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有効成分
プルカロプリド
リリースフォーム
丸薬
構成
補助物質：微晶質セルロース96mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム1.419mg、ステアリン酸マグネシウム0.9mg、コロイド状二酸化ケイ素0.36mg、未被覆錠剤重量100mgのPrukaloprid succinate 1.321mg;これはプルカロプリド1mgの含有量に相当する。シェルの組成：ヒプロメロース6cP-1.8mg、マクロゴール6000-0.6mg、二酸化チタン0.5mg、タルク0.1mg。
薬理効果
腸の運動性を改善する手段、ジヒドロベンゾフランカルボキサミド。腸の運動性に対する作用は、セロトニン5-HT4受容体に対するプルカロプリドの選択性および高い親和性に起因する可能性が最も高い。
薬物動態
prukalopridの摂取が消化管から急速に吸収された後。 2mgの用量を服用した後、2〜3時間でCmaxが達成され、経口投与後の絶対的バイオアベイラビリティは90％を超える。食事中のレセプションはバイオアベイラビリティに影響しません。プルカロプリドは体内に広く分布しており、平衡状態のVdは567 lである。血漿中のCminおよびCmaxはそれぞれ平衡状態で2.5および7ng / mlであり、血漿中のCmaxおよびCmaxは平衡状態でそれぞれ2.5および7ng / mlである;プルカロプリドの薬物動態は、最大20mg /日の範囲で線量依存的である。イン・ビトロでは、ヒト肝臓におけるプルカロプリドの代謝は非常にゆっくり進行し、少量の代謝物しか形成されない。 14C標識したプルカロプリドを尿や糞便中でヒトに経口摂取させた後、8種類の代謝物が少量検出される。主要代謝物（プルカロプリドのO-脱メチル化および得られたアルコールのカルボン酸への酸化によって形成されるR107504）は、投与量の4％未満である。研究では、放射性標識で示されており、活性物質の約85％は変化しないままである。代謝産物R107504は血漿中に少量存在する;経口服用量の大部分はそのまま（排泄物は腎臓で約60％、糞便では少なくとも6％）排泄される。腎臓による未変化のプルカロプリドの排除には、受動濾過および能動分泌が含まれる。プルカロプリドの血漿クリアランスは平均317ml /分であり、最終T1 / 2は約1日である。
適応症
下剤が症状を排除するのに十分な効果をもたらさなかった女性における慢性便秘の症状を伴う治療。
禁忌
透析を必要とする腎機能障害;腸壁の解剖学的または機能的障害、機械的腸閉塞、腸の重度の炎症に起因する腸の穿孔または閉塞クローン病、潰瘍性大腸炎および毒性メガコロン/メガレクタム;プルカロプリドに対する過敏症
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中や授乳中（授乳中）には使用することは推奨されていませんが、他の危険因子がある場合、プルカロプリドとの関係は証明されていません。プルカロプリドは母乳中に排泄されますが、治療用量で使用される場合、新生児/乳児への影響はありそうもありません。動物の前臨床試験では、妊娠、胚/胎児発育、出産、子孫の生後発育に直接的または間接的な悪影響は認められていない。男性と女性の生殖能力への影響。
投与量および投与
食事にかかわらず、いつでもいつでも摂取されます。初期投与量は1mg / 1日であり、必要に応じて2mg /日に増加する。重度の腎機能障害または肝機能を有する患者の場合、1日1回の投与量である。
副作用
消化器系の部分では、非常に頻繁に - 吐き気、下痢、腹痛、しばしば - 嘔吐、消化不良、直腸出血、鼓腸、異常な腸の騒音;まれに - 食欲不振。神経系から：非常に頻繁に - 頭痛;しばしば - めまい;頻繁に - 震え;心臓血管系の側から：まれに - 鼓動;泌尿器系の部分から：頻繁に頻尿;一般的な反応：しばしば - 弱さ;まれに - 発熱、不快感。
他の薬との相互作用
インビトロのデータは、プルカロプリドが相互作用する能力が弱いことを示し、治療濃度では、同時に使用される薬物のシトクロム系の酵素による代謝に影響を及ぼす可能性は低い。 PrucaloprideはP糖タンパク質にほとんど結合しないが、臨床的に有意な濃度でP糖タンパク質の活性を阻害しない; CYP3A4アイソザイムおよびP糖タンパク質ケトコナゾール200mgの強力な阻害剤は、2回/日でプルカロプリドのAUCを約40％増加させた。この効果は臨床的に重要ではなく、P-糖タンパク質による腎臓におけるプルカロプリドの能動輸送の抑制と関連している可能性が最も高い。ケトコナゾールと同じ相互作用は、β-糖タンパク質の他の活性阻害剤、例えばベラパミル、シクロスポリンAおよびキニジンで観察することができる。プルカロプリドはまた、腎臓および他のベクターによって輸送される可能性が高い。理論的には、腎臓（P-糖タンパク質を含む）におけるプルカロプリドの活性分泌に関与する全キャリアの活性の抑制は、その全身効果のレベルを75％増加させる可能性があり、プルカロプリドとエリスロマイシンを同時に使用すると、血漿中の後者の濃度は30％増加する。この相互作用のメカニズムは完全には明らかではないが、利用可能なデータは、プルカロプリドの直接作用の結果ではなく、エリスロマイシン自体の薬物動態の高い変動の結果である可能性が高いことを示している; QTc間隔を長くすることができる薬物には注意が必要である。アトロピン様物質は、セロトニン5-HT 4受容体を介したプルカロプリドの効果を弱める可能性がある。
注意事項
心臓リズム障害または虚血性心疾患を有する患者に重篤かつ臨床的に不安定な併存疾患（肝臓、肺、心血管、神経系、内分泌系疾患、精神障害、腫瘍性疾患、AIDS）の患者には注意を払うことは慎重に検討されていないプルカロプリド（腸の運動性の刺激）の特定の作用機序のために、2mgを超える日用量の増加は、その効果を増加させる可能性は低い。重度の下痢では、経口避妊薬の有効性が低下する可能性があり、経口避妊薬の有効性を妨げるために追加の避妊方法を使用することを推奨しています。小児科では、18歳未満の小児および青年での使用は推奨されない;車両および制御機構を駆動する能力への影響;プルラロプリドを使用した場合には、特に、治療の最初の日にめまいと衰弱の発生が関連しており、これは車両および移動機構を駆動する能力に影響を及ぼし得る。
処方箋
はい