Ixel capsulas 25mg N56
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Ingredientes activos
Milnacipran
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Ingrediente activo: Milnacipran (Milnacipranum); Concentración del ingrediente activo (mg): 25
Efecto farmacologico
Un antidepresivo de amplio espectro, un inhibidor selectivo de la recaptación de monoaminas (norepinefrina y serotonina). Milnacipran no se une a los receptores m-colinérgicos, a los receptores 1-adrenérgicos, a los receptores de histamina H1, así como a los receptores de dopamina D1 y D2, a las benzodiazepinas y a los receptores de opioides. No tiene un efecto sedante, mejora fisiológicamente el sueño nocturno, no afecta adversamente la función cognitiva. Milnacipran no tiene casi ningún efecto sobre el sistema de conducción del corazón y la presión arterial, lo cual es especialmente importante para los pacientes ancianos que toman medicamentos cardiotrópicos constantemente.
Farmacocinética
Absorción; después de la administración oral, el milnaciprán se absorbe bien. La biodisponibilidad es aproximadamente del 85% y no depende de las características y la dieta. La Cmax en plasma se alcanza en aproximadamente 2 horas (Tmax) después de la ingestión. Después de tomar el medicamento en una dosis única de 50 mg, la Cmax es de aproximadamente 120 ng / ml, la Cmax es directamente proporcional al tamaño de la dosis. Distribución: después de la administración repetida de Css se logra en 36-48 horas, mientras que es 70-100% más que después de tomar una dosis única. La unión a proteínas plasmáticas es del 13%. Vd de milnacipran es de aproximadamente 5 l / kg. Metabolismo; Milnacipran prácticamente no se metaboliza, no hay metabolito activo, se conjuga con el ácido glucurónico. Retirada; T1 / 2 milnacipran es 6-8 horas después de una dosis única, con T1 / 2 activo D-isómero - 8-10 horas, y L-isómero - 4-6 horas. El aclaramiento renal y extrarenal son equivalentes, los riñones no cambian Se elimina el 55% de la dosis administrada (24% del isómero L y 31% del isómero D), el 17% del isómero L y solo el 2% del isómero D como conjugado con ácido glucurónico. Alrededor del 8% se excreta en forma de N-deethylmilnacipran Aclaramiento total - alrededor de 40 l / h; En el contexto de un curso de tratamiento, el milnaciprán se excreta completamente del cuerpo dentro de los 2-3 días posteriores a la interrupción de la ingesta de medicamentos. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes; en pacientes con insuficiencia renal, la tasa de eliminación de milnacipran disminuye en proporción a la gravedad de la enfermedad.El AUC en pacientes con insuficiencia renal crónica leve (CK es 50-80 ml / min), moderado (CK 30-49 ml / min) y severo (CK 5-29 ml / min) en comparación con voluntarios sanos aumenta en 16 %, 52% y 199%, y T1 / 2 - por 38%, 41% y 122%; En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada (clase A y B en la escala de Child-Pugh), el AUC y T1 / 2 no difieren de aquellos en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh), estos parámetros son más altos que en los sanos en un 31% y 55%, respectivamente, y por lo tanto se requiere cierta precaución al prescribir el medicamento Ixel en esta categoría de pacientes, aunque no requerido. La Cmáx y el AUC de milnaciprán en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) en comparación con las personas más jóvenes son 30% más altos (debido a una disminución en el CC con la edad), sin embargo, no hay una corrección especial del régimen de dosis en pacientes ancianos con función renal no alterada ; La Cmáx y el AUC de milnaciprán en mujeres son 20% más altos que en hombres, no se requiere un cambio en el régimen de dosificación.
Indicaciones
Trastornos depresivos de severidad variable
Contraindicaciones
Absoluto; - niños y adolescentes hasta 15 años (debido a la falta de datos clínicos); - uso simultáneo de inhibidores no selectivos y selectivos de MAO tipo B, sumatriptán; - Hipersensibilidad a los componentes del fármaco. Relativo; - obstrucción del tracto urinario (principalmente en hiperplasia prostática); - embarazo; - lactancia (amamantamiento); - Recepción simultánea con adrenalina, norepinefrina, clonidina y sus derivados. - Administración simultánea de inhibidores selectivos de MAO tipo A, digoxina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad de milnacipran en mujeres embarazadas, no se recomienda prescribir Ixel durante el embarazo. Milnacipran se excreta en la leche materna. El medicamento Ixel está contraindicado en el período de lactancia.
Posología y administración.
Ixel está destinado a la administración oral. La dosis diaria promedio es de 100 mg; El medicamento debe tomarse en 2 dosis divididas en la mañana.Dependiendo de la severidad de los síntomas, la dosis puede aumentarse a 250 mg / día; La droga se toma preferiblemente con las comidas. La duración de la terapia se determina individualmente. En pacientes con insuficiencia renal (CC 50–10 ml / min), se recomienda una disminución de la dosis diaria dependiendo de los valores de CC.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central: posible - ansiedad, mareo; raramente - temblor, dolor de cabeza. Por parte del sistema digestivo: raramente - boca seca, náuseas, vómitos, estreñimiento; en algunos casos, un aumento moderado de la actividad de las transaminasas sin manifestaciones clínicas. Otros: posible: aumento de la sudoración, sofocos, dificultad para orinar; raramente - palpitaciones, erupción; en algunos casos - síndrome de serotonina; Los efectos secundarios son raros, principalmente durante las primeras 2 semanas de tratamiento, son leves, por lo general se detienen a medida que los síntomas de depresión regresan y no requieren la interrupción del medicamento. Es posible reducir la gravedad y el número de efectos secundarios con un aumento gradual de la dosis del medicamento durante el tratamiento.
Sobredosis
Síntomas: en caso de sobredosis accidental, uno de los primeros síntomas es náuseas, vómitos, aumento de la sudoración, estreñimiento. Después de tomar el medicamento en una dosis de más de 800-1000 mg: vómitos, falta de aliento, taquicardia. Después de tomar el medicamento en una dosis excesivamente alta (1900-2800 mg) en combinación con otros fármacos psicotrópicos (con mayor frecuencia benzodiacepinas), se agregan somnolencia, hipercapnia y alteración de la conciencia a los síntomas descritos anteriormente. No se observan manifestaciones de cardiotoxicidad en sobredosis de milnacipran. Tratamiento: lavado gástrico, tomar carbón activado, realizar terapia sintomática. Se recomienda controlar el estado del paciente durante al menos un día. No hay un antídoto específico para el milnacipran.
Interacción con otras drogas.
Milnacipran (incluso en concentraciones hasta 25 veces más altas que las terapéuticas promedio) no afecta el sistema de oxidación microsomal en los hepatocitos (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4 / 5) a través de un conjunto de artículos de última generación. e inhibidores de la oxidación microsomal. Carbamazepina, fluoxetina, lorazepam: no se encontró interacción con milnacipran. Clomipramina: al transferir pacientes de clomipramina (75 mg / día) a milnacipran (100 mg / día), no se encontraron cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de este último.Al mismo tiempo, en estos casos se requiere una observación más cuidadosa para los pacientes, ya que con tal traducción (sin un período de "lavado"), hay un aumento en los ataques de euforia e hipotensión postural, el riesgo de desarrollar el síndrome de serotonina aumenta; Inhibidores no selectivos de la MAO (iproniazidas): aumentan el riesgo de síndrome de serotonina. Después del final del tratamiento con un inhibidor de la MAO, antes de un ciclo de tratamiento con milnacipran, es necesario un descanso de 2 semanas, y una pausa después del final del tratamiento con milnacipran antes de tomar el inhibidor de la MAO debe ser de al menos 1 semana. Inhibidores selectivos de MAO tipo B (selegilina): aumenta el riesgo de un aumento brusco de la presión arterial. Después del final del tratamiento con un inhibidor selectivo de MAO tipo B, antes de un ciclo de tratamiento con milnacipran, es necesario un descanso de 2 semanas, y una pausa después del final del tratamiento con milnacipran antes de tomar un inhibidor selectivo de MAO tipo B debe ser de al menos 1 semana; Agonistas del receptor de serotonina 5-HT1D (sumatriptán y otros): aumenta el riesgo de un aumento pronunciado de la presión arterial, espasmo de las arterias coronarias como resultado de la acumulación de fármacos serotoninérgicos. Debe haber una interrupción entre el final del tratamiento con milnacipran y el inicio de un curso de tratamiento con agonistas del receptor de serotonina 5-HT1D durante un período de 1 semana; Glucósidos cardíacos (digoxina y otros): aumenta el riesgo de una mayor gravedad de la acción sobre el sistema cardiovascular (especialmente cuando la administración parenteral de digoxina). Diuréticos: aumento del riesgo de hiponatremia. Preparaciones de litio: el riesgo de desarrollar síndrome de serotonina aumenta, mientras que el milnaciprán no afecta la farmacocinética de las preparaciones de litio. No se recomienda el uso de milnacipran simultáneamente con los siguientes medicamentos: - con epinefrina, norepinefrina (para administración parenteral), porque el riesgo de un aumento brusco de la presión arterial aumenta con la probabilidad de alteraciones del ritmo cardíaco (supresión de la captura de catecolaminas por las fibras nerviosas simpáticas); - Con clonidina y otras drogas con un mecanismo de acción similar, ya que el efecto hipotensor de la clonidina se reduce (antagonismo con los receptores adrenérgicos); - con inhibidores selectivos de MAO tipo A (moclobemida, toloxaton), porqueAumenta significativamente el riesgo de síndrome de serotonina.
Instrucciones especiales
Con el uso combinado de medicamentos que afectan la recaptación de serotonina, con medicamentos que suprimen su metabolismo (incluidos los inhibidores de la MAO y los neurolépticos), se puede desarrollar el síndrome de la serotonina. El síndrome de serotonina (que se manifiesta por un aumento de la excitabilidad nerviosa, el desarrollo de alucinaciones, coma, taquicardia, falta de presión sanguínea, hipertermia, hiperreflexia, alteración de la coordinación de movimientos, náuseas, vómitos, diarrea) es un peligro potencial para la vida del paciente. Ixel se puede prescribir no antes de 2 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO. El intervalo de tiempo desde el momento de la interrupción del fármaco Ixel antes del inicio del tratamiento con inhibidores de la MAO debe ser de al menos 1 semana. Ixel debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con hiperplasia prostática, con antecedentes de crisis epilépticas, así como en pacientes con hipertensión arterial o cardiomiopatía hipertrófica (especialmente obstructiva). En niños, adolescentes y pacientes menores de 24 años, cuando se prescriben antidepresivos, el riesgo de pensamientos suicidas y comportamiento suicida aumenta, y por lo tanto, cuando se prescribe milnaciprán en esta categoría de personas, el riesgo de suicidio y los beneficios de usar el medicamento deben estar correlacionados. En estudios a corto plazo en pacientes mayores de 24 años, el riesgo de suicidio no aumentó y en personas mayores de 65 años incluso disminuyó un poco. Durante el tratamiento con antidepresivos, todos los pacientes deben ser monitoreados para detectar precozmente anomalías o cambios de comportamiento, así como también tendencias suicidas. Los medicamentos que inhiben la recaptación de norepinefrina y serotonina (incluido el milnaciprán) pueden causar un aumento de la presión arterial y un aumento de la frecuencia cardíaca. Sin embargo, se debe tener en cuenta que la gravedad de estos fenómenos en el contexto de tomar el medicamento en las dosis recomendadas suele ser insignificante, los pacientes no la sienten y, como regla general, no requiere corrección médica. Aún no se han realizado estudios sobre el efecto del milnacipran en el nivel de presión arterial en pacientes con hipertensión arterial no controlada concomitante, así como en la frecuencia cardíaca en pacientes con arritmias cardíacas.Sin embargo, antes de comenzar el tratamiento, durante el período de selección de dosis y durante el tratamiento, es necesario controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Las personas que sufren de hipertensión arterial u otras enfermedades del sistema cardiovascular antes de la designación de milnacipran, es deseable elegir una terapia eficaz. Se han descrito casos de aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (hasta 3 veces más altas que las VGN) en pacientes con milnacipran. No se observó ningún aumento clínicamente significativo en la bilirrubina. En la literatura hay informes separados sobre el desarrollo de hepatitis tóxica en pacientes con ingesta de milnacipran, sin embargo, según estos informes, no es posible rastrear una relación causal clara (debido al uso simultáneo de otros fármacos y enfermedades previas del sistema hepatobiliar). Si hay signos de daño hepático mientras toma milnacipran, debe suspenderse el uso del medicamento. Es indeseable prescribir milnacipran a personas que abusan del alcohol y / o tienen enfermedades hepáticas concomitantes. El alcohol no se recomienda durante el tratamiento (el milnaciprán puede aumentar potencialmente el efecto negativo del etanol en el hígado). Con la cancelación abrupta de milnacipran, son posibles la labores del estado de ánimo, la agitación, la debilidad, la parestesia, la ansiedad, el dolor de cabeza, la somnolencia, la labilidad emocional y el síndrome convulsivo. La gravedad de estos fenómenos suele ser insignificante, pero durante su desarrollo, la tasa de retirada del fármaco debe reducirse. El nombramiento de milnacipran en pacientes con un historial de indicaciones de manía y / o hipomanía debe hacerse con precaución debido a la posibilidad de exacerbación de estas condiciones. Sobre la base del mecanismo de acción, se puede suponer que el milnacipran puede potencialmente causar (intensificar) trastornos del flujo de orina (principalmente en pacientes con hipertrofia prostática concomitante y prostatitis), que requiere un control adecuado. El milnaciprán, que causa dilatación de la pupila, puede contribuir a un aumento de la presión intraocular (pacientes con presión intraocular inicialmente alta en pacientes con glaucoma de cierre de ángulo mal controlado).
Prescripción
Si