No-shpa-Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion von Ampullen 2 ml 25 Stck.
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Wirkstoffe
Drotaverin
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Lösung
Zusammensetzung
In 1 Ampere Drotaverinhydrochlorid 40 mg. Sonstige Bestandteile: Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit) - 2 mg, Ethanol 96% - 132 mg, Wasser d / und - bis zu 2 ml. ;
Pharmakologische Wirkung
Drotaverin ist ein Isochinolinderivat. Es hat eine starke krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur aufgrund der Hemmung der Typ 4 PDE (PDE IV). PDE IV ist für die Hydrolyse von cAMP zu AMP erforderlich. Die Inhibierung des PDE-IV-Enzyms führt zu einer Erhöhung der cAMP-Konzentration, was die folgende Kaskadenreaktion auslöst: Hohe cAMP-Konzentrationen aktivieren die cAMP-abhängige Phosphorylierung der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCC). Die Phosphorylierung von MLCC führt zu einer Abnahme der Affinität zu Kalzium (Ca2 +), einem Calmodulinkomplex, wodurch die inaktivierte Form der MLCC die Muskelrelaxation unterstützt. CAMP beeinflusst auch die zytosolische Konzentration von Ca2 +, indem es den Transport von Ca2 + in den extrazellulären Raum und in das sarkoplasmatische Retikulum stimuliert. Dieser abnehmende Effekt des Ca2 + -Ionen-Effekts von Drotaverin durch cAMP erklärt den antagonistischen Effekt von Drotaverin in Bezug auf Ca2 +. In vitro inhibiert Drotaverin das Enzym PDE IV, ohne die Isoenzyme von PDE III und PDE V zu hemmen. Daher hängt die Wirksamkeit von Drotaverin von den Konzentrationen von PDE IV in Geweben ab, die sich in verschiedenen Geweben unterscheiden. PDE IV ist am wichtigsten für die Unterdrückung der kontraktilen Aktivität der glatten Muskulatur, und daher kann eine selektive Inhibierung von PDE IV für die Behandlung von hyperkinetischen Dyskinesien und verschiedenen Erkrankungen, die den spastischen Zustand des Gastrointestinaltrakts betreffen, nützlich sein. Die Hydrolyse von cAMP im Myokard und in der glatten Gefäßmuskulatur erfolgt hauptsächlich durch die Verwendung von PDE III-Isoenzym, was die Tatsache erklärt, dass Drotaverin bei hoher spasmolytischer Aktivität keine schwerwiegenden Nebenwirkungen des Herzens und der Blutgefäße und keine ausgeprägten Wirkungen auf CVS hat. Drotaverin ist wirksam bei Krämpfen glatter Muskeln sowohl neurogenen als auch muskulären Ursprungs. Unabhängig von der Art der vegetativen Innervation entspannt Drotaverin die glatten Muskeln des Gastrointestinaltrakts, der Gallenwege und des Harnsystems.
Pharmakokinetik
AbsorptionIm Vergleich zu Papaverin ist Drotaverin bei oraler Verabreichung schneller und vollständiger aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach dem präsystemischen Metabolismus wurden 65% der Drotaverindosis in den systemischen Kreislauf injiziert. Cmax im Plasma wird in 45–60 Minuten erreicht; Verteilung In vitro bindet Drotaverin an Plasmaproteine (95–98%), insbesondere an Albumin, γ und β-Globuline. Drotaverin ist gleichmäßig im Gewebe verteilt und dringt in die glatten Muskelzellen ein. Durchdringt die BBB nicht. Drotaverin und / oder seine Metaboliten können die Plazentaschranke leicht durchdringen. Stoffwechsel Beim Menschen wird Drotaverin in der Leber fast vollständig metabolisiert. Folgerung D1 / 2 Drotaverinum macht 8–10 h; Innerhalb von 72 Stunden ist Drotaverin fast vollständig aus dem Körper ausgeschieden. Etwa 50% von Drotaverin werden über die Nieren und etwa 30% über den Gastrointestinaltrakt (Ausscheidung in die Galle) ausgeschieden. Drotaverin wird hauptsächlich als Metaboliten ausgeschieden, unverändertes Drotaverin wird im Urin nicht nachgewiesen;
Hinweise
Krämpfe der glatten Muskulatur bei Erkrankungen des Gallengangs: Cholezystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholezystitis, Cholangitis, Papillitis; Krämpfe der glatten Muskulatur des Harnwegs: Nephrolithiasis, Urethrolithiasis, Pyelitis, Blasenentzündung, Blasenspasmen. Als adjuvante Therapie: Krämpfe der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltraktes: Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Kardia- und Pyloruskrämpfe, Enteritis, Kolitis, spastische Kolitis mit Verstopfung und Reizdarm mit Blähungen Spannungskopfschmerzen; Dysmenorrhoe (Menstruationsschmerzen).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels; schweres Leber- oder Nierenversagen; schwere Herzinsuffizienz (Low Cardiac Output Syndrome); Alter der Kinder (die Verwendung von Drotaverin bei Kindern in klinischen Studien wurde nicht untersucht); Stillzeit (keine klinischen Studien); Seltene erbliche Unverträglichkeit gegenüber Galactose, Lactase-Mangel und Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom (aufgrund der Anwesenheit von Lactose in der Formulierung). Mit Vorsicht: arterielle Hypotonie; pädiatrische Patienten (mangelnde klinische Erfahrung); Schwangerschaft
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In den durchgeführten Studien wurde keine teratogene und embryotoxische Wirkung von Drotaverin sowie ein nachteiliger Effekt auf den Schwangerschaftsverlauf festgestellt. Falls erforderlich, sollte die Einnahme des Arzneimittels No-shpa während der Schwangerschaft jedoch beachtet werden, und das Arzneimittel sollte nur verschrieben werden, nachdem das Verhältnis der potenziellen Vorteile für die Mutter und das mögliche Risiko für den Fötus beurteilt wurden. In Ermangelung der erforderlichen klinischen Daten während des Stillens wird nicht empfohlen;
Dosierung und Verabreichung
V / m, in / in oder p / an Erwachsene - 40-80 mg 1-3 Mal pro Tag. Bei Leber- und Nierenkoliken wird empfohlen, die IV langsam in einer Dosis von 40 bis 80 mg einzubringen. Bei Krämpfen der peripheren Arterien kann Drotaverin in / a verabreicht werden;
Nebenwirkungen
Nachfolgend sind die in klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen, aufgeschlüsselt nach Organsystemen, angegeben, die die Häufigkeit ihres Auftretens nach folgender Abstufung angibt: sehr häufig (≥10%), häufig (≥1, <10%); selten (≥ 0,1, <1%); selten (≥ 0,01, <0,1%); sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten (<0,01%); unbekannte Frequenz (aufgrund der verfügbaren Daten ist es unmöglich, die Frequenz zu bestimmen); Von der Seite des Herz-Kreislaufsystems: selten - ein Herzschlag, der den Blutdruck senkt; Von der Seite des Zentralnervensystems: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit. Auf der Seite des Verdauungstraktes: selten - Übelkeit, Verstopfung. Auf der Seite des Immunsystems: selten - allergische Reaktionen (Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz);
Überdosis
Symptome: Störungen des Herzrhythmus und der Herzleitung, einschließlich der vollständigen Blockade des His-Bündels und Herzstillstand, die tödlich sein können. Behandlung: Bei einer Überdosierung sollten die Patienten unter ärztlicher Aufsicht stehen und, falls erforderlich, symptomatisch sein und darauf abzielen, die Hauptfunktionen der Körperbehandlung aufrechtzuerhalten;
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Levodopa. PDE-Hemmer wie Papaverin reduzieren die antiparkinsonische Wirkung von Levodopa. Mit der Ernennung von Drotaverin gleichzeitig mit Levodopa können Steifigkeit und Zittern erhöht werden. Andere Antispasmodika, einschließlich m-Anticholinergika. Gegenseitige Verstärkung der krampflösenden Wirkung;
Besondere Anweisungen
Bei Patienten mit schwerer Arteriosklerose der Koronararterien und bei arterieller Hypertonie wird es mit Vorsicht angewendet. Drotaverin kann als Teil einer Kombinationstherapie zur Linderung einer hypertensiven Krise eingesetzt werden.
Verschreibung
Ja