Pastillas Coronales 5 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Bisoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Bisoprolol fumarato 5 mg; excipientes: celulosa microcristalina - 133 mg, almidón de maíz - 7,5 mg, laurilsulfato de sodio - 1 mg, dióxido de silicio coloidal - 2 mg, estearato de magnesio - 1,5 mg, composición de la película: hipromelosa - 6,4 mg, macrogol 400 - 1.28 mg, dióxido de titanio - 2.3 mg, tinte de hierro óxido amarillo (e172) - 0.02 mg.
Efecto farmacologico
Bloqueador beta1 selectivo. Reduce la actividad de la renina plasmática, reduce la demanda de oxígeno del miocardio, reduce la frecuencia cardíaca (en reposo y bajo carga). Tiene efectos antihipertensivos, antiarrítmicos y antianginosos. Al bloquear los receptores adrenérgicos β1 del corazón en dosis bajas, reduce la formación de cAMP inducida por catecolamina del ATP, reduce la corriente intracelular de los iones de calcio, tiene un crono-dromo negativo, batmoy y efecto inotrópico (reduce el ritmo cardíaco, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica). El aumento de la dosis tiene un efecto beta2-adrenoblokiruyuschee. La OPSS al inicio del fármaco, en las primeras 24 horas después de la ingestión, aumenta (como resultado de un aumento recíproco en la actividad del adrenorreceptor β y la eliminación de la estimulación del adrenorreceptor β2), que después de 1-3 días retorna a su estimulación original , y con la administración prolongada disminuye; el efecto antihipertensivo se asocia con una disminución en el volumen diminuto de sangre, la estimulación simpática de los vasos periféricos, una disminución en la actividad de la RAAS (es más importante para los pacientes con y Khodnev hipersecreción de renina) y sistema nervioso central, la reducción de la sensibilidad de los barorreceptores arco aórtico (no mejoran su actividad se produce en respuesta a una disminución en la presión sanguínea) y como resultado la disminución de efectos simpáticos periféricos. En la hipertensión, el efecto hipotensor se desarrolla después de 2-5 días, un efecto estable después de 1-2 meses. A los efectos de la inervación simpática. Reduce la cantidad y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos, la demanda de oxígeno puede aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, cAMP) hipertensión), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópicos y una desaceleración en la AV Los puentes (principalmente en la vía anterógrada y, en menor medida, en las direcciones retrógradas a través del nodo AV) y la conductividad en formas adicionales. Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, a diferencia de los bloqueadores beta no selectivos, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen β2 -adrenoreceptores (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y útero) y para el metabolismo de los carbohidratos, no causa un retraso de los iones de sodio en el cuerpo. Cuando se usa en dosis altas (200 mg o más), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos, principalmente en los bronquios y los músculos lisos vasculares.
Farmacocinética
Absorción; la absorción es del 80-90%, la ingesta de alimentos no afecta la absorción. La Cmax en plasma se observa después de 1-3 horas; Distribución; La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 30%. La permeabilidad a través del BBB y la barrera placentaria es baja, la secreción de la leche materna es baja; Metabolismo; Metabolizado en el hígado con la formación de metabolitos inactivos; Excreción; T1 / 2 - 10-12 h. Excretado por los riñones alrededor del 98% (50% - sin cambios forma), menos del 2% se excreta en la bilis.
Indicaciones
- hipertensión arterial; - EC: prevención de accidentes cerebrovasculares.
Contraindicaciones
- shock (incluido el cardiogénico); - insuficiencia cardíaca aguda; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación; - Bloqueo AV de grado II y III (sin marcapasos artificial); - bloqueo sinoauricular; - SSSU; - bradicardia severa; - Cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca); - hipotensión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg, especialmente en el infarto de miocardio); - asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica en la historia; - Administración simultánea de inhibidores de la MAO.(con la excepción de los inhibidores de MAO tipo B); - uso concomitante de floctafenina y sultoprida; - etapas tardías de la circulación periférica alterada; - enfermedad de Raynaud; - período de lactancia; - edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - Hipersensibilidad a los componentes del fármaco y otros betabloqueantes. Con precaución, debe prescribir el fármaco para insuficiencia hepática, insuficiencia renal (CC menos de 20 ml / min), acidosis metabólica, feocromocitoma (con el uso concomitante de alfabloqueantes), diabetes en estadio descompensación, grado AV de bloqueo AV, prinzmetal angina de pecho, cardiomiopatía restrictiva, defectos cardíacos congénitos o enfermedad cardíaca valvular con trastornos hemodinámicos graves, cardio crónica fracaso del infarto de miocardio durante los últimos 3 meses, psoriasis, depresión (incluida la historia), reacciones alérgicas graves en la historia, durante el embarazo, con una dieta estricta, inmunoterapia desensibilizante con alérgenos y extractos de alérgenos, así como pacientes ancianos edad
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, Coronal solo se prescribe bajo indicaciones estrictas si el beneficio que se pretende obtener para la madre supera el riesgo potencial para el feto. 72 horas antes del parto, debe suspenderse el tratamiento con Coronal debido al posible desarrollo de bradicardia fetal / neonatal, hipotensión, hipoglucemia y depresión respiratoria.Si es necesario tomar Coronal durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia. Al tomar bisoprolol durante el embarazo El feto puede tener retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.
Posología y administración.
En la hipertensión y la cardiopatía coronaria (prevención de ataques de angina estable), la dosis inicial es de 2,5 a 5 mg 1 vez / día. Si es necesario, aumente la dosis a 10 mg 1 vez / día. La dosis máxima diaria es de 20 mg. En pacientes con insuficiencia renal con CC <20 ml / min o función hepática grave, la dosis máxima diaria es de 10 mg. No es necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos; los comprimidos deben tomarse por vía oral por la mañana Con el estómago vacío, sin masticar, con una pequeña cantidad de líquido.
Efectos secundarios
La frecuencia de aparición de efectos secundarios se determina de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100 y <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100), rara vez (≥1 / 10 000) y <1/1000), muy raramente (<1/10 000, incluidos los informes individuales). En el lado del SNC: con poca frecuencia: aumento de la fatiga, astenia, mareo, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, depresión; raramente - alucinaciones, pesadillas, convulsiones. De los órganos sensoriales: rara vez - visión disminuida, reducción de la secreción del líquido lagrimal, sequedad y dolor de los ojos, pérdida de la audición; muy raramente - conjuntivitis. Desde el lado del sistema cardiovascular: muy a menudo - bradicardia sinusal; a menudo - reducción de la presión arterial, manifestación de angiospasmo (aumento de la perturbación de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, parestesia); raramente - una violación de la conducción AV, hipotensión ortostática, descompensación de la insuficiencia cardíaca crónica, edema periférico. Por parte del sistema digestivo: a menudo - sequedad de la mucosa oral, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; raramente - hepatitis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; por parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (pérdida de selectividad) y / o en pacientes susceptibles - laringos y broncoespasmos; raramente - congestión nasal, rinitis alérgica. Del sistema endocrino: raramente - hiperglucemia (en pacientes con diabetes tipo 2), hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina).; Reacciones alérgicas: raramente - prurito, erupción, urticaria; lado de la piel: rara vez - aumento de la sudoración, enrojecimiento de la piel; muy raramente: reacciones cutáneas similares a la psoriasis, exacerbación de los síntomas de la psoriasis, alopecia; Del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: debilidad muscular, calambres en los músculos de la pantorrilla, artralgia; De los órganos que forman la sangre: en algunos casos, trombocitopenia, agranulocitosis; muy raramente - una violación de potencia; Raramente: hipertrigliceridemia, síndrome de "abstinencia" (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial).
Sobredosis
Síntomas: arritmia, latidos prematuros ventriculares, bradicardia severa, bloqueo AV, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca aguda, acrocianosis, dificultad para respirar, broncoespasmo, mareos, desmayos, convulsiones. Tratamiento: es necesario lavar el estómago y prescribir medicamentos adsorbentes.La terapia sintomática se lleva a cabo: con bloqueo AV avanzado - en / en la introducción de 1-2 mg de atropina, epinefrina o estadificación de un marcapasos temporal; con extrasístole ventricular - en / en lidocaína (no se aplican los medicamentos de clase I I); con una disminución de la presión arterial, el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; en ausencia de síntomas de edema pulmonar - en / en soluciones de sustitución de plasma, con la ineficacia - la introducción de epinefrina, dopamina, dobutamina (para mantener la acción crono e inotrópica y eliminar la disminución pronunciada de la presión arterial); en la insuficiencia cardíaca: glucósidos cardíacos, diuréticos, glucagón; con convulsiones - en / en diazepam; con broncoespasmo - beta2-inhaladores adrenérgicos.
Interacción con otras drogas.
Los alérgenos utilizados para la inmunoterapia o los extractos de alérgenos para las pruebas cutáneas aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes que reciben bisoprolol. Cuando se usan con medicamentos radiopacos de yodo para la inyección intravenosa, aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas. uso simultáneo con fenitoína coronal para administración intravenosa, los fármacos para anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan la expresión El efecto cardio-depresivo y la probabilidad de una disminución de la presión arterial. Con el uso simultáneo, Coronal altera la eficacia de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales, enmascara los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, aumento de la presión arterial); al usarla simultáneamente, Coronal reduce la depuración de lidocaína y xantinas (excepto la diclina). Concentración plasmática, especialmente en pacientes con un aumento inicial del aclaramiento de teofilina bajo la influencia del tabaquismo; AINE (debido a la demora de los iones de sodio y al bloqueo de la síntesis de prostaglios) Los riñones de Andina), los corticosteroides y los estrógenos (debido a la demora de los iones de sodio) debilitan el efecto antihipertensivo de Coronal. Con su uso simultáneo con los glucósidos coronal, cardíaco, metildopa, reserpina y guanfacina, bloquean los canales de calcio (verapamilo, diltiazem), amiodarona y otros antiarrícicos aumentar el riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, el bloqueo AV,Paro cardíaco e insuficiencia cardíaca. El uso simultáneo con Coronal nifedipina puede llevar a una disminución significativa de la presión arterial. El uso simultáneo con diuréticos coronales, clonidina, simpaticolíticos, hidralazina y otros medicamentos antihipertensivos puede provocar una disminución excesiva de la presión arterial. Relajantes musculares y el efecto anticoagulante de las cumarinas. Con el uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos coronales, fármacos antipsicóticos. Estos fármacos (neurolépticos), etanol, sedantes e hipnóticos aumentan la depresión del SNC, pueden provocar alteraciones del ritmo cardíaco, bradicardia e hipotensión ortostática. No se recomienda el uso simultáneo de Coronal con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo en la acción hipotensiva, una interrupción en el tratamiento al tomar inhibidores de la MAO. y Coronal debe ser de al menos 14 días; cuando se usa simultáneamente con alcaloides ergotales no hidratados de Coronal, la ergotamina aumenta el riesgo de desarrollar Cuando se usa con Coronal, la sulfasalazina aumenta la concentración plasmática de bisoprolol. Cuando se usa simultáneamente con Coronal, la rifampicina acorta el T1 / 2 de bisoprolol. Existe un riesgo potencial de un efecto aditivo con el desarrollo de hipotensión y / o bradicardia significativa cuando se usa junto con beta. - Bloqueadores adrenérgicos para uso tópico (gotas para los ojos). Hay una disminución en el efecto antihipertensivo de la droga contra el uso de adrenalina y noradrenalina. Un aumento en el automatismo, la conductividad y la contractilidad del corazón aumentan (mutuamente) durante el tratamiento con medicamentos de quinidina (mefloquina, cloroquina). En caso de shock o hipotensión arterial causada por floctafenina, cuando se combinan, es posible reducir las reacciones cardiovasculares compensatorias. El baclofeno o la amifostina también aumentan el efecto antihipertensivo.
Instrucciones especiales
Al prescribir Coronal, se debe controlar regularmente la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento, diariamente, luego, una vez cada 3-4 meses), realizar un ECG, determinar el nivel de glucosa en la sangre de los pacientes con diabetes mellitus (1 vez en 4-5 meses).Los pacientes de edad avanzada deben ser monitoreados para determinar la función renal (1 cada 4 a 5 meses); los pacientes deben recibir capacitación sobre cómo calcular la frecuencia cardíaca e instruir sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca de menos de 50 latidos / min. Antes de comenzar el tratamiento, se recomienda realizar un estudio de la función respiratoria en pacientes con antecedentes de historia broncopulmonar; se debe tener en cuenta que en aproximadamente el 20% de los pacientes con angina de pecho, los bloqueadores beta-adrenérgicos no son efectivos debido a la aterosclerosis coronaria grave con un umbral de isquemia bajo (FC de menos de 100 latidos / min) y del volumen diastólico inferior del ventrículo izquierdo que viola el flujo sanguíneo subendocárdico; En pacientes que fuman, la efectividad de los bloqueadores beta-adrenérgicos disminuye. riesgo de desarrollo de hipertensión arterial paradójica (a menos que se logre un bloqueo adrenérgico alfa efectivo); el bisoprolol puede enmascarar ciertos aspectos clínicos s síntomas de hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La cancelación abrupta de Coronal en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada porque puede mejorar los síntomas de la enfermedad. En la diabetes mellitus, el bisoprolol puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia. A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, la hipoglucemia inducida por insulina prácticamente no aumenta y no retrasa el restablecimiento de la concentración de glucosa en la sangre a un nivel normal. Con el uso simultáneo con clonidina, este último se puede detener solo unos pocos días después de la interrupción del medicamento Coronal. Hipersensibilidad y falta de efecto de las dosis habituales de epinefrina en el fondo de la historia alérgica cargada. Si es necesario, realice un plan En un nuevo tratamiento quirúrgico, el medicamento se suspende 48 horas antes del inicio de la anestesia general. Si el paciente tomó el medicamento antes de la operación, debería elegir un medicamento para anestesia general con un mínimo efecto inotrópico negativo. La activación recíproca del nervio vago puede eliminarse mediante la administración intravenosa de atropina (1-2 mg). Medicamentos que reducen las reservas de catecolamina (en . h.reserpina), puede mejorar la acción de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una pronunciada disminución de la presión arterial o bradicardia. La ineficacia de otros fármacos antihipertensivos. La sobredosis es peligrosa para el desarrollo de broncoespasmo. En el caso de pacientes ancianos, el aumento de la bradicardia (menos de 50 latidos / min), la disminución pronunciada de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg), el bloqueo AV, reduce la dosis o interrumpe el tratamiento. Se recomienda interrumpir el tratamiento en caso de depresión. El medicamento debe interrumpirse antes de realizar un estudio de catecolaminas, normetanefrina, ácido vanilimindal y títulos de anticuerpos antinucleares en sangre y orina; Arritmias graves e infarto de miocardio. La cancelación se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante 2 semanas o más (la dosis se reduce en un 25% en 3-4 días). El uso en pediatría; el uso del medicamento Coronal en niños y adolescentes menores de 18 años está contraindicado, porque no se ha establecido la eficacia y la seguridad; Impacto en la capacidad para conducir vehículos motorizados y mecanismos de control; Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos motorizados y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si