נוירונטין כמוסות 300mg N100
Condition: New product
997 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
גבאפנטין
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
מרכיב פעיל: gabapentin ריכוז של חומר פעיל (מ"ג): 300 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
תרופה נוגדת פרכוסים. לדברי gabapentin מבנה דומה חומצה גאמא-aminobutyric הנוירוטרנסמיטר (GABA), אך מנגנון הפעולה שלה שונה מזו של כמה תרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם קולטני GABA, כולל valproate, ברביטורטים, בנזודיאזפינים, מעכבי של אגוניסטים GABA מעכבי ספיגה חוזרת של GABA-טרנסאמינזות, GABA ו prodrugs של GABA אין לו תכונות GABA-ergic ואין השפעה על לכידת וחילוף החומרים של GABA. ההנחה היא כי gabapentin נקשר α2-δ-למקטע של ערוצי סידן מגודרת מתח ומעכב את הזרימה של יוני סידן, אשר ממלא תפקיד חשוב ב תחילת נוירופתי boli.Gabapentin אין השפעה על ספיגה חוזרת של דופמין, נוראדרנלין serotonina.Gabapentin בריכוזים רלוונטיים קלינית לא להיקשר לקולטנים אחרים תרופות או נוירוטרנסמיטרים, כולל קולטני GABA, GABAB, בנזודיאזפינים, גלוטמט, גליצין, או N-methyl-D-aspartate. שלא כמו phenytoin ו carbamazepine, gabapentin אינו אינטראקציה עם תעלות הנתרן במבחנה. Gabapentin חלקית פוחתת ההשפעות של אגוניסט קולטן הגלוטמט N-methyl-D-aspartate במבחנים מסוימים במבחנה, אך רק בריכוזים מעל 100 umol / ליטר, אשר אינה מושגת in vivo. Gabapentin מפחית במידה מסוימת את שחרורם של נוירוטרנסמיטורים מונואמינים במבחנה. השימוש gabapentin בחולדות הוביל את חילוף החומרים מוגבר GABA באזורים מסוימים של המוח; אפקט זה היה דומה לזה של חומצה ולפרואית, למרות שנצפה באזורים אחרים של המוח. המשמעות של תופעות אלה של gabapentin לפעילות הפרכוסים שלה לא הוקמה. אצל בעלי חיים, gabapentin בקלות נכנס רקמת המוח ומונע התכווצויות נגרם חשמלי מרבית, תרופות כימיות, כוללים מעכבים של סינתזת GABA, וגם בשל גורמים גנטיים.
פרמקוקינטיקה
כל התופעות התרופתיות של gabapentin הקשורים לפעילות של המתחם ללא שינוי. בבני אדם, זה כמעט לא מטבוליזם .קליטה הזמינות הביולוגית של gabapentin אינה פרופורציונלית למינון; כך, עם עלייה במינון, זה יורד ו מסתכם 60, 47, 34, 33 ו - 27% כאשר נלקח 900, 1200, 2400, 3600 ו - 4800 מ"ג ליום, מחולק 3 מנות, בהתאמה.הארוחה יש השפעה מועטה על קצב ומידת הקליטה של gabapentin (יש עלייה ריכוז הפלסמה המרבי (Cmax) ואת השטח תחת עקומת זמן ריכוז (AUC) על ידי 14%). 57.7 l מטבוליזם וחיסול, מופרשים מזרימת הדם המערכתית על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. בבני אדם, כמעט לא מטבוליזם. מחצית החיים (T1 / 2) של פלסמה בדם אינה תלויה במינון וממוצעים של 5-7 שעות, קצב ההפרשה הוא קבוע, פלזמה וסילוק הכליות מתואמים באופן ישיר עם קריאטינין (CK) בחולים עם ליקוי בכליות, ירידה של פלסמה של gabapentin יורדת . הוא הוסר מהפלזמה באמצעות המודיאליזה, בחולים עם תפקוד כלייתי פגום או בהמודיאליזה מומלץ להתאים את המינון פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים אי ספיקת כליות (n = 60) עם אי ספיקת כליות (ממוצע 13-13 מ"ל / דקה) נטלה 400 מ"ג gabapentin . ממוצע של T1 / 2 נע בין 6.5 שעות (CC יותר מ 60 מ"ל / דקה) עד 52 שעות (CC פחות מ 30 מ"ל / min), ואת שחרור הכליות של gabapentin מ 90 מ"ל / דקה (CC יותר מ 60 מ"ל / דקה) ל 10 מ"ל / דקה (CC פחות מ 30 מ"ל / דקות). ממוצע פלזמה אישור (C1 / F) ירד מ 190 מ"ל / דקה עד 20 מ"ל / דקה. בחולים מבוגרים עם אי ספיקת כליות, יש צורך בהתאמת המינון. ילדים עם אי ספיקת כליות לא נחקרו. שחרור הגאבאפנטין מפסולת פלסמה אצל קשישים וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי המודיאליזה Gabapentin מוסרת מפלסמה במהלך ההמודיאליזה. בחולים עם אנוריה, המודיאליזה יש השפעה משמעותית על חיסול gabapentin. gabapentin אינו מטבוליזם בכבד, השימוש בו בחולים עם תפקוד כבד לקוי לא נחקר, גיל הפינוי של gabapentin פוחת עם הגיל. חולים מתחת לגיל 30 שנים, את אישור gabapentin הוא 225 מ"ל / min, ובחולים בגיל 70 שנים - 125 מ"ל / דקה. פינוי כליה וסילוק ליחידת משטח הגוף של הנושא גם פוחתת עם הגיל. צמצום הפליטות הכליות עם הגיל יכול להיות מוסבר על ידי ירידה בתפקוד הכלייתי ילדים קבעו כי ריכוזי פלזמה של gabapentin אצל ילדים בגילאי שנה עד 12 שנים דומים בדרך כלל.Cmax הגיע לאחר 2-3 שעות.בילדים בגילאי שנה עד 5 שנים, AUC gabapentin היה 30% נמוך יותר מאשר בקרב ילדים בני 5 שנים ומעלה. הסליקה במונחים של משקל גוף אצל ילדים בקבוצה הצעירה גבוהה יותר. הסליקה לכאורה של gabapentin הוא יחסי ל- QC. הממוצע T1 / 2 הוא בערך 4.7 שעות והוא דומה בין קבוצות הגיל המצוין. על פי נתונים פרמקוקינטיים, המינון היומי היעיל בילדים עם אפילפסיה בגילאי 3-4 שנים הוא 40 מ"ג לק"ג ליום ואילו ריכוזי הפלזמה דומים לריכוזי פלזמה אצל ילדים בני 5 שנים ומעלה כאשר הם מטופלים לאחרונה במינון של 30 מ"ג לק"ג / יום למרות העובדה כי ההשוואה של gabapentin pharmacokinetics אצל גברים ונשים לא בוצע, ההנחה היא פרמקוקינטיים הפרמטרים שלהם אינם שונים באופן משמעותי.ההבדלים בין ההבדלים הפרמקוקינטיים בין נציגי שונות הגזעים שלהם לא נחקרו. מאז gabapentin מופרש בעיקר על ידי הכליות, ואין הבדלים בתפקוד הכלייתי בחולים של גזעים שונים, אז לא יהיו הבדלים פרמקוקינטיים פרמטרים צפויים.
אינדיקציות
טיפול בכאב נוירופתי אצל מבוגרים בני 18 ומעלה. היעילות והבטיחות בחולים מתחת לגיל 18 לא הוקמו. מונותרפיה של התקפים חלקיים עם הכללה משנית ובלי זה במבוגרים וילדים מעל גיל 12 שנים. היעילות והבטיחות של טיפול חד-פעמי בילדים מתחת לגיל 12 לא הוקמו. כסוכן נוסף לטיפול בהתקפים חלקיים עם הכללה משנית, ובלי זה במבוגרים וילדים בני 3 ומעלה. בטיחות ויעילות הטיפול gabapentin נוסף אצל ילדים מתחת לגיל 3 לא הוקם.
התוויות נגד
רגישות ל- gabapentin או מרכיבי עזר של התרופה. צורות מינון אלה אינן מיועדות לשימוש בילדים מתחת לגיל 3.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מן המינון המומלץ, בזהירות, יש לרשום את התרופה לאי ספיקת כליות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
אין נתונים על השימוש בתרופה אצל נשים הרות, לכן יש להשתמש ב- gabapentin במהלך ההריון רק אם הטבות המיועדות לאם מצדיקות את הסיכון האפשרי לעובר. יש לקבוע רק אם התועלת לאם עולה בבירור על הסיכון לתינוק.
מינון ומינהל
Neurontin מנוהל באופן פנימי, ללא קשר הארוחה או עם האוכל. אם יש צורך להפחית את המינון, להפסיק את התרופה או להחליף אותה באמצעים חלופיים, זה צריך להיעשות בהדרגה במשך לפחות שבוע אחד. כאב נוירופתי אצל מבוגרים, המינון הראשוני הוא 900 מ"ג ליום בשלוש מנות במינון שווה; במידת הצורך, בהתאם לאפקט, המינון גדל בהדרגה עד למקסימום - 3600 מ"ג ליום. הטיפול יכול להתחיל מיד עם מינון של 900 מ"ג ליום (300 מ"ג 3 פעמים ביום) או במהלך 3 הימים הראשונים ניתן להגדיל את המינון בהדרגה ל -900 מ"ג ליום בהתאם לתוכנית הבאה: יום 1: 300 מ"ג של התרופה פעם אחת ליום יום שני: 300 מ"ג 2 פעמים ביום יום שלישי: 300 מ"ג 3 פעמים ביום התקפים חלקיים מבוגרים וילדים מעל גיל 12: המינון האפקטיבי הוא מ -900 עד 3600 מ"ג ליום. ניתן להתחיל בטיפול במינון של 300 מ"ג 3 פעמים ביום ביום הראשון או עלה בהדרגה ל -900 מ"ג בהתאם לתכנית שתוארה לעיל (ראה פרק "כאב נוירופתי אצל מבוגרים"). לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון עד למקסימום של 3,600 מ"ג ליום (מחולק לשלוש מנות שוות). היה סובלנות טובה של התרופה במינונים עד 4800 מ"ג ליום. המרווח המרבי בין מינונים בעת נטילת התרופה שלוש פעמים לא יעלה על 12 שעות על מנת למנוע את חידוש ההתקפים. ילדים בגילאי 3-12 שנים: המינון ההתחלתי של התרופה נע בין 10 ל -15 מ"ג / ק"ג ליום, אשר נקבע במינון שווה 3 פעמים ביום, וגדל לכמות אפקטיבית בכ -3 ימים. המינון היעיל של gabapentin בקרב ילדים בני 5 שנים ומעלה הוא 25-35 מ"ג / ק"ג / יום במינונים שווים ב -3 מנות. המינון היעיל של gabapentin בקרב ילדים בגילאי 3 עד 5 הוא 40 מ"ג לק"ג ליום במינונים שווים ב -3 מנות. היה סובלנות טובה של התרופה במינונים עד 50 מ"ג / ק"ג / יום עם שימוש ממושך. המרווח המרבי בין מינונים של התרופה לא יעלה על 12 שעות על מנת למנוע את חידוש ההתקפים. אין צורך לשלוט על הריכוז של gabapentin בפלזמה. זה יכול לשמש בשילוב עם נוגדות פרכוסים אחרות מבלי לקחת בחשבון שינויים בריכוז הפלזמה שלה או ריכוז של תרופות נוגדות פרכוסים אחרות בסרום. בחירת מינון לאי ספיקת כליות. על פי טבלה 1: שחרור קריאטינין (מ"ל / דקה) מינון יומי (mg / day) A 80 900-360050-79 600-180030-49 300-90015-29 150B-600miner15 150B-300A המינון היומי צריך להיות prescribed בשלוש מנות; הקצאת 300 מ"ג כל יום, המלצות לחוליםעל המודיאליזה. למטופלים המודיאליזה שלא נטלו בעבר gabapentin, מומלץ לתת את התרופה במינון רווי של 300-400 מ"ג, ולאחר מכן להחיל אותה על 200-300 מ"ג כל 4 שעות של המודיאליזה.
תופעות לוואי
בטיפול בכאב נוירופתי תופעות הלוואי העיקריות שהתרחשו במהלך הטיפול היו לא פחות מ -1% מהחולים: הגוף בכללותו: פציעות מקריות, אסתניה, כאבי גב, תסמונת דמוית שפעת, זיהום, כאב של לוקליזציה שונה, בצקת פריפריאלית, עליה במשקל ; בדרכי עיכול: עצירות, שלשול, יובש בפה, קשיי עיכול, גזים, בחילות, הקאות, כאבי בטן; מערכת העצבים: הפרעות בהליכה, אמנזיה, אטקסיה, בלבול, כאבי ראש, סחרחורות, היפסטזיה, נמנום, חשיבה לקויה, רעד; מערכת הנשימה: קוצר נשימה, דלקת הלוע; עור רקמות תת עוריות: פריחה בעור; תחושת איברים: אמבליופיה. בטיפול התקפים חלקיים, בטיחות של gabamberin כסוכן נוסף נחקרה ביותר מ -2,000 חולים; הטלטלות שלה היו טובות. Gabapentin משמש לעתים קרובות בשילוב עם נוגדות פרכוסים אחרות, ולכן, לא ניתן היה לקבוע איזה סמים גרם לתופעות הלוואי (אם קיים קשר כזה בכלל). תופעות הלוואי העיקריות שהתרחשו במהלך הטיפול היו לא פחות מ -1% מהחולים: הגוף בכללותו: כאבי גב, עייפות, חום, זיהום ויראלי, בצקות פריפריאליות, עליה במשקל, אסתניה, חולשה כללית, נפיחות בפנים; מערכת הלב וכלי הדם: עלייה או ירידה בלחץ הדם; עיכול: עצירות, מחלות שיניים, שלשולים, בעיות עיכול, תיאבון מוגבר, יובש בפה או בגרון, בחילות ו / או הקאות, כאבי בטן, נפיחות, אנורקסיה, דלקת חניכיים; מערכת הדם, מערכת הלימפה: לוקופניה, מערכת שרירים ושלד: שבר, מיאלגיה, ארתרלגיה; מערכת העצבים: שיכחה, בלבול, דיכאון, דיסארתריה, חוסר יכולת רגשית, נדודי שינה, עצבנות, ניסטגמוס, נמנום, חשיבה לקויה, רעד, התכווצויות שרירים, כאבי ראש, סחרחורת, היפרקינזיס; חיזוק, היחלשות או חוסר רפלקסים, paresthesia, חרדה, עוינות; מערכת הנשימה: שיעול, דלקת הלוע, דלקת הנשימה,דלקת ריאות; עור ורקמות תת עוריות: שחיקה, אקנה, גירוד בעור, פריחה בעור, purpura (לרוב זה היה מתואר כמו חבורות שהתרחשו במהלך פגיעה פיזית); תחושת איברים: אמבליופיה, דיפלופיה, הפרעות ראייה; מערכת אברי המין: דלקת בדרכי השתן, אימפוטנציה; תופעות לוואי אלה היו מתונות או מתונות. תופעות הלוואי שנצפו בקרב מטופלים מבוגרים לא היו שונות מאלו של אנשים צעירים. על רקע הטיפול החד-ערכי, לא נצפו תופעות לוואי חדשות או בלתי צפויות. כאשר משווים את הסבילות של התרופה במינונים של 300 ו -3600 מ"ג ליום, נצפתה תלות במינון של תופעות כאלה כמו סחרחורת, אטקסיה, נמנום, הפרשתזיה וניסטגמוס. ילדים להלן תופעות הלוואי שנצפו בעת מתן מרשם לתרופה כחלק מטיפול משולב בילדים בגילאי 3-12 עם תדירות של כ -2% ומעלה בהשוואה לפלצבו. הגוף בכללותו: זיהום ויראלי, חום, עלייה במשקל, עייפות; מערכת העיכול: בחילות ו / או הקאות; מערכת העצבים: נמנום, עוינות, ליקוי רגשי, סחרחורת, היפרקינזיס; מערכת הנשימה: ברונכיטיס, זיהום בדרכי הנשימה. תופעות לוואי אחרות שנצפו ביותר מ -2% מהילדים אשר תדירותם בקבוצת הפלצבו הייתה דומה או גבוהה יותר: דלקת הלוע, דלקת בדרכי הנשימה העליונות, כאבי ראש, נזלת, התקפים, שלשולים, אנורקסיה, שיעול ודלקת אזניים. הפסקת הטיפול בשל תופעות לוואי תופעות לוואי שהובילו לרוב לביטול התרופה כטיפול אדג'ובנטי: נמנום, אטקסיה, סחרחורת, עייפות, בחילות ו / או הקאות; ב monotherapy: סחרחורת, עצבנות, עלייה במשקל, בחילה ו / או הקאות ונמנום. תופעות לוואי שגורמות לרוב לביטול התרופה בילדים: נמנום, היפרקינס ועוינות. ניסיון של רישום לאחר השימוש היו מקרים של מוות בלתי מוסבר פתאומי, שהקשר שלהם עם טיפול gabapentin לא הוקם. תופעות לוואי אחרות שדווחו במהלך השימוש שלאחר הטיפול בתרופה כללו אי ספיקת כליות חריפה; תגובות אלרגיות, כולל אורטיקריה, אריתמה multiforme exudative (כולל תסמונת סטיבנס ג 'ונסון); רגישות יתרלרבות תגובות מערכתיות; alopecia; אנגיואדמה; בצקת כללית; תנודות בריכוז גלוקוז בדם בחולים עם סוכרת; כאבים בחזה; גידול בהיקף בלוטות החלב; גינקומסטיה; גידול בתפקוד הכבד; הזיות; הפרעות תנועה כגון choreoathhetosis; myoclonus, dyskinesia ו החלפה; פעימת לב; דלקת הלבלב; טרומבוציטופניה; טינטון; אי נקיטת שתן. לאחר הפסקה פתאומית של טיפול ב- gabapentin, תופעות הלוואי הבאות היו שכיחות ביותר: חרדה, נדודי שינה, בחילות, כאבים במקומות שונים והזעה.
מנת יתר
במינון יחיד של gabapentin במינון של 49 גרם, התסמינים הבאים נצפו: סחרחורת, ראייה כפולה, דיכאון לקוי, נמנום, עייפות ו שלשול קל טיפול: סימפטומטי; המודיאליזה עשויה להיות מצוינת בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר נעשה שימוש ב- 600 מ"ג של gabapentin 2 שעות לאחר נטילת מורפיום בצורה של 60 מ"ג קפסולות שחרור ממושכות, עלייה בערך AUC הממוצע של gabapentin נרשמת ב -44% בהשוואה לטיפול בגאבאפנטין, המקושר לעלייה בסף הכאב (בדיקת לחץ קר). המשמעות הקלינית של שינוי זה לא נקבעה, והמאפיינים הפרמקוקינטיים של המורפיום לא השתנו. תופעות הלוואי של מורפיום כאשר נלקחו יחד עם gabapentin לא היו שונים מאלו של נטילת מורפיום יחד עם פלצבו. מידת האינטראקציה של תרופות אלו במינונים אחרים אינה ידועה: האינטראקציה בין gabapentin לבין phenobarbital, phenytoin, valproic acid ו- carbamazepine אינה מסומנת. פרמקוקינטיקה של gabapentin במצב שיווי המשקל זהה אצל אנשים בריאים וחולים המקבלים שימוש sredstva.Odnovremennoe פרכוסים אחרים של gabapentin עם גלולות למניעת הריון המכילות norethisterone ו / או ethinyl, אינו מלווה שינויים הפרמקוקינטיקה של שניהם שימוש komponentov.Odnovremennoe של gabapentin עם נוגדי חומצה המכילים אלומיניום ומגנזיום, ואחריו gabapentin bioavailability של כ 20% (ראה(14%) מהפרשת הכליה של gabapentin בעת נטילת Cimetidine כנראה לא הייתה בעלת משמעות קלינית, עם שימוש סימולטאני בנפרוקסן (250 מ"ג) וגאבאפנטין (125 מ"ג), הייתה עליה gabapentin הקליטה מ -12% ל -15%. Gabapentin אינו משפיע על הפרמטרים paracokinetic של naproxen. המינונים המומלצים של תרופות הם פחות מהטיפול המינימלי. השימוש בו זמנית בתרופות אלו במינונים גבוהים לא נחקר, כאשר השימוש בו זמנית של gabapentin ו- hydrocodone, נצפתה ירידה במינון C ו- AUC של הידרוקודון לעומת טיפול חד-חמצני בהידרוקודון.
הוראות מיוחדות
תרופות אנטיאפילפטיות, כולל gabapentin, עשויות להגביר את הסיכון למחשבות או להתנהגות אובדנית. לכן, חולים המטופלים בתרופות אלו צריכים להיות במעקב צמוד על ההתרחשות או החמרה של דיכאון, הופעתם של מחשבות או התאבדויות אובדניות, וכן על כל שינוי בהתנהגות. ביטול, מלווה בהתפתחות של התקפים, עם טיפול gabapentin אינו מסומן, הפסקת טיפול פתאומי עם תרופות נוגדות פרכוסים בחולים עם אפילפסיה עלולה לעורר את התפתחות אפילפסיה (ראה את הקטע במסלול של מינון ומינון). Gabapentin אינו נחשב לטיפול יעיל בהעדר אפילפסיה, ועלייה בריכוז gabapentin בדם הדם ניתן לראות בעת שימוש בו זמנית עם מורפין. בהקשר זה, המטופל צריך התבוננות זהירה על התפתחות סימני דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (CNS), כגון נמנום. המינון של gabapentin או מורפיום צריך להיות מופחת במידה מספקת (ראה סעיף על אינטראקציה עם תרופות אחרות) על רקע נטילת תרופות antiepileptic, כולל. Gabapentin, מקרים של תגובות רגישות חמורות מסכנות חיים, כגון פריחה בסמים עם eosinophilia יחד תסמינים מערכתיים, דווחו. יש לזכור כי סימנים מוקדמים לתגובת רגישות יתר, כגון עלייה בטמפרטורת הגוף, לימפדנופתיה, יכולים להתפתח גם בהיעדר פריחה בעור. במקרה של סימפטומים אלה, יש צורך בחינה מיידית של המטופל.אם לא נמצאו סיבות אחרות, פרט לשימוש בגאפפנטין, יש להפסיק את השימוש בתרופה, מומלץ לקחת gabapentin כשעתיים לאחר נטילת נוגדי החמצון. ההשפעה של טיפול ארוך טווח (יותר מ 36 שבועות) עם gabapentin על היכולת ללמוד, המודיעין והתפתחות של הילד לא נחקרה מספיק. יש צורך להעריך את היחס בין הסיכון האפשרי לבין התועלת בעת מתן טיפול ארוך טווח, כמו תרופות אחרות נגד אפילפסיה, עלייה בתדירות ההתקפים או הופעת סוג אחר של התקפים ניתן לראות בעת שימוש gabapentin. בשתן באמצעות רצועות הבדיקה Ames N-Multistix SG. כדי לקבוע חלבון בשתן מומלץ להשתמש בשיטה ספציפית יותר של משקעים עם חומצה sulfosalicylic השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה בזמן נטילת התרופה, חולים לא מומלץ לנהוג או להשתמש בציוד שעלול להיות מסוכן עד שאין השפעה שלילית של התרופה על פונקציות אלה.
מרשם
כן