Solución de no shpa para inyección intravenosa e intramuscular de ampollas 2 ml 25 pzas
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Ingredientes activos
Drotaverina
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
En 1 amp. Drotaverina Clorhidrato 40 mg. Excipientes: disulfito de sodio (metabisulfito de sodio) - 2 mg, etanol 96% - 132 mg, agua d / y - hasta 2 ml. ;
Efecto farmacologico
La drotaverina es un derivado de la isoquinolina. Tiene un fuerte efecto antiespasmódico en los músculos lisos debido a la inhibición de la PDE tipo 4 (PDE IV). La PDE IV se requiere para la hidrólisis de cAMP a AMP. La inhibición de la enzima PDE IV conduce a un aumento en la concentración de cAMP, lo que desencadena la siguiente reacción en cascada: altas concentraciones de cAMP activan la fosforilación dependiente de cAMP de la cadena ligera de la miosina quinasa (MLCC). La fosforilación de MLCC conduce a una disminución en su afinidad por el calcio (Ca2 +), un complejo de calmodulina, como resultado de lo cual la forma inactivada de MLCC apoya la relajación muscular. CAMP también afecta la concentración citosólica de Ca2 + al estimular el transporte de Ca2 + en el espacio extracelular y el retículo sarcoplasmático. Este efecto de caída del efecto de ión Ca2 + de drotaverina a través del AMPc explica el efecto antagónico de drotaverina en relación con Ca2 +. In vitro, drotaverina inhibe la enzima PDE IV sin inhibir las isoenzimas de PDE III y PDE V. Por lo tanto, la eficacia de drotaverina depende de las concentraciones de PDE IV en los tejidos, que difieren en diferentes tejidos. La PDE IV es más importante para suprimir la actividad contráctil de los músculos lisos y, por lo tanto, la inhibición selectiva de la PDE IV puede ser útil para el tratamiento de las discinesias hipercinéticas y diversas enfermedades que afectan la condición espástica del tracto gastrointestinal. La hidrólisis del AMPc en el miocardio y el músculo liso vascular se produce principalmente mediante el uso de la isoenzima PDE III, lo que explica el hecho de que, con una alta actividad espasmolítica, la drotaverina no tiene efectos secundarios graves del corazón y los vasos sanguíneos y efectos pronunciados en la CVS. La drotaverina es eficaz en los espasmos de los músculos lisos de origen neurogénico y muscular. Independientemente del tipo de inervación vegetativa, la drotaverina relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal, tracto biliar, sistema urinario;
Farmacocinética
AbsorciónEn comparación con la papaverina, la drotaverina, cuando se administra por vía oral, se absorbe más rápidamente en el tracto gastrointestinal. Después del metabolismo presistémico, el 65% de la dosis de drotaverina se inyecta en la circulación sistémica. La Cmax en plasma se alcanza en 45-60 minutos; Distribucion In vitro, la drotaverina tiene una alta unión a las proteínas plasmáticas (95-98%), especialmente con albúmina, γ y β-globulinas. La drotaverina se distribuye uniformemente en los tejidos y penetra en las células musculares lisas. No penetra en el BBB. La drotaverina y / o sus metabolitos pueden penetrar ligeramente la barrera placentaria. El metabolismo. En los humanos, la drotaverina se metaboliza casi por completo en el hígado. Inferencia D1 / 2 Drotaverinum compone 8-10 h; En 72 horas, drotaverina se elimina casi completamente del cuerpo. Alrededor del 50% de Drotaverine se excreta por los riñones y alrededor del 30% a través del tracto gastrointestinal (excreción en bilis). La drotaverina se excreta principalmente como metabolitos, la drotaverina sin cambios no se detecta en la orina;
Indicaciones
Espasmos de los músculos lisos, en enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis; Espasmos de los músculos lisos del tracto urinario: nefrolitiasis, uretrolitiasis, pielitis, cistitis, espasmos de la vejiga. Como terapia adyuvante: espasmos del músculo liso gastrointestinal: úlcera gástrica y úlcera duodenal, espasmos de gastritis, cardiaca y píloro, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome de colon irritable con flatulencia; dolores de cabeza tensionales; dismenorrea (dolor menstrual);
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes del fármaco. insuficiencia hepática o renal grave; insuficiencia cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco); edad de los niños (no se ha estudiado el uso de drotaverina en niños en estudios clínicos); período de lactancia materna (sin estudios clínicos); intolerancia hereditaria rara a galactosa, deficiencia de lactasa y síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa (debido a la presencia de lactosa en la formulación). Con cuidado: hipotensión arterial; pacientes pediátricos (falta de experiencia clínica); embarazo
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En los estudios realizados, no se detectaron efectos teratogénicos y embriotóxicos de drotaverina, así como un efecto adverso en el curso del embarazo. Sin embargo, si es necesario, el uso del medicamento No-shpa durante el embarazo, se debe tener cuidado y prescribir el medicamento solo después de evaluar la proporción de los beneficios potenciales para la madre y el posible riesgo para el feto. En ausencia de los datos clínicos necesarios durante la lactancia no se recomienda;
Posología y administración.
V / m, in / in o p / a adultos - 40-80 mg 1-3 veces / día. Para el cólico hepático y renal, se recomienda introducir IV lentamente en una dosis de 40-80 mg. Para los espasmos de las arterias periféricas, drotaverina se puede administrar en / a;
Efectos secundarios
A continuación se presentan las reacciones adversas observadas en estudios clínicos, divididas por sistemas de órganos, que indican la frecuencia de su aparición de acuerdo con la siguiente gradación: muy a menudo (≥10%), a menudo (≥1, <10%); con poca frecuencia (≥0.1, <1%); raramente (≥0.01, <0.1%); muy raramente, incluyendo mensajes individuales (<0.01%); Frecuencia desconocida (según los datos disponibles es imposible determinar la frecuencia). Desde el lado del sistema cardiovascular: rara vez - una sensación de latido del corazón, bajando la presión arterial. Desde el lado del sistema nervioso central: rara vez - dolor de cabeza, mareos, insomnio. Por parte del tracto digestivo: raramente - náuseas, estreñimiento. Por parte del sistema inmunitario: raramente - reacciones alérgicas (angioedema, urticaria, erupción cutánea, picazón);
Sobredosis
Síntomas: trastornos del ritmo cardíaco y la conducción, incluido el bloqueo completo del haz de His y el paro cardíaco, que pueden ser fatales. Tratamiento: en caso de sobredosis, los pacientes deben estar bajo supervisión médica y, si es necesario, deben ser sintomáticos y orientados a mantener las funciones principales del tratamiento corporal.
Interacción con otras drogas.
Levodopa. Los inhibidores de la PDE, como la papaverina, reducen la acción antiparkinsónica de la levodopa. Con el nombramiento de drotaverina simultáneamente con levodopa puede aumentar la rigidez y el temblor. Otros antiespasmódicos, incluidos los anticolinérgicos m. Mejora mutua de la acción antiespasmódica;
Instrucciones especiales
Se utiliza con precaución en pacientes con aterosclerosis severa de las arterias coronarias, con hipertensión arterial. Drotaverin puede usarse como parte de una terapia combinada para aliviar una crisis hipertensiva;
Prescripción
Si