Solution sans shpa pour injection intraveineuse et intramusculaire d'ampoules de 2 ml à 25 pcs.
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Drotaverine
Formulaire de décharge
La solution
La composition
En 1 ampère Chlorhydrate de Drotavérine 40 mg. Excipients: disulfite de sodium (métabisulfite de sodium) - 2 mg, éthanol 96% - 132 mg, eau d / et - jusqu'à 2 ml. ;
Effet pharmacologique
La drotavérine est un dérivé de l’isoquinoléine. Il a un fort effet antispasmodique sur les muscles lisses en raison de l'inhibition de la PDE de type 4 (PDE IV). La PDE IV est nécessaire pour l'hydrolyse de l'AMPc en AMP. L'inhibition de l'enzyme PDE IV entraîne une augmentation de la concentration d'AMPc, ce qui déclenche la réaction en cascade suivante: de fortes concentrations d'AMPc activent la phosphorylation de l'AMPc dépendante de la kinase de la chaîne légère de la myosine (MLCC). La phosphorylation de la MLCC entraîne une diminution de son affinité pour le calcium (Ca2 +), un complexe de calmoduline, de sorte que la forme inactivée de la MLCC favorise la relaxation musculaire. Le CAMP affecte également la concentration cytosolique de Ca2 + en stimulant le transport de Ca2 + dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Cet effet de chute de l'effet des ions Ca2 + de la drotavérine par le biais de l'AMPc explique l'effet antagoniste de la drotavérine par rapport au Ca2 + ...; In vitro, la drotavérine inhibe l'enzyme PDE IV sans inhiber les isoenzymes de la PDE III et de la PDE V. Par conséquent, l'efficacité de la drotavérine dépend des concentrations de PDE IV dans les tissus, qui diffèrent d'un tissu à l'autre. La PDE IV est essentielle pour supprimer l’activité contractile des muscles lisses. Par conséquent, l’inhibition sélective de la PDE IV peut être utile pour le traitement des dyskinésies hyperkinétiques et de diverses maladies impliquant l’état spastique du tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et le muscle lisse vasculaire se produit principalement par l'utilisation de l'isoenzyme PDE III, ce qui explique le fait qu'avec une activité spasmolytique élevée, la drotavérine ne provoque pas d'effets secondaires graves du cœur et des vaisseaux sanguins ni des effets prononcés sur le CVS. La drotavérine est efficace dans les spasmes des muscles lisses, d’origine neurogène et musculaire. Quel que soit le type d'innervation végétative, la drotavérine détend les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires et du système urinaire;
Pharmacocinétique
L'absorption.Par rapport à la papavérine, la drotavérine, lorsqu'elle est administrée par voie orale, est plus rapidement et plus complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Après le métabolisme présystémique, 65% de la dose de drotavérine a été injectée dans la circulation systémique. La Cmax dans le plasma est atteinte en 45 à 60 minutes; Distribution In vitro, la drotavérine se lie fortement aux protéines plasmatiques (95–98%), en particulier avec l’albumine, les gamma γ et les β-globulines; La drotavérine est uniformément distribuée dans les tissus et pénètre dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas dans le BBB. La drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer légèrement dans la barrière placentaire. Métabolisme Chez l’homme, la drotavérine est presque complètement métabolisée dans le foie. Inférence. D1 / 2 Drotaverinum fait 8–10 h; En moins de 72 heures, la drotavérine est presque complètement éliminée du corps. Environ 50% de la drotavérine est excrétée par les reins et environ 30% par le tractus gastro-intestinal (excrétion dans la bile). La drotavérine est principalement excrétée sous forme de métabolites; la drotavérine sous forme inchangée n'est pas détectée dans l'urine;
Des indications
Spasmes des muscles lisses, dans les maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite; spasmes des muscles lisses des voies urinaires: néphrolithiase, uréthrolithiase, pyélite, cystite, spasmes de la vessie. Comme thérapie adjuvante: spasmes du muscle lisse gastro-intestinal: ulcère gastrique et duodénal, gastrite, spasmes du cardia et du pylore, entérite, colite, colite spastique avec constipation et syndrome du côlon irritable avec flatulence; maux de tête de tension; dysménorrhée (douleurs menstruelles).
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients du médicament; insuffisance hépatique ou rénale grave; insuffisance cardiaque grave (syndrome de faible débit cardiaque); l'âge des enfants (l'utilisation de la drotavérine chez les enfants dans les études cliniques n'a pas été étudiée); période d'allaitement (pas d'études cliniques); intolérance héréditaire rare au galactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose-galactose (due à la présence de lactose dans la formulation); Avec précaution: hypotension artérielle; patients pédiatriques (manque d'expérience clinique); la grossesse
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Dans les études menées, aucun effet tératogène et embryotoxique de la drotavérine n'a été détecté, ainsi qu'un effet indésirable sur le déroulement de la grossesse. Cependant, si nécessaire, l'utilisation du médicament No-shpa pendant la grossesse, des précautions doivent être prises, et prescrire le médicament uniquement après avoir évalué le rapport entre les avantages potentiels pour la mère et le risque possible pour le fœtus. En l'absence des données cliniques nécessaires pendant l'allaitement, il n'est pas recommandé de prescrire;
Posologie et administration
V / m, in / in ou p / aux adultes - 40-80 mg 1-3 fois / jour. En cas de colique hépatique et rénale, il est recommandé d’introduire IV lentement à une dose de 40 à 80 mg. Pour les spasmes des artères périphériques, la drotavérine peut être administrée in / a;
Effets secondaires
Ci-dessous, les effets indésirables observés dans les études cliniques, divisés par systèmes d'organes, indiquant leur fréquence d'apparition conformément à la gradation suivante: très souvent (≥ 10%), souvent (≥1, <10%); rarement (≥ 0,1, <1%); rarement (≥ 0,01, <0,1%); très rarement, y compris les messages individuels (<0,01%); fréquence inconnue (selon les données disponibles, il est impossible de déterminer la fréquence). Du côté du système cardiovasculaire: rarement - sensation de battement de coeur, baisse de la pression artérielle; Du côté du système nerveux central: rarement - maux de tête, vertiges, insomnie; Au niveau du tube digestif: rarement - nausée, constipation. Du côté du système immunitaire: rarement - réactions allergiques (œdème de Quincke, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons);
Surdose
Symptômes: troubles du rythme et de la conduction cardiaques, y compris blocage complet du paquet du faisceau de His et arrêt cardiaque, ce qui peut être fatal.; Traitement: en cas de surdosage, les patients doivent être sous surveillance médicale et, si nécessaire, symptomatiques et viser à maintenir les principales fonctions du traitement corporel;
Interaction avec d'autres médicaments
Lévodopa. Les inhibiteurs de la PDE, comme la papavérine, réduisent l'action antiparkinsonique de la lévodopa. Avec la nomination de drotavérine simultanément avec la lévodopa peut augmenter la rigidité et les tremblements. Autres antispasmodiques, y compris les m-anticholinergiques. Amélioration mutuelle de l'action antispasmodique;
Instructions spéciales
Il est utilisé avec prudence chez les patients atteints d'athérosclérose sévère des artères coronaires, souffrant d'hypertension artérielle. La drotavérine peut être utilisée dans le cadre d’une polythérapie pour soulager une crise hypertensive;
Oui