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有効成分
ビソプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
ビソプロロールフマル酸塩5mg;賦形剤：微結晶セルロース133mg、コーンスターチ7.5mg、ラウリル硫酸ナトリウム1mg、コロイド状二酸化ケイ素2mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg、フィルム組成物：ヒプロメロース-6.4mg、マクロゴール400-1.28mg、二酸化チタン-2.3mg、黄色酸化鉄（e172） - 0.02mg。
薬理効果
選択的β1遮断薬。血漿レニン活性を低下させ、心筋酸素要求を減少させ、心拍数を低下させる（安静時および負荷下で）。抗高血圧、抗不整脈および抗狭心症作用を有する。低用量で心臓のβ1-アドレナリン受容体を遮断することにより、カテコールアミン誘発cAMP形成をATPから減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、負のクロノ - ドロモ、バットモイおよび変力作用（心拍数を低下させ、伝導および興奮を抑制し、心筋収縮を減少させる）用量を増やすとベータ2 - アドレノロロキュリュシチ効果が現れる;摂取後最初の24時間で、薬物開始時のOPSSは増加する（βアドレナリン受容体活性の相反する増加とβ2アドレナリン受容体刺激の除去の結果として） 、持続的な投与が減少する;血圧降下効果は、血液の微小量の減少、末梢血管の交感神経刺激、RAASの活性の低下に関連するKhodnevレニン分泌過多）、および中枢神経系、大動脈弓の圧受容器感度の減少が（それらの活性は、末梢交感神経作用の低下、血圧の低下に応答して）、その結果として生じる強化しません。高血圧症では、2-5日後に降圧効果が現れ、1〜2ヶ月後に安定した効果があり、抗アンギナ作用は、心拍数の低下および収縮性の低下、拡張期の延長、心筋灌流の改善、および心筋感度の低下による心筋酸素需要の減少によるものである交感神経支配の影響に狭心症発作の数および重症度を軽減し、運動耐容性を高める。左心室の拡張終期圧を増加させ、心室の筋線維の伸長を増加させることにより、特に慢性心不全患者の酸素需要が増加する可能性がある。高血圧）、副鼻腔および異所性のペースメーカーの自発的な興奮の速度の低下、およびAVの減速（主に順行性であり、程度は低いが、AVノードを通る逆行性の方向にある）ブリッジおよび付加的な経路に沿った伝導; （膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮）および炭水化物代謝のために、体内のナトリウムイオンの遅延を引き起こさない。高用量（200mg以上）で使用される場合、主に気管支および血管平滑筋においてβ-アドレナリン受容体のサブタイプの両方に対して遮断効果を有する。
薬物動態
吸収;吸収は80-90％であり、食物摂取は吸収に影響しない。血漿中のCmaxは1〜3時間後に観察される;分布;血漿タンパク質への結合は約30％である。代謝;肝臓で代謝されて不活性代謝物を形成;排泄; T1 / 2〜10-12時間。形態）、胆汁中に2％未満が排泄される。
適応症
- 動脈性高血圧; - CHD：ストロークの防止。
禁忌
- ショック（心原性を含む）; - 急性心不全; - 代償不全の段階における慢性心不全; - IIおよびIII度のAV遮断（人工ペースメーカーなし）; - 洞房ブロック; - SSSU; - 重度の徐脈; - 心臓肥大（心不全の徴候なし）; - 動脈低血圧（収縮期血圧が100mmHg未満、特に心筋梗塞において）;気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患 - MAO阻害剤の同時投与（MAOタイプBの阻害剤を除く）。 - フロクタフェニンとスルトプリドの併用; - 末梢循環障害の後期段階; - レイノー病; - 授乳期間; - 18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていない）。肝機能障害、腎不全（20ml /分未満）、代謝性アシドーシス、褐色細胞腫（アルファブロッカーの併用）、糖尿病の段階で薬剤を処方する必要がありますAVブロックI度、プリンツメタル狭心症、限定的な心筋症、重度の血行力学的障害を伴う先天性心不全または弁膜性心疾患、慢性心臓病乾癬、うつ病（病歴を含む）、過去の重度のアレルギー反応、妊娠中、厳格な食事療法、アレルゲンおよびアレルゲン抽出物による免疫療法の鈍化、ならびに高齢者の患者の3カ月間の心筋梗塞による障害年齢
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠時には、母親への利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合、Coronalは厳格な適応の下でのみ処方されます。胎児/新生児の徐脈、低血圧、低血糖、呼吸抑制の可能性があるため、授乳72時間前に冠動脈を停止する必要があります。授乳中に冠状動脈が必要な場合は、授乳を中止する必要があります。胎児は子宮内発育遅滞、低血糖、徐脈を有する可能性がある。
投与量および投与
高血圧および冠状動脈性心疾患（安定狭心症の発作の予防）において、初期用量は1日1回2.5-5mgである。必要に応じて、1日1回10mgまで用量を増やしてください。最大20mg /日の腎機能を有する患者では、最大20mg /分の腎機能または重度の肝機能を有する患者では、最大1日の用量は10mgである。空腹時、咀嚼することなく、少量の液体で。
副作用
副作用の頻度は、非常に頻繁に（≧1/10）、しばしば（≧1/100および<1/10）、まれに（1/1000および<1/100）、まれに（1/10 000） CNS側ではまれに - 疲労、無力症、めまい、頭痛、眠気または不眠症、うつ病の増加、まれに - 幻覚、悪夢、痙攣感覚器官から：まれに - 視力障害、涙液の分泌低下、眼の乾燥と痛み、難聴;ごくまれに - 結膜炎。心血管系の側面から：非常に頻繁に - 洞静脈;しばしば - 血圧の低下、血管攣縮の発現（末梢循環の障害、下肢の冷却、感覚異常）。まれに、AV伝導、起立性低血圧、慢性心不全の代償不全、末梢浮腫の消化：消化器系ではしばしば口腔粘膜の乾燥、悪心、嘔吐、下痢、便秘、稀に - 肝炎、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加;呼吸器系の部分で：まれに - 高用量（選択性の喪失）および/または罹患しやすい患者での喉頭および気管支痙攣の場合に呼吸困難。 （2型糖尿病の患者）、低血糖（インスリンを受けている患者）;アレルギー反応：まれに痒み、かぶれ、じんま疹、蕁麻疹、慢性鼻炎、肌の側：まれに - 発汗が増え、皮膚が潮紅します。非常にまれに - 乾癬のような皮膚反応、乾癬の症状の悪化、脱毛症;筋骨格系から：まれに筋肉の衰弱、ふくらはぎ筋肉の痙攣、関節痛、血液形成臓器から：場合によっては血小板減少、無顆粒球症;非常にまれに - 力量の違反。まれに - 高トリグリセリド血症、 "禁断症状"症候群（狭心症の発症の増加、血圧の上昇）。
過剰摂取
症状：不整脈、心室早発鼓動、重度の徐脈、AVブロック、血圧低下、急性心不全、アクロシア症、呼吸困難、気管支痙攣、めまい、失神、痙攣。症状のある治療が行われる：進行性のAVブロック療法 - アトロピン、エピネフリンの1〜2mgの導入/一時的なペースメーカーのステージング、心室期外収縮 - リドカイン入院（IクラスA薬は適用されない）;血圧の低下とともに、患者はTrendelenburgの位置にいるはずです。 （血圧の顕著な低下を排除し、クロノおよびアテローム性作用を維持するために）エピネフリン、ドーパミン、ドブタミンの導入は、効果のない、血漿代替溶液中/内での肺水腫の症状がない場合。心不全 - 強心配糖体、利尿薬、グルカゴン;ジアゼパムの/ inの痙攣を伴う。気管支痙攣 - β2-副腎刺激物質吸入で。
他の薬との相互作用
皮膚試験のための免疫療法のために使用されるアレルゲン又はアレルゲン抽出物は、重篤な全身性のアレルギー反応またはアナフィラキシー反応のリスクの増加に/上ため冠状ヨウ素含有放射線不透過性薬剤を使用したアプリケーションで;.ビソプロロールを受けている患者においてアナフィラキシーのリスクを高める;.で静脈内投与のためのコロナ・フェニトインとの同時使用、一般的な吸入麻酔薬（炭化水素の誘導体）は、コンCERN cardiodepressive作用とADの可能性を減少させる;.低血糖（頻脈、血圧上昇）を開発の症状をマスキング、インスリンおよび経口血糖降下薬の有効性を変化させる冠状アプリケーションで;コロナリドカインの適用においては、（ジフィリン除く）クリアランスおよびキサンチンを低減し、それらを増大させますNSAIDs（ナトリウムイオンの遅延およびプロスタグリ合成の遮断に起因する）アンディナ腎臓）、SCS及びナトリウムイオンを遅らせることによるエストロゲン（）は冠状心臓グリコシド、メチルドパ、レセルピンおよびグアンファシンブロッカー、遅いカルシウムチャネル遮断薬（ベラパミル、ジルチアゼム）、アミオダロンおよび他の抗不整脈薬を使用してアプリケーションにおいて降圧効果冠状;.を弱めます徐脈の発症または悪化のリスクを高める、AV遮断、心筋梗塞、心不全、心不全、心不全、心不全などがあり、同時に併用すると、血圧が大幅に低下することがあります。筋弛緩剤およびクマリンの抗凝固作用を有することが示されている;冠状三環系および四環系抗うつ薬と同時に使用すると、抗精神病薬これらの薬物（神経弛緩薬）、エタノール、鎮静剤および催眠薬は、CNSうつ病を増加させ、心臓リズム障害、徐脈および起立性低血圧を引き起こす可能性がある.MO阻害剤との同時使用は、降圧作用の著しい増加、 Coronalは少なくとも14日間でなければなりません; Coronal、非水和麦角アルカロイドと同時に使用すると、エルゴタミンは発症リスクを高める; Coronalと併用すると、スルファサラジンはビソプロロールの血漿濃度を上昇させます; Coronalと併用すると、リファンピシンはビソプロロールのT1 / 2を短くします。 - アドレナリンおよびノルアドレナリンの使用に対する抗高血圧効果の低下がある; Beフルチカフェニンに起因するショックや動脈低血圧の場合、併用すると代償性心血管反応を減少させることができますが、心臓の自動化、伝導性、収縮性の増加は、キニジン（メフロキン、クロロキン）バクロフェンまたはアミホスチンも降圧効果を高める。
注意事項
冠状動脈を処方する際には、心拍数と血圧を定期的に監視し（毎日、毎日、3〜4ヶ月に1回）、ECGを行い、糖尿病患者の血液中のグルコースレベルを決定する（4-5ヶ月に1回）。高齢者は腎機能のモニタリングが必要（4〜5ヵ月ごとに1匹）;心拍数の算出方法や心拍数が50拍/分以下の医師の診察の必要性について訓練を受けるべきである;治療を始める前に、狭心症の患者の約20％において、β-アドレナリン遮断薬は、低い虚血閾値（HRが100ビート/分未満）を有する重度の冠状動脈アテローム性動脈硬化症のために無効であり、弁膜下血流を冒す左心室の拡張期血圧の低下;喫煙患者では、β-アドレナリン遮断薬の有効性が低下する;コンタクトレンズを使用する患者は、治療によって涙液の生成が減少することを考慮する必要がある。逆作用性動脈性高血圧の発症のリスク（有効なαアドレナリン遮断が以前に達成されていない限り）;ビソプロロールは、甲状腺機能亢進症のS症状（例えば、頻脈）。糖尿病の場合、ビソプロロールは低血糖に起因する頻脈を遮断することができますが、甲状腺機能低下症の患者ではCoronalを急激に中止することは禁忌です。非選択的β-アドレナリン遮断薬とは異なり、インスリン誘発低血糖症は実際には増加せず、血液中のグルコース濃度の回復を正常なレベルにまで遅らせることはありません。過敏症、アレルギー歴を抱えた通常のエピネフリン投与による効果の欠如などがあり、必要に応じて計画を立てる新しい外科的処置では、全身麻酔の開始の48時間前に薬物を中断する。患者は手術前に薬剤を服用した場合、全身麻酔薬を選択する必要があります。迷走神経の逆作用は、アトロピン（1-2mg）の静脈内投与によって排除することができます。 h。レセルピン）は、β遮断薬の作用を増強することができるので、そのような薬物の組み合わせを服用している患者は、血圧または徐脈の顕著な低下を検出するために、常に医師の監視下に置かれるべきである。他の抗高血圧薬の効果がありません。過剰投与は、気管支痙攣の発症のために危険です;高齢患者の場合、徐脈（50拍/分未満）の上昇、血圧の著しい低下（100mmHg未満の収縮期血圧）、AV遮断、用量の減少または治療の中止。うつ病の場合には、治療を中止することをお勧めします;カテコールアミン、ノルメタネフリン、バニリミンダール酸、および抗核抗体価の血液および尿中の研究を行う前に、薬剤を中止する必要があります。重度の不整脈および心筋梗塞が含まれる。徐々に解消して2週間以上（3〜4日で25％減）、小児科での使用、18歳未満の小児および青年での使用は禁忌です。効能および安全性が確立されていない;自動車および制御機構を駆動する能力への影響;治療期間中、自動車を運転し、集中力および精神運動反応を必要とする潜在的に危険な活動に従事する場合には注意が必要である。
処方箋
はい