Kapsułki neururonowe 300 mg N100
Condition: New product
997 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Gabapentyna
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Składnik czynny: gabapentyna. Stężenie składnika aktywnego (mg): 300 mg
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwdrgawkowy. Zgodnie ze strukturą gabapentyny podobny do neuroprzekaźnika gamma-aminomasłowego (GABA), ale jego mechanizm działania różni się od innych leków, które oddziałują z receptorami GABA walproinianu, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitorami GABA transaminazy agonistów inhibitory wychwytu GABA GABA i prekursory GABA nie ma żadnych właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na wychwytywanie i metabolizm GABA. Zakłada się, że gabapentynę wiąże a2-A podjednostki kanałów wapniowych bramkowanych napięciem i hamują przepływ jonów wapnia, która odgrywa ważną rolę w powstawaniu neuropatycznego boli.Gabapentin żadnego wpływu na wychwyt dopaminy, noradrenaliny i serotonina.Gabapentin w klinicznie odpowiednich stężeniach nie wiąże się z innymi receptorami leki lub neuroprzekaźniki, w tym receptory GABA GABAB, benzodiazepiny, glutaminianu, glicyny lub N-metylo-d-asparaginianu. W przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny gabapentyna nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi in vitro. Gabapentyny częściowo łagodzi działanie glutaminianu, agonisty receptora N-metylo-D-asparaginianu, w pewnych testów w warunkach in vitro, ale tylko przy stężeniach powyżej 100 umol / l, co nie uzyskuje się w warunkach in vivo. Gabapentyna zmniejsza nieco uwalnianie neurotransmiterów monoamin in vitro. Zastosowanie gabapentyny szczurów doprowadziły do zwiększonego metabolizmu GABA w niektórych obszarach mózgu; efekt ten był podobny do działania kwasu walproinowego, chociaż obserwowano go w innych częściach mózgu. Znaczenie tych działań gabapentyny dla jej działania przeciwdrgawkowego nie zostało ustalone. U zwierząt gabapentyna łatwo przenika do tkanki mózgowej i zapobiega napadom powodowanym przez maksymalny wstrząs elektryczny, chemikalia, w tym inhibitory syntezy GABA, a także z powodu czynników genetycznych.
Farmakokinetyka
Wszystkie działania farmakologiczne gabapentyny są związane z aktywnością niezmienionego związku. U ludzi praktycznie nie jest metabolizowany Absorpcja Biodostępność gabapentyny nie jest proporcjonalna do dawki; więc wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się i wynosi 60, 47, 34, 33 i 27% po przyjęciu 900, 1200, 2400, 3600 i 4800 mg / dzień, podzielonych na 3 dawki, odpowiednio.Posiłek ma niewielki wpływ na szybkość i stopień wchłaniania gabapentyny (maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) są większe o 14%). Vd 57,7 l. Metabolizm i eliminacja Wydalany z układu krążenia przez nerki w niezmienionej postaci. U ludzi prawie nie metabolizowany. Okres półtrwania (T1 / 2) osocza krwi nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 h. Szybkość wydalania jest stała, klirens osoczowy i nerkowy jest wprost proporcjonalny do klirensu kreatyniny (CK) .W przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek klirens gabapentyny w osoczu zmniejsza się . Jest on usuwany z osocza za pomocą hemodializy, dlatego zaleca się dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub hemodializą. . Średnia T1 / 2 wahała się od 6,5 h (CC ponad 60 ml / min) do 52 h (CC mniej niż 30 ml / min), a klirens nerkowy gabapentyny od 90 ml / min (CC ponad 60 ml / min) do 10 ml / min (CC mniej niż 30 ml / min). Średni klirens osoczowy (C1 / F) zmniejszył się z 190 ml / min do 20 ml / min. U dorosłych pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki. Dzieci z niewydolnością nerek nie były badane. Klirens gabapentyny w osoczu zmniejsza się u osób w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Hemodializa Gabapentyna jest usuwana z osocza podczas hemodializy. U pacjentów z bezmoczem hemodializa ma znaczny wpływ na eliminację gabapentyny, niewydolność wątroby. gabapentyna nie jest metabolizowana w wątrobie, nie badano jej stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, a wiek klirensu gabapentyny zmniejsza się wraz z wiekiem. Pacjenci w wieku poniżej 30 lat, klirens gabapentyny wynosi 225 ml / min, a u pacjentów w wieku 70 lat - 125 ml / min. Klirens nerkowy i klirens na jednostkę powierzchni ciała pacjenta również zmniejsza się wraz z wiekiem. Zmniejszenie klirensu nerkowego z wiekiem można wyjaśnić zmniejszeniem czynności nerek Dzieci Ustalono, że stężenia gabapentyny w osoczu u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat są zasadniczo podobne.Cmax osiągane po 2-3 godzinach U dzieci w wieku od 1 miesiąca do 5 lat AUC gabapentyna była o 30% mniejsza niż u dzieci w wieku 5 lat i starszych. Klirens pod względem masy ciała u dzieci w młodszej grupie jest wyższy. Pozorny klirens gabapentyny jest proporcjonalny do QC. Średnia T1 / 2 wynosi około 4,7 godziny i jest podobna w podanych grupach wiekowych. Zgodnie z danymi farmakokinetycznymi, skuteczna dzienna dawka u dzieci z padaczką w wieku 3-4 lat wynosi 40 mg / kg mc./dobę, podczas gdy stężenia w osoczu są podobne do stężeń w osoczu u dzieci w wieku 5 lat i starszych, gdy są one ostatnio leczone dawką 30 mg / kg / Pomimo faktu, że nie przeprowadzono porównania farmakokinetyki gabapentyny u mężczyzn i kobiet, przyjmuje się, że ich parametry farmakokinetyczne nie różnią się istotnie. Rasovyjastiya gabapentin różnice farmakokinetyczne wśród przedstawicieli ich rasy nie były badane. Od gabapentyna jest wydalana głównie przez nerki i nie występują różnice w czynności nerek u pacjentów różnych ras, a zatem nie oczekuje się różnic w parametrach farmakokinetycznych.
Wskazania
Leczenie bólu neuropatycznego u dorosłych w wieku 18 lat i starszych. Skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone. Monoterapia napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem i bez niego u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania monoterapii u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Jako dodatkowy środek w leczeniu napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem i bez niego u dorosłych i dzieci w wieku 3 lat i starszych. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności dodatkowej terapii gabapentyną u dzieci w wieku poniżej 3 lat.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gabapentynę lub składniki pomocnicze leku. Te postacie dawkowania nie są przeznaczone do stosowania u dzieci poniżej 3 lat.
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej dawki, zachowując ostrożność, przepisując lek na niewydolność nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży, więc gabapentyna powinna być stosowana podczas ciąży tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.Gabapentyna jest wydzielana z mlekiem matki, jej wpływ na karmione dziecko jest nieznany, dlatego podczas karmienia piersią Neurontin powinien być przepisywany tylko wtedy, gdy korzyść dla matki wyraźnie przewyższa ryzyko dla niemowlęcia.
Dawkowanie i sposób podawania
Neurontin podaje się wewnętrznie, niezależnie od posiłku lub posiłku. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki, należy przerwać stosowanie leku lub zastąpić go alternatywnymi metodami, należy to robić stopniowo przez co najmniej tydzień. Ból neuropatyczny u osób dorosłych Początkowa dawka wynosi 900 mg na dobę w trzech dawkach w równych dawkach; Jeśli to konieczne, w zależności od efektu dawkę stopniowo zwiększa się do maksimum - 3600 mg / dobę. Leczenie można rozpocząć natychmiast dawką 900 mg / dobę (300 mg 3 razy dziennie) lub podczas pierwszych 3 dni dawkę można stopniowo zwiększać do 900 mg na dobę zgodnie z następującym schematem: Dzień 1: 300 mg leku 1 raz dziennie 2. dzień: 300 mg 2 razy dziennie 3. dzień: 300 mg 3 razy dziennie Napady częściowe Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: Skuteczna dawka wynosi od 900 do 3600 mg / dobę. Terapię można rozpocząć od dawki 300 mg 3 razy dziennie pierwszego dnia lub stopniowo zwiększać do 900 mg zgodnie ze schematem opisanym powyżej (patrz punkt "Ból neuropatyczny u dorosłych"). Następnie dawkę można zwiększyć do maksymalnie 3600 mg / dobę (podzieloną na 3 równe dawki). Występowała dobra tolerancja leku w dawkach do 4800 mg / dobę. Maksymalny odstęp między dawkami podczas trzykrotnego przyjmowania leku nie powinien przekraczać 12 godzin, aby uniknąć wznowienia drgawek. Dzieci w wieku 3-12 lat: Początkowa dawka leku waha się od 10 do 15 mg / kg / dzień, co jest przepisywane w równych dawkach 3 razy dziennie i zwiększane do skutecznej ilości w ciągu około 3 dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 5 lat i starszych wynosi 25-35 mg / kg mc./dobę w równych dawkach w 3 dawkach. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku od 3 do 5 lat wynosi 40 mg / kg mc./dobę w równych dawkach w 3 dawkach. Podczas długotrwałego stosowania leku tolerancja leku była dobra w dawkach do 50 mg / kg / dobę. Maksymalny odstęp między dawkami leku nie powinien przekraczać 12 godzin, aby uniknąć wznowienia drgawek. Nie ma potrzeby kontrolowania stężenia gabapentyny w osoczu. Może być stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi bez uwzględnienia zmian w jego stężeniu w osoczu lub stężeniu innych leków przeciwdrgawkowych w surowicy. Wybór dawek niewydolności nerek. Pacjenci z niewydolnością nerek powinni zmniejszyć dawkę gabapentyny zgodnie z Tabelą 1: Klirens kreatyniny (ml / min) Dawka dobowa (mg / dzień) A≥80 900-360050-79 600-180030-49 300-90015-29 150B-600 less15 150B-300A Dzienna dawka powinna być przepisana w trzech dawkach; B. Przypisz 300 mg co drugi dzień Zalecenia dla pacjentówna hemodializie. U pacjentów poddawanych hemodializie, którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, zaleca się podawanie leku w nasycającej dawce 300-400 mg, a następnie stosować go do 200-300 mg co 4 godziny hemodializy.
Efekty uboczne
W leczeniu bólu neuropatycznego Główne działania niepożądane, które wystąpiły podczas leczenia, były nie mniejsze niż u 1% pacjentów: Ciało jako całość: przypadkowe urazy, osłabienie, ból pleców, zespół grypopodobny, zakażenie, ból o różnej lokalizacji, obrzęki obwodowe, przyrost masy ciała ; Przewód pokarmowy: zaparcie, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wzdęcia, nudności, wymioty, ból brzucha; Układ nerwowy: zaburzenia chodu, amnezja, ataksja, dezorientacja, bóle głowy, zawroty głowy, niedotlenienie, senność, zaburzenia myślenia, drżenie; Układ oddechowy: duszność, zapalenie gardła; Skóra i tkanki podskórne: wysypka skórna; Narządy zmysłów: niedowidzenie. W leczeniu napadów częściowych badano bezpieczeństwo gabamberiny jako dodatkowego środka u ponad 2000 pacjentów; jego przenośność była dobra. Gabapentyna jest najczęściej stosowana w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, dlatego nie można było ustalić, który lek (leki) wywoływał skutki uboczne (jeśli takie połączenie w ogóle istniało). Główne działania niepożądane, które wystąpiły podczas leczenia, były nie mniejsze niż u 1% pacjentów: Ciało jako całość: ból pleców, zmęczenie, gorączka, zakażenie wirusowe, obrzęki obwodowe, przyrost masy ciała, osłabienie, ogólne złe samopoczucie, obrzęk twarzy; Układ sercowo-naczyniowy: wzrost lub spadek ciśnienia krwi; Przewód pokarmowy: zaparcie, choroba stomatologiczna, biegunka, niestrawność, zwiększony apetyt, suchość w jamie ustnej lub gardle, nudności i / lub wymioty, ból brzucha, wzdęcia, jadłowstręt, zapalenie dziąseł; Układ krwionośny, układ limfatyczny: leukopenia; Układ mięśniowo-szkieletowy: złamania, bóle mięśni, bóle stawów; Układ nerwowy: amnezja, ataksja, dezorientacja, brak koordynacji, depresja, dyzartria, chwiejność emocjonalna, bezsenność, nerwowość, oczopląs, senność, zaburzenia myślenia, drżenie, skurcze mięśni, ból głowy, zawroty głowy, hiperkineza; wzmocnienie, osłabienie lub brak refleksów, parestezje, lęk, wrogość; Układ oddechowy: kaszel, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa,zapalenie płuc; Skóra i tkanki podskórne: otarcia, trądzik, swędzenie skóry, wysypka skórna, plamica (najczęściej opisywano ją jako siniaki, które wystąpiły podczas urazu fizycznego); Narządy zmysłów: niedowidzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia; Układ moczowo-płciowy: zakażenie dróg moczowych, impotencja; Te działania niepożądane były łagodne lub umiarkowane. Działania niepożądane obserwowane u pacjentów w podeszłym wieku nie różniły się od obserwowanych u osób młodszych. Na tle monoterapii nie zanotowano żadnych nowych ani nieoczekiwanych efektów ubocznych. Porównując tolerancję leku w dawkach 300 i 3600 mg / dobę, obserwowano zależność od dawki takich zjawisk jak zawroty głowy, ataksja, senność, parestezja i oczopląs. Dzieci Poniżej wymienione są działania niepożądane obserwowane podczas przepisywania leku w ramach leczenia skojarzonego u dzieci w wieku 3-12 lat z częstością około 2% i większą niż w grupie placebo. Ciało jako całość: infekcja wirusowa, gorączka, przyrost masy ciała, zmęczenie; Układ trawienny: nudności i / lub wymioty; Układ nerwowy: senność, wrogość, chwiejność emocjonalna, zawroty głowy, hiperkineza; Układ oddechowy: zapalenie oskrzeli, infekcja dróg oddechowych. Inne działania niepożądane obserwowano u więcej niż 2% dzieci, których częstość w grupie otrzymującej placebo była podobna lub wyższa: zapalenie gardła, infekcje górnych dróg oddechowych, ból głowy, nieżyt nosa, napady padaczkowe, biegunka, jadłowstręt, kaszel i zapalenie ucha środkowego. Zakończenie leczenia z powodu zdarzeń niepożądanych Działania niepożądane, które najczęściej prowadziły do zniesienia leku jako terapii adiuwantowej: senność, ataksja, zawroty głowy, zmęczenie, nudności i / lub wymioty; w monoterapii: zawroty głowy, nerwowość, zwiększenie masy ciała, nudności i (lub) wymioty i senność. Zdarzenia niepożądane, które najczęściej prowadziły do zniesienia leku u dzieci: senność, hiperkinezy i wrogość. Doświadczenia po dokonaniu rejestracji w wyniku stosowania Zdarzały się przypadki nagłej niewyjaśnionej śmierci, której związek z leczeniem gabapentyną nie został ustalony. Inne działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania leku po rejestracji to ostra niewydolność nerek; reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, wysięk rumieniowaty wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona); nadwrażliwośćw tym reakcje ogólnoustrojowe; łysienie; obrzęk naczynioruchowy; uogólniony obrzęk; wahania stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą; ból klatki piersiowej; zwiększenie objętości gruczołów mlecznych; ginekomastia; zwiększenie czynności wątroby; halucynacje; zaburzenia ruchu, takie jak choreoathetosis; mioklonie, dyskinezy i stronicowanie; bicie serca; zapalenie trzustki; małopłytkowość; szum w uszach; nietrzymanie moczu. Po nagłym odstawieniu leczenia gabapentyną najczęściej odnotowywano następujące działania niepożądane: lęk, bezsenność, nudności, ból w różnych lokalizacjach i pocenie się.
Przedawkowanie
W pojedynczej dawki gabapentyny następujące objawy obserwowano przy dawce 49 g: zawroty głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, senność, ospałość i łagodna biegunka stepeni.Lechenie: leczenie objawowe; Hemodializa może być wskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Interakcje z innymi lekami
Przy stosowaniu 600 mg gabapentyny, w 2 godziny po podaniu morfiny w postaci przedłużonego uwalniania kapsułki 60 mg znaczny wzrost średniej AUC gabapentyny o 44% w stosunku do gabapentyny monoterapii, który jest związany ze zwiększeniem progu bólu (test presyjnym zimno). Kliniczne znaczenie tej zmiany nie zostało ustalone, a właściwości farmakokinetyczne morfiny nie uległy zmianie. Skutki uboczne stosowania morfiny razem z gabapentyną nie różniły się od przyjmowania morfiny razem z placebo. Stopień interakcji tych leków w innych dawkach nie jest znany Interakcja między gabapentyną a fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym i karbamazepiną nie jest zaznaczona. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie równowagi jest taki sam u zdrowych ludzi i pacjentów przyjmujących inne leki przeciwdrgawkowe, sredstva.Odnovremennoe zastosowanie gabapentyny doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretisteronu i / lub metabolitów, nie towarzyszą zmiany w farmakokinetyce zarówno komponentov.Odnovremennoe stosowania gabapentyny środki zobojętniające kwas, które zawierają glin i magnez, a następnie biodostępność gabapentyny około 20% (patrzSzczegółowe instrukcje) Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki Nieznaczne zmniejszenie (14%) wydalania gabapentyny przez nerki podczas przyjmowania cymetydyny prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego, przy jednoczesnym stosowaniu naproksenu (250 mg) i gabapentyny (125 mg) nastąpił wzrost absorpcja gabapentyny od 12% do 15%. Gabapentyna nie wpływa na parametry farmakokinetyczne naproksenu. Wskazane dawki leków są mniejsze niż minimum terapeutyczne. Nie badano równoczesnego stosowania tych leków w wysokich dawkach, przy równoczesnym stosowaniu gabapentyny i hydrokodonu obserwuje się zależne od dawki zmniejszenie C max i AUC hydrokodonu w porównaniu do monoterapii hydrokodonem.
Instrukcje specjalne
Leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentyna, mogą zwiększać ryzyko myśli lub zachowań samobójczych. Dlatego u pacjentów otrzymujących te leki powinny być ściśle monitorowani pod kątem pojawienia się lub nasilenia depresji, pojawienie się myśli samobójcze lub zachowania, jak również wszelkie zmiany w povedenii.V przypadku ostrego zapalenia trzustki u pacjentów otrzymujących gabapentyny należy ocenić możliwość podnoszenia zespołu preparata.Hotya anulowanie, w połączeniu z rozwojem napadów, z leczeniem gabapentyną nie jest oznakowane, nagłe przerwanie leczenia lekami przeciwdrgawkowymi u pacjentów z padaczką może wywołać rozwój epilepsji stan (patrz rozdział dotyczący drogi podawania i dawkowania) Gabapentyny nie uważa się za skuteczną terapię z powodu braku epilepsji Wzrost stężenia gabapentyny w osoczu krwi można zaobserwować jednocześnie z morfiną. W związku z tym pacjent musi uważnie obserwować rozwój objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takich jak senność. Dawka gabapentyny lub morfiny powinna być odpowiednio zmniejszona (patrz punkt "Interakcje z innymi lekami") na tle przyjmowania leków przeciwpadaczkowych, w tym. gabapentyny odnotowano przypadki ciężkich, zagrażających życiu reakcji nadwrażliwości, takich jak wysypka na lek z towarzyszącą eozynofilią i objawy ogólnoustrojowe. Należy pamiętać, że wczesne objawy reakcji nadwrażliwości, takie jak wzrost temperatury ciała, powiększenie węzłów chłonnych, mogą rozwinąć się nawet w przypadku braku wysypki skórnej. W przypadku wystąpienia tych objawów konieczne jest natychmiastowe badanie pacjenta.Jeśli nie zostaną znalezione inne przyczyny, z wyjątkiem stosowania gabapentyny, należy przerwać stosowanie leku Zaleca się przyjmowanie gabapentyny około 2 godziny po przyjęciu leku zobojętniającego. Wpływ długotrwałej terapii (ponad 36 tygodni) z gabapentyną na zdolność uczenia się, inteligencję i rozwój dziecka nie został wystarczająco zbadany. Konieczne jest oszacowanie stosunku możliwego ryzyka do korzyści przy przepisywaniu długotrwałej terapii Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, podczas stosowania gabapentyny można zaobserwować zwiększenie częstości napadów lub pojawienie się innego rodzaju napadów. w moczu za pomocą pasków testowych Ames N-Multistix SG. W celu oznaczenia białka w moczu zaleca się stosowanie bardziej specyficznej metody strącania kwasem sulfosalicylowym Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Podczas przyjmowania leku pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani używać potencjalnie niebezpiecznych urządzeń, dopóki nie wystąpią negatywne skutki działania leku na te funkcje.
Recepta
Tak