Egolanza comprimidos 5 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Olanzapina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
El trihidrato de dihidrocloruro de olanzapina es de 7.03 mg, lo que corresponde al contenido de 5 mg de olanzapina; Excipientes: celulosa microcristalina - 40.99 mg, lactosa monohidrato - 40.98 mg, hiperrol (hidroxipropilcelulosa) - 5 mg, crospovidona - 5 mg, magnesio estancado - 1. cubierta: hipromelosa - 1,4 mg, colorante amarillo quinolina - 0,014 mg, opadry Y-1-7000 blanco - 2,79 mg (hipromelosa - 62,5%, dióxido de titanio - 31,25%, macrogol 400 - 6,25%).
Efecto farmacologico
La olanzapina es un antipsicótico (neuroléptico) con un amplio espectro farmacológico de efectos en varios sistemas receptores. Tiene afinidad por la serotonina (5-НТ2А / С, 5НТ3, 5НТ6), dopamina (D1, D2, D3, D4, D5, muscarinic (M1) -5) receptores, receptores adrenérgicos (1) y receptores de histamina (H1); se ha revelado antagonismo hacia la serotonina (5HT), la dopamina y los receptores colinérgicos. Tiene una afinidad y actividad más pronunciadas contra los receptores de serotonina 5HT2, en comparación con los receptores de dopamina D2. Reduce selectivamente la excitabilidad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas (A10), tiene poco efecto sobre las vías nerviosas estriatales (A9) involucradas en la regulación de las funciones motoras. Reduce el reflejo de protección condicionado en dosis más bajas que las dosis que causan catalepsia. Mejora el efecto anti-ansiedad al realizar la prueba ansiolítica. Reduce confiablemente los síntomas productivos (incluyendo delirio, alucinaciones) y negativos.
Farmacocinética
Absorción y distribución; la olanzapina se absorbe bien después de la administración oral. La Cmáx después de la administración oral se alcanza después de 5 a 8 horas. El alimento no afecta la absorción del fármaco. Cuando se toma en el rango de dosis de 1-20 mg, la concentración en plasma cambia linealmente, proporcionalmente a la dosis; En una concentración en plasma de 7-1000 ng / ml, la unión a proteínas - 93%; Principalmente con albúmina y glicoproteína ácida alfa1. Metabolismo y excreción. Metabolizado en el hígado por conjugación y oxidación. El principal metabolito circulante - 10-N-glucurónido, no penetra en el BBB. Las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 están involucradas en la formación de metabolitos N-desmetil y 2-hidroximetilo de la olanzapina. La principal actividad farmacológica del fármaco se debe a la olanzapina, sus metabolitos son menos pronunciados. Derivados por los riñones: 57% (principalmente en forma de metabolitos). después de la administración oral, T1 / 2 de olanzapina es de 33 h (21-54 h) y el aclaramiento plasmático promedio es de 26 l / h (12-47 l / h).La olanzapina T1 / 2 puede variar según la edad y el sexo, así como el estado del hábito de fumar: no fumadores (eliminación - 18.6 l / h, T1 / 2 - 38.6 h), fumadores (eliminación - 27.7 l / h, T1 / 2 - 30.4 h), mujeres (aclaramiento - 18.9 l / h, T1 / 2 - 36.7 h), hombres (despacho - 27.3 l / h, T1 / 2 - 32.3 h), pacientes de 65 años y mayores (despacho - 17.5 l / h, T1 / 2 - 51.8 h), pacientes menores de 65 años (aclaramiento - 18.2 l / h, T1 / 2 - 33.8 h); el grado de cambios en T1 / 2 y el aclaramiento plasmático bajo la influencia de cada uno de estos factores es significativamente inferior al grado de diferencias individuales de estos indicadores. No se han establecido diferencias significativas entre la media T1 / 2 y el aclaramiento plasmático de olanzapina en pacientes con insuficiencia renal grave y en pacientes con función renal normal.
Indicaciones
- tratamiento de la esquizofrenia; - terapia anticonceptiva de apoyo ya largo plazo en pacientes con esquizofrenia que respondieron al tratamiento inicial; - Tratamiento de un episodio maníaco de moderado y grave. - prevención de recaída en pacientes con trastorno bipolar, en los que el fármaco fue eficaz para tratar un episodio maníaco; - en combinación con fluoxetina para el tratamiento de la depresión terapéuticamente resistente en pacientes adultos (episodios depresivos mayores con antecedentes de uso ineficaz de dos antidepresivos en términos de la dosis y la duración del curso de la terapia correspondiente a este episodio). El medicamento Egolanza como monoterapia no está indicado para el tratamiento de la depresión terapéuticamente resistente; - en combinación con fluoxetina para el tratamiento de un episodio depresivo en la estructura del trastorno bipolar. El medicamento Egolanza como monoterapia no está indicado para el tratamiento de un episodio depresivo en la estructura del trastorno bipolar.
Contraindicaciones
- riesgo de desarrollo de glaucoma de ángulo cerrado; - niños y adolescentes hasta 18 años (debido a la falta de datos clínicos); - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (el producto contiene lactosa); - Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.embarazo, enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras afecciones que predisponen a hipotensión arterial, aumento congénito en el intervalo QT en el ECG (aumento en el intervalo QTc en el ECG), o en la presencia de afecciones potencialmente capaces de aumentar el intervalo QT (por ejemplo, administración simultánea de fármacos que extienden el intervalo QT , insuficiencia cardíaca congestiva, hipopotasemia, hipomagnesemia), vejez, y el uso simultáneo de otros fármacos de acción central; inmovilizacion
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Debido a la experiencia insuficiente con mujeres embarazadas, el medicamento se debe prescribir durante el embarazo solo si el beneficio que se pretende obtener para la madre excede significativamente el riesgo potencial para el feto. Se debe advertir a los pacientes que, en caso de que se inicie o planifiquen un embarazo durante el período de tratamiento con olanzapina, deben notificarlo a su médico. Se recibieron muy pocos informes espontáneos de recién nacidos cuyas madres tomaron olanzapina en el tercer trimestre de embarazo. temblor, hipertonía muscular, letargo, somnolencia En los estudios se encontró que la olanzapina se excreta en la leche materna. La dosis promedio recibida por el niño (mg / kg) al alcanzar el Css en la madre fue del 1,8% de la dosis de la madre olanzapina (mg / kg). No se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con olanzapina. Se desconoce el efecto sobre la fertilidad.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos, una vez - 5-20 mg / día; en la esquizofrenia en adultos, la dosis inicial recomendada es de 10 mg / día; en la manía aguda asociada con trastornos bipolares, en adultos - 15 mg / día (1 veces) como monoterapia o 10 mg / día (1 vez) en combinación con preparaciones de litio o ácido valproico (terapia de mantenimiento en la misma dosis); prevención de recaídas del trastorno bipolar: la dosis inicial recomendada es de 10 mg / día. Los pacientes que han recibido previamente olanzapina para el tratamiento de un episodio maníaco deben continuar el tratamiento a la misma dosis para prevenir la recurrencia. Si hay un nuevo episodio maníaco, mixto o depresivo, la ingesta de olanzapina debe continuarse (si es necesario, especificando la dosis); En presencia de indicaciones clínicas, se deben prescribir medicamentos adicionales para eliminar los trastornos del estado de ánimo. En el tratamiento de la esquizofrenia, un episodio maníaco, y también para prevenir la recurrencia del trastorno bipolar.la dosis diaria se puede ajustar posteriormente en el rango de 5 a 20 mg, teniendo en cuenta la condición clínica del paciente individual. El ajuste de la dosis en exceso del valor recomendado, ya que la dosis inicial se recomienda solo después de un análisis clínico cuidadoso, y por lo general debe ocurrir en intervalos de al menos 24 horas; antes de suspender la olanzapina, la dosis debe reducirse gradualmente. La dosis máxima diaria de olanzapina es de 20 mg. Una dosis inicial más baja (5 mg / día) no es necesaria para todos los pacientes, pero es posible para pacientes de 65 años o más si está clínicamente indicado. Para pacientes con insuficiencia hepática o renal. puede requerir una disminución de la dosis inicial (hasta 5 mg / día). Con insuficiencia hepática moderada (cirrosis, clase A o B en Child-Pugh) se le debe prescribir una dosis inicial de 5 mg y aumentarla con precaución; las mujeres deben prescribir el medicamento en las mismas dosis que los hombres; se debe prescribir a los fumadores mismas dosis que los pacientes no fumadores. Si hay más de un factor capaz de causar una desaceleración del metabolismo (sexo femenino, edad avanzada, pacientes no fumadores), se debe considerar la necesidad de reducir la dosis inicial a 5 mg / día. Si es necesario, es posible un aumento adicional de la dosis con precaución.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios observados al tomar el medicamento se administra de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100 y menos de 1/10), con poca frecuencia (> 1/1000 y menos de 1/100) , raramente (> 1/10 000 y menos de 1/1000), muy raramente (menos de 1/10 000, incluidos los mensajes individuales); Del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia; a menudo - mareos, acatisia, parkinsonismo, astenia, disquinesia; rara vez - un síndrome convulsivo (más a menudo en el contexto de un síndrome convulsivo en la anamnesis); muy raramente - distonía (incluyendo crisis ocular) y disquinesia tardía. Muy raramente puede desarrollarse un SNS. Las manifestaciones clínicas de ZNS son fiebre, rigidez muscular, cambios en el estado mental, inestabilidad de las funciones autónomas (niveles no constantes de frecuencia cardíaca y presión arterial, taquicardia, sudoración, arritmia cardíaca). Signos adicionales pueden ser niveles elevados de CPK, mioglobinuria (rabdomiolisis) e insuficiencia renal aguda.Si el paciente desarrolla síntomas y signos de MNS o la aparición de fiebre inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de MNS, todos los antipsicóticos deben cancelarse, incl. olanzapina. Con la abstinencia brusca del fármaco, se observan muy raramente síntomas como aumento de la sudoración, insomnio, temblor, ansiedad, náuseas o vómitos. Cardiovascular: a menudo - hipotensión (incluida la ortostática); con poca frecuencia - bradicardia con o sin colapso; muy raramente - un aumento en el intervalo QTc en el ECG, taquicardia / fibrilación ventricular y muerte súbita; muy raramente - tromboembolismo (incluyendo embolia pulmonar y trombosis venosa profunda); por parte del sistema digestivo: a menudo - efectos anticolinérgicos transitorios, incluyendo estreñimiento y sequedad de la mucosa oral, transitoria, asintomática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (ALT, ACT), especialmente al inicio del tratamiento; raramente, hepatitis (incluyendo daño hepatocelular, colestático o mixto del hígado); muy raramente - pancreatitis, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina y bilirrubina total; Desde el lado del metabolismo: muy a menudo - un aumento en el peso corporal; a menudo - aumento del apetito, hipertrigliceridemia; muy raramente, hiperglucemia y / o descompensación de la diabetes mellitus, a veces manifestada por cetoacidosis o coma, incluida la muerte; hipercolesterolemia, hipotermia. Del lado de los órganos formadores de sangre: a menudo - eosinofilia; en raras ocasiones, leucopenia; muy raramente - trombocitopenia, neutropenia; en casos aislados - eosinofilia asintomática; Del sistema musculoesquelético: muy raramente - rabdomiolisis; Del sistema urogenital: muy raramente - Retención urinaria, priapismo. Desde la piel: Raras veces - Reacción de fotosensibilización; muy raramente - alopecia. Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea; muy raramente: reacciones anafilácticas, angioedema, prurito o urticaria. Resultados de laboratorio: muy a menudo: hiperprolactinemia, pero las manifestaciones clínicas (por ejemplo, ginecomastia, galactorrea y agrandamiento de las glándulas mamarias) son raras; En la mayoría de los pacientes, los niveles de prolactina se normalizan espontáneamente sin interrumpir el tratamiento. Con poca frecuencia - aumento de la actividad de CPK; en casos aislados hubo un aumento en la concentración de glucosa en plasma, triglicéridos,colesterol; Otros: a menudo - astenia, edema periférico; muy raramente, síndrome de abstinencia. En pacientes ancianos con demencia, se ha informado una alta frecuencia de muertes y trastornos cerebrovasculares (accidente cerebrovascular, ataques isquémicos transitorios) en estudios. Muy frecuentes en esta categoría de pacientes fueron alteraciones de la marcha y caídas. Además, a menudo se observaron neumonía, fiebre, letargo, eritema, alucinaciones visuales e incontinencia urinaria. Entre los pacientes con psicosis medicinal (en el contexto de los agonistas de la dopamina) con Parkinson, a menudo se registró el empeoramiento de los síntomas parkinsonianos y el desarrollo de alucinaciones; Neutropenia (4,1%) en el contexto del tratamiento de combinación con ácido valproico en pacientes con manía bipolar. La terapia simultánea con ácido valproico o litio aumenta la frecuencia (más del 10%) del temblor, la sequedad de la mucosa oral, aumenta el apetito o aumenta el peso corporal. También se registraron trastornos del habla (de 1 a 10%).
Sobredosis
Síntomas: taquicardia, agitación / agresividad, trastorno de la articulación, trastornos extrapiramidales, depresión de la conciencia de gravedad variable (de sedación a coma), delirio, convulsiones, síndrome neuroléptico maligno, depresión respiratoria, aspiración, aumento o disminución de la presión arterial, arritmias, paro cardíaco y respiración. La dosis mínima para sobredosis aguda con un desenlace fatal fue de 450 mg, la dosis máxima con un desenlace favorable (supervivencia) - 1500 mg; Tratamiento: lavado gástrico, la designación de carbón activado, si Tratamiento automático, mantenimiento de la función respiratoria. No debe usar simpaticomiméticos (incluyendo norepinefrina, dopamina), que son agonistas β-adrenérgicos (la estimulación de estos receptores puede agravar la disminución de la presión arterial). La observación médica cuidadosa y el monitoreo deben continuarse hasta que el paciente se recupere.
Interacción con otras drogas.
Los inductores o inhibidores de la isoenzima CYP1A2 pueden alterar el metabolismo de la olanzapina. Inductores de la isoenzima CYP1A2: el aclaramiento de olanzapina aumenta en pacientes fumadores y con el uso simultáneo de carbamazepina, lo que conduce a una disminución en la concentración de olanzapina en el plasma sanguíneo.Puede ser necesario aumentar la dosis del fármaco. Inhibidores de la isoenzima CYP1A2: la fluvoxamina inhibe significativamente el metabolismo de la olanzapina. La disminución del aclaramiento de olanzapina aumenta la Cmax de la olmanzapina en mujeres no fumadoras en un 54% y el 77% en los fumadores masculinos, el AUC en un 52% y el 108%, respectivamente, por lo que los pacientes que toman fluvoxamina o cualquier otro inhibidor de la isoenzima CYP1A2 (por ejemplo, ciprofloxacina) deben considerarse la posibilidad de usar una dosis inicial más baja de olanzapina; el carbón activado reduce la biodisponibilidad de la olanzapina en un 50-60% y debe tomarse al menos 2 horas antes o 2 horas después de la olanzapina. Fluoxetina (inhibidor de CYP2D6), así como una dosis única de medicamentos antiácidos ( aluminio o magnesio) o cimetidina, no afectó significativamente la farmacocinética de la olanzapina. Glucurónido del ácido valproico (vía metabólica principal). El ácido valproico tiene poco efecto sobre el metabolismo de la olanzapina. Farmacocinética de importancia clínica. sulfametoxazol, ketoconazol, fluconazol y otros) que alteran el equilibrio electrolítico o inhiben el metabolismo de la olanzapina en el hígado; No se recomienda el uso de olanzapina y fármacos antiparkinsonianos en pacientes con enfermedad de Parkinson y demencia. La olanzapina muestra antagonismo contra la dopamina y, teóricamente, puede inhibir la acción de la levodopa y los agonistas de la dopamina; 2C9, 2C19, 3A4), una interacción clínicamente significativa es improbable. No se encontró supresión del metabolismo de los siguientes principios activos: antidepresivos tricíclicos (que representan principalmente la vía del CYP2D6), warfarina (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) y diazepam (CYP3A4 y 2C19); no se detectó interacción cuando se usó simultáneamente con litio o biperideno.
Instrucciones especiales
Mientras toma medicamentos antipsicóticos, puede ocurrir una mejora en el estado clínico de los pacientes en unos pocos días o semanas. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante este período. Psicosis y / o trastornos de la conducta relacionados con la demencia. La olanzapina no está aprobada para su uso en el tratamiento de la psicosis y / o las conductas relacionadas con la demencia y no se recomienda su uso en estos pacientes. Debido al aumento de la mortalidad y el riesgo de circulación cerebral. Al tomar olanzapina en pacientes ancianos con psicosis en el fondo de la demencia, se observaron trastornos cerebrovasculares (accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio), incluidas las muertes. Estos pacientes tenían factores de riesgo previos (trastornos cerebrovasculares (en la historia), ataques isquémicos transitorios, hipertensión arterial, tabaquismo), así como enfermedades concomitantes y / o fármacos que se asociaron con trastornos cerebrovasculares en el tiempo. asociada con la administración de agonistas de la dopamina en pacientes con enfermedad de Parkinson. Síndrome neuroléptico maligno (NNS); Cuando se trata con neurolépticos (incluida la olanzapina), puede desarrollarse NNS. Las manifestaciones clínicas de ZNS son fiebre, rigidez muscular, cambios en el estado mental, inestabilidad de las funciones vegetativas (niveles inestables de frecuencia cardíaca y presión arterial, taquicardia, sudoración, arritmia cardíaca). Signos adicionales pueden ser niveles elevados de CPK, mioglobinuria (rabdomiolisis) e insuficiencia renal aguda. Si el paciente desarrolla síntomas y signos de MNS o la aparición de fiebre inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de MNS, todos los antipsicóticos deben cancelarse, incl. olanzapina; hiperglucemia y diabetes; existe una mayor prevalencia de diabetes en pacientes con esquizofrenia. Casos de hiperglucemia, desarrollo de diabetes mellitus o exacerbación de diabetes mellitus preexistente, cetoacidosis y coma diabético han sido muy raramente observados. La relación causal entre los fármacos antipsicóticos y estas condiciones no ha sido establecida.Se recomienda el control clínico de pacientes con diabetes mellitus o con factores de riesgo para su desarrollo. Cambios en los niveles de lípidos. Si los niveles de lípidos cambian durante la administración de olanzapina, se debe prescribir el tratamiento apropiado, especialmente en pacientes con dislipidemia o factores de riesgo para el desarrollo de trastornos del metabolismo de las grasas; que la olanzapina in vitro tiene actividad anticolinérgica, debido a la experiencia clínica limitada del uso de olanzapina en pacientes con enfermedades concomitantes , se recomienda precaución cuando se prescriba este medicamento a pacientes con hipertrofia de próstata, obstrucción intestinal paralítica y otras afecciones similares. Función hepática; se necesita especial atención al aumentar la actividad de las transaminasas hepáticas, ALT y / o TCA en pacientes con insuficiencia hepática o recibir tratamiento con un posible fármaco hepatotóxico. significa Se requiere monitorización del paciente y reducción de la dosis. Si se detecta hepatitis (incluyendo daño hepatocelular, colestático o hepático mixto), se debe suspender la olanzapina; Neutropenia; La olanzapina debe usarse con precaución en pacientes con una disminución en el recuento de glóbulos blancos, incluidos los neutrófilos; con signos de depresión o deterioro tóxico de la función de la médula ósea bajo la influencia de drogas (en la historia); con inhibición de la función de la médula ósea debida a enfermedad concomitante, radio o quimioterapia (en la historia); Con hipereosinofilia o enfermedad mieloproliferativa. La neutropenia se observa a menudo con el uso combinado de olanzapina y valproato. El uso de olanzapina en pacientes con neutropenia dependiente de clozapina o agranulocitosis (en la historia) no estuvo acompañado por una recurrencia de estos trastornos. Finalización de la administración del fármaco náuseas o vómitos; intervalo QT; al igual que con otros medicamentos antipsicóticos, se debe tener precaución durante el tratamiento con olanzapina si este medicamento se administra al mismo tiempo que Reparata, prolongar el intervalo QTc,especialmente en pacientes de edad avanzada, pacientes con síndrome de alargamiento del QT congénito, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, hipopotasemia, hipomagneemia o alargamiento del QT en la historia familiar. Debe evitarse el uso simultáneo de otros neurolépticos o medicamentos que también prolongan el intervalo QT o causan hipocaliemia; La coincidencia de olanzapina y tromboembolismo venoso se registró en casos raros (menos de 0.01%). No se ha establecido la relación causal entre los síntomas del tromboembolismo venoso y la ingesta de olanzapina. Sin embargo, dado que los pacientes esquizofrénicos a menudo han adquirido factores de riesgo para el tromboembolismo venoso, deben identificarse todos los posibles factores de riesgo para el tromboembolismo venoso, como la inmovilidad de los pacientes, y deben tomarse medidas preventivas; convulsiones convulsivas; la olanzapina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o en tratamiento Los efectos de los factores que reducen el umbral de la preparación convulsiva. Las convulsiones en pacientes que reciben olanzapina son raras. En la mayoría de estos casos, se ha informado un historial de convulsiones o factores de riesgo de convulsiones. Disquinesia tardía: con el desarrollo de signos de discinesia tardía, se recomienda una reducción de la dosis o la eliminación de olanzapina. Los síntomas de disquinesia tardía pueden aumentar o manifestarse después de la suspensión del fármaco Hipotensión ortostática; En los ensayos clínicos de olanzapina, la hipotensión ortostática no se observó a menudo en pacientes ancianos. Al igual que en el caso de tomar otros fármacos antipsicóticos, se recomienda medir periódicamente la presión arterial en pacientes mayores de 65 años; uso en pediatría; no se recomienda el uso de olanzapina en el tratamiento de niños y adolescentes. Los estudios realizados en pacientes de 13 a 17 años de edad revelaron una variedad de reacciones adversas, que incluyen aumento de peso, cambios en los parámetros metabólicos y aumento de los niveles de prolactina. Los resultados a largo plazo de estos fenómenos no se han estudiado y siguen siendo desconocidos. Lactosa. Este medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros de tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Saami hereditaria o malabsorción de glucosa-galactosa .;información; se debe tener precaución al usar olanzapina en combinación con otros medicamentos de acción central y etanol. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al conducir y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración Y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si