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有効成分
ガバペンチン
リリースフォーム
カプセル
構成
有効成分：ガバペンチン有効成分の濃度（mg）：300 mg
薬理効果
抗けいれん薬。神経伝達物質γ-アミノ酪酸（GABA）と同様の構造のガバペンチンによるが、その作用機序は、バルプロ酸、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、GABAトランスアミナーゼ再取り込み阻害剤のGABAアゴニストの阻害剤、GABAを含むGABA受容体と相互作用するいくつかの他の薬物とは異なりますそしてGABAのプロドラッグは、彼にはGABA作動性の特性およびGABAの取り込みと代謝に影響を与えません。ガバペンチンが、臨床的に関連する濃度でのドーパミン、ノルアドレナリン及びserotonina.Gabapentinの再取り込みには影響が他の受容体に結合しません電位依存性カルシウムチャネルのα2-δサブユニットに結合し、神経因性boli.Gabapentinの発症に重要な役割を果たしているカルシウムイオンの流れを阻害することが想定されますGABA受容体、GABAB、ベンゾジアゼピン、グルタミン酸、グリシン、またはN-メチル-D-アスパラギン酸を含む薬物または神経伝達物質、。フェニトインおよびカルバマゼピンとは異なり、ガバペンチンはインビトロでナトリウムチャネルと相互作用しない。ガバペンチンは、部分的にだけ生体内で達成されていない100μモル/リットル、上記濃度で、in vitroでのいくつかのテストにおけるグルタミン酸受容体アゴニスト、N-メチル-D-アスパラギン酸の効果を減衰させます。ガバペンチンは、インビトロでモノアミン神経伝達物質の放出を幾分減少させる。ラットにおけるガバペンチンの使用は、脳の一部の地域ではGABAの増加代謝につながりました。この効果はバルプロ酸と同様であったが、脳の他の部位でも認められた。その抗痙攣活性にガバペンチンのこれらの効果の重要性は確立されていません。動物では、ガバペンチンは、容易にし、また遺伝的要因に、脳組織に入り、GABA合成の阻害剤を含む最大電気、化学薬品、によって引き起こさけいれんを防ぐことができます。
薬物動態
ガバペンチンの全ての薬理学的効果は、未変化化合物の活性に関連する。ヒトでは、実際には代謝されない。吸収ガバペンチンの生物学的利用能は用量に比例しない。したがって、用量の増加に伴い、900,1200,2400,3600および4800mg /日の摂取量で、それぞれ3回に分けて60,47,34,33および27％に減少する。食事は、ガバペンチンの吸収の速度および程度にほとんど影響を及ぼさない（最大血漿濃度（Cmax）および濃度 - 時間曲線下面積（AUC）が14％増加する）。 Vd 57.7 l。代謝および排泄。腎臓による全身血流から変化しない形態で排泄される。ヒトでは、ほとんど代謝されません。血漿中半減期（T1 / 2）は用量に依存せず、平均5〜7時間であり、排泄率は一定であり、血漿および腎クリアランスはクレアチニンクリアランス（CK）に正比例する腎障害患者において、ガバペンチンの血漿クリアランスは減少する。血液透析を使用して血漿から除去されます。腎機能障害または血液透析を受けている患者は、用量を調整することが推奨されます。 。平均T1 / 2は、6.5時間（60ml /分以上のCC）から52時間（30分/ CC未満のCC）、およびガバペンチンの90ml /分（60ml /分を超えるCC）から10ml / ml /分）。平均血漿クリアランス（C1 / F）は、190ml /分から20ml /分に減少した。腎不全の成人患者では、用量の調整が必要です。腎不全の小児は研究されていない。血漿からのガバペンチンクリアランスは、高齢者および腎機能障害を有する患者において減少する。血液透析ガスバペンテインは、血液透析中に血漿から除去される。無尿の患者では、血液透析はガバペンチンの排除に重要な影響を及ぼします。ガバペンチンは肝臓で代謝されず、肝機能障害を有する患者におけるその使用は研究されていない。ガバペンチンのクリアランスの年齢は年齢の増加と共に減少する。 30歳未満の患者、ガバペンチンのクリアランスは225ml /分、70歳の患者では125ml /分である。年齢とともに、腎クリアランスおよび被験体の体表の単位当たりのクリアランスも減少する。腎機能の低下により腎クリアランスの低下が説明される子供妊娠1ヶ月から12歳の小児におけるガバペンチンの血漿濃度は概ね似ていることが立証されている。1〜5歳の小児では、AUCガバペンチンは5歳以上の小児に比べて30％低かった。若いグループの小児における体重のクリアランスは高い。ガバペンチンの見かけのクリアランスはQCに比例する。平均T1 / 2は約4.7時間であり、示された年齢群間で類似している。薬物動態学的データによると、3-4歳の癲癇児の有効日用量は40mg / kg /日であり、30mg / kg /日の用量で最後に治療された場合、5歳以上の小児の血漿中濃度は、男性と女性におけるガバペンチンの薬物動態の比較が行われていないにもかかわらず、それらの薬物動態パラメータが大きく異ならないと推定される。異なるRasovyjastiyaガバペンチンの薬物動態学的差異彼らのレースは調査されていません。以来ガバペンチンは主に腎臓によって排泄され、異なるレースの患者に腎機能に差はないが、薬物動態パラメーターに差はないと予想される。
適応症
18歳以上の成人における神経因性疼痛の治療。 18歳未満の患者の有効性と安全性は確立されていない。成人および12歳以上の小児において、二次的な一般化を伴う部分発作の単独療法およびそれなしでの単剤療法。 12歳未満の小児における単独療法の有効性と安全性は確立されていない。成人および3歳以上の小児において、二次的な一般化を伴う部分発作の治療における追加の薬剤として、それを伴わない追加の薬剤として。 3歳未満の小児におけるガバペンチン療法の安全性と有効性は確立されていない。
禁忌
ガバペンチンまたは薬剤の補助成分に対する過敏症。これらの投薬形態は、3歳未満の小児での使用を意図していない。
安全上の注意
推奨用量を超えないよう注意してください。腎不全のために薬を処方する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の女性への薬物使用に関するデータはないので、妊娠中にガバペンチンを使用するのは、母親の妊娠可能性が胎児へのリスクを正当化する場合に限られます。母親の利益が幼児のリスクをはるかに上回る場合にのみ処方されるべきである。
投与量および投与
Neurontinは、食事や食事にかかわらず、内部的に投与されます。用量を減らす必要がある場合は、薬物を中止するか代替手段に交換する必要がありますが、少なくとも1週間は徐々に行うべきです。成人の神経因性疼痛。初期投与量は等用量の3回投与で900mg /日である。必要に応じて、効果に応じて用量を徐々に最大3600mg /日まで増加させる。治療は、900mg /日（300mg 3回/日）の用量で直ちに開始することができ、または最初の3日間は、以下のスキームに従って1日あたり900mgまで徐々に増加させることができる：1日目：300mgの薬物1時間1日2回：300mg 1日2回3日目：300mg 1日3回部分発作成人と12歳以上の子供：有効投与量は900〜3600mg /日である。治療は、最初の日に1日3回300mgの用量で開始することができ、または上記スキーム（「成人の神経障害性疼痛」の項を参照）に従って900mgまで徐々に増加させることができる。その後、最大3,600 mg /日（3等量に分けて）に増量することができます。最大4800mg /日の用量で良好な忍容性があった。発作の再開を避けるために、薬物を3回服用する場合の最大投与間隔は12時間を超えてはならない。 3〜12歳の小児：当初の薬量は10〜15mg / kg /日であり、1日3回等量で処方され、約3日で有効量に増加する。 5歳以上の小児におけるガバペンチンの有効投与量は、3回投与で等量で25-35mg / kg /日である。 3〜5歳の小児におけるガバペンチンの有効投与量は、40mg / kg /日であり、3回の投与で等量である。長時間の使用で50mg / kg /日までの用量で良好な忍容性があった。発作の再開を避けるために、薬物の投与間隔の最大間隔は12時間を超えてはならない。血漿中のガバペンチンの濃度を制御する必要はない。それは、血漿中濃度の変化または血清中の他の抗けいれん薬の濃度の変化を考慮に入れずに、他の抗けいれん薬と組み合わせて使用することができる。腎不全のための用量の選択。腎不全の患者は、表1に従ってガバペンチンの用量を減らすことが推奨される：クレアチニンクリアランス（ml /分）1日用量（mg /日） 1日量は3回に分けて投与する必要があります。 B. 1日おきに300mgを割り当てる。患者のための推奨事項血液透析について。以前にガバペンチンを服用していない血液透析患者の場合、300-400 mgの飽和用量で投与し、4時間ごとに200-300 mgに適用することが推奨されます。
副作用
神経因性疼痛の治療中に発生した主な副作用は、偶発的な傷害、無力症、背痛、インフルエンザ様症候群、感染、異なる局在の痛み、末梢浮腫、体重増加;消化管：便秘、下痢、口渇、消化不良、鼓腸、吐き気、嘔吐、腹痛;神経系：歩行障害、記憶喪失、運動失調、錯乱、頭痛、めまい、眠気、眠気、思考障害、振戦;呼吸器系：息切れ、咽頭炎;皮膚および皮下組織：皮膚発疹;センスオルガン：弱視。部分発作の治療では、追加の薬剤としてのガバメリンの安全性が2000人以上の患者で研究されている。その移植性は良好でした。ガバペンチンは、他の抗けいれん薬と組み合わせて使用されることが最も多いため、副作用の原因となった薬物を特定することは不可能でした（このような関係が存在した場合）。腰痛、疲労、発熱、ウイルス感染、末梢浮腫、体重増加、無力症、全身倦怠感、顔面の腫れなど、全体の身体全体の1％以下が、治療中に発生した主な副作用であった。心血管系：血圧の上昇または下降;消化管：便秘、歯科疾患、下痢、消化不良、食欲の増加、口や喉の乾燥、悪心および/または嘔吐、腹痛、鼓腸、食欲不振、歯肉炎;血液系、リンパ系：白血球減少症;筋骨格系：骨折、筋痛、関節痛;不眠症、神経症、眼振、眠気、思考障害、振戦、筋肉攣縮、頭痛、めまい、過運動、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、反射、弱視、不安、敵意の強化、弱化または欠如;呼吸器系：咳、咽頭炎、鼻炎、肺炎;皮膚および皮下組織：擦過傷、にきび、かゆみ肌、皮膚発疹、紫斑（ほとんどの場合、傷害の際に発生した挫傷と言われていました）。感覚器官：弱視、複視、視覚障害;尿生殖器系：尿路感染、インポテンス;これらの副作用は軽度または中等度であった。高齢患者で観察された副作用は、若年者と差がなかった。単独療法の背景に対して、新規または予想外の副作用は認められなかった。 300および3600mg /日の用量における薬物の忍容性を比較すると、めまい、運動失調、眠気、感覚異常および眼振のような現象の用量依存性が観察された。小児3-12歳の小児の併用療法の一環として薬剤を処方した場合の副作用は、頻度が約2％でプラセボよりも高い。体全体：ウイルス感染、発熱、体重増加、疲労;消化器系：悪心および/または嘔吐;神経系：眠気、敵意、感情不安、めまい、過運動、呼吸器系：気管支炎、呼吸器感染症。プラセボ群の頻度が類似しているかより高い2％以上の小児で観察された他の有害事象：咽頭炎、上気道感染、頭痛、鼻炎、発作、下痢、食欲不振、咳および中耳炎。有害事象による治療の終了副作用は、眠気、運動失調、めまい、疲労、吐き気および/または嘔吐のような補助療法としての薬剤の廃止を最も頻繁に引き起こした。めまい、神経質、体重増加、吐き気および/または嘔吐および眠気。ほとんどの場合、子供の薬物の廃止に至った有害事象：眠気、過運動、敵意。登録後の使用経験ガバペンチン治療との関連が確立されていない突然の原因不明の死亡例があります。薬物の登録後の使用中に報告された他の有害事象には、急性腎不全が含まれた。蕁麻疹、多形性紅斑（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）を含むアレルギー反応;過敏症全身反応を含む;脱毛症;血管浮腫;全身浮腫;糖尿病患者の血中グルコース濃度の変動;胸痛;乳腺の体積の増加;女性化乳房;肝機能の増加;幻覚;脊椎関節症などの運動障害;ミオクローヌス、ジスキネジーおよびページング;心拍;膵炎;血小板減少症;耳鳴り;尿失禁。ガバペンチン治療の急激な中止後、不安、不眠症、吐き気、様々な部位の痛み、発汗などの副作用が最も頻繁に見られました。
過剰摂取
49 gの用量のガバペンチンを1回投与すると、めまい、二重盲検、スピーチ障害、眠気、嗜眠および軽度の下痢の症状が観察された。重度の腎不全の患者に血液透析を適応させることができる。
他の薬との相互作用
60mgの持続放出カプセルの形態のモルヒネを服用してから2時間後に600mgのガバペンチンを使用した場合、ガバペンチン単剤療法と比較してガバペンチンの平均AUC値が44％増加し、これは疼痛閾値（寒冷圧迫試験）の増加に関連する。この変化の臨床的意義は確立されておらず、モルヒネの薬物動態学的特性は変化しなかった。ガバペンチンと一緒に服用した場合のモルヒネの副作用は、プラセボと一緒にモルヒネを服用した場合と異ならなかった。ガバペンチンとフェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸、カルバマゼピンとの相互作用には注意を払わない。平衡状態におけるガバペンチンの薬物動態は、健康な人及びノルエチステロン及び/又はエチニルを含む経口避妊薬とのガバペンチンの他の抗痙攣薬sredstva.Odnovremennoe使用を受けている患者において同じであり、続いてアルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤とガバペンチンの両方komponentov.Odnovremennoe使用の薬物動態の変化を伴いません約20％のガバペンチンバイオアベイラビリティーシベチジンを服用している間のガバペンチンの腎排泄量のわずかな減少（14％）は、おそらく臨床的意義はない。ナプロキセン（250mg）とガバペンチン（125mg）を併用すると、 12％〜15％のガバペンチン吸収。ガバペンチンはナプロキセンの薬物動態パラメータに影響を与えない。示された用量の薬物は、最小限の治療量未満である。ガバペンチンとヒドロコドンを同時に使用すると、ヒドロコドン単独療法と比較してヒドロコドンのC maxおよびAUCの用量依存的な減少が観察される。
特別な指示
ガバペンチンを含む抗てんかん薬は、自殺思考や行動の危険性を高める可能性があります。したがって、これらの薬剤を受けている患者は、うつ病の発生または悪化、自殺思考または行動の出現、ならびに行動の変化について注意深く監視されるべきである。発作の発症に伴う、ガバペンチンによる治療が伴われていない場合、てんかん患者の抗けいれん薬による治療の急激な停止は、てんかんの発症を誘発する可能性があるガバペンチンは、癲癇がない場合に効果的な治療とは考えられていません。血漿中のガバペンチン濃度の増加は、モルヒネと同時に使用された場合に観察することができます。これに関して、患者は、眠気のような中枢神経系（CNS）のうつ病の兆候の発症について注意深く観察する必要がある。ガバペンチンまたはモルヒネの用量は十分に減らされるべきである（他の薬物との相互作用に関するセクションを参照）。抗てんかん薬を摂取する背景には、ガバペンチン、好酸球増多および全身症状を伴う薬物発疹などの、重度の生命を脅かす過敏反応の症例が報告されている。体温の上昇、リンパ節腫脹などの過敏反応の早期兆候は、皮膚発疹がなくても発症する可能性があることを覚えておく必要があります。これらの症状が発生した場合、患者を直ちに診察する必要があります。ガバペンチンの使用を除いて他の理由が見つからない場合は、使用を中止してください。制酸薬を服用してから約2時間後にガバペンチンを服用することを推奨します。ガバペンチンによる長期療法（36週間以上）の学習能力、知性、および発達に対する効果は十分に研究されていない。ガバペンチンを使用している間、他の抗てんかん薬と同様に、発作の頻度の増加または別のタイプの発作の出現を観察することができる。テストストリップAmes N-Multistix SGを使用して尿中に測定した。尿中のタンパク質を測定するには、スルホサリチル酸を用いたより特異的な沈殿法を用いることが推奨されます。
処方箋
はい