Urorek Kapseln 4 mg N30
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Wirkstoffe
Silodozin
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Kapseln
Zusammensetzung
In 1 Kapseln. Es ist 4 mg Silodosin enthalten. Adjuvantien: 132,4 mg Mannit, vorgelatinisierte Stärke (1500 Stärke) - 9 mg, vorgelatinierte Stärke (PCS PC-10-Stärke) - 26 mg, Natriumlaurylsulfat - 1,8 mg, Magnesiumstearat - 1,8 mg.
Pharmakologische Wirkung
Silodosin ist ein hochselektiver Wirkstoff, ein α1A-Adrenorezeptor-Antagonist, der hauptsächlich in der Prostatadrüse, im unteren Teil der Blase, im Blasenhals, in der Prostatakapsel und in der Prostataharnröhre enthalten ist. Die Blockade der α1A-Adrenorezeptor-Daten sorgt für eine Entspannung der glatten Muskulatur dieses Abschnitts, was wiederum die Abflussrate des Urins erhöht, ohne die Kontraktilität der glatten Muskulatur des Detrusors zu beeinträchtigen. Als Folge verschwinden die Symptome der Irritation und Obstruktion durch benigne Prostatahyperplasie (BPH). Sylodosin ist durch eine viel geringere Affinität für α1B-Adrenorezeptoren gekennzeichnet, die hauptsächlich in den Geweben des Herz-Kreislaufsystems lokalisiert sind. α1B korreliert als 162: 1. Es ist bekannt, dass die Verbesserung der Symptome auf der Skala der American Urological Association (AUA) durch die Einnahme von Silodozin erzielt wird 4 mg oder 8 mg signifikant besser als mit Placebo. Klinische Studien, die in den Vereinigten Staaten und in Europa mit Silodosin in einer Dosis von 8 mg einmal täglich durchgeführt wurden, zeigten eine signifikante Abnahme der BPH-Symptome, sowohl die Anhäufung (Reizung) als auch die Freisetzung (Obstruktion) im Vergleich zu Placebo. Internationaler Prostata-Symptom-Score (IPSS) nach 12-wöchiger Behandlung. Während der in Europa durchgeführten klinischen Studien war Silodosin bei einer Dosis von 8 mg 1-mal pro Tag für Tamsulosin bei einer Dosis von 0,4 mg 1-mal pro Tag nicht weniger wirksam. Die Inzidenz einer positiven Reaktion auf die Behandlung, dh eine Verbesserung des Gesamt-IPSS-Score, war in der Silodosin- und Tamsulosin-Gruppe signifikant höher als in der Placebo-Gruppe Unter dem Einfluss von Silodosin wurde die 12. Behandlungswoche länger als ein Jahr beibehalten: In der vierten Phase einer klinischen Studie, die in Europa gemäß der Bewertung der Internationalen Skala für Prostatasymptome durchgeführt wurde, hatten 77,1% der Patienten Behandlungsrückblick.In etwa der Hälfte der Fälle berichteten Patienten mit dem ärgerlichsten Symptom, nämlich Nykturie, erhöhtem Wasserlassen, abgeschwächtem Fluss, Harndrang, Wasserlassen am Ende des Wasserlassen und unvollständiger Blasenentleerung, wie im Fragebogen der Internationalen Organisation angegeben zu Problemen der Harninkontinenz (International Continence Society, ICS) für Männer: In allen klinischen Studien, die unter der Bedingung, Silodosin zu erhalten, durchgeführt wurden, gab es keinen signifikanten Rückgang der arteriellen Wirkung Druck des Patienten in horizontaler Position
Pharmakokinetik
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Silodosin und seiner Hauptmetaboliten wurden ausgewertet, wenn der Wirkstoff von erwachsenen männlichen Patienten, gesunden oder kranken BPH, nach einmaliger und / oder mehrfacher Verabreichung in Dosen von 0,1 mg bis 48 mg pro Tag eingenommen wurde. Im angegebenen Dosisbereich variieren die pharmakokinetischen Eigenschaften von Silodosin linear.Die Exposition des Hauptmetaboliten Silodosin-Glucuronid (KMD-3213G) im Plasma im Gleichgewichtszustand ist das Dreifache des ursprünglichen Arzneimittels. Silodosin und sein Glucuronid erreichen nach 3 Tagen bzw. 5 Tagen Behandlung ein Gleichgewicht des Zustands Absorption Silodosin wird bei oraler Verabreichung vom Körper gut aufgenommen, der Absorptionswert ist proportional zur verabreichten Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt etwa 32% .In vitro-Studien mit Caco-2-Zellen zeigten, dass Silodosin ein P-Glycoproteinsubstrat ist AUC wird nicht beobachtet. Nach Einnahme von 8 mg einmal täglich unmittelbar nach dem Frühstück für 7 Tage wurden die folgenden pharmakokinetischen Indikatoren bestimmt: Сmax - 87 ± 51 ng / ml (cb), tmax - 2,5 Stunden (Bereich 1,0-3, 0). AUC - 433 ± 286 ng / h / ml Verteilung Die Volumenverteilung von Silodosin beträgt 0,81 l / kg. Silodosin ist zu 96,6% an Plasmaproteine gebunden. Es ist nicht in den Blutzellen verteilt, Gluuronid ist zu 91% an Silodosin-Proteine gebunden Biologischer Wandel Der Silodosin-Stoffwechsel erfolgt durch Glucuronisierung (UGT2B7), Alkohol- und Aldehyddehydrogenase und Oxidation, hauptsächlich CYP3A4. Der Hauptplasmametabolit, konjugiertes Silodosinglucuronid (KMD-3213G), dessen Aktivität in vitro bestätigt wird, ist durch eine längere Halbwertszeit (etwa 24 Stunden) gekennzeichnet, seine Konzentration im Plasma ist etwa viermal höher als die Konzentration von Silodosin selbst.In-vitro-Daten weisen darauf hin, dass Silodosin die Isoenzyme des Cytochrom P450-Systems nicht inhibiert oder potenziert. Schlussfolgerung Nach der Einnahme von Silodosin werden nach 7 Tagen etwa 33,5% im Urin und 54,9% im Stuhl ausgeschieden. Die Silodosin-Gesamtclearance beträgt ungefähr 0,28 l / h / kg. Silodosin wird hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, und nur ein äußerst geringer Prozentsatz der Droge wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit eines unveränderten Arzneimittels und seiner Glucuronide beträgt etwa 11:00 bzw. 18 Stunden Pharmakokinetik bei speziellen PatientengruppenPatienten im Alter Die Exposition gegenüber Silodosin und seinen Hauptmetaboliten hängt nicht vom Alter des Patienten ab. Die Gesamtclearance von Silodosin bleibt bei Patienten, die über 75 Jahre alt sind, unverändert. Leberfunktionsstörung Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Silodosin sind bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score beträgt 7–9 Punkte) und bei gesunden Freiwilligen die gleichen. Die Ergebnisse dieser Studie sollten mit Vorsicht interpretiert werden, da die Patienten normale biochemische Indizes aufwiesen, die auf eine normale Stoffwechselfunktion hinweisen, und sie als Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung eingestuft wurden, wobei Ascites und hepatische Enzephalopathie berücksichtigt wurden. Die Pharmakokinetik von Silodosin bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht. Nierenfunktionsstörung Eine Studie der Ergebnisse einer Einzeldosis zeigte, dass die Cmax- und AUC-Werte von Silodosin (ungebunden) bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßiger oder mittlerer Schwere auf 1,6 und 6 steigen 7-mal verglichen mit den Raten bei Patienten mit normal funktionierenden Nieren. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion erhöhten sich Cmax um das 2,2-Fache und die AUC um 3,7-fach. Der Wert der pharmakokinetischen Eigenschaften der Hauptmetaboliten des Arzneimittels Silodosin-Glucuronid und KMD3293 stieg ebenfalls an Die Konzentration von Silodosin im Blutplasma nach 4-wöchiger Einnahme von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von mäßiger Schwere ist derselbe wie bei Patienten mit normal funktionierenden Nieren.Bei Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung verdoppelt sich die Konzentration: Eine Überprüfung aller Sicherheitsdaten des Arzneimittels legt nahe, dass die Silodosintherapie bei mittelschweren Nierenfunktionsstörungen im Vergleich zu einer Therapie mit Patienten nicht mit einem erhöhten Schwindelgefühl oder einer orthostatischen Hypotonie verbunden ist normal funktionierende Nieren. Daher ist eine Dosisanpassung für Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung nicht erforderlich. Aufgrund der begrenzten Daten zu den Ergebnissen der Einnahme des Arzneimittels durch Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mäßigem Schweregrad beträgt die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels 4 mg. Die Anwendung von Silodosin bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird nicht empfohlen
Hinweise
Symptomatische Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile oder deren Intoleranz Kinder unter 18 Jahren Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) Schwere Leberinsuffizienz (nicht genügend klinische Daten) Vorsicht: bei leichtem und mäßigem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance von 30 bis 50) ml / min).
Sicherheitsvorkehrungen
Wie bei anderen Blockern kann bei der Behandlung mit Silodosin eine Abnahme des Blutdrucks oder eine orthostatische Hypotonie beobachtet werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert
Dosierung und Verabreichung
Erwachsene Innen anwenden. Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 8 mg. Für einzelne Patientengruppen wird 1 Kapsel Urorek 4 mg einmal täglich pro Tag empfohlen.Das Medikament sollte mit einer Mahlzeit eingenommen werden, vorzugsweise zur gleichen Tageszeit. Die Kapsel muss nicht zerbrochen werden, sie muss im Ganzen ohne Kauen mit einem Glas Wasser geschluckt werden Ältere Patienten Eine Dosisanpassung für ältere Patienten ist nicht erforderlich Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Dosisanpassung für Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (CLRR von ≥50 bis <80 ml) / min) ist nicht erforderlich. Bei mäßiger Nierenfunktionsstörung (CLR von ≥30 bis <50 ml / min) beginnen Sie die Therapie mit einer Dosis von 4 mg Silodosin 1 Mal pro Tag. Danach kann die Dosis unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion des Körpers nach einer Woche Behandlung auf 8 mg erhöht werden 1 mal pro TagDie Verwendung des Arzneimittels bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CLCR <30 ml / min) wird nicht empfohlen Patienten mit Leberfunktionsstörungen Eine Dosisanpassung für Patienten mit mäßiger oder mäßiger Schwere der Leberfunktionsstörung ist nicht erforderlich. Da es keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung gibt, wird die Verabreichung eines Arzneimittels an diese Patientengruppe nicht empfohlen.
Nebenwirkungen
Ejakulationsstörungen wie retrograde Ejakulation und Anejakulation (Abnahme oder Ausbleiben der Ejakulation) mit einer Häufigkeit von 23% waren häufige unerwünschte Reaktionen, die während der Behandlung mit Silodosin in placebokontrollierten klinischen Studien und bei Langzeitanwendung beobachtet wurden. Dies kann vorübergehend die Fortpflanzungsfähigkeit eines Mannes beeinträchtigen. Und sie erholt sich einige Tage nach Beendigung der Behandlung.
Überdosis
Silodozin wurde in Dosierungen von bis zu 48 mg / Tag bewertet, die von gesunden Freiwilligen genommen wurden. Eine orthostatische Hypotonie stellte die dosislimitierende Nebenwirkung dar. Wenn das Medikament kürzlich eingenommen wurde, wird empfohlen, bei dem Patienten Erbrechen auszulösen oder den Magen damit zu waschen. Wenn eine Überdosierung von Urorek mit Hypotonie einhergeht, muss der Patient die Arbeit des Herz-Kreislaufsystems unterstützen. Die Dialyse ist unpraktisch, da Silodosin im Körper nahezu vollständig an Blutproteine gebunden ist (96,6%).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Silodosin wird vor allem durch CYP3A4, Alkoholdehydrogenase und UGT2B7 weitgehend metabolisiert. Silodosin wirkt auch als Substrat für P-Glycoprotein. Substanzen, die diese Enzyme und Transporter hemmen oder induzieren, können die Plasmakonzentration von Silodosin und seiner aktiven Metaboliten α-Blocker beeinflussen.Es gibt keine ausreichenden Informationen über die Sicherheit von Silodosin bei gleichzeitiger Therapie mit α-Adrenorezeptor-Antagonisten. In dieser Hinsicht wird die gleichzeitige Verwendung von α-Adrenorezeptoren mit anderen Antagonisten nicht empfohlen. Inhibitoren von Isoenzymen des CYPRZA-Systems Gemäß einer Studie von Arzneimittelwechselwirkungen wurde festgestellt, dass bei gleichzeitiger Verwendung mit Inhibitoren von Isoenzymen des Systems CYPRA4 (Ketoconazol, 400 mg) die maximale Konzentration von Silodosin in den Blutblutungen zunimmt. 7-mal und der Effekt von Silodosin (AUC-Wert) steigt um das 3,1-fache.Die gleichzeitige Anwendung von Isoenzymen des Systems von CYPRA4 (wie Ketoconazol, Itraconazol oder Ritonavir) mit Inhibitoren wird nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Verwendung von Silodosin mit moderaten Inhibitoren des Isoenzyms des CYPRA4-Systems, wie Diltiazem, wurde eine Erhöhung des AUC-Werts von etwa 30% beobachtet und die Halbwertszeit blieb unverändert. Diese Änderung hat keine klinische Bedeutung, daher ist keine Dosisanpassung erforderlich. Phosphodiesterase-Inhibitoren vom Typ 5 (DE-5) Bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg Tadalafil in einer Dosis von 20 mg trat eine minimale pharmakodynamische Wechselwirkung auf, die keine klinisch signifikante Abnahme der systolischen oder diastolischen Wirkung verursachte Blutdruck gemäß den Ergebnissen des orthostatischen Tests (in vertikaler Position gegen die horizontale Position). Bei Patienten, die älter als 65 Jahre waren, lag die mittlere Abnahme zu verschiedenen Zeitpunkten zwischen 5 und 15 mmHg. (systolisch) und 0 und 10 mm Hg. (diastolisch). Bei gleichzeitigem Einsatz von Medikamenten waren positive orthostatische Tests nicht viel häufiger; Es gab jedoch keine Fälle von symptomatischer orthostatischer Hypotonie oder Schwindel. Patienten, die das Urorek-Medikament gleichzeitig mit PDE-5-Hemmern einnehmen, sollten überwacht werden, um mögliche Nebenwirkungen zu vermeiden Antihypertensive Medikamente In einem klinischen Studienprogramm erhielten viele Patienten gleichzeitig eine antihypertensive Therapie (hauptsächlich Substanzen, die das Renin-Angiotensin-System beeinflussen, Betablocker, Antagonisten) Calcium und Diuretika), ohne die Wahrscheinlichkeit einer orthostatischen Hypotonie zu erhöhen. Vorsicht ist jedoch geboten, wenn Sie gleichzeitig mit der Einnahme von Antihypertensiva beginnen. Patienten müssen auf mögliche Nebenwirkungen überwacht werden Digoxin Bei gleichzeitiger Gabe von Silodosin in einer Dosis von 8 mg 1-mal pro Tag änderte sich die Konzentration von Digoxin, dem Substrat des P-Glycoproteins, im Gleichgewicht leicht. Keine Dosisanpassung erforderlich
Besondere Anweisungen
Intraoperatives Flabby-Iris-Syndrom Das interoperative Flabby-Iris-Syndrom (eine Variante der langsamen Reaktion der Pupille) wurde während der Operation bei Katarakten bei einigen Patienten beobachtet, die α1-Blocker einnahmen oder zuvor eingenommen hatten.Eine solche Komplikation kann das Risiko prozessualer Komplikationen während der Operation erhöhen. Den Patienten wird nicht empfohlen, die Behandlung mit Urorek vor einer geplanten Kataraktoperation zu beginnen. Es wird empfohlen, die Therapie 1-2 Wochen vor der Kataraktoperation mit α1-Blockern abzubrechen, die Dauer der Unterbrechung der Therapie während der Operation aufgrund von Katarakten und der Nutzen davon sind jedoch noch nicht belegt Augenärzte sollten herausfinden, ob der Patient das Medikament Urorek eingenommen hat oder bereits eingenommen hat, um geeignete Maßnahmen zu ergreifen, um das intraoperative Syndrom der Flabby-Iris während der Operation zu verhindern aticheskie yavleniyaOrtostaticheskie Phänomen während Urorek Behandlung sind sehr selten. Bei einigen Patienten ist jedoch eine Senkung des Blutdrucks möglich, in einigen Fällen kann dies zu Bewusstseinsverlust führen. Bei den ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (z. B. bei orthostatischem Schwindel) sollte der Patient so lange platziert oder angelegt werden, bis die Symptome verschwinden. Bei Patienten, die an orthostatischer Hypotonie leiden, wird eine Therapie mit Urorek nicht empfohlen. Störung der Nierenfunktion. Verwendung von Urorek zur Behandlung von Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (СL С R <30 ml / min) wird nicht empfohlen. Störung der Leberfunktion Leber wird nicht empfohlen, da es keine erforderlichen Informationen gibt Prostatakarzinom Aufgrund der Tatsache, dass BPH und Prostatakarzinom mit den gleichen Symptomen einhergehen und beide Erkrankungen auftreten können Gleichzeitig und vor der Verschreibung des Patienten sollte die Behandlung von Urorek in Verbindung mit BPH, Prostatakarzinom ausgeschlossen werden. Es sollte eine digitale rektale Untersuchung sein. Falls erforderlich, sollte vor der Behandlung und in regelmäßigen Abständen danach ein prostataspezifisches Antigen (PSA) bestimmt werden. Reproduktionsfähigkeit Die Behandlung mit Urorek begrenzt die Ejakulation während des Orgasmus und kann die männliche Reproduktionsfähigkeit vorübergehend beeinträchtigen.Bei Patienten, die Silodozin einnahmen, wurde über Fälle von retrograder Ejakulation (Orgasmus mit eingeschränkter oder ohne Ejakulation) berichtet. Dieser Effekt verschwindet nach Absetzen des Arzneimittels Urorek. Vor Beginn der Therapie sollte der Patient über die Möglichkeit einer retrograden Ejakulation informiert werden, die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren oder andere Mechanismen zu beeinflussen. Patienten sollten vor dem Auftreten von orthostatischer Hypotonie (z. B. Schwindel) und vor dem Fahren eines Autos oder anderer Ausrüstung gewarnt werden, bevor sie erfahren, wie Urorek ihren Zustand beeinflusst.
Verschreibung
Ja