Solución de inyección de diclofenac-Grotex 75 mg / 3 ml ampollas 3 ml de N5
Condition: New product
999 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Diclofenaco
Composicion
Diclofenac de sodio 25 mg por 1 ml. Excipientes: manitol - 6 mg, propilenglicol - 200 mg, alcohol bencílico - 40 mg, disulfito de sodio - 0.6 mg, solución de hidróxido de sodio 1M - a pH 7.8-8.8, agua d / y - a ml.
Efecto farmacologico
AINE, un derivado del ácido fenilacético. Tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético moderado. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la actividad de la COX, la principal enzima en el metabolismo del ácido araquidónico, que es un precursor de las prostaglandinas, que desempeña un papel importante en la patogénesis de la inflamación, el dolor y la fiebre. El efecto analgésico se debe a dos mecanismos: periférico (indirectamente, mediante la supresión de la síntesis de prostaglandinas) y central (debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y periférico). Inhibe la síntesis de proteoglicanos en cartílago. En las enfermedades reumáticas, reduce el dolor articular en reposo y durante el movimiento, así como la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones, y contribuye a un aumento en el rango de movimiento. Reduce el dolor postraumático y postoperatorio, así como el edema inflamatorio. Suprime la agregación plaquetaria. Con uso prolongado tiene un efecto desensibilizante. Cuando se aplica tópicamente en oftalmología, reduce la inflamación y el dolor en los procesos inflamatorios de etiología no infecciosa.
Farmacocinética
Después de la ingestión se absorbe desde el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos disminuye la tasa de absorción, el grado de absorción no cambia. Alrededor del 50% de la sustancia activa se metaboliza durante el "primer paso" a través del hígado. Cuando se administra por vía rectal, la absorción es más lenta. El tiempo para alcanzar la Cmax en el plasma después de la administración oral es de 2 a 4 horas, dependiendo de la forma de dosificación utilizada, después de la administración rectal - 1 hora, inyección intramuscular - 20 minutos. La concentración de la sustancia activa en el plasma depende linealmente del tamaño de la dosis aplicada. No se acumula. La unión a proteínas plasmáticas es del 99,7% (principalmente albúmina). Penetra en el líquido sinovial, la Cmáx se alcanza de 2 a 4 horas más tarde que en el plasma. En gran parte se metaboliza para formar varios metabolitos, entre los cuales dos son farmacológicamente activos, pero en menor medida que el diclofenaco. El aclaramiento sistémico de la sustancia activa es de aproximadamente 263 ml / min. T1 / 2 del plasma es de 1 a 2 horas, del líquido sinovial: 3 a 6 horasAproximadamente el 60% de la dosis se excreta como metabolitos por los riñones, menos del 1% se excreta en la orina sin cambios, el resto se excreta en forma de metabolitos con bilis.
Indicaciones
Síndrome articular (artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota), enfermedades inflamatorias degenerativas y crónicas del sistema musculoesquelético (osteocondrosis, osteoartritis, periartropatía), inflamación postraumática de tejidos blandos y sistema musculoesquelético (alargamiento). Dolor en la columna vertebral, neuralgia, mialgia, artralgia, dolor e inflamación después de operaciones y lesiones, dolor en la gota, migraña, algomenorrea, dolor en anexitis, proctitis, cólicos (biliares y renales), dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias de la ENT -organismos Para uso local: inhibición de la miosis durante la cirugía de cataratas, prevención del edema macular quístico asociado con la extracción e implantación de la lente, procesos inflamatorios del ojo de naturaleza no infecciosa, proceso inflamatorio postraumático con lesiones penetrantes y no penetrantes del globo ocular.
Contraindicaciones
Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, tríada de aspirina, formación de sangre alterada de etiología desconocida, hipersensibilidad al diclofenaco y componentes de la forma de dosificación utilizada, u otros AINE.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo y la lactancia es posible en los casos en que el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el recién nacido.
Posología y administración.
Para la administración oral en adultos, una dosis única es de 25-50 mg 2-3 veces / día. La frecuencia de administración depende de la forma de dosificación utilizada, la gravedad de la enfermedad y es de 1 a 3 veces / día, rectalmente - 1 vez / día. Para el tratamiento de afecciones agudas o el alivio de la exacerbación de un proceso crónico, aplique IM en una dosis de 75 mg. Para niños mayores de 6 años y adolescentes, la dosis diaria es de 2 mg / kg. Usado externamente en una dosis de 2 a 4 g (según el área del área dolorosa) en el sitio afectado 3 a 4 veces / día. Cuando se utiliza en oftalmología, la frecuencia y la duración de la administración se determinan individualmente.La ingesta máxima diaria para adultos cuando se administra por vía oral es de 150 mg / día.
Efectos secundarios
Por parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, dolor y malestar en la región epigástrica, flatulencia, estreñimiento, diarrea; en algunos casos, lesiones erosivas y ulcerativas, sangrado y perforación del tracto gastrointestinal; Raramente - función hepática anormal. Con la administración rectal en casos aislados, se observó inflamación del colon con sangrado, agravamiento de la colitis ulcerosa. Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: mareos, dolor de cabeza, agitación, insomnio, irritabilidad, sensación de cansancio; raramente - parestesia, deficiencia visual (vaguedad, diplopía), acúfenos, trastornos del sueño, convulsiones, irritabilidad, temblor, trastornos mentales, depresión. Por parte del sistema sanguíneo: raramente - anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis. En la parte del sistema urinario: raramente - función renal deteriorada; En pacientes predispuestos, el edema es posible. Reacciones dermatológicas: raramente - caída del cabello. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón; cuando se aplica en forma de gotas para los ojos: picazón, enrojecimiento, fotosensibilidad. Reacciones locales: en el lugar de la inyección intramuscular, es posible que se quemen, en algunos casos, la formación de infiltración, absceso, necrosis del tejido adiposo; con la administración rectal, la irritación local, la aparición de secreciones mucosas mezcladas con la sangre, la defecación dolorosa es posible; con uso externo en casos raros: picazón, enrojecimiento, erupción, sensación de ardor; con aplicación tópica en oftalmología, la sensación de quemadura transitoria y / o visión borrosa temporal son posibles inmediatamente después de la instilación. Con el uso externo prolongado y / o la aplicación a superficies corporales extensas, los efectos secundarios sistémicos son posibles debido a la acción de resorción del diclofenaco.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de medicamentos antihipertensivos con diclofenaco, es posible debilitar su acción. Hay informes únicos de la aparición de convulsiones en pacientes que tomaron AINE y antimicrobianos de quinolona. Con el uso simultáneo con GCS aumenta el riesgo de efectos secundarios del sistema digestivo.Con el uso simultáneo de diuréticos se puede disminuir el efecto diurético. Con el uso simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio puede aumentar la concentración de potasio en la sangre. Con el uso simultáneo con otros AINE puede aumentar el riesgo de efectos secundarios. Existen informes sobre el desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus que utilizaron diclofenaco simultáneamente con fármacos hipoglucemiantes. Con el uso simultáneo con ácido acetilsalicílico puede disminuir la concentración de diclofenaco en el plasma sanguíneo. Aunque los estudios clínicos no han establecido el efecto del diclofenaco sobre el efecto de los anticoagulantes, se han descrito casos aislados de hemorragia con el uso simultáneo de diclofenaco y warfarina. Con el uso simultáneo puede aumentar la concentración de digoxina, litio y fenitoína en el plasma sanguíneo. La absorción de diclofenaco del tracto gastrointestinal disminuye con el uso simultáneo con Kolestiramine, en menor medida, con Colestipol. Con el uso simultáneo puede aumentar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo y aumentar su toxicidad. Con el uso simultáneo de diclofenaco puede no afectar la biodisponibilidad de la morfina, sin embargo, la concentración del metabolito activo de la morfina puede permanecer elevada en presencia de diclofenaco, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios del metabolito de la morfina, incluyendo depresión respiratoria Con el uso simultáneo con pentazocina, se ha descrito un caso de convulsión grande; con rifampicina: tal vez una disminución en la concentración de diclofenaco en el plasma sanguíneo; con ceftriaxona - la excreción de ceftriaxona con aumentos de bilis; con ciclosporina - posible aumento de la nefrotoxicidad de ciclosporina.
Instrucciones especiales
Se usa con extrema precaución en casos de hígado, riñón, historia del tracto gastrointestinal, síntomas dispépticos, asma bronquial, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, inmediatamente después de intervenciones quirúrgicas serias, así como en pacientes ancianos. Para las indicaciones de un historial de reacciones alérgicas a los AINE y al sulfito de diclofenaco, se usan solo en casos de emergencia. En el proceso de tratamiento requiere un monitoreo sistemático de la función hepática y renal, imágenes de sangre periférica.La administración rectal no se recomienda en pacientes con antecedentes de enfermedad anorectal o sangrado anorectal. Externamente se debe utilizar solo en la piel intacta. El diclofenaco debe evitarse en los ojos (a excepción de las gotas para los ojos) o en las membranas mucosas. Los pacientes que usan lentes de contacto deben usar gotas para los ojos no antes de 5 minutos después de retirar las lentes. No se recomienda su uso en niños menores de 6 años. Durante el tratamiento con formas de dosificación para uso sistémico, no se recomienda el alcohol. El impacto sobre la capacidad para conducir vehículos y los mecanismos de control durante el período de tratamiento puede disminuir la velocidad de las reacciones psicomotoras. Si la claridad visual se deteriora después de aplicar gotas para los ojos, no debe conducir un automóvil ni participar en otras actividades potencialmente peligrosas.
Prescripción
Si