Tabletas de simvastatina 10 mg 30 pzas
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Ingredientes activos
Simvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Simvastatina 10 mgvspomogatelnye sustancias: lactosa (azúcar de leche), celulosa microcristalina, povidona (polivinilpirrolidona), ácido cítrico, ácido ascórbico, butilhidroxianisol, almidón de maíz, estearato de calcio, hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), macrogol 4000, talco, dióxido de titanio.
Efecto farmacologico
El agente hipolipemiante, obtenido sintéticamente a partir del producto de fermentación Aspergillus terreus, es una lactona inactiva, sufre hidrólisis en el cuerpo para formar un derivado de hidroxiácido. El metabolito activo inhibe la 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), una enzima que cataliza la reacción inicial de la formación de mevalonato a partir de HMG-CoA. Dado que la transformación de HMG-CoA en mevalonat es una etapa temprana de la síntesis de colesterol, el uso de simvastatina no causa la acumulación de esteroles potencialmente tóxicos en el cuerpo. La HMG-CoA se metaboliza fácilmente a acetil-CoA, que está involucrada en muchos procesos de síntesis del cuerpo y causa una disminución en los niveles plasmáticos de triglicéridos (TG), lipoproteínas de baja densidad (LDL), lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y colesterol total (en casos de formas heterocigóticas de hipercolesterolemia familiar y no familiar, con hiperlipidemia mixta, cuando el colesterol elevado es un factor de riesgo). Aumenta el contenido de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y reduce la proporción de LDL / HDL y colesterol total / HDL. El efecto comienza - 2 semanas desde el inicio del tratamiento, el efecto terapéutico máximo se logra después de 4-6 semanas. El efecto persiste con el tratamiento continuo, con la finalización de la terapia, el contenido de colesterol regresa gradualmente a su nivel original.
Farmacocinética
La absorción de simvastatina es alta. Después de la ingestión, la Cmáx en el plasma sanguíneo se alcanza en aproximadamente 1.3-2.4 horas y disminuye en un 90% en 12 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 95%. Se metaboliza en el hígado, tiene el efecto de un "primer pasaje" a través del hígado (se hidroliza para formar una forma activa). derivado: beta-hidroxiácidos, se encuentran otros metabolitos tanto activos como inactivos).Los metabolitos activos T1 / 2 son 1.9 horas y se muestran principalmente con heces (60%) en forma de metabolitos. Alrededor del 10-15% se excreta por los riñones en forma inactiva.
Indicaciones
Hipercolesterolemia: hipercolesterolemia primaria (tipo IIa y IIb) con la ineficacia de la terapia dietética con colesterol bajo y otras medidas no farmacológicas (ejercicio y pérdida de peso) en pacientes con un riesgo mayor de desarrollar aterosclerosis coronaria; esfuerzo físico. Cardiopatía isquémica: - para la prevención del infarto de miocardio, para reducir el riesgo de muerte, reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular anomalías (accidente cerebrovascular o ataques isquémicos transitorios), ralentizando la progresión de la aterosclerosis coronaria, reduciendo el riesgo de procedimientos de revascularización.
Contraindicaciones
- enfermedades hepáticas en la fase activa, aumento persistente en las enzimas hepáticas de etiología desconocida; - enfermedades del músculo esquelético (miopatía); - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); - hipersensibilidad a la simvastatina u otros componentes del medicamento (en t. (intolerancia hereditaria a la lactosa), así como a otros estatinas (inhibidores de la HMC-CoA reductasa) en la historia. Con precaución prescrita para pacientes que abusan del alcohol, pacientes después de un trasplante de órganos m realizó terapia inmunosupresora (debido a un aumento del riesgo de rabdomiolisis e insuficiencia renal); en condiciones que pueden conducir al desarrollo de una deficiencia grave de la función renal, como hipotensión arterial, enfermedades infecciosas agudas graves, trastornos metabólicos y endocrinos pronunciados, alteraciones del equilibrio del agua y electrolitos, intervenciones quirúrgicas (incluso dentales) o lesiones; pacientes con tono muscular esquelético reducido o elevado de etiología desconocida; epilepsia
Precauciones de seguridad
Solicitud de infracciones de la función hepáticaCon precaución, debe prescribir el medicamento para las infracciones del hígado. No es necesario cambiar la dosis en caso de disfunción renal.La concentración de amplodipina en el plasma sanguíneo no depende del grado de reducción de la función renal. Uso en niños Está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años. Aplicación en pacientes ancianos con precaución en pacientes ancianos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La simvastatina está contraindicada en mujeres embarazadas. Existen varios informes sobre el desarrollo de anomalías en los recién nacidos cuyas madres tomaron simvastatina. Las mujeres en edad fértil que toman simvastatina deben evitar la concepción. Si, en el curso del tratamiento, el embarazo ha ocurrido, Simvastatin debe cancelarse y se debe advertir a la mujer sobre el posible peligro para el feto. No hay datos sobre la liberación de simvastatin con la leche materna. Si es necesario, la cita de Simvastatin durante la lactancia debe tener en cuenta que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, y existe un riesgo de reacciones graves, por lo que no se recomienda la lactancia mientras se toma el medicamento.
Posología y administración.
Antes del tratamiento con simvastatina, se debe prescribir al paciente una dieta hipocolesterolial estándar, que debe seguirse durante todo el tratamiento y debe tomarse por vía oral una vez al día por la noche, tomando mucha agua. El momento de tomar el medicamento no debe estar asociado con la ingesta de alimentos. La dosis recomendada de Simvastatin para el tratamiento de la hipercolesterolemia varía de 10 a 80 mg 1 vez por día en la noche. La dosis inicial recomendada para pacientes con hipercolesterolemia es de 10 mg. La dosis máxima diaria - 80 mg. Los cambios (selección) de la dosis deben realizarse a intervalos de 4 semanas. En la mayoría de los pacientes, el efecto óptimo se logra cuando se toma el medicamento en dosis de hasta 20 mg / día En pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homocigótica, la dosis diaria recomendada de simvastatina es de 40 mg 1 vez / día por la noche u 80 mg en tres dosis (20 mg por la mañana, 20 mg por la tarde y 40 mg por la noche). Cuando se trata a pacientes con enfermedad coronaria (CHD) o con alto riesgo de desarrollar CHD, la dosis efectiva de Simvastatin es de 20-40 mg / día. Por lo tanto, la dosis inicial recomendada en estos pacientes es de 20 mg / día. Los cambios (selección) de la dosis deben realizarse a intervalos de 4 semanas, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg / día.Si el contenido de LDL es inferior a 75 mg / dl (1,94 mmol / l), el contenido de colesterol total es inferior a 140 mg / dl (3,6 mmol / l), debe reducirse la dosis del medicamento. En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal leve o moderadamente grave No es necesario no cambiar la dosis del medicamento. En pacientes con insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina a menos de 30 ml / min) o que reciben ciclosporina, danazol, gemfibrozilo u otros fibratos (excepto fenofibrato), niacina en dosis hipolipemiantes (1 g / día) en combinación con simvastatina max Pero la dosis recomendada de simvastatina no debe exceder los 10 mg / día. Para los pacientes que toman amiodarona o verapamilo simultáneamente con simvastatina, la dosis diaria no debe exceder los 20 mg.
Efectos secundarios
Por parte del aparato digestivo: posible dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, náuseas, diarrea, pancreatitis, vómitos, hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, fosfoquinasa alcalina y creatina fosfoquinasa (CPK). , calambres musculares, parestesias, neuropatía periférica, visión borrosa, sensaciones de sabor alteradas Reacciones alérgicas e inmunopatológicas: angioedema, polimialgia reumática, vasculitis, trombocitopenia, un aumento VSG, fiebre, artritis, urticaria, fotosensibilidad, enrojecimiento de la piel, sofocos, falta de aliento, síndrome similar al lupus, eosinofilia Reacciones dermatológicas: rara vez erupción cutánea, prurito, alopecia, dermatomiositis ; Raramente - rabdomiolisis. Otros: anemia, palpitaciones, insuficiencia renal aguda (debido a la rabdomiólisis), potencia reducida.
Sobredosis
Ninguno de los casos conocidos de sobredosis (dosis máxima de 450 mg) mostró ningún síntoma específico. Tratamiento: inducir el vómito, tomar carbón activado, realizar terapia sintomática. Función hepática y renal, deben monitorizarse los niveles séricos de CK. Con el desarrollo de miopatía con rabdomiólisis e insuficiencia renal aguda (un efecto secundario raro pero grave), el medicamento debe interrumpirse inmediatamente y debe administrarse un diurético y bicarbonato de sodio al paciente (infusión intravenosa).Si es necesario, está indicada la hemodiálisis. La rabdomiolisis puede causar hiperpotasemia, que puede eliminarse mediante la administración intravenosa de cloruro de calcio o gluconato de calcio, la infusión de glucosa con insulina, el uso de intercambiadores de iones de potasio o, en casos graves, mediante hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
Agentes citotóxicos, antimicóticos (ketoconazol, itraconazol), fibratos, altas dosis de ácido nicotínico, inmunosupresores, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores de la proteasa del VIH, nefazodona aumentan el riesgo de miopatía. o danazol con altas dosis de simvastatina. Otros medicamentos hipolipemiantes que pueden causar el desarrollo de miopatía: el riesgo de desarrollar miopatía aumenta con la cita conjunta de un amigo x agentes hipolipidémicos que no son potentes inhibidores de CYP3A4, pero puede causar condiciones de monoterapia miopatía. Como el gemfibrozilo y otros fibratos (excepto 1 g de fenofibrato), así como la niacina (ácido nicotínico) en una dosis de más de 1 g / día. Amiodarona y verapamilo: el riesgo de miopatía aumenta cuando se administra conjuntamente amiodarona o verapamilo con altas dosis de simvastatina. el desarrollo de miopatía aumenta ligeramente en pacientes que reciben diltiazem simultáneamente con simvastatina en una dosis de 80 mg requiere la necesidad de monitorear los parámetros de coagulación sanguínea antes del tratamiento, así como muy a menudo en el período inicial de la terapia. Tan pronto como se alcance un nivel estable de tiempo de protrombina o la Actitud Normalizada Internacional (INR), se debe realizar un seguimiento adicional a los intervalos recomendados para los pacientes que reciben tratamiento anticoagulante. Si cambia la dosis o deja de tomar simvastatina, también debe controlar el tiempo de protrombina o INR mediante el esquema anterior. La terapia con simvastatina no causa cambios en el tiempo de protrombina y el riesgo de sangrado en los pacientes.No tome anticoagulantes. Aumenta el nivel de digoxina en el plasma sanguíneo. La colestiramina y el colestipol reducen la biodisponibilidad (el uso de simvastatina es posible 4 horas después de tomar estos medicamentos, aunque existe un efecto aditivo.) El jugo de toronja contiene uno o más componentes que inhiben el CYP3A4 y pueden aumentar Concentración en plasma sanguíneo de los agentes metabolizados por CYP3A4. El aumento en la actividad de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa después de consumir 250 ml de jugo por día es mínimo y no tiene importancia clínica. Sin embargo, consumir un gran volumen de jugo (más de 1 litro por día) mientras se toma simvastatina aumenta significativamente el nivel de actividad inhibitoria contra la HMG-CoA reductasa en plasma. En este sentido, es necesario evitar el consumo de zumo de pomelo en grandes cantidades.
Instrucciones especiales
Al comienzo de la terapia con simvastatina, es posible un aumento transitorio de las enzimas hepáticas. Antes de comenzar la terapia y luego realizar un estudio regular del hígado (controlar la actividad de las enzimas hepáticas cada 6 semanas durante los primeros 3 meses, luego cada 8 semanas durante el primer año restante y luego 1 vez cada 6 meses), así como con dosis crecientes Prueba de función hepática. Si aumenta la dosis a 80 mg, debe realizar la prueba cada 3 meses. Con un aumento persistente de la actividad de las transaminasas (3 veces en comparación con el valor basal), se debe suspender la toma de Simvastatin. La simvastatina, al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, no debe usarse con un riesgo mayor de desarrollar rabdomiolisis e insuficiencia renal (en el contexto de una infección aguda grave, hipotensión, cirugía mayor planificada, traumatismo, trastornos metabólicos graves) .La cancelación de fármacos hipolipemiantes durante el embarazo no tiene un impacto significativo en los resultados del tratamiento a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria. Debido al hecho de que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa inhiben la síntesis de colesterol, y el colesterol y otros productos de su síntesis juegan un papel importante en el desarrollo fetal, incluida la síntesis de esteroides y membranas celulares, la simvastatina puede tener un efecto adverso en el feto cuando se prescribe mujeres embarazadas (las mujeres en edad reproductiva deben evitar la concepción).Si se produce un embarazo durante el tratamiento, se debe cancelar el medicamento y advertir a la mujer sobre un posible peligro para el feto. Simvastatin no se recomienda para mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos. En pacientes con función tiroidea reducida (hipotiroidismo) o en presencia de ciertas enfermedades Enfermedad renal (síndrome nefrótico) con un aumento en los niveles de colesterol, primero debe tratar la enfermedad subyacente. Simvastatin se prescribe con precaución a las personas que padecen consumir alcohol y / o tener antecedentes de enfermedad hepática. Antes y durante el tratamiento, el paciente debe seguir una dieta rica en colesterol. Tomar jugo de toronja al mismo tiempo puede aumentar la gravedad de los efectos secundarios asociados con tomar Simvastatin, por lo que debe evitar tomarlos al mismo tiempo. No se muestra Simvastatin en los casos en que hay tipos de hipertrigliceridemia I, IV y V. El tratamiento con Simvastatin puede causar miopatía, lo que lleva a rabdomiolisis e insuficiencia renal. El riesgo de esta patología aumenta en pacientes que reciben uno o más de los siguientes medicamentos simultáneamente con Simvastatin: fibratos (gemfibrozilo, fenofibrato), ciclosporina, nefazadona, macrólidos (eritromicina, claritromicina), agentes antifúngicos del grupo de azoles (ketoconazol, itraconazol) Proteasas del VIH (ritonavir). El riesgo de miopatía también se incrementa en pacientes con insuficiencia renal grave.Se debe advertir a todos los pacientes que inician la terapia con Simvastatin, así como a los pacientes que necesitan aumentar la dosis del medicamento, sobre la posibilidad de miopatía y la necesidad de tratamiento inmediato para el médico en caso de dolor inexplicable. Debilidad muscular o debilidad muscular, especialmente si se acompaña de malestar o fiebre. El tratamiento farmacológico debe interrumpirse inmediatamente si se diagnostica o asume una miopatía. Para diagnosticar el desarrollo de la miopatía, se recomienda medir regularmente los valores de CPK. Cuando se trata con Simvastatin, el nivel de CPK en suero puede aumentar, lo que debe tenerse en cuenta al diferenciar el dolor torácico.El criterio para la abolición de la droga es un aumento en el contenido de CK en el suero de más de 10 veces en relación con los límites superiores de la norma. En pacientes con mialgia, miastenia y / o un aumento pronunciado en la actividad de la CPK, se suspende el tratamiento con el medicamento. El medicamento es eficaz tanto en monoterapia como en combinación con secuestradores de ácidos biliares. Si omite la dosis actual, debe tomar el medicamento lo antes posible. Si llega la siguiente dosis, no doble la dosis. Para los pacientes con insuficiencia renal grave, el tratamiento se lleva a cabo bajo el control de la función renal. La duración del uso del medicamento está determinada individualmente por el médico responsable. El efecto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control. no informado
Prescripción
Si