Solución de inyección de clorhidrato de papaverina ampollas 2% 2 ml N10
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Ingredientes activos
Papaverina
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
ingrediente activo - clorhidrato de papaverina - 0,04 g en 2 ml de solución, excipientes: metionina, sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético, agua para inyección.
Efecto farmacologico
Antiespasmódico miotrópico. Inhibe la PDE, provoca la acumulación de cAMP en la célula y reduce el contenido de calcio intracelular. Reduce el tono de los músculos lisos de los órganos internos (tracto gastrointestinal, sistema respiratorio, urinario, reproductor) y los vasos sanguíneos. Causa la dilatación de las arterias, contribuye al aumento del flujo sanguíneo, incl. cerebral Tiene un efecto hipotensor. En dosis altas, reduce la excitabilidad del músculo cardíaco y disminuye la conducción intracardíaca. Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, el efecto en el SNC es débil.
Farmacocinética
Después de la administración subcutánea e intramuscular se absorbe rápida y completamente. Las concentraciones plasmáticas terapéuticamente efectivas del fármaco son 0.2-2.0 μg / ml. Con el uso repetido del medicamento, su farmacocinética no cambia. Se enlaza a las proteínas plasmáticas en un 90%. Pasa fácilmente a través de barreras histohematógenas. En el hígado y tejido adiposo se forma un depósito. Sometido a biotransformación en el hígado. La semivida de la papaverina T1 / 2 es de 0,5 a 2,0 horas. Se excreta en forma de metabolitos en la orina, pequeñas cantidades (menos del 0,5%) en forma inalterada.
Indicaciones
Las indicaciones para el uso del medicamento clorhidrato de papaverina son: espasmo de los músculos lisos de los órganos abdominales (colecistitis, piloroespasmo, colitis espástica, cólico renal); vasoespasmo periférico (endarteritis); espasmos de los vasos cerebrales; angina (como parte de la terapia compleja); broncoespasmo.
Contraindicaciones
- edad infantil hasta 1 año; - depresión respiratoria o coma; - bloqueo AV; - hipersensibilidad a la papaverina; - glaucoma; - edad mayor de 75 años (riesgo de hipertermia); - enfermedad de Peyronie (para administración intracavernosa).
Precauciones de seguridad
Extrema precaución. Se debe tener cuidado de usar solo pequeñas dosis de papaverina en pacientes con lesión cerebral traumática, insuficiencia hepática y renal, hipotiroidismo e insuficiencia suprarrenal, ya que aumentan el efecto hipotensor de la papaverina.En individuos con hiperplasia prostática benigna, las dosis altas de papaverina pueden desencadenar una retención urinaria aguda.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo y la lactancia, no se ha establecido la seguridad y eficacia del clorhidrato de papaverina.
Posología y administración.
Ingrese por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. A los adultos se les prescriben 20-40 mg (1-2 ml de una solución al 2%) 2-4 veces al día (el intervalo entre las inyecciones es de al menos 4 horas). Cuando se administra por vía intravenosa, se disuelven 10 mg (1 ml de solución al 2%) en 10-20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%. La dosis única más alta de 200 mg (10 ml de solución al 2%), dosis diaria de 300 mg (15 ml de solución al 2%). Cuando se trata la disfunción eréctil de la génesis vascular, intracavernous (en los cuerpos cavernosos del pene) 10 mg (0.5 ml del 2%). Solución) durante 20-30 minutos antes de la actividad sexual planificada. En personas mayores de 70 años, la dosis única inicial de papaverina no es más de 10 mg (0,5 ml de solución 2). Los niños de 1 a 12 años de edad se prescriben en una dosis de 0,3- 0.5 mg / kg de peso corporal 2-3 veces al día.
Efectos secundarios
náuseas, estreñimiento, somnolencia, aumento de la transpiración, aumento del nivel de transaminasas, eosinofilia, hipotensión, bloqueo AV, extrasístole ventricular, induración fibrosa del pene, priapismo con administración intracavernosa.
Sobredosis
Los síntomas de intoxicación aparecen con la introducción de dosis altas, especialmente en el contexto de la patología del hígado y los riñones. La aparición de diplopía, debilidad, somnolencia, hipotensión es característica, no existe un antídoto específico. Las medidas de ayuda incluyen la abolición del fármaco, el lavado gástrico con leche y el carbón activado, la terapia de soporte y sintomática dirigida a eliminar los trastornos resultantes y aumentar la presión arterial. En casos severos, recurrió a la hemoaspiración y cirugía de bypass en los vasos del pene.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de papaverina, potencia el efecto del alcohol, debilita el efecto hipotensor de la metildopa.En los fumadores, el metabolismo de la papaverina se acelera, y su concentración plasmática y efectos farmacológicos disminuyen. (analgin) y diclofenaco potencian el efecto antiespasmódico de la papaverina. Las soluciones de papaverina son farmacéuticamente incompatibles con las soluciones de glucosa (inactivación parcial de pas paverina).
Instrucciones especiales
El clorhidrato de papaverina en formas de dosificación líquidas es incompatible con los álcalis y sustancias con una reacción alcalina (ocurre precipitación de base de papaverina), halógenos (debido a la precipitación de haluros de papaverina), cloruro de sodio y cloruro de calcio (precipitación), benzoato de sodio y salicilato de sodio ( el benzoato de papaverina y el salicilato de papaverina poco solubles se forman). Uso en pediatría. No se recomienda el uso de clorhidrato de papaverina en niños de 1 año de vida debido al alto riesgo de hipertermia. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. En dosis terapéuticas, la papaverina no afecta negativamente la capacidad de conducir un vehículo motorizado u otra actividad del operador.
Prescripción
Si