Neurontin capsulas 300mg N100
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Ingredientes activos
Gabapentina
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Ingrediente activo: gabapentina Concentración del ingrediente activo (mg): 300 mg
Efecto farmacologico
Fármaco anticonvulsivo. De acuerdo con la gabapentina estructura similar a la del ácido gamma-aminobutírico neurotransmisor (GABA), pero su mecanismo de acción se diferencia de la de algunos otros fármacos que interactúan con los receptores de GABA, incluyendo valproato, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de la GABA-transaminasa agonistas inhibidores de la recaptación de GABA, GABA y profármacos de GABA: no posee propiedades ergicas de GABA y no afecta la captación y el metabolismo de GABA. Se asume que la gabapentina se une a la subunidad α2 de los canales de calcio dependientes del voltaje e inhibe el flujo de iones de calcio, que juega un papel importante en la aparición del dolor neuropático. La gabapentina no afecta la recaptación de dopamina, norepinefrina y serotonina. medicamentos o neurotransmisores, incluidos los receptores GABAA, GABAH, benzodiazepina, glutamato, glicina o N-metil-d-aspartato. A diferencia de la fenitoína y la carbamazepina, la gabapentina no interactúa con los canales de sodio in vitro. La gabapentina atenúa parcialmente los efectos del agonista del receptor de glutamato de N-metil-d-aspartato en algunas pruebas in vitro, pero solo a una concentración de más de 100 mcmol / l, que no se logra in vivo. La gabapentina reduce algo la liberación de neurotransmisores de monoamina in vitro. El uso de gabapentina en ratas llevó a un aumento en el intercambio de GABA en algunas áreas del cerebro; este efecto fue similar al del ácido valproico, aunque se observó en otras partes del cerebro. La importancia de estos efectos de la gabapentina por su actividad anticonvulsiva no se ha establecido. En los animales, la gabapentina penetra fácilmente en el tejido cerebral y previene las convulsiones causadas por el máximo electrochoque, sustancias químicas, incluidos los inhibidores de la síntesis de GABA, así como debido a factores genéticos.
Farmacocinética
Todos los efectos farmacológicos de la gabapentina están relacionados con la actividad del compuesto inalterado. En los seres humanos, el cuerpo prácticamente no se metaboliza. Absorción La biodisponibilidad de la gabapentina no es proporcional a la dosis; así, con un aumento en la dosis, disminuye y asciende a 60, 47, 34, 33 y 27% a la ingesta de 900, 1200, 2400, 3600 y 4800 mg / día, divididos en 3 dosis, respectivamente.La comida tiene poco efecto sobre la velocidad y el grado de absorción de gabapentina (hay un aumento en la concentración plasmática máxima (Cmax) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en un 14%). La distribución de gabapentina prácticamente no está asociada con proteínas plasmáticas (menos del 3%) y tiene Vd 57.7 l. Metabolismo y eliminación. Excretado del flujo sanguíneo sistémico por los riñones en forma inalterada. En los humanos, casi no se metaboliza. La semivida (T1 / 2) del plasma sanguíneo no depende de la dosis y su promedio es de 5 a 7 horas. La tasa de excreción es constante, el aclaramiento plasmático y renal es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina (CK). En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento plasmático de gabapentina disminuye. . Se extrae del plasma mediante hemodiálisis. Los pacientes con insuficiencia renal o con hemodiálisis recomiendan un ajuste de dosis Farmacocinética en grupos especiales de pacientes Insuficiencia renal Los pacientes con insuficiencia renal (promedio de CC 13-114 ml / min) tomaron 400 mg de gabapentina . El promedio de T1 / 2 varió de 6.5 h (CC más de 60 ml / min) a 52 h (CC menos de 30 ml / min), y el aclaramiento renal de gabapentina de 90 ml / min (CC más de 60 ml / min) a 10 ml / min (CC menos de 30 ml). ml / min). El aclaramiento plasmático medio (C1 / F) disminuyó de 190 ml / min a 20 ml / min. En pacientes adultos con insuficiencia renal, es necesario ajustar la dosis. Los niños con insuficiencia renal no han sido estudiados. La depuración de la gabapentina del plasma disminuye en ancianos y pacientes con insuficiencia renal. Hemodiálisis La gabapentina se elimina del plasma durante la hemodiálisis. En pacientes con anuria, la hemodiálisis tiene un efecto significativo sobre la eliminación de gabapentina. Insuficiencia hepática. La gabapentina no se metaboliza en el hígado, no se ha estudiado su uso en pacientes con insuficiencia hepática. La edad de la depuración de gabapentina disminuye con la edad. Pacientes menores de 30 años, el aclaramiento de gabapentina es de 225 ml / min, y en pacientes a la edad de 70 años - 125 ml / min. El aclaramiento renal y el aclaramiento por unidad de la superficie corporal del sujeto también disminuyen con la edad. La reducción del aclaramiento renal con la edad puede explicarse por una disminución de la función renal. Niños Se ha establecido que las concentraciones plasmáticas de gabapentina en niños de 1 mes a 12 años son generalmente similares.La Cmáx se alcanzó después de 2-3 horas. En niños de 1 mes a 5 años, la AUC gabapentina fue un 30% más baja que en niños de 5 años o más. La depuración en términos de peso corporal en los niños del grupo más joven es mayor. El aclaramiento aparente de gabapentina es proporcional al CC. El promedio de T1 / 2 es de aproximadamente 4.7 horas y es similar entre los grupos de edad indicados. Según los datos farmacocinéticos, la dosis diaria efectiva en niños con epilepsia a la edad de 3 a 4 años es de 40 mg / kg / día, mientras que las concentraciones plasmáticas son similares a las concentraciones plasmáticas en niños de 5 años o más cuando se tratan por última vez con una dosis de 30 mg / kg / A pesar de que no se ha realizado la comparación de la farmacocinética de gabapentina en hombres y mujeres, se supone que sus parámetros farmacocinéticos no difieren significativamente. Rasovyjastiya gabapentina diferencias farmacocinéticas entre representantes de diferentes Sus razas no han sido investigadas. Desde que La gabapentina se excreta principalmente por los riñones, y no hay diferencias en la función renal en pacientes de diferentes razas, por lo que no se esperan diferencias en los parámetros farmacocinéticos.
Indicaciones
Tratamiento del dolor neuropático en adultos mayores de 18 años. No se ha establecido la eficacia y la seguridad en pacientes menores de 18 años. Monoterapia de crisis parciales con generalización secundaria y sin ella en adultos y niños mayores de 12 años. No se ha establecido la eficacia y seguridad de la monoterapia en niños menores de 12 años. Como agente adicional en el tratamiento de las convulsiones parciales con generalización secundaria y sin ella en adultos y niños a partir de los 3 años de edad. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la terapia adicional con gabapentina en niños menores de 3 años.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la gabapentina o componentes auxiliares del fármaco. Estas formas de dosificación no están diseñadas para su uso en niños menores de 3 años.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, debe prescribir el medicamento para la insuficiencia renal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas, por lo que la gabapentina se debe usar durante el embarazo solo si el beneficio deseado para la madre justifica el posible riesgo para el feto. La gabapentina se excreta con la leche materna, se desconoce su efecto en el lactante, por lo tanto, durante la lactancia debe prescribirse solo si el beneficio para la madre claramente supera el riesgo para el bebé.
Posología y administración.
Neurontin se administra internamente, independientemente de la comida o con alimentos. Si es necesario reducir la dosis, suspender el medicamento o reemplazarlo con un medio alternativo, esto debe hacerse gradualmente durante al menos una semana. Dolor neuropático en adultos: la dosis inicial es de 900 mg / día en tres dosis en dosis iguales; Si es necesario, dependiendo del efecto, la dosis se aumenta gradualmente hasta el máximo: 3600 mg / día. El tratamiento puede iniciarse inmediatamente con una dosis de 900 mg / día (300 mg 3 veces al día) o durante los primeros 3 días, la dosis se puede aumentar gradualmente hasta 900 mg por día según el siguiente esquema: Día 1: 300 mg del medicamento 1 vez por día 2do día: 300 mg 2 veces al día 3er día: 300 mg 3 veces al día Convulsiones parciales Adultos y niños mayores de 12 años: la dosis efectiva es de 900 a 3600 mg / día. El tratamiento puede iniciarse con una dosis de 300 mg 3 veces al día el primer día o aumentar gradualmente a 900 mg según el esquema descrito anteriormente (consulte la sección "Dolor neuropático en adultos"). Posteriormente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 3,600 mg / día (dividido en 3 dosis iguales). Hubo una buena tolerabilidad del fármaco en dosis de hasta 4800 mg / día. El intervalo máximo entre dosis cuando se toma el medicamento tres veces no debe exceder las 12 horas para evitar la reanudación de las convulsiones. Niños de 3 a 12 años: la dosis inicial del medicamento varía de 10 a 15 mg / kg / día, que se prescribe en dosis iguales 3 veces al día y aumenta hasta una cantidad efectiva en aproximadamente 3 días. La dosis efectiva de gabapentina en niños de 5 años o más es de 25-35 mg / kg / día en dosis iguales en 3 dosis. La dosis efectiva de gabapentina en niños de 3 a 5 años es de 40 mg / kg / día en dosis iguales en 3 dosis. Hubo una buena tolerabilidad del fármaco en dosis de hasta 50 mg / kg / día con un uso prolongado. El intervalo máximo entre las dosis del medicamento no debe exceder las 12 horas para evitar la reanudación de las convulsiones. No hay necesidad de controlar la concentración de gabapentina en plasma. Se puede usar en combinación con otros anticonvulsivos sin tener en cuenta los cambios en su concentración plasmática o la concentración de otros fármacos anticonvulsivos en suero. Selección de dosis para insuficiencia renal. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal que reduzcan la dosis de gabapentina según la Tabla 1: Aclaramiento de creatinina (ml / min) Dosis diaria (mg / día) A≥80 900-360050-79 600-180030-49 300-90015-29 150B-600 menos15 150B-300A La dosis diaria se debe prescribir en tres dosis; B. Asignar 300 mg en días alternos. Recomendaciones para pacientesen hemodiálisis. Para pacientes en hemodiálisis que no hayan tomado gabapentina previamente, se recomienda administrar el medicamento en una dosis saturada de 300-400 mg y luego aplicarlo a 200-300 mg cada 4 horas de hemodiálisis.
Efectos secundarios
En el tratamiento del dolor neuropático Los principales efectos secundarios que se produjeron durante el tratamiento no fueron menores que en el 1% de los pacientes: todo el cuerpo: lesiones accidentales, astenia, dolor de espalda, síndrome gripal, infección, dolor de diferente localización, edema periférico, aumento de peso ; Tracto digestivo: estreñimiento, diarrea, boca seca, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos, dolor abdominal; Sistema nervioso: trastornos de la marcha, amnesia, ataxia, confusión, dolor de cabeza, mareos, hipestesia, somnolencia, problemas de pensamiento, temblor; Sistema respiratorio: falta de aliento, faringitis; Piel y tejido subcutáneo: erupción cutánea; Órganos de los sentidos: ambliopía. En el tratamiento de las convulsiones parciales, se ha estudiado la seguridad de la gabalentina como agente adicional en más de 2,000 pacientes; Su portabilidad era buena. La gabapentina se usa con más frecuencia en combinación con otros anticonvulsivos, por lo tanto, fue imposible establecer qué fármaco (s) causó los efectos secundarios (si existiera tal conexión). Los principales efectos secundarios que se produjeron durante el tratamiento no fueron menores que en el 1% de los pacientes: todo el cuerpo: dolor de espalda, fatiga, fiebre, infección viral, edema periférico, aumento de peso, astenia, malestar general, hinchazón de la cara; Sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial; Tracto digestivo: estreñimiento, enfermedad dental, diarrea, dispepsia, aumento del apetito, sequedad de boca o garganta, náuseas y / o vómitos, dolor abdominal, flatulencia, anorexia, gingivitis; Sistema sanguíneo, sistema linfático: leucopenia; Sistema musculoesquelético: fracturas, mialgias, artralgias; Sistema nervioso: amnesia, ataxia, confusión, falta de coordinación, depresión, disartria, labilidad emocional, insomnio, nerviosismo, nistagmo, somnolencia, problemas de pensamiento, temblor, contracciones musculares, dolor de cabeza, mareos, hipercinesia; Fortalecimiento, debilitamiento o falta de reflejos, parestesia, ansiedad, hostilidad; Sistema respiratorio: tos, faringitis, rinitis,neumonía Piel y tejidos subcutáneos: abrasiones, acné, comezón en la piel, erupción cutánea, púrpura (la mayoría de las veces se describió como contusiones que se produjeron durante una lesión física); Órganos de los sentidos: ambliopía, diplopía, trastornos visuales; Sistema urogenital: infección del tracto urinario, impotencia; Estos efectos secundarios fueron leves o moderados. Los efectos secundarios observados en pacientes mayores no difirieron de aquellos en personas más jóvenes. En el contexto de la monoterapia, no se observaron efectos secundarios nuevos o inesperados. Al comparar la tolerabilidad del fármaco en dosis de 300 y 3600 mg / día, se observó una dependencia de la dosis de fenómenos tales como mareos, ataxia, somnolencia, parestesia y nistagmo. Niños Los siguientes son los efectos secundarios observados al prescribir el medicamento como parte de la terapia de combinación en niños de 3 a 12 años de edad con una frecuencia de alrededor del 2% y más que con placebo. El cuerpo en su conjunto: infección viral, fiebre, aumento de peso, fatiga; Aparato digestivo: náuseas y / o vómitos; Sistema nervioso: somnolencia, hostilidad, labilidad emocional, mareos, hipercinesia; Sistema respiratorio: bronquitis, infección respiratoria. Otros eventos adversos observados en más del 2% de los niños cuya frecuencia en el grupo de placebo fue similar o mayor: faringitis, infecciones del tracto respiratorio superior, dolor de cabeza, rinitis, convulsiones, diarrea, anorexia, tos y otitis media. Terminación del tratamiento debido a eventos adversos Los efectos secundarios que más a menudo llevaron a la abolición del fármaco como terapia adyuvante: somnolencia, ataxia, mareo, fatiga, náuseas y / o vómitos; En monoterapia: mareos, nerviosismo, aumento de peso, náuseas y / o vómitos y somnolencia. Los eventos adversos que más a menudo llevaron a la abolición de la droga en niños: somnolencia, hipercinesia y hostilidad. Experiencia de uso posterior al registro Ha habido casos de muerte súbita sin explicación, cuya conexión con el tratamiento con gabapentina no se ha establecido. Otros eventos adversos informados durante el uso posterior al registro del fármaco incluyeron insuficiencia renal aguda; reacciones alérgicas, incluyendo urticaria, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson); hipersensibilidadincluyendo reacciones sistémicas; alopecia; angioedema; edema generalizado; fluctuaciones en la concentración de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus; dolor de pecho un aumento en el volumen de las glándulas mamarias; ginecomastia; aumento de la función hepática; alucinaciones; trastornos del movimiento tales como la coreoatetosis; mioclono, disquinesia y paginación; latido del corazón pancreatitis; trombocitopenia; tinnitus; incontinencia urinaria. Después de la interrupción brusca del tratamiento con gabapentina, se observaron con mayor frecuencia los siguientes efectos secundarios: ansiedad, insomnio, náuseas, dolor en varios lugares y sudoración.
Sobredosis
Con una dosis única de gabapentina en una dosis de 49 g, se observaron los siguientes síntomas: mareos, visión doble, alteración del habla, somnolencia, letargo y diarrea leve Tratamiento: terapia sintomática; La hemodiálisis puede estar indicada en pacientes con insuficiencia renal grave.
Interacción con otras drogas.
Cuando se usan 600 mg de gabapentina 2 horas después de tomar morfina en forma de cápsulas de liberación prolongada de 60 mg, se observa un aumento en el valor AUC promedio de la gabapentina en un 44% en comparación con la monoterapia con gabapentina, que se asocia con un aumento en el umbral del dolor (prueba de presión fría). La importancia clínica de este cambio no se ha establecido, y las características farmacocinéticas de la morfina no cambiaron. Los efectos secundarios de la morfina cuando se toman junto con gabapentina no difieren de los de tomar morfina junto con placebo. Se desconoce el grado de interacción de estos fármacos en otras dosis. La interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico y carbamazepina no está marcada. La farmacocinética de la parte de la imagen de la parte de la imagen de la figura de la imagen muestra la misma cantidad de farmacocinética en los individuos sanos y en los pacientes que reciben otros anticonvulsivos. La biodisponibilidad de gabapentina de aproximadamente el 20% (versección Instrucciones específicas). Probenecid no afecta la excreción renal de gabapentina. Una leve disminución (14%) de la excreción renal de gabapentina mientras se toma cimetidina probablemente no tenga importancia clínica. Con el uso simultáneo de naproxeno (250 mg) y gabapentina (125 mg) Absorción de gabapentina del 12% al 15%. La gabapentina no afecta los parámetros farmacocinéticos del naproxeno. Las dosis indicadas de fármacos son inferiores a las mínimas terapéuticas. No se ha estudiado el uso simultáneo de estos fármacos en dosis altas. Con el uso simultáneo de gabapentina e hidrocodona, se observa una disminución dependiente de la dosis en la C max y el AUC de hidrocodona en comparación con la monoterapia con hidrocodona.
Instrucciones especiales
Los medicamentos antiepilépticos, incluida la gabapentina, pueden aumentar el riesgo de pensamientos o conductas suicidas. Por lo tanto, los pacientes que reciben estos medicamentos deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar o empeorar la depresión, la aparición de pensamientos o comportamientos suicidas, así como para detectar cualquier cambio en el comportamiento. la cancelación, acompañada del desarrollo de convulsiones, con tratamiento con gabapentina no está marcada, el cese abrupto de la terapia con fármacos anticonvulsivos en pacientes con epilepsia puede provocar el desarrollo de epilepsia Estado (consulte la sección sobre la vía de administración y la dosis). La gabapentina no se considera un tratamiento eficaz para la ausencia de epilepsia. Se puede observar un aumento de la concentración de gabapentina en el plasma sanguíneo cuando se usa simultáneamente con la morfina. En este sentido, el paciente necesita una observación cuidadosa sobre el desarrollo de signos de depresión del sistema nervioso central (SNC), como somnolencia. La dosis de gabapentina o morfina debe reducirse adecuadamente (consulte la sección sobre Interacción con otros medicamentos). En el contexto de tomar medicamentos antiepilépticos, incl. Se han notificado casos de gabapentina, reacciones graves de hipersensibilidad que ponen en peligro la vida, como una erupción por fármacos con eosinofilia concomitante y síntomas sistémicos. Se debe recordar que los signos tempranos de una reacción de hipersensibilidad, como un aumento de la temperatura corporal, linfadenopatía, pueden desarrollarse incluso en ausencia de erupción cutánea. En el caso de estos síntomas, es necesario un examen inmediato del paciente.Si no se han encontrado otras razones, a excepción del uso de gabapentina, debe suspenderse el uso del medicamento.Se recomienda tomar gabapentina aproximadamente 2 horas después de tomar el antiácido. El efecto de la terapia a largo plazo (más de 36 semanas) con gabapentina sobre la capacidad de aprender, la inteligencia y el desarrollo del niño no se ha estudiado lo suficiente. Es necesario evaluar la relación entre el posible riesgo y el beneficio cuando se prescribe un tratamiento a largo plazo. Al igual que con otros fármacos antiepilépticos, se puede observar un aumento en la frecuencia de las convulsiones o la aparición de otro tipo de convulsiones mientras se usa gabapentina. en la orina usando tiras reactivas Ames N-Multistix SG. Para determinar la proteína en la orina, se recomienda usar un método más específico de precipitación con ácido sulfosalicílico. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Mientras toman el medicamento, no se recomienda que los pacientes conduzcan o utilicen equipos potencialmente peligrosos hasta que no haya un efecto negativo del medicamento en estas funciones.
Prescripción
Si