Vegaprat-Tabletten 1 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Prucaloprid
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Pillen
Zusammensetzung
Prukaloprid-Succinat 1.321 mg, was dem Gehalt an Prukaloprid 1 mg entspricht; Hilfsstoffe: Mikrokristalline Cellulose - 96 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 1,419 mg, Magnesiumstearat - 0,9 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 0,36 mg, 100 mg Tablettengewicht. Die Zusammensetzung der Hülle: Hypromellose 6 cP - 1,8 mg, Macrogol 6000 - 0,6 mg, Titandioxid - 0,5 mg, Talkum - 0,1 mg.
Pharmakologische Wirkung
Ein Mittel, das die Beweglichkeit des Darms verbessert, Dihydrobenzofurancarboxamid. Die Wirkung auf die Darmmotilität beruht höchstwahrscheinlich auf der Selektivität und der hohen Affinität von Prucaloprid für Serotonin-5-HT4-Rezeptoren.
Pharmakokinetik
Nach einmaliger Einnahme von Prukaloprid rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach Einnahme einer Dosis von 2 mg wird die Cmax in 2-3 Stunden erreicht Die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung liegt bei über 90%. Der Empfang während der Mahlzeiten hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Prukaloprid ist im Körper weit verbreitet, Vd im Gleichgewichtszustand beträgt 567 l. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 30%. Der Gleichgewichtszustand wird nach 3-4 Tagen der Verabreichung erreicht, und wenn Prucaloprid in einer Dosis von 2 mg 1 Mal / Tag eingenommen wird, liegen Cmin und Cmax im Plasma bei 2,5 bzw. 7 ng / ml im Gleichgewicht Die Pharmakokinetik von Prucaloprid ist linear abhängig von der Dosis im Bereich von bis zu 20 mg / Tag. Bei langfristiger Verabreichung von 1 Mal / Tag hängt die Pharmakokinetik nicht von der Dauer der Verabreichung ab, In vitro verläuft der Metabolismus von Prucaloprid in der menschlichen Leber sehr langsam und es werden nur wenige Metaboliten gebildet. Nach oraler Aufnahme von 14C-markiertem Prukaloprid im Urin und Stuhl durch den Menschen werden 8 Metaboliten in geringer Menge nachgewiesen. Der Hauptmetabolit (R107504, gebildet durch O-Demethylierung von Prucaloprid und Oxidation des resultierenden Alkohols zu Carbonsäure) beträgt weniger als 4% der Dosis. Studien mit radioaktiver Markierung haben gezeigt, dass etwa 85% des Wirkstoffs unverändert bleiben; Der Metabolit R107504 ist in einer geringen Menge im Plasma vorhanden, der größte Teil der oral einzunehmenden Dosis wird unverändert ausgeschieden (etwa 60% über die Nieren und mindestens 6% über den Kot). Die Eliminierung von unverändertem Prucaloprid durch die Nieren schließt eine passive Filtration und eine aktive Sekretion ein.Die Plasmaclearance von Prucaloprid beträgt durchschnittlich 317 ml / min, der endgültige T1 / 2-Wert beträgt etwa 1 Tag.
Hinweise
Symptomatische Therapie der chronischen Verstopfung bei Frauen, deren Abführmittel keine ausreichende Wirkung bei der Beseitigung der Symptome gezeigt haben.
Gegenanzeigen
Eingeschränkte Nierenfunktion erfordert Dialyse; Perforation oder Verstopfung des Darms aufgrund von anatomischen oder funktionellen Störungen der Darmwand, mechanischer Darmverschluss, schwere Entzündung des Darms, einschließlich Morbus Crohn, Colitis ulcerosa und toxisches Megakolon / Megarektum; Überempfindlichkeit gegen Prucaloprid
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) wird nicht empfohlen. In klinischen Studien wurde über Fälle von Fehlgeburten berichtet, obwohl angesichts anderer Risikofaktoren der Zusammenhang dieser Phänomene mit der Anwendung von Prucaloprid nicht bewiesen ist. Kontrazeption. Prukaloprid wird in die Muttermilch ausgeschieden, bei therapeutischen Dosen ist die Wirkung auf das Neugeborene / Kleinkind jedoch unwahrscheinlich. Es liegen keine Daten zur Verwendung bei stillenden Müttern vor. In präklinischen Studien an Tieren wurden keine direkten oder indirekten nachteiligen Auswirkungen auf den Schwangerschaftsverlauf, die Embryo- / Fötusentwicklung, die Geburt oder die postnatale Entwicklung von Nachkommen festgestellt. Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit von Männern und Frauen.
Dosierung und Verabreichung
Wird unabhängig von der Mahlzeit zu jeder Tageszeit eingenommen. Die Anfangsdosis beträgt 1 mg 1 Mal / Tag, gegebenenfalls wird die Dosis auf 2 mg 1 Mal / Tag erhöht Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion beträgt die Dosis 1 mg 1 Mal / Tag.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Verdauungssystems: sehr oft - Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen; häufig - Erbrechen, Dyspepsie, rektale Blutung, Blähungen, anormale Darmgeräusche; selten - Anorexie: vom Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel; selten - Tremor .; Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Herzschlag;; Vom Teil des Harnsystems: oft - Pollakiurie. - Allgemeine Reaktionen: oft - Schwäche; selten - Fieber, Unwohlsein.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
In-vitro-Daten weisen auf eine schwache Wechselwirkung von Prucaloprid hin, und es ist unwahrscheinlich, dass es bei therapeutischen Konzentrationen den Metabolismus gleichzeitig verwendeter Arzneimittel durch Enzyme des Cytochrom-Systems beeinflusst. Obwohl Prucaloprid möglicherweise schlecht an P-Glycoprotein bindet, inhibiert es in klinisch signifikanten Konzentrationen nicht die Aktivität von P-Glycoprotein. Ein starker Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms und P-Glycoprotein-Ketoconazols 200 mg 2-mal pro Tag erhöhte die AUC von Prucalopride um etwa 40%. Dieser Effekt ist nicht klinisch signifikant und hängt höchstwahrscheinlich mit der Unterdrückung des aktiven Prukalopridtransports in den Nieren durch P-Glycoprotein zusammen. Die gleiche Wechselwirkung wie mit Ketoconazol kann mit anderen aktiven Inhibitoren des β-Glycoproteins beobachtet werden, beispielsweise Verapamil, Cyclosporin A und Chinidin. Prucaloprid wird wahrscheinlich auch von Nieren und anderen Vektoren transportiert. Theoretisch kann die Unterdrückung der Aktivität aller an der aktiven Sekretion von Prucaloprid in den Nieren beteiligten Träger (einschließlich P-Glycoprotein) das Niveau seiner systemischen Wirkung um 75% erhöhen. Bei gleichzeitiger Verwendung von Prucaloprid und Erythromycin steigt die letztere Konzentration im Blutplasma um 30%. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist nicht völlig klar, aber die verfügbaren Daten weisen darauf hin, dass dies höchstwahrscheinlich nicht das Ergebnis der direkten Wirkung von Prucaloprid ist, sondern das Ergebnis der hohen Variabilität der Pharmakokinetik von Erythromycin selbst. Vorsicht, zusammen mit Medikamenten, die das QTc-Intervall verlängern können; Atropin-ähnliche Substanzen können die Wirkung von Prucaloprid, das durch serotonische 5-HT4-Rezeptoren vermittelt wird, schwächen.
Besondere Anweisungen
Bei Patienten mit schweren und klinisch instabilen Begleiterkrankungen (Leber, Lunge, kardiovaskuläre, neurologische, endokrine Erkrankungen, psychische Störungen, onkologische Erkrankungen, AIDS) ist Vorsicht geboten, insbesondere bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen oder ischämischer Herzerkrankung Aufgrund des spezifischen Wirkmechanismus von Prucaloprid (Stimulation der Darmmotilität) ist es unwahrscheinlich, dass eine Erhöhung der Tagesdosis von mehr als 2 mg die Wirkung erhöht.Wenn die Einnahme von Prucaloprid 1 Mal pro Tag über 4 Wochen nicht funktioniert, sollten Sie den Patienten erneut untersuchen und die Eignung der fortgesetzten Behandlung bestimmen in der Pädiatrie; Nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren;; Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen; Bei der Anwendung von Prucaloprid trat vor allem in den ersten Tagen der Behandlung Schwindel und Schwäche auf, die die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Bewegungsmechanismen beeinträchtigen können.
Verschreibung
Ja