Egilok comprimidos 100 mg 60 pzas.
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Ingredientes activos
Metoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Tartrato de metoprolol 100 mg. Sustancias suplementarias: celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico, dióxido de silicio, anhidro coloidal, povidona, estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
Cardioselectivo beta1bloqueante sin actividad simpaticomimética interna. Tiene un efecto hipotensor, antianginal y antiarrítmico. Reduce el automatismo del nódulo sinusal, reduce la frecuencia cardíaca, disminuye la conductividad AV, reduce la contractilidad y la excitabilidad del miocardio, reduce el gasto cardíaco, reduce la necesidad de oxígeno del miocardio. Suprime el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón durante el estrés físico y psicoemocional, lo que provoca un efecto hipotensor que se estabiliza al final de la segunda semana de aplicación del curso. Con la angina de esfuerzo, el metoprolol reduce la frecuencia y la gravedad de las convulsiones. Normaliza el ritmo cardíaco en taquicardia supraventricular y fibrilación auricular. Cuando el infarto de miocardio contribuye a la limitación de la zona isquémica del músculo cardíaco y reduce el riesgo de arritmias fatales, reduce la probabilidad de recurrencia del infarto de miocardio. Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, tiene un efecto menos pronunciado en los músculos lisos de los bronquios y las arterias periféricas que los bloqueadores beta no selectivos.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el metoprolol se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal, la Cmax de la sustancia activa en el plasma sanguíneo se alcanza en 1 a 2 horas y, después de la absorción, el metoprolol está expuesto en gran parte al efecto del primer pasaje a través del hígado. Se metaboliza intensamente en el hígado con la participación de isoenzimas del sistema del citocromo P450 con la formación de metabolitos necativos. T1 / 2 de metoprolol en plasma es de 3-4 h y no cambia durante el curso del tratamiento. Más del 95% de la dosis tomada se excreta por los riñones, de los cuales solo el 3% permanece sin cambios.
Indicaciones
Hipertensión arterial, prevención de accidentes cerebrovasculares, trastornos del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, extrasístole), profilaxis secundaria después de infarto de miocardio, síndrome cardíaco hipercinético (incluido hipertiroidismo, CDN). Prevención de los ataques de migraña.
Contraindicaciones
Bloqueo AV II y grado III, bloqueo sinoauricular, bradicardia (HR menos de 50 latidos / min), SSSU, hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca crónica IIB-III, insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico, acidosis metabólica, trastornos marcados de la circulación periférica, Hipersensibilidad al metoprolol.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo es posible solo cuando el beneficio deseado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El metoprolol penetra en la barrera placentaria. En relación con el posible desarrollo de bradicardia en el recién nacido, hipotensión arterial, hipoglucemia y paro respiratorio, el metoprolol debe cancelarse 48-72 horas antes del período de parto planificado. Después del parto, es necesario garantizar un control estricto de la condición del recién nacido durante 48 a 72 horas. El metoprolol se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia.
Posología y administración.
Cuando se ingiere, la dosis promedio es de 100 mg / día en 1-2 dosis. Si es necesario, la dosis diaria se incrementa gradualmente a 200 mg. Con la / en la introducción de una dosis única de 2-5 mg; en ausencia de efecto, la administración repetida es posible después de 5 minutos. Dosis máximas: para ingestión diaria, 400 mg para administración intravenosa y 15-20 mg para administración intravenosa.
Efectos secundarios
Desde el sistema cardiovascular: posible bradicardia, hipotensión arterial,Trastornos de la conducción AV, síntomas de insuficiencia cardíaca Desde el sistema digestivo: boca seca, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento son posibles al comienzo de la terapia; en algunos casos, disfunción hepática. Desde el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: al inicio de la terapia, es posible presentar debilidad, fatiga, mareos, dolor de cabeza, calambres musculares, sensación de frío y parestesia en las extremidades; Reducción de la secreción del líquido lagrimal, conjuntivitis, rinitis, depresión, trastornos del sueño, pesadillas posibles. Desde el sistema hematopoyético: en algunos casos, trombocitopenia. Desde el sistema endocrino: estados de hipoglucemia en pacientes con diabetes. Desde el sistema respiratorio: desde pacientes susceptibles. Posibles síntomas de obstrucción bronquial. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de medicamentos antihipertensivos, diuréticos, medicamentos antiarrítmicos, nitratos, existe un riesgo de hipotensión arterial grave, bradicardia, bloqueo AV. El metabolismo del metoprolol se acelera con el uso simultáneo de barbitúricos, lo que reduce su eficacia. Con el uso simultáneo de agentes hipoglicémicos, es posible mejora la acción de los agentes hipoglucemiantes. Cuando se usa simultáneamente con los AINE, la acción hipotensora del metoprolol puede reducirse. Cuando se usa simultáneamente con analgésicos opioides, el efecto cardio-represivo aumenta mutuamente. Si se usa simultáneamente con relajantes musculares periféricos, puede aumentar el bloqueo neuromuscular. Si se usa simultáneamente con anestesia por inhalación, aumenta el riesgo de inhibición de la función miocárdica y el desarrollo de hipotensión arterial. , ranitidina, cimetidina aumenta la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo. Al mismo tiempo Enii con amiodarona puede ser hipotensión, bradicardia, fibrilación ventricular, asistoliya.Pri uso simultáneo de verapamil aumenta la Cmax y el AUC en el plasma sanguíneo de metoprolol. El volumen de minutos y trazos del corazón, la frecuencia del pulso y la hipotensión arterial se reducen.Se puede presentar insuficiencia cardíaca, disnea y bloqueo del nódulo sinusal. Con la administración intravenosa de verapamilo mientras se recibe metoprolol, existe una amenaza de paro cardíaco. Con el uso simultáneo, la bradicardia causada por glucósidos de la digital puede aumentar. diazepam puede disminuir el aclaramiento y aumentar el AUC de diazepam, lo que puede provocar un aumento de sus efectos y una disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras iy.Pri aplicación simultánea con diltiazem aumentó la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo debido a la inhibición de su metabolismo bajo la influencia de diltiazem. El efecto sobre la actividad del corazón se inhibe adicionalmente debido a la desaceleración de la conducción del impulso a través del nodo AV causada por el diltiazem. Existe un riesgo de bradicardia severa, una disminución significativa en el movimiento y el volumen por minuto. Si se usa simultáneamente con lidocaína, la lidocaína alterada puede verse afectada. El uso concomitante con mibefradil en pacientes con isoenzima CYP2D6 baja puede aumentar las concentraciones plasmáticas de metoprolol y aumentar el riesgo de efectos tóxicos. Uso simultáneo con norepinefrina, epinefrina, otros adreno y simpaticomiméticos (incluso en forma de gotas para los ojos o como parte de los medicamentos contra la tos). fondos O) pueden ser un cierto aumento en AD.Pri uso simultáneo de aumento de la concentración plasmática propafenona metoprolol y desarrolla un efecto tóxico. Se cree que la propafenona inhibe el metabolismo del metoprolol en el hígado, reduciendo su eliminación y aumentando las concentraciones séricas. Cuando se usa simultáneamente con reserpina, guanfacina, metildopa, clonidina, se puede desarrollar bradicardia severa. disminución del aclaramiento de teofilina en pacientes fumadores. La fluoxetina inhibe la isoenzima CYP2D6, lo que conduce a la inhibición del metabolismo del metoprolol y su acumulación, Puede aumentar el efecto cardio-represivo y causar bradicardia.Se describe un caso de letargo. La fluoxetina y principalmente sus metabolitos se caracterizan por una T1 / 2 prolongada, por lo que la probabilidad de interacción farmacológica persiste incluso varios días después de descontinuar la fluoxetina. Hay informes de una disminución en el aclaramiento de metoprolol del cuerpo mientras se usa con ciprofloxacina. mejora de los trastornos circulatorios periféricos. Cuando se usa simultáneamente con estrógenos, se reduce el efecto antihipertensivo del metoprolo a.Pri metoprolol aplicación simultánea aumenta la concentración de etanol en la sangre y alarga su excreción.
Instrucciones especiales
Se usa con precaución en pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias crónicas, diabetes mellitus (especialmente cuando es lábil), enfermedad de Raynaud y enfermedades que destruyen las arterias periféricas, feocromocitoma (debe usarse junto con bloqueadores alfa adrenérgicos), insuficiencia renal marcada y hígado. El tratamiento con metoprolol puede reducir la producción de líquido lagrimal, lo cual es importante para los pacientes que usan lentes de contacto. Completar un largo ciclo de tratamiento oprololom debería ser gradual (al menos durante 10 días) bajo observación a la simultánea vracha.Ne metoprolol MAO.Pri inhibidores de la terapia de combinación con la ingesta de clonidina último debe detenerse después de unos pocos días después de la interrupción de metoprolol para prevenir crisis hipertensiva. Con el uso simultáneo con agentes hipoglucemiantes, se requiere la corrección de su régimen de dosificación. Durante varios días antes de realizar la anestesia, es necesario dejar de tomar metoprolol o encontrar un remedio para la anestesia con efectos inotrópicos negativos mínimos. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control de pacientes cuyas actividades requieren mayor atención La cuestión del uso de metoprolol en forma ambulatoria debe resolverse solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Prescripción
Si