Tabletki Vegaprat 1 mg 30 sztuk

Prukalopryd

Pigułki

Burak prrukalopridowy 1,321 mg, co odpowiada zawartości Prukalopridu 1 mg Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 96 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 1,419 mg, stearynian magnezu - 0,9 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 0,36 mg, waga tabletek niepowlekanych 100 mg. Skład powłoki: hypromeloza 6 cP - 1,8 mg, makrogol 6000 - 0,6 mg, dwutlenek tytanu - 0,5 mg, talk - 0,1 mg.

Środek, który poprawia ruchliwość jelit, dihydrobenzofuranokarbamid. Działanie na ruchliwość jelit jest najprawdopodobniej spowodowane selektywnością i wysokim powinowactwem prukalopridu do receptorów serotoninowych 5-HT4.

Po jednokrotnym spożyciu prukaloprydu szybko wchłania się z przewodu żołądkowo-jelitowego. Po przyjęciu dawki 2 mg Cmax osiąga się w ciągu 2-3 godzin, a całkowita biodostępność po podaniu doustnym przekracza 90%. Odbiór podczas posiłków nie wpływa na biodostępność. Prukaloprid jest szeroko rozpowszechniony w ciele, Vd w stanie równowagi wynosi 567 l. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30% Stan równowagi osiąga się po 3-4 dniach podawania, a podczas przyjmowania prukalopridu w dawce 2 mg 1 raz na dobę, Cmin i Cmax w osoczu wynoszą odpowiednio 2,5 i 7 ng / ml w równowadze. • Farmakokinetyka prukaloprydu jest liniowo zależna od dawki w zakresie do 20 mg / dobę. Przy długotrwałym podawaniu 1 raz / dobę farmakokinetyka nie zależy od czasu podawania. In vitro, metabolizm prukalopridu w ludzkiej wątrobie przebiega bardzo powoli i powstaje tylko niewielka ilość metabolitów. Po doustnym przyjęciu prukalopridu znakowanego węglem 14C w moczu i kale przez człowieka, 8 metabolitów wykrywa się w niewielkiej ilości. Główny metabolit (R107504, powstały w wyniku O-demetylacji prukalopridu i utleniania powstałego alkoholu do kwasu karboksylowego) wynosi mniej niż 4% dawki. Badania wykazały, że z substancją radioaktywną około 85% substancji czynnej pozostaje niezmienionych; metabolit R107504 jest obecny w osoczu w niewielkiej ilości. Większość doustnej dawki jest wydalana w postaci niezmienionej (około 60% przez nerki i co najmniej 6% z kałem). Eliminacja niezmienionego prukaloprydu przez nerki obejmuje filtrację bierną i aktywną sekrecję.Klirens osoczowy prucalopridu wynosi średnio 317 ml / min, a ostateczna T1 / 2 wynosi około 1 dnia.

Objawowe leczenie przewlekłego zaparcia u kobiet, których środki przeczyszczające nie zapewniły wystarczającego efektu w eliminacji objawów.

Upośledzona czynność nerek wymagająca dializy; perforacja lub niedrożność jelita z powodu zaburzeń anatomicznych lub czynnościowych ściany jelita, mechaniczna niedrożność jelit, ciężkie zapalenie jelita, w tym Choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy i toksyczny megacolon / megarectum; nadwrażliwość na prucaloprid

Nie zaleca się stosowania go w czasie ciąży i laktacji (karmienie piersią). W badaniach klinicznych zdarzały się przypadki poronień, chociaż biorąc pod uwagę obecność innych czynników ryzyka, związek tych zjawisk z zastosowaniem prukaloprydu pozostaje niesprawdzony. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować niezawodne metody podczas leczenia. antykoncepcja. Prukalopryd przenika do mleka kobiecego, ale w przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych wpływ na noworodka / niemowlę jest mało prawdopodobny. Brak danych dotyczących stosowania u matek karmiących piersią W badaniach przedklinicznych na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka / płodu, poród ani rozwój potomstwa po urodzeniu; jakikolwiek wpływ na płodność samców i samic.

Dawkowanie i sposób podawania

Jest spożywany, niezależnie od posiłku, o każdej porze dnia. Początkowa dawka wynosi 1 mg 1 raz na dobę, w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 2 mg 1 raz na dobę, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby dawka wynosi 1 mg 1 raz na dobę.

Ze strony układu pokarmowego: bardzo często - nudności, biegunka, ból brzucha; często - wymioty, niestrawność, krwawienie z odbytu, wzdęcia, nienormalny hałas jelit; rzadziej - anoreksja, z układu nerwowego: bardzo często - ból głowy; często - zawroty głowy; nieczęsto - drżenie; Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - bicie serca; Z części układu moczowego: często - pollakiuria. Ogólne reakcje: często - słabość; nieczęsto - gorączka, złe samopoczucie.

Dane in vitro wskazują na słabą zdolność prucalopridu do interakcji, a w stężeniach terapeutycznych jest mało prawdopodobne, aby wpływał on na metabolizm równocześnie stosowanych leków przez enzymy układu cytochromowego. Chociaż prukalopryd może słabo wiązać się z glikoproteiną P, w klinicznie znaczących stężeniach nie hamuje aktywności glikoproteiny P. Silny inhibitor izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P ketokonazol 200 mg 2 razy / dobę zwiększa AUC prukaloprydu o około 40%. Efekt ten nie ma znaczenia klinicznego i najprawdopodobniej jest związany z supresją aktywnego transportu prukalopridu w nerkach przez glikoproteinę P. Ta sama interakcja jak z ketokonazolem może być obserwowana z innymi aktywnymi inhibitorami β-glikoproteiny, na przykład werapamilem, cyklosporyną A i chinidyną. Prukalopryd prawdopodobnie jest transportowany przez nerki i inne wektory. Teoretycznie tłumienie aktywności wszystkich nośników biorących udział w aktywnym wydzielaniu prukaloprydu w nerkach (w tym P-glikoproteinie) może zwiększyć poziom jego działania ogólnoustrojowego o 75%, przy równoczesnym stosowaniu prukaloprydu i erytromycyny, to ostatnie stężenie w osoczu krwi wzrasta o 30%. Mechanizm tej interakcji nie jest całkowicie jasny, ale dostępne dane wskazują, że najprawdopodobniej nie jest to wynikiem bezpośredniego działania prukaloprydu, ale jest wynikiem dużej zmienności farmakokinetyki samej erytromycyny. Należy zachować ostrożność wraz z lekami, które mogą wydłużyć odstęp QTc. Substancje podobne do atopiny mogą osłabiać działanie prukalopridu pośredniczone przez serotoniczne receptory 5-HT4.

Aby zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi i niestabilnymi klinicznie chorobami współistniejącymi (wątroby, płuc, układu sercowo-naczyniowego, neurologicznego, chorób endokrynologicznych, zaburzeń psychicznych, chorób onkologicznych, AIDS) nie badano, ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub chorobą niedokrwienną serca Ze względu na specyficzny mechanizm działania prukalopridu (stymulacja motoryki jelit) zwiększenie dawki dobowej o ponad 2 mg raczej nie zwiększy efektu.Jeśli przyjmowanie leku Prucaloprid 1 raz dziennie przez 4 tygodnie nie działa, należy ponownie zbadać pacjenta i ustalić stosowność kontynuowania leczenia.W ciężkiej biegunce skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych może się zmniejszyć i zaleca się stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji, aby zapobiec skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych. w pediatrii; Niezalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych; w przypadkach stosowania prukaloprydu występowało zawroty głowy i osłabienie, zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i ruchów mechanicznych.

Tak