Celebrex capsulas 100 mg 10 uds.
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Ingredientes activos
Celecoxib
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Ingrediente activo: Celecoxib (Celecoxibum) Concentración del ingrediente activo (mg): 100
Efecto farmacologico
Celecoxib tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos al bloquear la formación de prostaglandinas inflamatorias (pg), principalmente debido a la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (cog-2). la inducción de cog-2 ocurre en respuesta a la inflamación y conduce a la síntesis y acumulación de prostaglandinas, especialmente prostaglandina e2, con un aumento en las manifestaciones de la inflamación (hinchazón y dolor). En dosis terapéuticas en humanos, celecoxib no inhibe significativamente la ciclooxigenasa-1 (cog-1) y no afecta a las prostaglandinas sintetizadas como resultado de la activación de cog-1, y tampoco afecta los procesos fisiológicos normales asociados con cog-1 y que ocurren en tejidos, y especialmente en los tejidos del estómago, intestinos y plaquetas. El efecto sobre la función del riñón-celecoxib reduce la excreción urinaria de pge2 y 6-ceto-pgf1 (metabolito de la prostaciclina), pero no afecta el suero tromboxano b2 y la excreción urinaria de 11-dehydro-tromboxano en 2 metabolito y tromboxano (ambos son productos de cog-1). Celecoxib no causa una disminución en la tasa de filtración glomerular (SCF) en pacientes de edad avanzada y aquellos con insuficiencia renal crónica, reduce transitoriamente la excreción de sodio. en pacientes con artritis, la incidencia observada de edema periférico, hipertensión e insuficiencia cardíaca es comparable a la de los pacientes que reciben inhibidores no selectivos de cog, que tienen actividad inhibitoria contra cog-1 y cog-2. Este efecto fue más pronunciado en los pacientes que recibieron terapia diurética. Sin embargo, no hubo un aumento en la incidencia del infierno y la insuficiencia cardíaca, y el edema periférico fue leve y autoinfligido.
Farmacocinética
Absorción Cuando se toma con el estómago vacío, el celecoxib se absorbe bien, alcanzando la Cmax en plasma en aproximadamente 2-3 horas. Cmax en plasma después de la administración de 200 mg - 705 ng / ml. La biodisponibilidad absoluta del fármaco no ha sido estudiada. La Cmax y el AUC son aproximadamente proporcionales a la dosis tomada en el rango de dosis hasta 200 mg 2 veces al día; Cuando se usa celecoxib en dosis más altas.El aumento de la Cmax y el AUC se produce de forma menos proporcional. Efecto de la ingesta Tomar celecoxib con alimentos grasos aumenta el tiempo para alcanzar la Cmax en aproximadamente 4 horas y aumenta la absorción total en aproximadamente el 20%. La distribución de las proteínas plasmáticas no depende de la concentración y es aproximadamente del 97%; Con glóbulos rojos. Celecoxib penetra en la barrera hematoencefálica Metabolismo El celecoxib se metaboliza en el hígado por hidroxilación, oxidación y parcialmente glucuronidación. El metabolismo se produce principalmente con la participación del citocromo P450 CYP2C9 (consulte la sección Interacción con otros fármacos). Los metabolitos encontrados en la sangre no son farmacológicamente activos contra la COX-1 y la COX-2. La actividad del CYP2C9 del citocromo P450 se reduce en individuos con un polimorfismo genético, como un polimorfismo que es homocigoto para CYP2C9 * 3, lo que conduce a una disminución en la eficacia de las enzimas. menos del 1% de la dosis tomada - sin cambios. Con el uso repetido, T1 / 2 es de 8 a 12 horas, y el aclaramiento es de aproximadamente 500 ml / min. Con el uso repetido, las concentraciones plasmáticas de equilibrio se alcanzan el día 5. La variabilidad de los principales parámetros farmacocinéticos (AUC, Cmax, T1 / 2) es de alrededor del 30%. La distribución promedio en equilibrio es de aproximadamente 500 l / 70 kg en pacientes adultos jóvenes y sanos, lo que indica una amplia distribución de celecoxib en el tejido. Grupos de pacientes específicos Pacientes de edad avanzada En pacientes mayores de 65 años, hay un aumento de 1.5-2 veces el promedio de Cmax, AUC celecoxib, que se debe en gran parte a un cambio en el peso corporal, en lugar de la edad (los pacientes mayores, por regla general, tienen un peso corporal promedio más bajo que las personas más jóvenes, como resultado de lo cual, en igualdad de condiciones, Se alcanzan mayores concentraciones de celecoxib. Por la misma razón, las mujeres mayores suelen tener una mayor concentración del medicamento en el plasma sanguíneo que los hombres mayores. Estas características farmacocinéticas, por regla general, no requieren ajuste de dosis. Sin embargo, en pacientes ancianos con un peso corporal inferior a 50 kg, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja recomendada. Los representantes de Rasa de la raza Negroid AUC celecoxib son aproximadamente un 40% más altos que en los europeos.Se desconocen las causas y la importancia clínica de este hecho, por lo que se recomienda que su tratamiento comience con la dosis mínima recomendada. La alteración de la función hepática La concentración de celecoxib en plasma en pacientes con insuficiencia hepática leve (clase A según la clasificación de Child-Pugh) cambia ligeramente. En pacientes con insuficiencia hepática moderadamente grave (clase B según la clasificación de Child-Pugh), la concentración plasmática de celecoxib puede casi duplicarse. La función renal deteriorada en pacientes ancianos con GFR> 65 ml / min / 1.73 m2 está relacionada con la edad cambios, y en pacientes con GFR de 35-60 ml / min / 1.73 m2, la farmacocinética de cepecoxib no cambia, no existe una relación significativa entre el contenido de creatinina sérica (o el aclaramiento de creatinina) y el aclaramiento de celecoxib. Se supone que la presencia de insuficiencia renal grave no afecta el aclaramiento de celecoxib, ya que la vía principal de su eliminación es la transformación en el hígado en metabolitos inactivos.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante, síndrome de dolor (dolor de espalda, musculoesquelético, posoperatorio y otros tipos de dolor), tratamiento de la dismenorrea primaria.
Contraindicaciones
- asma bronquial, urticaria o reacciones alérgicas después de tomar ácido acetilsalicílico u otros AINE, incluidos otros inhibidores de la COX-2; - condición después de la cirugía de derivación coronaria; - úlcera péptica en la fase aguda; fracaso (clases funcionales II-IV según la clasificación de la NYHA); - enfermedad coronaria clínicamente confirmada; - enfermedades arteriales periféricas y enfermedades cerebrovasculares graves; - insuficiencia hepática grave arista (sin experiencia); - insuficiencia renal grave (sin experiencia); - embarazo; - lactancia (amamantamiento); - niños y adolescentes menores de 18 años (sin experiencia); - hipersensibilidad al medicamento; - Hipersensibilidad a las sulfonamidas.
Precauciones de seguridad
En un lugar seco a una temperatura de 15 ° a 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos suficientes sobre el uso de celecoxib en mujeres embarazadas. El riesgo potencial de usar Celebrex durante la variabilidad no se ha establecido, pero no se puede excluir. Según el mecanismo de acción, con el uso de AINE, incluido el celecoxib, algunas mujeres pueden desarrollar cambios en los ovarios, que pueden causar complicaciones durante el embarazo. Las mujeres que están planeando un embarazo o que están siendo examinadas por infertilidad deben considerar la posibilidad de retirar los AINE, incluido el celecoxib. Celecoxib, un grupo de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, cuando se toma durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre, puede causar contracciones uterinas débiles y Cierre prematuro del conducto arterial. El uso de los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en una etapa temprana del embarazo puede afectar de manera adversa el curso del embarazo. Hay evidencia limitada de que el celecoxib se excreta en la leche materna. Los estudios han demostrado que el celecoxib se secreta en la leche materna en concentraciones muy bajas. Sin embargo, teniendo en cuenta el potencial de los efectos secundarios de celecoxib en un lactante para ser alimentado, se debe evaluar la posibilidad de cancelar la lactancia materna o tomar celecoxib, dada la importancia de tomar Celebrex para la madre.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, sin masticar, bebiendo agua. Dado que el riesgo de posibles complicaciones cardiovasculares puede aumentar con un aumento de la dosis y la duración de Celebrex, se debe prescribir lo más corto posible y en las dosis más pequeñas efectivas. La dosis diaria máxima recomendada para uso a largo plazo es de 400 mg. Para el tratamiento sintomático de la osteoartritis, la dosis recomendada es de 200 mg / día para 1 o 2 dosis. Para el tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, la dosis recomendada es de 100 mg o 200 mg 2 veces / día. Para el tratamiento sintomático de la anquilosis Espondilitis La dosis recomendada es de 200 mg / día en 1 o 2 dosis. En algunos pacientes, se observa la efectividad del uso del medicamento en una dosis de 400 mg 2 veces / día. Cuando se trata el síndrome de dolor y la dismenorrea primaria, la dosis inicial recomendada es de 400 mg, seguida de recibir una dosis adicional de 200 mg el día 1, si es necesario.En los días siguientes, la dosis recomendada es de 200 mg 2 veces / día, si es necesario. Los pacientes de edad avanzada generalmente no necesitan un ajuste de la dosis. Sin embargo, en pacientes con un peso corporal inferior a 50 kg, es mejor comenzar el tratamiento con la dosis más baja recomendada. Los pacientes con un grado leve de insuficiencia hepática (clase A en la escala de Child-Pugh) no necesitan un ajuste de la dosis. En el caso de insuficiencia hepática moderada (clase B en la escala de Child-Pugh), el tratamiento debe comenzar con la dosis mínima recomendada. No hay experiencia en el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh). Los pacientes con insuficiencia renal de gravedad leve y moderada no requieren un ajuste de la dosis. Los pacientes que toman fluconazol (inhibidor de CYP2C9), Celebrex deben prescribirse a la dosis mínima recomendada. El medicamento se debe usar con precaución al mismo tiempo que otros inhibidores de la isoenzima CYP2C9, mientras que Celebrex se debe usar con precaución en pacientes que son metabolizadores lentos o que se sospecha de tal condición, ya que esto puede llevar a la acumulación de altas concentraciones de celecoxib en el plasma sanguíneo. En tales pacientes, la dosis inicial recomendada del medicamento se debe reducir 2 veces.
Efectos secundarios
A menudo (≥ 1% y <10%) Reacciones generales: exacerbación de enfermedades alérgicas, síndrome similar a la gripe, lesiones accidentales. Del sistema cardiovascular: edema periférico. Del sistema digestivo: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, enfermedades de los dientes ( Alveolitis lune post-extracción). Del sistema nervioso: mareos, aumento del tono muscular, insomnio. Sistema urinario: infección del tracto urinario. Sistema respiratorio: bronquitis, tos, faringitis, rinitis, sinusitis , infecciones del tracto respiratorio superior. De la piel: picazón en la piel, erupción cutánea. Con frecuencia (≥ 0,1% y <1%) Reacciones generales: hinchazón de la cara. Del sistema hematopoyético: anemia, equimosis, trombocitopenia. : ponderación del curso de la hipertensión arterial, aumento de la presión arterial, arritmia, sofocos, palpitaciones,taquicardia. De los órganos sensoriales: acúfenos, visión borrosa. Del sistema digestivo: vómitos. Del sistema nervioso: ansiedad, somnolencia. De la piel: alopecia, urticaria.Redko (≥0.01% y <0.1%) lado del sistema cardiovascular: la manifestación de insuficiencia cardíaca congestiva, accidente cerebrovascular isquémico e infarto de miocardio.Por parte del sistema digestivo: úlcera gástrica y úlcera duodenal, ulceración del esófago, perforación intestinal, pancreatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas. Reacciones rgicas: angioedema, erupciones ampollosas. En el sistema nervioso: confusión. Reacciones secundarias identificadas por observaciones postcomercialización. Reacciones alérgicas: anafilaxia. Sobre el sistema nervioso: alucinaciones, meningitis aséptica. Por parte de los sentidos: pérdida del gusto, pérdida de la obesidad. Desde el sistema cardiovascular: vasculitis, sangrado en el cerebro, desde el sistema digestivo: sangrado gastrointestinal, hepatitis, insuficiencia hepática, fulmi hepatitis -invariant, necrosis hepática, colestasis, hepatitis colestática, zheltuha.So el sistema urinario: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, la mínima perturbación de la función pochek.So la piel: fotosensibilidad, descamación de la piel (incluyendo con eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica, erupción por fármaco en combinación con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS o síndrome de hipersensibilidad), pústulas exantematosas generalizadas agudas. Desde el sistema reproductor: trastorno menstrual, disminución de la fertilidad en las mujeres lado del sistema respiratorio: embolia pulmonar. Otros: hiponatremia, dolor de pecho.
Sobredosis
La experiencia clínica de sobredosis es limitada. Sin efectos secundarios clínicamente significativos, se tomaron dosis únicas de hasta 1.200 mg y dosis múltiples de hasta 1.200 mg al día. Si se sospecha una sobredosis, se debe proporcionar una terapia de apoyo adecuada. Presumiblemente, la diálisis no es un método efectivo para eliminar el fármaco de la sangre, debido al alto grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas.
Interacción con otras drogas.
Los estudios in vitro han demostrado que el celecoxib, aunque no es un sustrato de la isoenzima CYP2D6, inhibe su actividad.Por lo tanto, existe la posibilidad de interacción farmacológica in vivo con fármacos cuyo metabolismo está asociado con la isofermeitis CYP2D6. Warfarina y otros anticoagulantes: es posible un aumento del tiempo de protrombina con la administración simultánea. Sangre 2 veces. Este efecto está asociado con la inhibición del metabolismo de celecoxib por fluconazol a través de la isoenzima CYP2C9. Los pacientes que toman flucoiazol (un inhibidor de la isoenzima CYP2C9) celecoxib deben administrarse a la dosis más baja recomendada (ver sección Dosificación y administración). El ketoconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP3A4) no tiene un efecto clínicamente significativo sobre el metabolismo del celecoxib. Inhibidores de la ECA / antagonistas de la angiotensina II: la inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y / o los antagonistas de la angiotensina II. Esta interacción debe tenerse en cuenta al usar celecoxib junto con inhibidores de la ECA y / o antagonistas de la angiotensina II. Sin embargo, no hubo interacción farmacodinámica significativa con lisinopril en relación con el efecto sobre la PA. En pacientes ancianos deshidratados (incluidos los pacientes que reciben tratamiento con diuréticos) o en pacientes con insuficiencia renal, el uso simultáneo de AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, con Los inhibidores de la ECA pueden provocar un deterioro de la función renal, incluida una posible insuficiencia renal aguda. Estos efectos generalmente son reversibles. Diuréticos: los AINE conocidos en algunos pacientes pueden reducir el efecto natriurético de la furosemida y las tiazidas al reducir la síntesis de prostaglandina renal, esto debe tenerse en cuenta al usar celecoxib. mg de noretisterona / 35 µg de etinilestradiol) Litio: Hubo un aumento en los niveles de litio en plasma en alrededor del 17% cuando se toma conjuntamente litio y celecoxib. Los pacientes que reciben terapia con litio deben ser monitoreados de cerca cuando toman o cancelan celecoxib. Otros AINE: debe evitarse el uso simultáneo de celecoxib y otros AINE (que no contengan ácido acetilsalicílico) Otros fármacos: no hay interacciones clínicamente significativas entre el celecoxib y los antiácidos (medicamentos que contienen aluminio y magnesio), omeprazol, metotrexato, glibenclamidaFenitoína o tolbutamida: Celecoxib no afecta el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico, tomado en dosis bajas El celecoxib tiene un efecto débil sobre la función plaquetaria, por lo que no puede considerarse un sustituto del ácido acetilsalicílico utilizado en la prevención de enfermedades cardiovasculares.
Instrucciones especiales
Celebrex, dado el efecto antipirético, puede reducir la importancia diagnóstica de un síntoma como la fiebre y afectar el diagnóstico de infección. Efecto en el sistema cardiovascular El celecoxib, como todos los coxibs, puede aumentar el riesgo de complicaciones graves del sistema cardiovascular, como la formación de trombos, Infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales. El riesgo de estas reacciones puede aumentar con la dosis, la duración del fármaco, así como en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular y factores de riesgo para dichas enfermedades. Para reducir el riesgo de estas reacciones en pacientes que reciben Celebrex, debe usarse en las dosis efectivas más pequeñas y lo más cortas posible (a discreción del médico que lo atiende). El médico tratante y el paciente deben tener en cuenta la posibilidad de tales complicaciones, incluso en ausencia de síntomas previamente conocidos de la función alterada del sistema cardiovascular. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de un efecto negativo en el sistema cardiovascular y sobre las medidas que deben tomarse si se producen. Cuando se utilizan AINE (inhibidores selectivos de la COX-2) en pacientes después de la cirugía de bypass coronario para el tratamiento del dolor en Los primeros 10 a 14 días pueden aumentar la incidencia de infarto de miocardio y trastornos de la circulación cerebral. Debido al efecto débil de celecoxib en la función plaquetaria, no puede ser un sustituto del ácido acetilsalicílico. Usted para la prevención del tromboembolismo. También en este sentido, la terapia antiplaquetaria (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) no debe interrumpirse en pacientes con riesgo de desarrollar complicaciones tromboembólicas. Como todos los AINE, celecoxib puede aumentar la presión arterial, que también puede causar complicaciones cardiovasculares.Todos los AINE, incluido el celecoxib, en pacientes con hipertensión arterial deben usarse con precaución. La monitorización de la presión arterial se debe realizar al inicio del tratamiento con celecoxib, así como durante el curso del tratamiento, y se observó influencia en pacientes con celecoxib en el tracto gastrointestinal, casos extremadamente raros de perforación, ulceración y sangrado del tracto gastrointestinal. El riesgo de estas complicaciones en el tratamiento de AINE es mayor en los ancianos, pacientes con enfermedades cardiovasculares, pacientes que reciben simultáneamente ácido acetilsalicílico y pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal como úlceras, sangrado, inflamación en la etapa aguda y en la historia. Otros factores de riesgo para el desarrollo de sangrado del tracto gastrointestinal son el uso simultáneo con GCS oral y anticoagulantes, un largo período de terapia con AINE, fumar y el consumo de alcohol. La mayoría de los informes espontáneos de efectos secundarios graves en el tracto gastrointestinal fueron para pacientes ancianos y debilitados. Uso combinado con warfarina y otros anticoagulantes Se reportó sangrado algo grave (algunos de ellos fatales) en pacientes que recibieron tratamiento concomitante con warfarina o medicamentos similares. Dado que se ha informado un aumento en el tiempo de protrombina, la actividad anticoagulante debe monitorizarse después de iniciar el tratamiento con Celebrex o cambiar su dosis Retención de líquidos y edema Al igual que con otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, varios pacientes que toman Celebrex pueden experimentar retención de líquidos y edema por lo tanto, se debe tener cuidado al usar este medicamento en pacientes con condiciones que predisponen o empeoran debido a la retención de líquidos. . Los pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca o hipertensión arterial deben controlarse estrechamente. Los efectos sobre la función renal de la PNVP, incluido el celecoxib, pueden tener un efecto tóxico sobre la función renal. Se encontró que el celecoxib no es más tóxico que otros AINE. Celebrex debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática y en pacientes ancianos. La función de los riñones en estos pacientes debe controlarse cuidadosamente. Se debe tener cuidado al usar el medicamento Celebrex en pacientes con deshidratación.En tales casos, es recomendable rehidratar primero y luego comenzar el tratamiento con Celebrex. Los efectos sobre la función del hígado no deben usarse Celebrex en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación Child-Pyo). Celebrex debe utilizarse con precaución al tratar a pacientes con insuficiencia hepática moderadamente grave y administrarse a la dosis más baja recomendada. En algunos casos, se observaron reacciones graves en el hígado, incluida la hepatitis fulminante (a veces mortal), necrosis hepática, insuficiencia hepática (a veces mortal o la necesidad de un trasplante de hígado). La mayoría de estas reacciones se desarrollaron 1 mes después de comenzar a usar celecoxib. Los pacientes con síntomas y / o signos de función hepática anormal, o aquellos pacientes con función hepática anormal que utilizan métodos de laboratorio, deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar reacciones más graves. Hígado durante el tratamiento con el medicamento Celebrex. Reacciones anafilácticas Al tomar el medicamento Celebrex, se han notificado casos de reacciones anafilácticas. Reacciones graves de la piel al recibir celecoxib a reacciones graves fueron observados desde el lado de la piel, tales como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, algunos de ellos eran fatal. El riesgo de tales reacciones es mayor en los pacientes al inicio del tratamiento, en la mayoría de los casos señalados, tales reacciones comenzaron en el primer mes de tratamiento. Celebrex debe interrumpirse cuando se produce una erupción cutánea, cambios en la mucosa u otros signos de hipersensibilidad. fue investigado Sin embargo, según las propiedades farmacodinámicas y el perfil de seguridad general, parece poco probable que Celebrex tenga tal efecto.
Prescripción
Si