Tabletki powlekane Clarithromycin-OBL 500 mg N7
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Klarytromycyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: substancja czynna: Klarytromycyna 500 mg Inne składniki: sól sodową kroskarmelozy, laurylosiarczan sodu, celulozę mikrokrystaliczną, powidon (poliwinylopirolidon, niską masę cząsteczkową medycznych), stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu (Aerosil), hypromelozę (hydroksypropylometylocelulozę), makrogol (glikol polietylenowy 6000 ), dwutlenek tytanu, hyprolose (hydroksypropyloceluloza), żółty barwnik chinolinowy, wanilina.
Efekt farmakologiczny
Semisyntetyczny antybiotyk makrolidowy. Hamuje syntezę białek w komórce drobnoustrojów, oddziałując z rybosomalną podjednostką 50S bakterii. Działa głównie bakteriostatycznie i bakteriobójczo. Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp .; Bakterie Gram-ujemne: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; bakterie beztlenowe: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; mikroorganizmy wewnątrzkomórkowe: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Działa również przeciwko Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (z wyjątkiem Mycobacterium tuberculosis).
Farmakokinetyka
Po spożyciu klarytromycyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Jedzenie spowalnia wchłanianie, ale nie wpływa na biodostępność substancji czynnej. Klarytromycyna wnika dobrze do płynów biologicznych i tkanek ciała, gdzie osiąga stężenie 10 razy wyższe niż w osoczu. Około 20% klarytromycyny jest natychmiast metabolizowane, tworząc główny metabolit 14-chlorowodorodromycyny. W dawce 250 mg T1 / 2 wynosi 3-4 godziny, w dawce 500 mg - 5-7 godzin Wydalany z moczem w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów.
Wskazania
Infekcje dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc). Infekcje górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła, zapalenie zatok). Infekcje skóry i tkanek miękkich (w tym zapalenie mieszków włosowych, różyczki). Zakażenia wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare. Miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii. Zapobieganie rozprzestrzenianiu się zakażenia wywołanego przez kompleks Mycobacterium avium (zakażenie MAC) u pacjentów zakażonych HIV z liczbą limfocytów CD4 nie większą niż 100 / μl. Eradykacja Helicobacter pylori w celu zmniejszenia częstości nawrotów wrzodów żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy. Infekcje zębopochodne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na leki makrolidowe.Jednoczesne stosowanie klarytromycyny z następującymi lekami: astemizolem, cyzaprydem, pimozydem i terfenadyną. - Porfiria. - Ciąża (i termin). - Okres laktacji. - Wiek dzieci do 12 lat. Ostrożnie: niewydolność nerek i (lub) wątroby. Podczas przyjmowania leków metabolizowanych przez wątrobę zaleca się mierzenie ich stężenia we krwi.
Środki ostrożności
Od układu pokarmowego: biegunka, często - wymioty, niestrawność, nudności, bóle brzucha; rzadko - zapalenie przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, nieżyt żołądka, rectalgia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, wzdęcia, zaparcia, suchość w ustach, odbijanie się, wzdęcia, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, wzrost ALT ACT GGT fosfatazy alkalicznej, LDH, żółci, zapalenie wątroby w tym cholestatyczne i wątrobowokomórkowe; Częstość nieznana - ostre zapalenie trzustki, przebarwienie języka i zębów, niewydolność wątroby, żółtaczka cholestatyczna. Od układu nerwowego: często - bóle głowy, bezsenność; sporadycznie - utrata przytomności, dyskineza, zawroty głowy, senność, drżenie, lęk, drażliwość; częstotliwość jest nieznany - drgawki, zaburzenia psychotyczne, dezorientacja, depersonalizacja, depresja, dezorientacja, omamy, koszmary senne, parestezje, mania. Ze strony skóry: często - intensywne pocenie; nieznana częstotliwość - trądzik, krwotok. Od zmysłów: często - dysgeusia, perwersja smaku; nieczęsto - zawroty głowy, utrata słuchu, dzwonienie w uszach; Częstotliwość jest nieznana - głuchota, ageusia, utrapienie, anosmia. Od układu sercowo-naczyniowego: często - rozszerzenie naczyń krwionośnych; rzadko - niewydolność serca, migotanie przedsionków, wydłużenie odstępu QT w EKG, skurcze dodatkowe, trzepotanie przedsionków: nieznany częstotliwości - częstoskurcz komorowy, w tym jak piruet. Ze strony układu moczowego: nierzadko - zwiększenie stężenia kreatyniny, zmiana koloru moczu; nieznana częstotliwość - niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Na części metabolizmu i odżywiania: rzadko - jadłowstręt, zmniejszenie apetytu, zwiększenie stężenia mocznika, zmiana nastawienia albuminy-globulin. Na części układu mięśniowo-szkieletowego: nieczęsto - skurcz mięśni, sztywność mięśniowo-szkieletowa, bóle mięśni; Częstość nieznana - rabdomioliza, miopatia.Ze strony układu oddechowego: rzadko - astma, krwawienie z nosa, zatorowość zakrzepowo-zatorowa płuc. Z układu krwiotwórczego: sporadycznie - leukopenia, neutropenia, eozynofilia, nadpłytkowość; Częstość nieznana - agranulocytoza, trombocytopenia. Ze strony układu krzepnięcia krwi: nieczęsto - wzrost wartości MHO, wydłużenie czasu protrombinowego.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Zastosowanie w II i III trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, należy podczas karmienia piersią przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 250-500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 6-14 dni. W leczeniu zakażeń wywołanych przez Mycobacterium avium zaleca się doustne podawanie 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 6 miesięcy lub więcej. W celu eradykacji Helicobacter pylori u pacjentów z wrzodami żołądka i 12 owrzodzeniami dwunastnicy klarytromycyna jest przepisywana 250-500 mg dwa razy dziennie w ramach leczenia skojarzonego. Czas leczenia przez 7-14 dni. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min lub stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 3,3 mg / 100 ml) - 250 mg / dobę (raz), w przypadku ciężkich zakażeń - 250 mg 2 razy na dobę. Maksymalny czas trwania leczenia u pacjentów z tej grupy wynosi 14 dni.
Efekty uboczne
Ze strony układu nerwowego, ból głowy, zawroty głowy, lęk, strach, bezsenność, koszmary senne. rzadko - dezorientacja, halucynacje, psychoza, depersonalizacja, dezorientacja. Na części układu trawiennego, nudności, wymioty, ból żołądka, biegunka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Od strony zmysłów szumy uszne, zmiana smaku (zaburzenia smaku). w rzadkich przypadkach - utrata słuchu, przejście po odstawieniu leku. Na części narządów krwiotwórczych i układu hemostatycznego rzadko - małopłytkowość (nietypowe krwawienie, krwotok). Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), reakcje anafilaktoidalne.
Interakcje z innymi lekami
Klarytromycyna hamuje aktywność izoenzymu CYP3A4, co prowadzi do spowolnienia metabolizmu astemizolu przy jednoczesnym jego stosowaniu.W efekcie następuje wzrost odstępu QT i zwiększone ryzyko arytmii komorowych, takich jak piruet. Jednoczesne podawanie klarytromycyny z lowastatyny i simwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na fakt, że te statyny są w znacznym stopniu metabolizowana izoenzym CYP3A4, połączone zastosowanie z klarytromycyną zwiększa ich stężenie w surowicy, co prowadzi do zwiększonego ryzyka miopatii, w tym rabdomiolizy. Zgłaszano przypadki rabdomiolizy u pacjentów przyjmujących klarytromycynę razem z tymi lekami. W przypadku konieczności stosowania klarytromycyny, lowastatynę lub symwastatynę należy odstawić na czas trwania leczenia. Klarytromycynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi statynami. Zaleca się stosowanie statyn, które nie są zależne od metabolizmu izoenzymów CYP3A (na przykład fluwastatyny). Jeśli to konieczne, zaleca się przyjęcie wspólnego przyjmowania najniższej dawki statyny. Rozwój objawów przedmiotowych i podmiotowych miopatii powinien być monitorowany. Chociaż stosowanie atorwastatyny jest umiarkowanie zwiększone stężenie atorwastatyny, zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii. Leki, które są induktorami CYP3A (na przykład, rifampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, ziele dziurawca), zdolne do indukowania metabolizmu klarytromycyny, co może doprowadzić do subterapeutycznych stężenia klarytromycyny i zmniejsza jego skuteczność. Jest to konieczne, aby kontrolować stężenie induktora SYR3A które mogą wzrastać z powodu hamowania CYP3A klarytromycyną. We wspólnym wniosku z ryfabutyny zwiększone stężenie w osoczu ryfabutyna, zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia błony naczyniowej oka jest zmniejszone stężenie klarytromycyny w osoczu krwi. W połączeniu z klarytromycyną może zwiększać stężenie fenytoiny, karbamazepiny, kwasu walproinowego. Silne induktory izoenzymów cytochromu P450, takie jak efawirenz, newirapina, ryfampicyna, ryfabutynę ryfapentyna stanie przyspieszyć metabolizm klarytromycyny, a tym samym obniżenie stężenia klarytromycyny w osoczu i zmniejszenia efektu terapeutycznego i jednocześnie zwiększenia stężenia 14-OH-klarytromycyny - metabolit, który jest również aktywny mikrobiologicznie.Ponieważ aktywność mikrobiologiczna klarytromycyny i 14-OH-klarytromycyny różni się w zależności od różnych bakterii, efekt terapeutyczny może być zmniejszony dzięki połączeniu stosowania klarytromycyny i induktorów enzymów. Stężenie klarytromycyny w osoczu zmniejsza się po zastosowaniu etrawiryny, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny wzrasta. Ponieważ 14-OH-klarytromycyna ma niską aktywność przeciwko infekcjom MAC, ogólna aktywność przeciwko ich patogenom może się zmieniać, więc alternatywne leczenie powinno być brane pod uwagę w leczeniu MAC. Badanie farmakokinetyczne wykazało, że jednoczesne podawanie rytonawiru w dawce 200 mg co 8 godzin i klarytromycyna w dawce 500 mg co 12 godzin spowodowało wyraźne zahamowanie metabolizmu klarytromycyny. W przypadku jednoczesnego podawania z rytonawirem Cmax klarytromycyny zwiększyło się o 31%, Cmin zwiększyło się o 182%, a AUC wzrosło o 77%, podczas gdy stężenie jego metabolitu 14-OH-klarytromycyny znacznie się zmniejszyło. Rytonawiru nie należy przyjmować jednocześnie z klarytromycyną w dawkach większych niż 1 g na dobę. Klarytromycyna, atazanawir, sakwinawir są substratami i inhibitorami CYP3A, które determinują ich dwukierunkowe interakcje. Podczas przyjmowania sakwinawiru z rytonawirem należy rozważyć potencjalny wpływ rytonawiru na klarytromycynę. Przy jednoczesnym stosowaniu z zydowudyną nieznacznie zmniejsza biodostępność zydowudyny. Kolchicyna jest substratem zarówno CYP3A jak i P-glikoproteiny. Wiadomo, że klarytromycyna i inne makrolidy są inhibitorami CYP3A i P-glikoproteiny. W przypadku jednoczesnego podawania klarytromycyny i kolchicyny, hamowanie glikoproteiny P i / lub CYP3A może prowadzić do zwiększenia działania kolchicyny. Należy monitorować rozwój klinicznych objawów zatrucia kolchicyną. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki zatrucia kolchicyną przy jednoczesnym stosowaniu klarytromycyny, częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Niektóre z opisanych przypadków wystąpiły u pacjentów z niewydolnością nerek. Niektóre przypadki zostały zgłoszone jako śmiertelne. Jednoczesne stosowanie klarytromycyny i kolchicyny jest przeciwwskazane. Przy jednoczesnym stosowaniu midazolamu i klarytromycyny (doustnie, 500 mg 2 razy / dobę) odnotowano zwiększenie wartości AUC midazolamu: 2,7 razy po dożylnym wstrzyknięciu midazolamu i 7 razy po podaniu doustnym. Jednoczesne stosowanie klarytromycyny z midazolamem do stosowania doustnego jest przeciwwskazane.Jeśli do klarytromycyny stosowany jest dożylny midazolam, stan pacjenta powinien być dokładnie monitorowany pod kątem możliwej korekty dawki. Takie same środki ostrożności powinny być stosowane w przypadku innych benzodiazepin, które są metabolizowane przez CYP3A, w tym triazolam i alprazolam. W przypadku benzodiazepin, których wydalanie nie zależy od CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), klinicznie istotne interakcje z klarytromycyną są mało prawdopodobne. Połączone stosowanie klarytromycyny i triazolamu może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak senność i splątanie. Przy takiej kombinacji zaleca się monitorowanie objawów zaburzeń CNS Przy równoczesnym stosowaniu z warfaryną może zwiększać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i zwiększać ryzyko krwawienia. Zakłada się, że digoksyna jest substratem dla glikoproteiny P. Wiadomo, że klarytromycyna hamuje glikoproteinę P. Przy równoczesnym stosowaniu z digoksyną może wystąpić znaczące zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi i ryzyko zatrucia glikozydami. Występowanie częstoskurczu komorowego typu pirueta jest możliwe przy skojarzonym stosowaniu klarytromycyny i chinidyny lub dizopiramidu. Przy równoczesnym stosowaniu klarytromycyny z tymi lekami, monitorowanie EKG powinno być regularnie monitorowane pod kątem zwiększenia odstępu QT, a stężenia w surowicy tych leków również powinny być monitorowane. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki hipoglikemii podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny i dizopiramidu. Konieczne jest kontrolowanie stężenia glukozy we krwi podczas stosowania klarytromycyny i dizopiramidu. Uważa się, że możliwe jest zwiększenie stężenia disopyramidu w osoczu krwi z powodu hamowania jego metabolizmu w wątrobie pod wpływem klarytromycyny. Wspólne podawanie flukonazolu w dawce 200 mg na dobę i klarytromycyna w dawce 500 mg 2 razy / dobę powodowało wzrost średniej wartości minimalnego stężenia równowagi klarytromycyny (Cmin) i AUC o odpowiednio 33% i 18%. Jednocześnie jednoczesne podawanie nie wpływało znacząco na średnie stężenie równowagi aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny. Nie jest wymagana dawka korygująca klarytromycyny w przypadku równoczesnego stosowania flukonazolu.Klarytromycyna i itrakonazol są substratami i inhibitorami CYP3A, które determinują ich dwukierunkowe interakcje. Klarytromycyna może zwiększać stężenie itrakonazolu w osoczu, podczas gdy itrakonazol może zwiększać stężenie klarytromycyny w osoczu. Przy równoczesnym stosowaniu z metyloprednizolonem zmniejsza się klirens metylprednizolonu; z prednizonem - opisane przypadki ostrej manii i psychozy. Przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem stężenie omeprazolu wzrasta znacząco, a stężenie klarytromycyny w osoczu krwi nieznacznie wzrasta; z lanzoprazolem - zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej i / lub pojawienie się ciemnego zabarwienia języka są możliwe. Przy jednoczesnym stosowaniu z sertraliną - teoretycznie niemożliwe jest wykluczenie rozwoju zespołu serotoninowego; z teofiliną - prawdopodobnie zwiększając stężenie teofiliny w osoczu krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu z terfenadyną, możliwe jest spowolnienie tempa metabolizmu terfenadyny i zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi, co może prowadzić do zwiększenia odstępu QT i zwiększonego ryzyka wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, takich jak pirueta. Hamowanie aktywności izoenzymowej CYP3A4 pod wpływem klarytromycyny prowadzi do wolniejszego metabolizmu cizapridu przy jednoczesnym jego stosowaniu. W rezultacie zwiększa się stężenie cisapridu w osoczu i zwiększa się ryzyko rozwoju zagrażającego życiu rytmu serca, w tym arytmie komorowe, takie jak pirueta. W pierwotnym metabolizmie tolterodyny pośredniczy CYP2D6. Jednak u części populacji pozbawionej CYP2D6 występuje metabolizm z udziałem CYP3A. W tej grupie populacyjnej hamowanie CYP3A prowadzi do znacznie wyższych stężeń tolterodyny w surowicy. Dlatego u pacjentów z niskim poziomem metabolizmu, w którym pośredniczy CYP2D6, może być konieczne zmniejszenie dawki tolterodyny w obecności inhibitorów CYP3A, takich jak klarytromycyna. W połączeniu z klarytromycyną i doustnymi lekami hipoglikemizującymi (na przykład pochodnymi sulfonylomocznika) i / lub insuliną może wystąpić ciężka hipoglikemia. Jednoczesne stosowanie klarytromycyny niektóre środki hipoglikemiczne (na przykład nateglynid, pioglitazon, rozyglitazon i repaglinid) może prowadzić do hamowania izoenzymów klarytromycynę CYP3A, co może doprowadzić do hipoglikemii. Uważa się, że w przypadku stosowania z tolbutamidem istnieje prawdopodobieństwo hipoglikemii.Przy jednoczesnym stosowaniu z fluoksetyną opisano przypadek toksycznego działania z powodu działania fluoksetyny. Przy jednoczesnym przyjmowaniu klarytromycyny z innymi lekami ototoksycznymi, zwłaszcza aminoglikozydami, należy zachować ostrożność w monitorowaniu funkcji przedsionkowych i aparatów słuchowych, zarówno podczas terapii, jak i po jej zakończeniu. Przy równoczesnym stosowaniu z cyklosporyną wzrasta stężenie cyklosporyny w osoczu krwi, istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych. W przypadku jednoczesnego stosowania z ergotaminą, dihydroergotaminą, istnieją przypadki zwiększonego działania niepożądanego ergotaminy i dihydroergotaminy. Badania postmarketingowe wskazują, że połączone zastosowanie klarytromycyny z ergotamina, dihydroergotamina albo następujących efektów związanych z grupy leków ostre zatrucie ergotamines: skurcz naczyń wieńcowych, niedokrwienie kończyn i innych tkanek, w tym w ośrodkowym układzie nerwowym. Jednoczesne stosowanie klarytromycyny i alkaloidów sporyszu jest przeciwwskazane. Każdy z tych inhibitorów PDE jest metabolizowany, przynajmniej częściowo, przez CYP3A. W tym samym czasie klarytromycyna jest w stanie zahamować CYP3A. Połączone stosowanie klarytromycyny z syldenafilem, tadalafilem lub wardenafilem może prowadzić do zwiększenia działania hamującego na PDE. W przypadku tych kombinacji należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki syldenafilu, tadalafilu i wardenafilu. Przy równoczesnym stosowaniu klarytromycyny i blokerów kanału wapniowego, które są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (na przykład, werapamil, amlodypina, diltiazem), należy zachować ostrożność, ponieważ istnieje ryzyko niedociśnienia tętniczego. Stężenie klarytromycyny w osoczu, jak również blokery kanału wapniowego, może wzrosnąć przy równoczesnym stosowaniu. Niedociśnienie, bradyarytmia i laktacidoza są możliwe przy jednoczesnym podawaniu klarytromycyny i werapamilu.
Instrukcje specjalne
Środki ostrożności powinny stosować klarytromycynę u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek; umiarkowana i ciężka niewydolność wątroby, z chorobą wieńcową, ciężką niewydolnością serca, hipomagnezemią, ciężką bradykardią (mniej niż 50 uderzeń / min); jednocześnie z benzodiazepinami, takimi jak alprazolam, triazolam, midazolam do podawania iv; jednocześnie z innymi lekami ototoksycznymi, zwłaszcza aminoglikozydami; jednocześnie z lekami, które są metabolizowane przez izoenzymy CYP3A (w tymkarbamazepina, cilostazol, cyklosporyna, dizopiramid, metyloprednizolon, omeprazol, pośrednie antykoagulanty, chinidyna, ryfabutyna, syldenafil, takrolimus, winblastyna; jednocześnie z induktorami CYP3A4 (w tym ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem, dziurawcem dziurawca); jednocześnie ze statynami, których metabolizm jest niezależny od izoenzymu CYP3A (w tym fluwastatyny); jednocześnie z blokerami wolnych kanałów wapniowych, które są metabolizowane przez izoenzymy CYP3A4 (w tym werapamil, amlodypina, diltiazem); jednocześnie z lekami antyarytmicznymi I klasy A (chinidyna, prokainamid) i klasy III (dofetilid, amiodaron, sotalol). Między antybiotykami makrolidowymi obserwuje się oporność krzyżową. Leczenie antybiotykami zmienia normalną florę jelitową, dlatego możliwe jest rozwinięcie się nadkażenia wywołanego przez oporne mikroorganizmy. Należy pamiętać, że ciężka uporczywa biegunka może być spowodowana rozwojem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Czas protrombinowy należy okresowo monitorować u pacjentów otrzymujących klarytromycynę jednocześnie z warfaryną lub innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.
Recepta
Tak