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Ingrédients actifs
Métoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Tartrate de métoprolol 100 mg Substances supplémentaires: cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium, colloïdal anhydre, povidone, stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
Bêta-bloquant cardiosélectif sans activité sympathomimétique interne. Il a un effet hypotenseur, anti-angineux et anti-arythmique. Il réduit l'automatisme du nœud sinusal, réduit la fréquence cardiaque, ralentit la conductivité AV, réduit la contractilité et l'excitabilité du myocarde, réduit le débit cardiaque, réduit le besoin en oxygène du myocarde. Supprime l'effet stimulant des catécholamines sur le cœur lors de stress physique et psycho-émotionnel, provoquant un effet hypotenseur qui se stabilise à la fin de la 2e semaine d'application En cas d’angine de poitrine à l’effort, le métoprolol réduit la fréquence et la gravité des crises. Normalise le rythme cardiaque dans les cas de tachycardie supraventriculaire et de fibrillation auriculaire. Lorsque l'infarctus du myocarde contribue à la limitation de la zone ischémique du muscle cardiaque et réduit le risque d'arythmie fatale, réduit le risque de récurrence de l'infarctus du myocarde. Utilisé à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques que les bêta-bloquants non sélectifs.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le métoprolol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la Cmax de la substance active dans le plasma sanguin est atteinte en 1 à 2 heures après absorption. Intensivement métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du système du cytochrome P450 avec la formation de métabolites nektivnyh. T1 / 2 du métoprolol plasmatique est de 3-4 h et ne change pas au cours du traitement. Plus de 95% de la dose prise est excrétée par les reins, dont 3% seulement sont inchangés.
Des indications
Hypertension artérielle, prévention des accidents vasculaires cérébraux, troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole), prophylaxie secondaire après un infarctus du myocarde, syndrome cardiaque hyperkinétique (y compris l'hyperthyroïdie, NDC). Prévention des crises de migraine.
Contre-indications
Bloc AV II et III, bloc sino-auriculaire, bradycardie (HR inférieure à 50 battements / min), SSSU, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque chronique, stade IIB-III, insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique, acidose métabolique, troubles marqués de la circulation périphérique, hypersensibilité au métoprolol.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Le métoprolol pénètre dans la barrière placentaire. En cas de développement possible de bradycardie chez le nouveau-né, d'hypotension artérielle, d'hypoglycémie et d'arrêt respiratoire, le métoprolol doit être annulé 48 à 72 heures avant l'accouchement prévu. Après l'accouchement, il est nécessaire d'assurer un suivi strict de l'état du nouveau-né pendant 48 à 72 heures, le métoprolol étant excrété en petite quantité avec le lait maternel. L'utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée.
Posologie et administration
Une fois ingéré, la dose moyenne est de 100 mg / jour en une ou deux doses. Si nécessaire, la dose quotidienne est progressivement augmentée à 200 mg. Avec le / dans l'introduction d'une dose unique de 2-5 mg; en l'absence d'effet, une administration répétée est possible après 5 minutes: doses maximales: pour une ingestion quotidienne, 400 mg pour une administration intraveineuse et 15 à 20 mg pour une administration intraveineuse.
Effets secondaires
Depuis le système cardiovasculaire: bradycardie possible, hypotension artérielle,Troubles de la conduction AV, symptômes d’insuffisance cardiaque Du système digestif: sécheresse de la bouche, nausées, vomissements, diarrhée, constipation sont possibles au début du traitement; dans certains cas, dysfonctionnement hépatique: du système nerveux central et du système nerveux périphérique: faiblesse, fatigue, vertiges, maux de tête, crampes musculaires, sensation de froid et paresthésie des membres possibles au début du traitement; une réduction de la sécrétion du liquide lacrymal, une conjonctivite, une rhinite, une dépression, des troubles du sommeil, des cauchemars sont possibles Du système hématopoïétique: dans certains cas - thrombocytopénie symptômes possibles d'obstruction bronchique Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée avec des antihypertenseurs, des diurétiques, des antiarythmiques, des nitrates, il existe un risque d'hypotension artérielle sévère, de bradycardie, de blocage du conduit AV. renforçant l'action des hypoglycémiants.En cas d'utilisation simultanée avec des AINS, l'action hypotensive du métoprolol peut être réduite. L'effet cardio-dépressif est utilisé simultanément avec les analgésiques opioïdes. En cas d'utilisation simultanée avec des myorelaxants, le blocage neuromusculaire peut être augmenté. , la ranitidine, la cimétidine augmente la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin. Enii avec l'amiodarone peut être une hypotension, une bradycardie, une fibrillation ventriculaire, asistoliya.Pri utilisation simultanée de vérapamil augmente Cmax et l'AUC dans le plasma sanguin de métoprolol. Le volume des minutes et des accidents vasculaires cérébraux du cœur, le pouls, l'hypotension artérielle sont réduits.Une insuffisance cardiaque, une dyspnée et un blocage des ganglions sinusaux peuvent se développer.L'administration de métaprolol par voie intraveineuse tout en recevant du métoprolol présente un risque d'arrêt cardiaque, ainsi qu'une bradycardie provoquée par les glycosides de la digitale. Le diazépam peut diminuer la clairance et augmenter l'ASC du diazépam, ce qui peut entraîner une augmentation de ses effets et une diminution de la vitesse des réactions psychomotrices. iy.Pri application simultanée de diltiazem a augmenté la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin due à l'inhibition de son métabolisme sous l'influence de diltiazem. L'effet sur l'activité du cœur est inhibé de manière additive en raison du ralentissement de la conduction des impulsions par le noeud AV provoqué par le diltiazem. Il existe un risque de bradycardie grave, une diminution significative des accidents vasculaires cérébraux et une diminution du volume.En cas d'utilisation simultanée de la lidocaïne, une altération de la lidocaïne peut être altérée.L'utilisation concomitante de mibéfradil chez les patients à faible isoenzyme CYP2D6 peut augmenter les concentrations plasmatiques de métoprolol et augmenter le risque d'effets toxiques. utilisation simultanée avec la noradrénaline, l'épinéphrine, d'autres adréno-sympathomimétiques (y compris sous forme de gouttes pour les yeux ou d'agents antitussifs) fonds O) peuvent avoir une certaine augmentation de la AD.Pri utilisation simultanée de propafénone augmentation de la concentration plasmatique de métoprolol et développe un effet toxique. On pense que la propafénone inhibe le métabolisme du métoprolol dans le foie, en réduisant sa clairance et en augmentant ses concentrations sériques.En cas d'utilisation concomitante avec la réserpine, la guanfacine, la méthyldopa, la clonidine et une bradycardie sévère, on peut la développer. diminution de la clairance de la théophylline chez les patients fumeurs; la fluoxétine inhibe l'isoenzyme CYP2D6, ce qui entraîne une inhibition du métabolisme du métoprolol et de son accumulation, Cela peut augmenter l'effet cardiodépressif et causer une bradycardie.Un cas de développement de la léthargie est décrit: la fluoxétine et ses métabolites étant principalement caractérisés par un allongement de la fraction T1 / 2, le risque d'interaction médicamenteuse persiste même plusieurs jours après l'arrêt du traitement par la fluoxétine. augmentation des troubles circulatoires périphériques: en cas d’utilisation simultanée d’œstrogènes, l’effet antihypertensif de métoprolo est réduit a.Pri métoprolol d'application simultanée augmente la concentration d'éthanol dans le sang et allonge son excrétion.
Instructions spéciales
Il est utilisé avec prudence chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, de diabète sucré (en particulier labile), de maladie de Raynaud et de maladies oblitérantes des artères périphériques, du phéochromocytome (à utiliser en association avec des bloqueurs des récepteurs alpha-adrénergiques), une insuffisance hépatique marquée. le traitement au métoprolol peut réduire la production de liquide lacrymal, ce qui est important pour les patients qui utilisent des lentilles de contact. oprololom doit être progressivement (au moins pendant 10 jours) sous observation à l'vracha.Ne métoprolol MAO.Pri simultanée des inhibiteurs de la thérapie de combinaison avec l'apport de ce dernier clonidine doit arrêter au bout de quelques jours après l'arrêt du métoprolol pour empêcher une crise hypertensive. En cas d'utilisation simultanée d'agents hypoglycémiques, il est nécessaire de corriger leur schéma posologique.Il faut arrêter de prendre le métoprolol pendant plusieurs jours avant de procéder à l'anesthésie ou trouver un remède pour l'anesthésie ayant des effets inotropes négatifs minimes. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle des patients la question de l'utilisation du métoprolol en ambulatoire ne devrait être résolue qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Oui