Ixel-Kapseln 25 mg N56
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Wirkstoffe
Milnacipran
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Kapseln
Zusammensetzung
Wirkstoff: Milnacipran (Milnacipranum); Wirkstoffkonzentration (mg): 25
Pharmakologische Wirkung
Ein Breitspektrum-Antidepressivum, ein selektiver Monoamin-Wiederaufnahmehemmer (Noradrenalin und Serotonin); Milnacipran bindet nicht an m-cholinerge Rezeptoren, 1-adrenerge Rezeptoren, Histamin-H1-Rezeptoren sowie Dopamin-D1- und D2-Rezeptoren, Benzodiazepin- und Opioid-Rezeptoren. Es hat keine beruhigende Wirkung, verbessert physiologisch den Nachtschlaf und beeinträchtigt nicht die kognitive Funktion. Milnacipran hat fast keinen Einfluss auf das Leitungssystem des Herzens und des Blutdrucks, was besonders für ältere Patienten wichtig ist, die ständig kardiotropische Medikamente einnehmen.
Pharmakokinetik
Resorption: Nach oraler Verabreichung wird Milnacipran gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 85% und hängt nicht von den Eigenschaften und der Ernährung ab. Die Cmax im Plasma wird in etwa 2 Stunden (Tmax) nach der Einnahme erreicht. Nach der Einnahme des Arzneimittels in einer Einzeldosis von 50 mg C max ist etwa 120 ng / ml, Cmax ist direkt proportional zur Größe der Dosis. Verteilung: Nach wiederholter Gabe von Css in 36-48 Stunden ist es um 70-100% höher als nach einer Einzeldosis. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 13%. Vd von Milnacipran beträgt etwa 5 l / kg. Metabolismus: Milnacipran wird praktisch nicht metabolisiert, es gibt keinen aktiven Metaboliten, er konjugiert mit Glucuronsäure. Rücknahme: T1 / 2 milnacipran beträgt 6-8 Stunden nach einer Einzeldosis mit T1 / 2 aktivem D-Isomer (8-10 Stunden) und L-Isomer (4-6 Stunden). Nieren- und extrarenale Clearance sind gleichwertig; 55% der verabreichten Dosis werden eliminiert (24% des L-Isomers und 31% des D-Isomers), 17% des L-Isomers und nur 2% des D-Isomers als Konjugat mit Glucuronsäure. Etwa 8% werden in Form von N-Desetilmilnatsiprana ausgeschieden. Gesamtspiel - etwa 40 l / h; Vor dem Hintergrund einer Behandlung wird Milnacipran innerhalb von 2-3 Tagen nach Absetzen der Medikamenteneinnahme vollständig aus dem Körper ausgeschieden. Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die Eliminationsrate von Milnacipran im Verhältnis zum Schweregrad der Erkrankung ab.Die AUC bei Patienten mit chronischem Nierenversagen (CK beträgt 50-80 ml / min), moderat (CK 30-49 ml / min) und schwerem Grad (CK 5-29 ml / min) im Vergleich zu gesunden Freiwilligen ist um 16 erhöht %, 52% und 199% und T1 / 2 - um 38%, 41% und 122%; Bei Patienten mit leichter und mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala) unterscheiden sich AUC und T1 / 2 nicht von denen bei gesunden Freiwilligen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) sind diese Parameter um 31% bzw. 55% höher als bei gesunden, und daher ist bei der Verabreichung von Ixel an diese Patientengruppe etwas Vorsicht geboten, obwohl das Dosierungsschema korrigiert ist nicht erforderlich.; Cmax und AUC von Milnacipran bei älteren Patienten (über 65) sind im Vergleich zu jüngeren Personen um 30% höher (aufgrund einer Abnahme der QC mit dem Alter), jedoch ist bei älteren Patienten mit ungestörter Nierenfunktion keine besondere Korrektur des Dosierungsplans erforderlich ; Cmax und AUC von Milnacipran sind bei Frauen 20% höher als bei Männern, eine Änderung des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich.
Hinweise
Depressive Störungen unterschiedlicher Schwere
Gegenanzeigen
Absolut; - Kinder und Jugendliche bis 15 Jahre (mangels klinischer Daten); - gleichzeitige Verwendung von nichtselektiven und selektiven Inhibitoren von MAO Typ B, Sumatriptan; - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels. Relativ; - Harnwegsobstruktion (hauptsächlich bei Prostatahyperplasie); - Schwangerschaft - Laktation (Stillen); - gleichzeitige Aufnahme mit Adrenalin, Noradrenalin, Clonidin und seinen Derivaten; - gleichzeitige Verabreichung von selektiven Inhibitoren von MAO Typ A, Digoxin.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Aufgrund der fehlenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Milnacipran bei schwangeren Frauen wird die Verschreibung von Ixel während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Milnacipran geht in die Muttermilch über. Das Medikament Ixel ist in der Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Ixel ist zur oralen Verabreichung vorgesehen. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 100 mg; Das Medikament sollte morgens in zwei Dosen eingenommen werden.Je nach Schwere der Symptome kann die Dosis auf 250 mg / Tag erhöht werden; Das Medikament wird vorzugsweise zu den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapiedauer wird individuell festgelegt. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (CC 50–10 ml / min) wird in Abhängigkeit von den CC-Werten eine Verringerung der Tagesdosis empfohlen.
Nebenwirkungen
Von der Seite des Zentralnervensystems: möglich - Angstzustände, Schwindel; selten - Zittern, Kopfschmerzen. Auf der Seite des Verdauungssystems: selten - trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung; in einigen Fällen eine moderate Erhöhung der Transaminaseaktivität ohne klinische Manifestationen; Sonstiges: möglich - vermehrtes Schwitzen, Spülen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen; selten - Herzklopfen, Hautausschlag; in einigen Fällen - Serotonin-Syndrom. Nebenwirkungen sind selten, hauptsächlich während der ersten 2 Wochen der Therapie, sind mild, stoppen sich normalerweise selbst, wenn die Depressionssymptome zurückgehen, und erfordern keinen Abbruch des Arzneimittels. Die Verringerung der Schwere und Anzahl der Nebenwirkungen kann mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis des Arzneimittels während der Behandlung einhergehen.
Überdosis
Symptome: Bei einer versehentlichen Überdosierung ist Übelkeit, Erbrechen, verstärktes Schwitzen und Verstopfung eines der ersten Symptome. Nach der Einnahme des Medikaments in einer Dosis von mehr als 800-1000 mg - Erbrechen, Atemnot, Tachykardie. Nach Einnahme des Arzneimittels in einer zu hohen Dosis (1900-2800 mg) in Kombination mit anderen Psychopharmaka (meistens Benzodiazepinen) werden den oben beschriebenen Symptomen Schläfrigkeit, Hyperkapnie und Bewusstseinsstörungen hinzugefügt. Manifestationen der Kardiotoxizität bei Überdosierung von Milnacipran werden nicht beobachtet. Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, Durchführung einer symptomatischen Therapie. Es wird empfohlen, den Zustand des Patienten mindestens einen Tag lang zu überwachen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Milnacipran.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Milnacipran (selbst bei Konzentrationen bis zu 25-fach höher als die durchschnittlichen therapeutischen) hat keinen Einfluss auf das mikrosomale Oxidationssystem in Hepatozyten (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 / 5). und Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation. Carbamazepin, Fluoxetin, Lorazepam: Es wurde keine Wechselwirkung mit Milnacipran gefunden. Clomipramin: Bei der Übertragung von Patienten von Clomipramin (75 mg / Tag) auf Milnacipran (100 mg / Tag) wurde keine signifikante Änderung der pharmakokinetischen Parameter der letzteren gefunden.Gleichzeitig ist in diesen Fällen eine genauere Beobachtung für die Patienten erforderlich, da bei einer solchen Übersetzung (ohne Auswaschphase) die Anfälle von Euphorie und posturaler Hypotonie zunehmen und das Risiko der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms steigt; Nichtselektive MAO-Hemmer (Iproniazid): Erhöht das Risiko eines Serotoninsyndroms. Nach dem Ende der Behandlung mit einem MAO-Inhibitor, vor einer Behandlung mit Milnacipran, ist eine Pause von 2 Wochen erforderlich, und eine Pause nach dem Ende der Behandlung mit Milnacipran vor der Einnahme des MAO-Inhibitors sollte mindestens 1 Woche betragen. Selektive Inhibitoren von MAO Typ B (Selegilin): Das Risiko eines starken Blutdruckanstiegs steigt. Nach dem Ende der Behandlung mit einem selektiven MAO-Typ-B-Inhibitor vor einer Behandlung mit Milnacipran ist eine Pause von 2 Wochen erforderlich, und eine Pause nach dem Ende der Behandlung mit Milnacipran vor der Einnahme eines selektiven MAO-Typ-B-Inhibitors sollte mindestens 1 Woche betragen. Serotonin-5-HT1D-Rezeptor-Agonisten (Sumatriptan und andere): Das Risiko eines ausgeprägten Blutdruckanstiegs, Krampf der Koronararterien als Folge der Anhäufung serotonerger Medikamente steigt. Zwischen dem Ende der Behandlung mit Milnacipran und dem Beginn einer Therapie mit Serotonin-5-HT1D-Rezeptoragonisten sollte eine Pause von 1 Woche bestehen. Herzglykoside (Digoxin und andere): Erhöht das Risiko einer erhöhten Schwere der Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System (insbesondere bei parenteraler Verabreichung von Digoxin). Diuretika: erhöhtes Risiko für Hyponatriämie. Lithiumpräparate: Das Risiko für die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms steigt, Milnacipran beeinflusst die Pharmakokinetik von Lithiumpräparaten nicht. Es wird nicht empfohlen, Milnacipran gleichzeitig mit den folgenden Arzneimitteln anzuwenden: - mit Adrenalin, Noradrenalin (für die parenterale Verabreichung), weil das Risiko eines starken Blutdruckanstiegs steigt mit der Wahrscheinlichkeit von Herzrhythmusstörungen (Unterdrückung des Einfangens von Katecholaminen durch sympathische Nervenfasern); - mit Clonidin und anderen Arzneimitteln mit einem ähnlichen Wirkmechanismus, da die hypotensive Wirkung von Clonidin ist vermindert (Antagonismus mit Adrenorezeptoren); - mit selektiven Inhibitoren von MAO Typ A (Moclobemid, Toloxaton), weilerhöht das Risiko eines Serotoninsyndroms signifikant.
Besondere Anweisungen
Durch den kombinierten Einsatz von Medikamenten, die die Serotonin-Wiederaufnahme beeinflussen, und mit Medikamenten, die den Metabolismus unterdrücken (einschließlich MAO-Inhibitoren und Neuroleptika), kann sich das Serotonin-Syndrom entwickeln. Das Serotonin-Syndrom (manifestiert sich durch erhöhte nervöse Erregbarkeit, die Entwicklung von Halluzinationen, Koma, Tachykardie, Blutdruckschwäche, Hyperthermie, Hyperreflexie, gestörte Bewegungskoordination, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall) ist eine potenzielle Gefahr für das Leben des Patienten. Ixel kann frühestens 2 Wochen nach Absetzen von MAO-Hemmern verschrieben werden. Das Zeitintervall ab dem Zeitpunkt des Absetzens des Arzneimittels Ixel vor Beginn der Therapie mit MAO-Hemmern sollte mindestens 1 Woche betragen. Ixel sollte bei Patienten mit Prostatahyperplasie, mit epileptischen Anfällen in der Anamnese sowie bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder hypertrophischer Kardiomyopathie (insbesondere obstruktiv) mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Bei Kindern, Jugendlichen und Patienten unter 24 Jahren steigt bei der Verschreibung von Antidepressiva das Risiko von Suizidgedanken und suizidalem Verhalten, und bei der Verschreibung von Milnacipran in dieser Personengruppe sollten das Suizidrisiko und der Nutzen des Arzneimittels korreliert sein. In Kurzzeitstudien bei Patienten, die älter als 24 Jahre waren, stieg das Suizidrisiko nicht an und bei Menschen, die älter als 65 Jahre waren, ging es sogar etwas zurück. Während der Behandlung mit Antidepressiva sollten alle Patienten auf eine frühzeitige Erkennung von Abnormalitäten oder Verhaltensänderungen sowie auf Suiziditätstendenzen überwacht werden. Medikamente, die die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin (einschließlich Milnacipran) hemmen, können den Blutdruck erhöhen und die Herzfrequenz erhöhen. Es ist jedoch zu beachten, dass der Schweregrad dieser Phänomene vor dem Hintergrund der Einnahme des Arzneimittels in empfohlenen Dosierungen normalerweise unbedeutend ist, von den Patienten nicht wahrgenommen wird und in der Regel keine medizinische Korrektur erfordert. Studien zur Wirkung von Milnacipran auf den Blutdruck bei Patienten mit gleichzeitiger unkontrollierter arterieller Hypertonie sowie zur Herzfrequenz bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen wurden noch nicht durchgeführt.Vor Beginn der Behandlung, während des Zeitraums der Dosisauswahl und während der Behandlung müssen jedoch Blutdruck und Herzfrequenz überwacht werden. Personen, die vor der Ernennung von Milnacipran an arterieller Hypertonie oder anderen Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems leiden, ist es wünschenswert, eine wirksame Therapie zu wählen. Fälle von erhöhter Aktivität von Lebertransaminasen (bis zu dreimal höher als VGN) bei Patienten mit Milnacipran wurden beschrieben. Es wurde kein klinisch signifikanter Anstieg von Bilirubin beobachtet. In der Literatur gibt es separate Berichte über die Entwicklung einer toxischen Hepatitis bei Patienten mit Milnacipran-Einnahme, jedoch ist nach diesen Berichten kein eindeutiger Kausalzusammenhang (aufgrund der gleichzeitigen Verwendung anderer Arzneimittel und früherer Erkrankungen des hepatobiliären Systems) erkennbar. Wenn es während der Einnahme von Milnacipran Anzeichen für einen Leberschaden gibt, sollte die Einnahme des Medikaments abgesetzt werden. Es ist unerwünscht, Milnacipran Personen zu verschreiben, die Alkohol missbrauchen und / oder gleichzeitig Lebererkrankungen haben. Alkohol wird während der Behandlung nicht empfohlen (Milnacipran kann die negative Wirkung von Ethanol auf die Leber möglicherweise verstärken). Mit der abrupten Aufhebung von Milnacipran sind Stimmungsstabilität, Erregung, Schwäche, Parästhesien, Angstzustände, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, emotionale Labilität und Krampfsyndrom möglich. Der Schweregrad dieser Phänomene ist normalerweise unbedeutend, aber während ihrer Entwicklung sollte die Entzugsgeschwindigkeit des Arzneimittels verringert werden. Die Ernennung von Milnacipran bei Patienten mit einer Anamnese von Manie und / oder Hypomanie in der Anamnese sollte mit Vorsicht erfolgen, da sich diese Bedingungen möglicherweise verschlimmern. Auf der Grundlage des Wirkungsmechanismus kann davon ausgegangen werden, dass Milnacipran möglicherweise Störungen des Harnabflusses (hauptsächlich bei Patienten mit gleichzeitiger Prostatahypertrophie und Prostatitis) verursachen (verstärken) kann, was eine angemessene Kontrolle erfordert. Milnacipran, das eine Pupillendilatation verursacht, kann zu einem Anstieg des Augeninnendrucks beitragen (Patienten mit anfänglich hohem Augeninnendruck bei Patienten mit schlecht kontrolliertem Engwinkelglaukom).
Verschreibung
Ja