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有効成分
メトプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
補充物質：微結晶セルロース、カルボキシメチルデンプンナトリウム、二酸化ケイ素、コロイド状無水物、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム。
薬理効果
内部交感神経活性を持たない心選択的β1遮断薬。それは低血圧、抗狭心症および抗不整脈作用を有する。洞結節の自動化を低下させ、心拍数を低下させ、AV伝導率を低下させ、収縮性および心筋興奮性を低下させ、心拍出量を減少させ、心筋の酸素要求を減少させる。心身の感情的なストレスの間、カテコールアミンの心臓への刺激効果を抑え、降圧効果をもたらします。これは、コース適用の2週間目の終わりまでに安定します。発作性狭心症の場合、メトプロロールは発作の頻度および重症度を減少させる。上室性頻脈および心房細動の心臓リズムを標準化する。心筋梗塞が心筋の虚血領域の制限に寄与し、致命的な不整脈のリスクを低減させると、心筋梗塞の再発の可能性が減少する。中等度の治療用量で使用される場合、非選択的β遮断薬よりも気管支および末梢動脈の平滑筋に対する効果が顕著ではない。
薬物動態
経口投与後、メトプロロールは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収され、血漿中の活性物質のCmaxは1〜2時間で到達し、吸収後、メトプロロールは肝臓を最初に通過する効果に大きく曝される。肝臓で集中的に代謝され、シトクロムP450系のアイソザイムが関与し、非代謝産物が形成される。血漿メトプロロールのT1 / 2は3-4時間であり、治療の過程で変化しない。服用量の95％以上が腎臓によって排泄され、そのうち3％のみが変化しない。
適応症
（上室性頻拍、期外収縮）、心筋梗塞後の二次予防、多動性心筋症（甲状腺機能亢進症、NDCを含む）の治療に使用することができる。片頭痛の予防。
禁忌
慢性心不全IIB-III期、急性心不全、心原性ショック、代謝性アシドーシス、末梢循環の著しい障害、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、メトプロロールに対する過敏症。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を目的とする場合にのみ、妊娠の適用が可能です。メトプロロールは胎盤障壁を貫通する。新生児の徐脈、動脈低血圧、低血糖および呼吸停止の可能性のある発症に関連して、メトプロロールは計画された送達期間の48〜72時間前に取り消されなければならない。配達後、48-72時間、新生児の状態を厳密に監視する必要があります。メトプロロールは母乳で少量排出されます。授乳中の使用はお勧めしません。
投与量および投与
摂取する場合、平均投与量は1-2回投与で100mg /日である。必要に応じて、毎日の投与量を徐々に200mgに増やす。 2〜5mgの単回投与を導入した。最大投与量：経口投与の場合、1日量は400mgであり、静脈内投与では1回投与量は15〜20mgである。
副作用
心血管系：可能性のある徐脈、動脈低血圧、AV伝導障害、心不全の症状消化器系から：ドライマウス、吐き気、嘔吐、下痢、便秘は治療開始時に可能です。中枢神経系および末梢神経系から：衰弱、疲労、めまい、頭痛、筋肉痙攣、四肢の冷感および感覚異常の感覚が治療の開始時に可能である。涙液分泌の減少、結膜炎、鼻炎、うつ病、睡眠障害、悪夢などが起こることがあります造血系から：場合によっては血小板減少、内分泌系から：糖尿病患者の低血糖状態、感受性患者気管支閉塞の可能性のある症状アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ。
他の薬との相互作用
抗高血圧薬、利尿薬、抗不整脈薬、硝酸塩を同時に使用すると、重度の動脈低血圧、徐脈、AV遮断のリスクがあり、有効性が低下するバルビツール酸と同時に使用するとメトプロロール代謝が促進されます。 NSAIDと同時に使用すると、メトプロロールの降圧作用が低下することがあります。末梢筋弛緩剤と同時に使用すると、神経筋遮断が増加することがあり、吸入麻酔と同時に使用すると、心筋機能の抑制および動脈低血圧の発生のリスクが増大する。 、ラニチジン、シメチジンは、血漿中のメトプロロールの濃度を増加させる。同時にアミオダロンとeniiは低血圧、徐脈、心室細動であってもよい、ベラパミルのasistoliya.Pri同時使用は、メトプロロールの血漿中CmaxおよびAUCを増加させます。心臓の分および拍動量、脈拍数、動脈低血圧が減少する。心不全、呼吸困難、副鼻腔の閉塞があらわれることがあります。メトプロロール摂取中にベラパミルを静脈内投与すると、心停止の脅威があり、同時に使用するとジギタリスのグリコシドによる徐脈が増加することがあります。ジアゼパムはクリアランスを減少させ、ジアゼパムのAUCを増加させ、その効果の増加および精神運動反応の速度の低下をもたらし得るジルチアゼムとiy.Pri同時適用が原因ジルチアゼムの影響下での代謝の阻害に血漿中メトプロロールの濃度を増加させました。ジルチアゼムに起因するAV節を通したインパルス伝導の減速のために、心臓の活動に対する効果は、付加的に阻害される。 CYP2D6アイソザイムが低い患者でミベフラジルを併用すると、メトプロロールの血漿濃度が上昇し、毒性作用のリスクが高まる可能性があります。リドカインと同時に使用すると、リドカインが損なわれることがあります。ノルエピネフリン、エピネフリン、他のアドレノおよび交感神経作用薬（点眼薬の形態または咳止めの一部としての使用を含む）との同時使用O資金は）プロパフェノン増加メトプロロール血漿濃度のAD.Pri同時使用の一部の増加であると毒性効果を開発することができます。プロパフェノンは、肝臓中のメトプロロールの代謝を阻害し、そのクリアランスを減少させ、血清濃度を増加させると考えられている。レセルピン、グアファシン、メチルドーパ、クロニジンと併用すると、フルオキセチンはCYP2D6アイソザイムを阻害し、これはメトプロロールの代謝の阻害およびその蓄積をもたらし、心臓抑制作用を増強し、徐脈を引き起こす可能性がある。フルオキセチンとその代謝物はT1 / 2の延長によって特徴付けられるため、フルオキセチンを中止して数日後でも薬物相互作用の可能性が残ることが報告されています。エストロゲンと同時に使用するとメトプロロールの抗高血圧効果が低下するa.Pri同時アプリケーションメトプロロールは、血中エタノール濃度を増加し、その排泄が長くなります。
注意事項
これは、慢性閉塞性気道疾患、糖尿病（特に不安定な場合）、レイノー病および末梢動脈疾患の恒常性疾患、褐色細胞腫（アルファ - アドレナリン遮断薬と併用すべき）、著しい腎機能障害および肝臓で注意が必要です。メトプロロールの治療は、コンタクトレンズを使用する患者にとって重要な涙液の生成を減少させる可能性がある。 oprololomは同時vracha.NeメトプロロールMAO.Priに観察下に（少なくとも10日間）、徐々にでなければなりませんクロニジン吸気後者との併用療法は、高血圧の危機を防ぐために、メトプロロールの中止後、数日後に停止すべきである阻害剤です。麻酔を行う数日前には、メトプロロールの服用を中止するか、または負の変力作用を最小限に抑えて麻酔薬を見つけ出す必要があります。注意を要する活動のある患者の運転能力および制御機構への影響は、外来患者に対するメトプロロールの使用の問題は、患者の個々の反応を評価した後にのみ解決されるべきである。
処方箋
はい