Urorek Cápsulas 4mg N30
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Ingredientes activos
Silodozin
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
En 1 caps. Contiene silodosina 4 mg. Adyuvantes: manitol - 132,4 mg, almidón pregelatinizado (1500 almidón) - 9 mg, almidón pregelatinizado (PCS PC-10 almidón) - 26 mg, laurilsulfato de sodio - 1,8 mg, estearato de magnesio - 1,8 mg.
Efecto farmacologico
La silodosina es un fármaco altamente selectivo, un antagonista de los receptores adrenérgicos α1A, que se encuentra principalmente en la glándula prostática, en la parte inferior de la vejiga, en el cuello de la vejiga, en la cápsula prostática y en la uretra prostática. El bloqueo de los datos de los receptores adrenérgicos α1A proporciona la relajación de los músculos lisos de esta sección, lo que, a su vez, aumenta la tasa de flujo de orina sin afectar la contractilidad del músculo liso del detrusor. Como resultado, los síntomas de irritación y obstrucción debidos a la hiperplasia prostática benigna (HPB) desaparecen y la síodosina se caracteriza por una afinidad mucho menor por los receptores adrenérgicos α1B, que se localizan principalmente en los tejidos del sistema cardiovascular. α1B se correlaciona como 162: 1. Es bien sabido que la mejora de los síntomas en la escala de la Asociación Americana de Urología (AUA) se proporciona cuando se toma silodozin 4 mg u 8 mg significativamente mejor que con placebo. Los estudios clínicos realizados en los Estados Unidos y Europa con silodosina en una dosis de 8 mg 1 vez por día demostraron una disminución significativa en los síntomas de la HPB, tanto en la acumulación (irritación) como en la liberación (obstrucción) en comparación con el placebo, según la Escala Internacional de Síntomas Prostáticos ( Puntuación internacional de síntomas de la próstata (IPSS) después de 12 semanas de tratamiento. Durante los estudios clínicos realizados en Europa, la silodosina en una dosis de 8 mg 1 vez por día no fue menos efectiva para la tamsulosina en una dosis de 0,4 mg 1 vez por día. La incidencia de una respuesta positiva al tratamiento, es decir, una mejora en la puntuación IPSS general, fue significativamente mayor en el grupo de silodosina y tamsulosina en comparación con el placebo. En la fase abierta a largo plazo de estos estudios clínicos en los que los pacientes recibieron silodosina hasta 1 año, los síntomas mejoraron Bajo la influencia de la silodosina, la semana 12 de tratamiento se mantuvo durante más de 1 año. En la cuarta fase de un estudio clínico que se llevó a cabo en Europa según la evaluación de la Escala Internacional de Síntomas Prostáticos, el 77,1% de los pacientes había Revisión del tratamiento.En aproximadamente la mitad de los casos, los pacientes con el síntoma más molesto, a saber, nicturia, aumento de la micción, flujo debilitado, ganas de orinar, fugas de orina al final de la micción y vaciamiento incompleto de la vejiga, informaron una mejoría en la condición como se indica en el cuestionario de la Organización Internacional sobre problemas de incontinencia urinaria (International Continence Society, ICS) para hombres. En todos los estudios clínicos, realizados bajo la condición de recibir silodosina, no hubo una disminución significativa de la insuficiencia arterial. Presión del paciente en posición horizontal.
Farmacocinética
Las características farmacocinéticas de la silodosina y sus metabolitos principales se evaluaron cuando el fármaco fue tomado por pacientes varones adultos, con HPB sana o enferma, después de una dosis única y / o múltiple en dosis de 0,1 mg a 48 mg por día. En el rango de dosis indicado, las características farmacocinéticas de la silodosina varían linealmente. La exposición del metabolito principal, glucosónido de silodosina (KMD-3213G), en plasma en estado de equilibrio es 3 veces más que el fármaco original. La silodosina y su glucurónido alcanzan un estado de equilibrio después de 3 días y 5 días de tratamiento, respectivamente. Absorción La silodosina cuando se administra por vía oral es bien absorbida por el cuerpo, el valor de absorción es proporcional a la dosis administrada. La biodisponibilidad absoluta del fármaco es aproximadamente del 32%. Los estudios in vitro con células Caco-2 demostraron que la silodosina es un sustrato de la glicoproteína P. En el caso de tomar el fármaco con alimentos, el valor de la Cmax disminuye en aproximadamente el 30%, el tmax aumenta en aproximadamente la 1:00, el cambio en el valor AUC no se observa. Después de tomar 8 mg una vez al día inmediatamente después del desayuno durante 7 días, se determinaron los siguientes indicadores farmacocinéticos: Сmax - 87 ± 51 ng / ml (cb), tmax - 2.5 horas (rango 1.0-3, 0), AUC - 433 ± 286 ng / h / ml Distribución La distribución de volumen de silodosina es de 0,81 l / kg. La silodosina está unida en un 96,6% a las proteínas plasmáticas. No se distribuye en las células sanguíneas. La glucuronida está unida en un 91% a las proteínas silodosina. Transformación biológica El metabolismo de la silodosina se produce a través de la glucuronización (UGT2B7), alcohol y aldehído deshidrogenasa, y oxidación, principalmente CYP3A4. El principal metabolito plasmático, la glucosónido de silodosina conjugada (KMD-3213G), cuya actividad se confirma in vitro, se caracteriza por una vida media más larga (aproximadamente 24 horas), su concentración en plasma es aproximadamente 4 veces más alta que la concentración de silodosina en sí.Los datos in vitro indican que la silodosina no inhibe ni potencia las isoenzimas del sistema del citocromo P450. Conclusión Después de tomar silodosina, después de 7 días, aproximadamente el 33,5% se excreta en la orina y el 54,9% en las heces. El aclaramiento total de silodosina es de aproximadamente 0,28 l / h / kg. La silodosina se excreta principalmente en forma de metabolitos, y solo un porcentaje extremadamente pequeño del fármaco se excreta sin cambios en la orina. La vida media terminal de un fármaco sin cambios y sus glucurónidos es de aproximadamente 11:00 y 18 horas, respectivamente Farmacocinética en grupos especiales de pacientes Pacientes de edad avanzada Las características de la exposición a la silodosina y sus metabolitos principales no dependen de la edad del paciente. El aclaramiento total de silodosina permanece sin cambios en el caso de pacientes mayores de 75 años. Deterioro de la función hepática Las características farmacocinéticas de la silodosina son las mismas en pacientes con deterioro moderado de la función hepática (la puntuación de Child-Pugh es de 7 a 9 puntos) y en voluntarios sanos. Los resultados de este estudio deben interpretarse con precaución, ya que los pacientes tenían índices bioquímicos normales que indicaban una función metabólica normal, y se clasificaron como pacientes con insuficiencia hepática moderada, teniendo en cuenta la ascitis y la encefalopatía hepática. No se ha estudiado la farmacocinética de silodosina en pacientes con insuficiencia hepática grave Disfunción renal Un estudio de los resultados de una dosis única mostró que la Cmáx y el AUC de silodosina (no ligados) al recibir pacientes con insuficiencia renal con una gravedad moderada o moderada aumentan a 1,6 y 1 , 7 veces, respectivamente, en comparación con las tasas en pacientes con riñones que funcionan normalmente. En pacientes con insuficiencia renal grave, la Cmáx aumentó en 2,2 veces y el AUC, en 3,7 veces. El valor de las características farmacocinéticas de los metabolitos principales del fármaco, silodosin glucuronide y KMD3293 también aumentó. La concentración de silodosina en el plasma sanguíneo después de 4 semanas de tomar pacientes con insuficiencia renal de gravedad moderada es la misma que en pacientes con riñones que funcionan normalmente.y en pacientes con disfunción renal moderadamente grave, la concentración se duplica. Una revisión de todos los datos de seguridad del medicamento sugiere que la terapia de silodosina para la disfunción renal moderadamente grave no se asocia con un mayor riesgo de mareo o hipotensión ortostática en comparación con la terapia en pacientes con Normalmente funcionan los riñones. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave. Debido a los datos limitados sobre los resultados de tomar el medicamento en pacientes con insuficiencia renal de gravedad moderada, la dosis inicial recomendada del medicamento es de 4 mg. No se recomienda el uso de silodosina en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la hiperplasia prostática benigna (HPB).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de los componentes auxiliares o su intolerancia Niños menores de 18 años Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) Insuficiencia hepática grave (no hay datos clínicos suficientes) Con precaución: con insuficiencia renal leve y moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 50) ml / min).
Precauciones de seguridad
Al igual que con otros bloqueadores adrenérgicos, se puede observar una disminución de la presión arterial o hipotensión ortostática durante el tratamiento con silodosina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado
Posología y administración.
Los adultos Aplicar dentro. La dosis recomendada es de 8 mg 1 vez al día. Para grupos individuales de pacientes, se recomienda 1 cápsula de Urorek 4 mg 1 vez por día. El medicamento debe tomarse con alimentos, preferiblemente a la misma hora del día. La cápsula no necesita romperse, debe tragarse entera, sin masticar, con un vaso de agua. Pacientes de edad avanzada No se requiere ajuste de dosis para pacientes de edad avanzada. Pacientes con función renal alterada Ajuste de dosis para pacientes con función renal moderada (CLRR de ≥50 a <80 ml / min) no es obligatorio. En el caso de disfunción renal moderada (CLR de ≥30 a <50 ml / min), comience el tratamiento con una dosis de 4 mg de silodosina 1 vez por día, después de lo cual, teniendo en cuenta la reacción individual del cuerpo, después de 1 semana de tratamiento, la dosis se puede aumentar a 8 mg. 1 vez al día.No se recomienda el uso del fármaco en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (CLCR <30 ml / min). Pacientes con insuficiencia hepática. No se requiere ajuste de dosis para pacientes con gravedad moderada o moderada de insuficiencia hepática. Dado que no hay experiencia clínica en el uso del medicamento en el tratamiento de pacientes con disfunción hepática grave, no se recomienda la administración de un medicamento en esta categoría de pacientes.
Efectos secundarios
Los trastornos de la eyaculación, como la eyaculación retrógrada y la aneyaculación (disminución o ausencia de la eyaculación), con una frecuencia del 23%, fueron frecuentes reacciones indeseables que se informaron durante el tratamiento con silodosina durante los estudios clínicos controlados con placebo y durante el uso a largo plazo. Esto puede afectar temporalmente la capacidad reproductiva de un hombre. Y se recupera pocos días después de dejar el tratamiento.
Sobredosis
Silodozin se evaluó en dosis de hasta 48 mg / día, que fueron tomadas por voluntarios humanos sanos. Una hipotensión ortostática fue la reacción adversa limitante de la dosis. Si el medicamento se tomó recientemente, se recomienda inducir el vómito en el paciente o lavar el estómago con él. Si la sobredosis de urorek se acompaña de hipotensión, es necesario proporcionar al paciente apoyo para el trabajo del sistema cardiovascular. La diálisis no es práctica porque la silodosina en el cuerpo está casi completamente unida a las proteínas de la sangre (96.6%).
Interacción con otras drogas.
La silodosina se metaboliza ampliamente, especialmente por CYP3A4, alcohol deshidrogenasa y UGT2B7. La silodosina también actúa como un sustrato para la P-glicoproteína. Las sustancias que inhiben o inducen estas enzimas y transportadores pueden afectar las concentraciones plasmáticas de silodosina y sus metabolitos activos. No hay información adecuada sobre la seguridad de la silodosina en la terapia simultánea con antagonistas de los receptores adrenérgicos. En este sentido, no se recomienda el uso simultáneo de α-adrenorreceptores con otros antagonistas. Inhibidores de las isoenzimas del sistema CYPRZA Según un estudio de interacciones farmacológicas, se encontró que cuando se usa simultáneamente con inhibidores de las isoenzimas del sistema de CYPRA4 (ketoconazol, 400 mg), la concentración máxima de silodoína en la sangre aumenta en 3, 7 veces, y el efecto de la silodosina (valor AUC) aumenta 3,1 veces.No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de las isoenzimas del sistema de CYPRA4 (como ketoconazol, itraconazol o ritonavir). Con el uso simultáneo de silodosina con inhibidores moderados de las isoenzimas del sistema de CYPRA4, como por ejemplo, diltiazem, un aumento en el valor de AUC del 30% estimado y la vida media se mantuvo sin cambios. Este cambio no tiene importancia clínica, por lo tanto, no se requiere un ajuste de la dosis. Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (РDE-5) Con el uso simultáneo de sildenafilo en una dosis de 100 mg de tadalafilo en una dosis de 20 mg, hubo una interacción farmacodinámica mínima que no causó una disminución clínicamente significativa en sistólica o diastólica. Presión arterial según los resultados de la prueba ortostática (en posición vertical respecto a la posición horizontal). En pacientes mayores de 65 años, la disminución media en diferentes momentos fue entre 5 y 15 mmHg. (sistólica) y 0 y 10 mm Hg. (diastólica). Con el uso simultáneo de drogas, las pruebas ortostáticas positivas no fueron mucho más frecuentes; sin embargo, no hubo casos de hipotensión ortostática sintomática o mareos. Los pacientes que toman el medicamento Urorek simultáneamente con inhibidores de la PDE-5 deben ser monitoreados para evitar posibles reacciones adversas. Medicamentos antihipertensivos En un programa de estudio clínico, muchos pacientes recibieron terapia antihipertensiva simultánea (principalmente sustancias que afectan el sistema renina-angiotensina, bloqueadores beta, antagonistas calcio y diuréticos) sin aumentar la probabilidad de hipotensión ortostática. Sin embargo, se debe tener cuidado al comenzar a tomar medicamentos antihipertensivos al mismo tiempo; Es necesario vigilar a los pacientes para detectar posibles efectos secundarios. Digoxina Cuando se administra simultáneamente con silodosina a una dosis de 8 mg 1 vez por día, la concentración de digoxina, el sustrato de la P-glicoproteína, cambió ligeramente en equilibrio. No requiere ajuste de dosis
Instrucciones especiales
Síndrome del iris flácido intraoperatorio El síndrome del iris flácido interoperatorio (una variante de la reacción lenta de la pupila) se observó durante la cirugía para cataratas en algunos pacientes que toman bloqueadores α1 o los han tomado antes.Dicha complicación puede aumentar el riesgo de complicaciones de procedimiento durante la operación. No se recomienda que los pacientes comiencen el tratamiento con Urorek antes de una cirugía de cataratas planificada. Se recomienda suspender el tratamiento con bloqueadores α1 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas, pero aún no se ha establecido la duración de la interrupción del tratamiento en cirugía debido a cataratas y los beneficios de esto. Durante la preparación para la cirugía de cataratas, cirujanos y los oftalmólogos deben averiguar si el paciente está tomando o ha tomado previamente el medicamento Urorek, para tomar las medidas adecuadas para prevenir el síndrome intraoperatorio de iris flácido durante la cirugía. fenómeno yavleniyaOrtostaticheskie aticheskie durante el tratamiento Urorek son muy raros. Sin embargo, en algunos pacientes es posible una reducción de la presión arterial, en algunos casos, puede conducir a la pérdida de la conciencia. A los primeros signos de hipotensión ortostática (por ejemplo, en el caso de mareos ortostáticos), se debe colocar o colocar al paciente hasta que desaparezcan los síntomas. Pacientes con hipotensión ortostática, no se recomienda el tratamiento con Urorek. Interrupción de la función renal. No se recomienda el uso de Urorek para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (СL С R <30 ml / min). Interrupción de la función hepática. No se recomienda el hígado porque no hay información necesaria. Carcinoma de próstata. Debido a que la HPB y el carcinoma de próstata se acompañan de los mismos síntomas, y ambas enfermedades pueden ocurrir. Al mismo tiempo, y antes de prescribir al paciente el tratamiento de Urorek en relación con la BPH, debe excluirse el carcinoma de próstata. Debe ser un examen rectal digital. Además, si es necesario, debe determinarse un antígeno prostático específico (PSA) antes del tratamiento y a intervalos regulares después del mismo. Capacidad reproductiva El tratamiento con Urorek limitará la eyaculación durante el orgasmo y puede afectar temporalmente la capacidad reproductiva masculina.Se han notificado casos de eyaculación retrógrada (orgasmo con eyaculación limitada o sin ella) en pacientes que toman silodozina. Este efecto desaparece después de suspender el medicamento Urorek. Antes de iniciar la terapia, se debe informar al paciente sobre la posibilidad de eyaculación retrógrada. Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir u otros mecanismos. Estudios especializados para determinar el efecto del medicamento en la capacidad de conducción, no se realizaron otros equipos. Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de que ocurran eventos de hipotensión ortostática (como mareos), y también advertir contra la conducción de un automóvil u otro equipo antes de que aprendan cómo Urorek afecta su condición.
Prescripción
Si