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ジクロフェナク - グロテックス注射液75mg / 3mlアンプル3ml N5

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有効成分

ジクロフェナク

構成

ジクロフェナクナトリウム25mg / 1ml賦形剤:マンニトール-6mg、プロピレングリコール200mg、ベンジルアルコール40mg、亜硫酸ナトリウム-0.6mg、水酸化ナトリウム溶液1M- pH7.8-8.8、水d /および - 1 mlである。

薬理効果

フェニル酢酸の誘導体であるNSAID。それは顕著な抗炎症性、鎮痛性および中等度の解熱効果を有する。作用機序は、炎症、痛みおよび発熱の病因に重要な役割を果たすプロスタグランジンの前駆体であるアラキドン酸の代謝における主要な酵素であるCOXの活性の阻害に関連する。 (中枢および末梢神経系におけるプロスタグランジン合成を阻害することによって)(プロスタグランジン合成を阻害することによって間接的に)、末梢および中枢:鎮痛効果は、二つの機構により引き起こされます。軟骨におけるプロテオグリカンの合成を阻害する。リウマチ性疾患で安静時と運動時関節痛を減少させる、ならびに朝のこわばりと関節腫脹、運動の範囲を増加させます。外傷後および術後疼痛ならびに炎症性浮腫を軽減する。血小板凝集を抑制する。長期間使用すると、減感作効果がある。眼科で局所適用すると、非感染性病因の炎症過程における腫脹および痛みが軽減される。

薬物動態

摂取後は消化管から吸収されます。食物摂取は吸収速度を遅くし、吸収の程度は変化しない。活性物質の約50%が、肝臓を通過する「最初の通過」の間に代謝される。直腸投与すると、吸収が遅くなります。経口投与後の血漿中のCmaxに達する時間は、使用される剤形に応じて、直腸投与後に1時間、筋肉内注射後に20分に応じて2~4時間である。血漿中の活性物質の濃度は、適用される用量の大きさに線形依存する。蓄積しません。血漿タンパク質結合は99.7%(主にアルブミン)である。滑液に浸透すると、Cmaxは血漿中より2〜4時間後に達成される。それは大部分代謝されていくつかの代謝産物を形成し、そのうち2つは薬理学的に活性であるが、ジクロフェナクよりも少ない程度である。活性物質の全身クリアランスは約263ml /分である。血漿からのT1 / 2は、滑液から1~2時間、3-6時間用量の約60%が腎臓によって代謝物として排泄され、1%未満が尿中に未変化で排泄され、残りは胆汁を含む代謝物の形態で排泄される。

適応症

関節症(関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、痛風)、筋骨格系の変性及び慢性炎症性疾患(骨軟骨症、変形性関節症、periartropatii)、軟組織および筋骨格系の外傷後の炎症(あざ、延伸)。腰痛、神経痛、筋肉痛、関節痛、操作や損傷後の痛みや炎症、痛風の痛み、偏頭痛、結核、adnexitisの痛み、直腸炎、疝痛(胆管及び腎臓)、感染症や炎症性疾患の痛みENTオルガン局所使用のために:白内障手術中の縮瞳の抑制、水晶体の除去および移植に伴う嚢胞性黄斑浮腫の予防、非感染性眼の炎症過程、眼球の浸透性および非浸透性損傷による外傷後炎症過程。

禁忌

急性期の胃腸管のびらん性および潰瘍性病変、アスピリントライアド、未知の病因の血液障害、ジクロフェナクおよび使用される剤形の成分に対する過敏症、または他のNSAIDs。

妊娠中および授乳中に使用する

妊娠中および授乳中の使用は、母親への意図された利益が胎児または新生児への潜在的リスクを上回る場合に可能である。
投与量および投与
成人のための経口投与のためには、単回用量は1日当たり25〜50mg 2〜3回である。投与の頻度は、使用される剤形、疾患の重症度に依存し、直腸内に1~3回/日、1回/日である。急性症状の治療または慢性プロセスの悪化の軽減のために、IMを75mgの用量で投与する。 6歳以上の小児および青年の場合、1日の投与量は2mg / kgです。罹患部位の2-4g(痛みを伴う領域の面積に依存する)の用量で3〜4回/日で外向きに使用される。眼科で使用される場合、投与の頻度および持続時間は個別に決定される。経口投与される場合の成人の最大1日摂取量は150mg /日である。

副作用

消化器系:悪心、嘔吐、食欲不振、上腹部の痛みおよび不快感、鼓腸、便秘、下痢。場合によっては、びらん性および潰瘍性病変、出血および胃腸管の穿孔;まれに - 異常な肝機能。孤立した症例で直腸投与された場合、出血した結腸の炎症、潰瘍性大腸炎の悪化があった。中枢神経系と末梢神経系の側から:めまい、頭痛、興奮、不眠症、過敏症、疲れ感、視覚障害(曖昧さ、複視)、耳鳴り、睡眠障害、痙攣、過敏性、振戦、精神障害、うつ病などの症状を呈します。血液系の側から:めったに - 貧血、白血球減少、血小板減少、無顆粒球症。泌尿器系の部分では、稀に - 腎機能障害;素因がある患者では、浮腫が可能である。皮膚科学的反応:まれに - 脱毛。アレルギー反応:皮膚発疹、かゆみ;点眼剤の形で適用すると、かゆみ、赤み、光感受性。局部的反応:筋肉内注射の代わりに、場合によっては、炎症が起こる可能性がある - 浸潤、膿瘍、脂肪組織の壊死が形成される。直腸投与、局所的な刺激、血液と混合した粘液分泌物の出現、痛みを伴う排便が可能である;ごくまれに外部からの使用 - かゆみ、発赤、発疹、灼熱感。点眼直後の一時的な灼熱感および/または一時的なぼやけた視力が可能である。延長された外部使用および/または広範な体表面への適用により、ジクロフェナクの再吸収作用のために全身性副作用が可能である。

他の薬との相互作用

ジクロフェナクと抗高血圧薬を同時に使用すると、その作用を弱めることができます。 NSAIDsとキノロン系抗菌薬の両方を服用した患者に発作の発症に関する報告があります。 GCSと併用すると、消化器系の副作用のリスクが高まります。利尿薬を同時に使用することにより、利尿効果を低下させる可能性がある。カリウムを節約する利尿剤との同時使用は、血液中のカリウム濃度を増加させる可能性がある。他のNSAIDと併用すると、副作用のリスクが高くなる可能性があります。低血糖や高血糖は、血糖降下薬と一緒にジクロフェナクを使用糖尿病患者におけるコミュニケーションの開発に利用できます。アセチルサリチル酸と同時に使用すると、血漿中のジクロフェナク濃度を低下させることがある。アプリケーションは、ジクロフェナクとワルファリンを説明しながら、臨床研究は、抗凝固薬、出血の個々のインスタンスの行動にジクロフェナクの何の効果も認められなかったが。同時に使用すると、血漿中のジゴキシン、リチウムおよびフェニトインの濃度が増加することがある。コレスチポールと - 消化管からのジクロフェナク吸収はより少ない程度に、コレスチラミンを使用しながら、低減されます。同時に使用すると、血漿中のメトトレキセートの濃度を増加させ、その毒性を高めることができる。同時モルヒネの生物学的利用能に影響を与えることができないジクロフェナクのアプリケーションが、モルヒネの活性代謝物の濃度を含む、モルヒネ代謝物の副作用のリスクを増大させるジクロフェナクの存在下で上昇したままであってもよいです呼吸抑制。ペンタゾシンとの同時使用では、大きな痙攣発作の場合が記載されている。リファンピシンと - おそらく血漿中のジクロフェナク濃度の減少;セフトリアキソンと - 胆汁が増加したセフトリアキソンの排泄;シクロスポリン腎毒性の増加の可能性がある。

注意事項

特別な注意を払ってすぐに大手術の後にも、高齢者では、肝臓、腎臓、胃腸歴史、消化不良、喘息、高血圧、心不全の疾患のために使用されています。 NSAIDはジクロフェナク及び亜硫酸塩にアレルギー反応の歴史を指定する場合のみ、緊急の場合に使用されています。治療のプロセスでは、肝臓と腎臓の機能、末梢血の画像の体系的な監視が必要です。直腸投与は、肛門直腸疾患または肛門直腸出血の病歴を有する患者には推奨されない。外部では、完全な皮膚にのみ使用してください。ジクロフェナクは眼の中で(点眼薬を除いて)、または粘膜には避けるべきです。コンタクトレンズを使用している患者は、レンズをはずしてから5分以内に点眼剤を使用するべきである。 6歳未満の子供にはお勧めできません。全身投与用の剤形での治療中、アルコールは推奨されません。ビヒクルおよび制御機構を駆動する能力への影響治療期間中に、精神運動反応の速度が低下する可能性がある。点眼剤を塗布した後に視覚的な明瞭度が低下する場合は、車を運転したり、危険な可能性のある他の活動に参加したりしないでください。

処方箋

はい

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