estricta supervisión de un médico, especialmente en pacientes ancianos y pediátricos. Al alcanzar un efecto terapéutico, uno debe cambiar a la forma oral de tratamiento. La prescripción de fármacos antipsicóticos (incluido el haloperidol) para tratar los trastornos psicóticos asociados con la demencia en pacientes ancianos representa un riesgo de muerte. Durante un estudio clínico controlado con placebo de 10 semanas, la mortalidad en el grupo de pacientes que recibieron fármacos antipsicóticos fue de aproximadamente el 4,5%, en comparación con una frecuencia de aproximadamente el 2,6% en el grupo de placebo. La mayoría de las muertes se debieron a causas cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, muerte súbita) y / o infecciosas (por ejemplo, neumonía). Los estudios clínicos observacionales han demostrado que la terapia antipsicótica tradicional puede aumentar la mortalidad.Durante el tratamiento, el ECG, las fórmulas de sangre y las muestras de hígado deben controlarse regularmente. Dado que el haloperidol puede causar un alargamiento del intervalo QT, se debe tener cuidado si existe un riesgo de prolongación del intervalo QT (síndrome de intervalo QT largo, hipopotasemia, uso de medicamentos que causan el alargamiento del intervalo QT), especialmente cuando se administra por vía parenteral. Debido al hecho de que el haloperidol se metaboliza en el hígado, es importante tener cuidado al prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática. Se conocen casos de desarrollo de convulsiones causadas por haloperidol. Los pacientes con epilepsia y los pacientes, en condiciones que predisponen al desarrollo del síndrome convulsivo (alcoholismo, lesión cerebral en la historia), el medicamento debe prescribirse con extrema precaución. Para el alivio de los trastornos extrapiramidales, se recetan medicamentos antiparkinsonianos (ciclodol), nootrópicos, vitaminas, y se continúa su uso incluso después de la interrupción del haloperidol, si se eliminan del cuerpo más rápido que el haloperidol, para evitar la intensificación de los síntomas extrapiramidales. Con el desarrollo de la discinesia tardía no debe cancelarse bruscamente el fármaco, se recomienda una reducción gradual de la dosis. El tratamiento se interrumpe gradualmente para evitar la retirada. Se debe tener cuidado al realizar trabajos físicos pesados, tomar un baño caliente (puede producirse un choque térmico debido a la supresión de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo). Durante el tratamiento, no se deben tomar medicamentos de venta libre "para la tos" (que posiblemente aumenten los efectos anticolinérgicos y el riesgo de un golpe de calor). La piel abierta debe protegerse del exceso de radiación solar debido al aumento del riesgo de fotosensibilidad. Un efecto antiemético puede enmascarar los signos de toxicidad del fármaco y dificultar el diagnóstico de afecciones cuyo primer síntoma sea náusea. Durante el tratamiento de drogas, no se recomienda el consumo de alcohol. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control: durante el uso de la droga está prohibido conducir vehículos y participar en otras actividades que requieren una alta concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.