Claritromicina-OBL 500 mg comprimidos recubiertos de N7
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Ingredientes activos
Claritromicina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 comprimido contiene: sustancia activa: claritromicina 500 mg Otros ingredientes: croscarmelosa de sodio, lauril sulfato de sodio, celulosa microcristalina, povidona (polivinilpirrolidona, de bajo peso molecular Médica), estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal (Aerosil), hipromelosa (hidroxipropilmetil celulosa), Macrogol (polietilenglicol 6000 ), dióxido de titanio, hyprolose (hydroxypropylcellulose), colorante amarillo de quinolina, vainillina.
Efecto farmacologico
Antibiótico macrólido semisintético. Suprime la síntesis de proteínas en la célula microbiana, interactuando con la subunidad ribosomal 50S de las bacterias. Actúa principalmente bacteriostática y bactericida. Activo contra bacterias grampositivas: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Bacterias gramnegativas: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; bacterias anaerobias: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; Microorganismos intracelulares: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. También es activo contra Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (excepto Mycobacterium tuberculosis).
Farmacocinética
Cuando se ingiere, la claritromicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Comer ralentiza la absorción, pero no afecta la biodisponibilidad del principio activo. La claritromicina penetra bien en los fluidos biológicos y tejidos del cuerpo, donde alcanza una concentración 10 veces mayor que en el plasma. Aproximadamente el 20% de la claritromicina se metaboliza inmediatamente para formar el metabolito principal de la 14-hidrocloridromicina. A una dosis de 250 mg T1 / 2 es de 3-4 horas, a una dosis de 500 mg - 5-7 horas. Se excreta en la orina sin cambios y en forma de metabolitos.
Indicaciones
Infecciones respiratorias inferiores (incluyendo bronquitis, neumonía). Infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo faringitis, sinusitis). Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo foliculitis, erisipela). Infecciones por micobacterias causadas por Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare. Infecciones localizadas causadas por Mycobacterium fortuitum y Mycobacterium kansasii. Prevención de la propagación de la infección causada por el complejo Mycobacterium avium (infección por MAC) en pacientes infectados por el VIH con un recuento de linfocitos CD4 de no más de 100 / μl. Erradicación de Helicobacter pylori para reducir la frecuencia de recurrencia de úlcera gástrica y 12 úlcera duodenal. Infecciones odontogénicas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los fármacos macrólidos.Uso simultáneo de claritromicina con los siguientes medicamentos: astemizol, cisaprida, pimozida y terfenadina. · Porfiria. · Embarazo (i termino). · Período de lactancia. · Edad infantil hasta 12 años. Con cuidado: insuficiencia renal y / o hepática. Mientras toma medicamentos que son metabolizados por el hígado, se recomienda medir su concentración en la sangre.
Precauciones de seguridad
En la parte del sistema digestivo: a menudo - diarrea, vómitos, dispepsia, náuseas, dolor en el abdomen; con poca frecuencia: esofagitis, enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastritis, proctalgia, estomatitis, glositis, distensión abdominal, estreñimiento, sequedad de boca, eructos, flatulencia, aumento de la concentración de bilirrubina en la sangre, aumento de la actividad de ALT, ACT, GGT, alcalina, LDH, colestasis, hepatitis incluyendo colestásica y hepatocelular; La frecuencia es desconocida: pancreatitis aguda, decoloración de la lengua y los dientes, insuficiencia hepática, ictericia colestásica. Desde el sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, insomnio; con poca frecuencia: pérdida de la conciencia, disquinesia, mareos, somnolencia, temblor, ansiedad, irritabilidad; La frecuencia es desconocida: convulsiones, trastornos psicóticos, confusión, despersonalización, depresión, desorientación, alucinaciones, pesadillas, parestesia, manía. En la parte de la piel: a menudo - sudoración intensa; Frecuencia desconocida - acné, hemorragia. De los sentidos: a menudo, disgeusia, perversión del gusto; con poca frecuencia - vértigo, pérdida de audición, zumbido en los oídos; La frecuencia es desconocida: sordera, edad, parosmia, anosmia. Desde el sistema cardiovascular: a menudo - vasodilatación; con poca frecuencia - paro cardíaco, fibrilación auricular, prolongación del intervalo QT en un ECG, extrasístole, aleteo auricular: frecuencia desconocida - taquicardia ventricular, incl. como la pirueta. Por parte del sistema urinario: con poca frecuencia: aumenta la concentración de creatinina, cambia el color de la orina; frecuencia desconocida - insuficiencia renal, nefritis intersticial. Metabolismo y nutrición: con poca frecuencia: anorexia, pérdida de apetito, aumento de la concentración de urea, cambio en la proporción de albúmina-globulina. En la parte del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - espasmo muscular, rigidez musculoesquelética, mialgia; La frecuencia es desconocida - rabdomiolisis, miopatía.Por parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia: asma, hemorragia nasal, tromboembolismo pulmonar. Desde el sistema hematopoyético: con poca frecuencia - leucopenia, neutropenia, eosinofilia, trombocitemia; La frecuencia es desconocida: agranulocitosis, trombocitopenia. Por parte del sistema de coagulación de la sangre: con poca frecuencia: un aumento en el valor de MHO, prolongación del tiempo de protrombina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso en el primer trimestre del embarazo está contraindicado. El uso en los trimestres II y III del embarazo es posible solo en los casos en que los beneficios previstos para la madre superan el riesgo potencial para el feto. Si es necesario, usar durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Posología y administración.
En el interior, adultos y niños mayores de 12 años: 250-500 mg 2 veces al día. La duración del tratamiento es de 6-14 días. En el tratamiento de infecciones causadas por Mycobacterium avium, se prescribe la administración oral de 500 mg 2 veces al día. La duración del tratamiento es de 6 meses o más. Para la erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera gástrica y 12 úlcera duodenal, a la claritromicina se le prescriben 250-500 mg dos veces al día como parte de la terapia de combinación. Duración del tratamiento durante 7-14 días. En pacientes con insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min o concentración de creatinina sérica superior a 3,3 mg / 100 ml) - 250 mg / día (una vez), para infecciones graves - 250 mg 2 veces al día. La duración máxima del tratamiento en pacientes de este grupo es de 14 días.
Efectos secundarios
Por parte del sistema nervioso, dolor de cabeza, mareos, ansiedad, miedo, insomnio, pesadillas. Raramente - desorientación, alucinaciones, psicosis, despersonalización, confusión. Por parte del sistema digestivo, náuseas, vómitos, gastralgia, diarrea, estomatitis, glositis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, ictericia colestásica, rara vez, enterocolitis seudomembranosa. Desde el lado del tinnitus de los sentidos, cambio en el gusto (disgeusia). en casos raros - pérdida de la audición, que pasa después de la interrupción de la droga. En la parte de los órganos formadores de sangre y el sistema hemostático rara vez - trombocitopenia (sangrado inusual, hemorragia). Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson), reacciones anafilactoides.
Interacción con otras drogas.
La claritromicina inhibe la actividad de la isoenzima CYP3A4, lo que conduce a una tasa más lenta de metabolismo de astemizol con su uso simultáneo.Como consecuencia, hay un aumento en el intervalo QT y un aumento en el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares como la pirueta. El uso simultáneo de claritromicina con lovastatina o simvastatina está contraindicado debido al hecho de que estas estatinas son metabolizadas en gran medida por la isoenzima CYP3A4, y el uso combinado con claritromicina aumenta sus concentraciones séricas, lo que conduce a un mayor riesgo de miopatía, incluida la rabinomiolisis. Se han notificado casos de rabdomiolisis en pacientes que toman claritromicina junto con estos fármacos. Si es necesario usar claritromicina, debe dejar de tomar lovastatina o simvastatina durante el tratamiento. La claritromicina debe usarse con precaución cuando se combina con otras estatinas. Se recomienda usar estatinas que no dependen del metabolismo de las isoenzimas CYP3A (por ejemplo, fluvastatina). Si es necesario, se recomienda la recepción conjunta para tomar la dosis más baja de una estatina. El desarrollo de signos y síntomas de miopatía debe ser monitoreado. Con el uso simultáneo con atorvastatina, la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo aumenta moderadamente, aumenta el riesgo de miopatía. Los medicamentos inductores del CYP3A (por ejemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan) pueden inducir el metabolismo de la claritromicina, lo que puede conducir a una concentración subterapéutica de claritromicina y una disminución de su eficacia. Es necesario controlar la concentración plasmática del inductor CYP3A, que puede aumentar debido a la inhibición de CYP3A por claritromicina. Cuando se combina con rifabutina, aumenta la concentración de rifabutina en el plasma sanguíneo, aumenta el riesgo de uveítis y disminuye la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo. Cuando se combina con claritromicina, es posible aumentar las concentraciones plasmáticas de fenitoína, carbamazepina, ácido valproico. inductores fuertes isoenzimas del citocromo P450, tales como efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina y rifapentina capaz de acelerar el metabolismo de claritromicina y reduciendo así la concentración de claritromicina en el plasma y reducir su efecto terapéutico y al mismo tiempo aumentar la concentración de 14-OH-claritromicina - metabolito, que también es microbiológicamente activo.Dado que la actividad microbiológica de la claritromicina y la 14-OH-claritromicina difiere en relación con diferentes bacterias, el efecto terapéutico puede reducirse con el uso combinado de claritromicina e inductores enzimáticos. La concentración de claritromicina en plasma disminuye con el uso de etravirina, mientras que la concentración del metabolito activo 14-OH-claritromicina aumenta. Como la 14-OH-claritromicina tiene una actividad baja contra las infecciones por MAC, la actividad general contra sus patógenos puede cambiar, por lo que se debe considerar un tratamiento alternativo para el tratamiento con MAC. Un estudio farmacocinético mostró que la administración concomitante de ritonavir a una dosis de 200 mg cada 8 horas y claritromicina a una dosis de 500 mg cada 12 horas produjo una marcada supresión del metabolismo de la claritromicina. Cuando se administró junto con ritonavir, la Cmax de claritromicina aumentó en un 31%, la Cmin aumentó en un 182% y el AUC aumentó en un 77%, mientras que la concentración de su metabolito 14-OH-claritromicina disminuyó significativamente. Ritonavir no debe tomarse junto con claritromicina en dosis superiores a 1 g / día. Claritromicina, atazanavir, saquinavir son sustratos e inhibidores de CYP3A, lo que determina su interacción bidireccional. Cuando tome saquinavir con ritonavir, tenga en cuenta el efecto potencial de ritonavir sobre la claritromicina. Con el uso simultáneo con zidovudina disminuye ligeramente la biodisponibilidad de zidovudina. La colchicina es un sustrato tanto de CYP3A como de la P-glicoproteína. Se sabe que la claritromicina y otros macrólidos son inhibidores de la CYP3A y de la P-glicoproteína. Cuando se coadministra con claritromicina y colchicina, la inhibición de la P-glicoproteína y / o CYP3A puede llevar a un aumento en el efecto de la colchicina. El desarrollo de los síntomas clínicos de envenenamiento por colchicina debe ser monitoreado. Se han registrado informes posteriores a la comercialización de casos de envenenamiento por colchicina con uso simultáneo con claritromicina, más a menudo en pacientes ancianos. Algunos de los casos descritos ocurrieron en pacientes con insuficiencia renal. Algunos casos han sido reportados como fatales. El uso simultáneo de claritromicina y colchicina está contraindicado. Con el uso combinado de midazolam y claritromicina (por vía oral, 500 mg 2 veces / día), se observó un aumento en el AUC de midazolam: 2,7 veces después de la inyección intravenosa de midazolam y 7 veces después de la administración oral. El uso simultáneo de claritromicina con midazolam para uso oral está contraindicado.Si se usa midazolam por vía intravenosa con claritromicina, se debe monitorear cuidadosamente la condición del paciente para un posible ajuste de la dosis. Se deben aplicar las mismas precauciones a otras benzodiazepinas que son metabolizadas por CYP3A, incluyendo triazolam y alprazolam. Para las benzodiazepinas, cuya eliminación no depende de CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), la interacción clínicamente significativa con claritromicina es poco probable. El uso combinado de claritromicina y triazolam puede afectar el sistema nervioso central, como somnolencia y confusión. Con esta combinación, se recomienda monitorear los síntomas de los trastornos del SNC. Con el uso simultáneo con warfarina puede aumentar la acción anticoagulante de la warfarina y aumentar el riesgo de sangrado. Se supone que la digoxina es un sustrato para la glicoproteína P. Se sabe que la claritromicina inhibe la glicoproteína P. Con el uso simultáneo con digoxina, puede ocurrir un aumento significativo de la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo y el riesgo de intoxicación por glucósidos. La aparición de taquicardia ventricular de tipo pirueta es posible con el uso combinado de claritromicina y quinidina o disopiramida. Con el uso simultáneo de claritromicina con estos medicamentos, la monitorización con ECG debe monitorearse regularmente para detectar un aumento en el intervalo QT, y las concentraciones séricas de estos medicamentos también deben monitorearse. Con el uso posterior a la comercialización, se han notificado casos de hipoglucemia con la administración conjunta de claritromicina y disopiramida. Es necesario controlar la concentración de glucosa en la sangre mientras se usa claritromicina y disopiramida. Se cree que es posible aumentar la concentración de disopiramida en el plasma sanguíneo debido a la inhibición de su metabolismo en el hígado bajo la influencia de la claritromicina. La administración conjunta de fluconazol a una dosis de 200 mg diarios y claritromicina a una dosis de 500 mg 2 veces / día causó un aumento en el valor promedio de la concentración de equilibrio mínima de claritromicina (Cmin) y AUC en un 33% y 18%, respectivamente. Al mismo tiempo, la administración conjunta no afectó significativamente la concentración de equilibrio promedio del metabolito activo 14-OH-claritromicina. No se requiere una dosis de corrección de claritromicina en el caso de uso concomitante de fluconazol.La claritromicina y el itraconazol son sustratos e inhibidores de CYP3A, que determinan su interacción bidireccional. La claritromicina puede aumentar la concentración plasmática de itraconazol, mientras que el itraconazol puede aumentar la concentración plasmática de claritromicina. Con el uso simultáneo con metilprednisolona, el aclaramiento de metilprednisolona disminuye; Con prednisona: casos descritos de manía aguda y psicosis. Con el uso simultáneo con omeprazol, la concentración de omeprazol aumenta significativamente y la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo aumenta ligeramente; con lansoprazol: es posible la glositis, la estomatitis y / o la aparición de una coloración oscura de la lengua. Con el uso simultáneo con sertralina, en teoría es imposible excluir el desarrollo del síndrome de serotonina; Con la teofilina, es posible aumentar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo con terfenadina, es posible reducir la velocidad del metabolismo de la terfenadina y aumentar su concentración en el plasma sanguíneo, lo que puede llevar a un aumento en el intervalo QT y un mayor riesgo de desarrollar arritmias ventriculares como la pirueta. La inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4 bajo la influencia de la claritromicina conduce a una tasa más lenta de metabolismo de la cisaprida con su uso simultáneo. Como resultado, aumenta la concentración de cisaprida en plasma y aumenta el riesgo de desarrollar un ritmo cardíaco potencialmente mortal, incluidas las arritmias ventriculares como la pirueta. El metabolismo primario de la tolterodina está mediado por el CYP2D6. Sin embargo, en la parte de la población privada de CYP2D6, el metabolismo se produce con la participación de CYP3A. En este grupo de población, la inhibición de CYP3A conduce a concentraciones séricas de tolterodina significativamente más altas. Por lo tanto, en pacientes con un bajo nivel de metabolismo mediado por CYP2D6, puede ser necesario reducir la dosis de tolterodina en presencia de inhibidores de CYP3A, como la claritromicina. Cuando se combina con claritromicina y agentes hipoglucemiantes orales (por ejemplo, derivados de sulfonilurea) y / o insulina, puede ocurrir una hipoglucemia grave. El uso simultáneo de claritromicina con ciertos fármacos hipoglucemiantes (por ejemplo, nateglinida, pioglitazona, repaglinida y rosiglitazona) puede conducir a la inhibición de las isoenzimas CYP3A por claritromicina, lo que puede conducir al desarrollo de hipoglucemia. Se cree que cuando se usa con tolbutamida existe la posibilidad de hipoglucemia.Con el uso simultáneo con fluoxetina se describe un caso de efectos tóxicos debido a la acción de la fluoxetina. Al tomar simultáneamente claritromicina con otros fármacos ototóxicos, especialmente aminoglucósidos, se debe tener cuidado para monitorear las funciones de los audífonos vestibulares y auditivos, tanto durante la terapia como después de su finalización. Con el uso simultáneo con ciclosporina, la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo aumenta, existe el riesgo de que aumenten los efectos secundarios. Cuando se usa concomitantemente con ergotamina, dihidroergotamina, hay casos de aumento de los efectos secundarios de la ergotamina y la dihidroergotamina. Los estudios posteriores a la comercialización muestran que con el uso combinado de claritromicina con ergotamina o dihidroergotamina, son posibles los siguientes efectos asociados con la intoxicación aguda por fármacos del grupo de ergotamina: espasmo vascular, isquemia de las extremidades y otros tejidos, incluido el sistema nervioso central. El uso simultáneo de claritromicina y alcaloides de ergot está contraindicado. Cada uno de estos inhibidores de la PDE se metaboliza, al menos parcialmente, con la participación del CYP3A. Al mismo tiempo, la claritromicina es capaz de inhibir el CYP3A. El uso combinado de claritromicina con sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo puede llevar a un aumento del efecto inhibitorio sobre la PDE. Con estas combinaciones, debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis de sildenafil, tadalafil y vardenafil. Con el uso simultáneo de claritromicina y bloqueadores de los canales de calcio, que son metabolizados por la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, verapamil, amlodipine, diltiazem), se debe tener cuidado, ya que existe un riesgo de hipotensión arterial. Las concentraciones plasmáticas de claritromicina, así como los bloqueadores de los canales de calcio, pueden aumentar con el uso simultáneo. La hipotensión, la bradiarritmia y la lactacidosis son posibles con la administración simultánea de claritromicina y verapamilo.
Instrucciones especiales
Las precauciones deben usar claritromicina en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave; Insuficiencia hepática moderada y grave, con enfermedad arterial coronaria, insuficiencia cardíaca grave, hipomagnesemia, bradicardia grave (menos de 50 latidos / min); concurrentemente con benzodiazepinas, tales como alprazolam, triazolam, midazolam para administración iv; simultáneamente con otras drogas ototóxicas, especialmente aminoglucósidos; simultáneamente con fármacos que son metabolizados por las isoenzimas CYP3A (incluidascarbamazepina, cilostazol, ciclosporina, disopiramida, metilprednisolona, omeprazol, anticoagulantes indirectos, quinidina, rifabutina, sildenafil, tacrolimus, vinblastina; simultáneamente con inductores de CYP3A4 (incluyendo rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan perforada); simultáneamente con las estatinas, cuyo metabolismo es independiente de la isoenzima CYP3A (incluida la fluvastatina); simultáneamente con bloqueadores de los canales de calcio lentos, que se metabolizan por las isoenzimas CYP3A4 (incluyendo verapamil, amlodipine, diltiazem); simultáneamente con fármacos antiarrítmicos I clase A (quinidina, procainamida) y clase III (dofetilida, amiodarona, sotalol). Se observa resistencia cruzada entre los antibióticos macrólidos. El tratamiento con antibióticos cambia la flora normal del intestino, por lo tanto, es posible el desarrollo de la superinfección causada por microorganismos resistentes. Debe tenerse en cuenta que la diarrea persistente grave puede deberse al desarrollo de colitis seudomembranosa. El tiempo de protrombina debe controlarse periódicamente en pacientes que reciben claritromicina simultáneamente con warfarina u otros anticoagulantes orales.
Prescripción
Si