Roztwór No-Shpa do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych ampułek 2 ml 25 szt.
Condition: New product
996 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Drotaverine
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
W 1 amp. Drotaverine Hydrochloride 40 mg. Substancje pomocnicze: disiarczyn sodu (pirosiarczyn sodu) - 2 mg, etanol 96% - 132 mg, woda d / i - do 2 ml. ;
Efekt farmakologiczny
Drotaveryna jest pochodną izochinoliny. Działa silnie przeciwskurczowo na mięśnie gładkie w wyniku zahamowania działania PDE typu 4 (PDE IV). PDE IV jest wymagany do hydrolizy cAMP do AMP. Enzym hamowanie PDE IV prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP, który uruchamia się następującą reakcję: kaskadowy wysokich stężeń cAMP zależnej od cAMP aktywuje fosforylację kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK). Fosforylacja MLCC prowadzi do zmniejszenia powinowactwa do wapnia (Ca2 +), kompleksu kalmoduliny, w wyniku czego inaktywowana postać MLCC wspomaga relaksację mięśni. CAMP wpływa również na cytozolowe stężenie Ca2 + przez stymulowanie transportu Ca2 + do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i retikulum sarkoplazmatycznego. To upuszczanie efektu jonów Ca2 + przez drotawinę przez cAMP wyjaśnia antagonistyczny efekt drotaverine w stosunku do Ca2 +. In vitro drotaweryna hamują PDE IV enzym, bez hamowania PDE izoenzymów PDE III i V. W związku z tym Drotaveryny skuteczność zależy od stężenia w tkankach PDE IV, które różnią się w różnych tkankach. PDE IV jest najważniejszy w hamowaniu kurczliwości mięśni gładkich, a zatem selektywne hamowanie PDE IV może być użyteczne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób związanych ze spastycznym stanem przewodu żołądkowo-jelitowego. ; Hydrolizy cAMP w mięśniu sercowym oraz mięśniach gładkich naczyń odbywa się głównie za pośrednictwem izoenzymu PDE III, co wyjaśnia fakt, że przy wysokiej aktywności rozkurczowy w drotaveryny żadnych poważnych skutków ubocznych serca i naczyń krwionośnych, i znaczące działanie przeciw CAS.; Drotaveryna jest skuteczna w spazmach mięśni gładkich pochodzenia zarówno neurogennego, jak i mięśniowego. Bez względu na rodzaj unerwienia wegetatywnego, drotaweryna rozluźnia mięśnie gładkie przewodu żołądkowo-jelitowego, dróg żółciowych, układu moczowego;
Farmakokinetyka
Absorpcja.W porównaniu z papaweryną, drotawina podawana doustnie jest szybsza i bardziej wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po metabolizmie układowym 65% dawki drotaweryny wstrzyknięto do krążenia ogólnoustrojowego. Cmax w osoczu osiąga 45-60 minut; Dystrybucja In vitro, drotaweryna ma silne wiązanie z białkami osocza (95-98%), zwłaszcza z albuminą, γ i β-globulinami; Drotaveryna jest równomiernie rozmieszczona w tkankach, przenika do komórek mięśni gładkich. Nie penetruje BBB. Drotaveryna i / lub jej metabolity mogą nieznacznie przenikać przez barierę łożyskową. Metabolizm. U ludzi, drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie. Wnioskowanie. D1 / 2 Drotaverinum tworzy 8-10 godzin; W ciągu 72 godzin drotawermina zostaje prawie całkowicie wyeliminowana z organizmu. Około 50% Drotaveryny wydalane jest przez nerki, a około 30% przez przewód pokarmowy (wydalanie do żółci). Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów, niezmienionej drotaweryny nie wykrywa się w moczu;
Wskazania
Skurcze mięśni gładkich, w chorobach dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie tęczówki, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki; skurcze mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowa, zapalenie pyłu, zapalenie pęcherza, skurcze pęcherza moczowego; Jako terapia wspomagająca: skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzód żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, skurcze mięśnia sercowego i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, spastyczne zapalenie okrężnicy z zaparciem i zespół jelita drażliwego z wzdęciami; napięciowe bóle głowy; bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku; ciężka niewydolność wątroby lub nerek; ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu serca); wiek dzieci (nie badano stosowania drotaweryny u dzieci w badaniach klinicznych); okres karmienia piersią (bez badań klinicznych); rzadka dziedziczna nietolerancja na galaktozę, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ze względu na obecność laktozy w preparacie); Ostrożnie: niedociśnienie tętnicze; pacjenci pediatryczni (brak doświadczenia klinicznego); ciąża;
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W przeprowadzonych badaniach nie wykryto działania teratogennego i embriotoksycznego drotaweryny, jak również niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży. Jednak, jeśli to konieczne, stosowanie leku No-Shpa w czasie ciąży, należy zachować ostrożność i przepisać lek tylko po ocenie stosunku potencjalnych korzyści do matki i możliwego ryzyka dla płodu. W przypadku braku niezbędnych danych klinicznych podczas karmienia piersią nie jest zalecane;
Dawkowanie i sposób podawania
V / m, in / in lub p / do dorosłych - 40-80 mg 1-3 razy / dobę. W przypadku kolki wątrobowej i nerkowej zaleca się podawanie powoli IV w dawce 40-80 mg. W przypadku skurczów tętnic obwodowych drotawinę można podawać w / a;
Efekty uboczne
Poniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych, podzielone według układów narządów, wskazujące częstość ich występowania zgodnie z następującą gradacją: bardzo często (≥10%), często (≥ 1, <10%); rzadko (≥0,1, <1%); rzadko (≥0,01, <0,1%); bardzo rzadko, w tym pojedyncze wiadomości (<0,01%); nieznana częstotliwość (zgodnie z dostępnymi danymi nie jest możliwe określenie częstotliwości); Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - uczucie bicia serca, obniżenie ciśnienia krwi.; Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność.; Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko - nudności, zaparcia.; Ze strony układu odpornościowego: rzadko - reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, swędzenie);
Przedawkowanie
Objawy: zaburzenia rytmu serca i przewodzenia, w tym całkowita blokada wiązki His i zatrzymanie akcji serca, które mogą być śmiertelne. Leczenie: w przypadku przedawkowania pacjenci powinni być pod nadzorem lekarza, aw razie potrzeby powinni być objawowi i mieć na celu utrzymanie głównych funkcji leczenia ciała;
Interakcje z innymi lekami
Lewodopa. Inhibitory PDE, takie jak papaweryna, zmniejszają działanie przeciwparkinsonowe lewodopy. Z powołaniem drotaweryny jednocześnie z lewodopą może zwiększyć sztywność i drżenie. Inne leki przeciwskurczowe, w tym m-antycholinergiki. Wzajemne wzmocnienie działania przeciwskurczowego;
Instrukcje specjalne
Jest stosowany z ostrożnością u pacjentów z ciężką arteriosklerozą tętnic wieńcowych z nadciśnieniem tętniczym. Drotaweryna może być stosowana jako część terapii skojarzonej w celu złagodzenia kryzysu nadciśnieniowego;
Recepta
Tak