Symwastatyna w tabletkach 10 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Symwastatyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Symwastatyny 10 mgvspomogatelnye substancji: laktozy (cukru mlekowego), celuloza mikrokrystaliczna, powidon (poliwinylopirolidon), kwas cytrynowy, kwas askorbinowy, butylohydroksyanizol, skrobia kukurydziana, stearynian wapnia, hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), makrogol 4000, talk, dwutlenek tytanu.
Efekt farmakologiczny
Środkiem hipolipidemicznym pochodzące syntetycznie z produktu fermentacji Aspergillus terreus jest nieaktywny lakton, jest hydrolizowana w organizmie z wytworzeniem pochodnej hydroksykwasu. Aktywny metabolit hamuje 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-CoA (HMG-CoA), enzymu, który katalizuje reakcję wstępnego formowania mewalonianu HMG-CoA. Ponieważ przekształcenie HMG-CoA w mewalonian jest wczesnym etap syntezy cholesterolu, zastosowanie statyny powoduje nagromadzenie w organizmie jest potencjalnie toksycznych sterole. Reduktazy HMG-CoA można łatwo metabolizowane do acetylo-CoA, który bierze udział w wielu procesach, w syntezie organizme.Vyzyvaet do obniżania poziomu triglicerydów (TG w osoczu krwi), lipoproteiny o małej gęstości (LDL), lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL) i całkowite stężenie cholesterolu (w przypadku heterozygotyczną rodzinną nierodzinną formy hipercholesterolemii, hiperlipidemii mieszanej w którym wysoka zawartość cholesterolu jest czynnikiem ryzyka). Zwiększenie zawartości lipoprotein o dużej gęstości (HDL) i zmniejsza stosunek LDL / HDL, cholesterolu całkowitego i / LPVP.Nachalo przejawy efektu - 2 tygodni od rozpoczęcia odbioru, maksymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się w ciągu 4-6 tygodni. Efekt utrzymuje się wraz z kontynuacją leczenia, wraz z zaprzestaniem leczenia zawartość cholesterolu stopniowo wraca do swojego pierwotnego poziomu.
Farmakokinetyka
Absorpcja symwastatyny jest wysoka. Po podaniu doustnym stężenia w osoczu Cmax osiągnięte po około 1.3-2.4 godzin i zmniejszenie o 90% po 12 godzinach. Białka osocza krwi, wynosi około 95% .Metaboliziruetsya w wątrobie, posiada efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę (hydrolizowany do wytworzenia aktywnych pochodna: beta-hydroksykwasy, inne aktywne i nieczynne metabolity).Aktywne metabolity T1 / 2 wynoszą 1,9 h. Jest on eksponowany głównie z kałem (60%) w postaci metabolitów. Około 10-15% jest wydalane przez nerki w nieaktywnej postaci.
Wskazania
Hipercholesterolemia: - pierwotna hipercholesterolemia (typu IIa i IIb) z nieskutecznością terapii dietetycznej z niskim poziomem cholesterolu i innymi pomiarami nielekowymi (ćwiczenia i utrata masy ciała) u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem rozwoju miażdżycy tętnic wieńcowych; wysiłek fizyczny Choroba niedokrwienna serca: - w celu zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego, w celu zmniejszenia ryzyka zgonu, zmniejszenia ryzyka choroby sercowo-naczyniowej nieprawidłowości (udar lub przemijające ataki niedokrwienne), spowalniające postęp miażdżycy naczyń wieńcowych, zmniejszając ryzyko rewaskularyzacji.
Przeciwwskazania
- choroby wątroby w fazie aktywnej, utrzymujący się wzrost enzymów wątrobowych o nieznanej etiologii, - choroby mięśni szkieletowych (miopatia), - wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa), - nadwrażliwość na symwastatynę lub inne składniki leku (w t. h. dziedziczną nietolerancję laktozy), a także innych leków statynowych (inhibitorów reduktazy HMC-CoA) w historii Z ostrożnością przepisaną pacjentom, którzy nadużywają alkoholu, pacjenci po przeszczepie narządu m przeprowadzono leczenie immunosupresyjne (ze względu na zwiększone ryzyko rabdomiolizy, niewydolność nerek); w stanach, które mogą prowadzić do rozwoju ciężkiego niedoboru czynności nerek, takiego jak niedociśnienie tętnicze, ostre ciężkie choroby zakaźne, wyraźne zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne, zaburzenia równowagi wody i elektrolitów, interwencje chirurgiczne (w tym dentystyczne) lub urazy; pacjenci z obniżonym lub podwyższonym napięciem mięśni szkieletowych o nieznanej etiologii; epilepsja.
Środki ostrożności
Zastosowanie stosunku do łamania pecheniS funkcji należy zachować ostrożność przewidziany do łamania funkcji pecheni.Primenenie w zaburzeniach czynności nerek pochekPri modyfikacji dawki nie są wymagane, ponieważStężenie amplodipina osocza nie zależy od stopnia zmniejszenia funkcji deteyProtivopokazan pochek.Primenenie u dzieci i młodzieży do 18 let.Primenenie starsze patsientovS ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Symwastatyna jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży. Istnieje kilka doniesień o rozwoju anomalii u noworodków, których matki przyjmowały symwastatynę, kobiety w wieku rozrodczym, które przyjmują symwastatynę, powinny unikać poczęcia. Jeśli w trakcie leczenia wystąpiła ciąża, Simvastatin powinna zostać anulowana, a kobieta powinna zostać ostrzeżona o możliwym niebezpieczeństwie dla płodu Nie ma danych dotyczących uwalniania symwastatyny z mlekiem matki. Jeśli jest to konieczne, w przypadku stosowania symwastatyny w okresie laktacji należy wziąć pod uwagę, że wiele leków przenika do mleka matki i istnieje ryzyko ciężkich reakcji, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.
Dawkowanie i sposób podawania
Przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną pacjentowi należy przepisać standardową dietę niskocholesterolową, którą należy stosować podczas całego okresu leczenia Simvastatin należy przyjmować doustnie raz na dobę wieczorem popijając dużą ilością wody. Czas przyjmowania leku nie powinien być związany z przyjmowaniem pokarmu Zalecana dawka symwastatyny w leczeniu hipercholesterolemii wynosi od 10 do 80 mg 1 raz dziennie wieczorem Zalecana dawka początkowa u pacjentów z hipercholesterolemią wynosi 10 mg. Maksymalna dawka dobowa - 80 mg Dawka zmiany (wyboru) powinna być wykonywana w odstępach 4-tygodniowych. U większości pacjentów optymalny efekt osiąga się przyjmując lek w dawkach do 20 mg na dobę U pacjentów z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią zalecana dawka dobowa symwastatyny wynosi 40 mg raz na dobę wieczorem lub 80 mg w trzech dawkach (20 mg rano, 20 mg po południu). 40 mg wieczorem) Podczas leczenia pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD) lub z wysokim ryzykiem rozwoju choroby wieńcowej, skuteczna dawka symwastatyny wynosi 20-40 mg / dobę. Z tego powodu zalecana dawka początkowa u takich pacjentów wynosi 20 mg / dobę. Zmiany (wybór) dawki należy przeprowadzać w odstępach 4-tygodniowych, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg / dobę.Jeśli zawartość LDL jest mniejsza niż 75 mg / dl (1,94 mmol / l), całkowita zawartość cholesterolu jest mniejsza niż 140 mg / dl (3,6 mmol / l), dawka leku powinna zostać zmniejszona.W przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub średnio ciężką niewydolnością nerek niewydolność zmian Postać dawkowania nie trebuetsya.U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny niższy niż 30 ml / min) lub otrzymujących cyklosporyny, danazol, gemfibrozilu lub innych fibraty (z wyjątkiem fenofibratu), niacyna w hipolipemizujących dawki (1 g / dzień) w kombinacji z maks. symwastatyna Jednak zalecana dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg na dobę U pacjentów przyjmujących amiodaron lub werapamil jednocześnie z symwastatyną dawka dobowa nie powinna przekraczać 20 mg.
Efekty uboczne
Na części układu pokarmowego: ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, nudności, biegunka, zapalenie trzustki, wymioty, zapalenie wątroby, enzymów wątrobowych, fosfokinazy alkalicznych i kinazy kreatynowej (CK), w odniesieniu do części centralnego układu nerwowego: zespół osłabienie, bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność , skurcze mięśni, parestezje, neuropatia obwodowa, niewyraźne widzenie, zaburzenia smaku oschuscheniy.Allergicheskie i reakcje immunopatologiczne: obrzęk, zespół bólu wielomięśniowego, zapalenia naczyń, małopłytkowość, zwiększona ESR, gorączka, zapalenie stawów, wysypka, nadwrażliwość na światło, zaczerwienienie skóry, zaczerwienienie twarzy, duszność, toczeń zespół eozinofiliya.Dermatologicheskie reakcja rzadko wysypka skórna, świąd, łysienie, dermatomiozit.So mięśniowo-System: miopatia, bóle mięśni, skurcze mięśni, osłabienie ; rzadko - rabdomioliza, inne: niedokrwistość, kołatanie serca, ostra niewydolność nerek (ze względu na rabdomiolizę), zmniejszona siła działania.
Przedawkowanie
Żadne ze znanych kilku przypadków przedawkowania (maksymalna dawka 450 mg) nie wykazywało żadnych specyficznych objawów Leczenie: wywoływać wymioty, brać węgiel aktywowany, prowadzić leczenie objawowe. Wątroba i nerki, należy monitorować stężenie CK w surowicy. Wraz z rozwojem miopatii z rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek (rzadkie, ale ciężkie działanie niepożądane), lek należy natychmiast przerwać i podać pacjentowi diuretyk i wodorowęglan sodu (wlew dożylny).Jeśli to konieczne, wskazana jest hemodializa. Rabdomiolizy może powodować hiperkaliemię, które mogą zostać wyeliminowane w / z wprowadzeniem chlorku wapnia lub glukonian wapnia, wlew glukozy i insuliny za pomocą wymieniaczy jonów potasu lub w ciężkich przypadkach, przez dializę.
Interakcje z innymi lekami
środki cytotoksyczne, środki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), fibraty, wysokie dawki kwasu nikotynowego, immunosupresanty, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV, nefazodon zwiększa ryzyko miopatii.Tsiklosporin lub danazol: ryzyko miopatii / rabdomiolizy zwiększona przez jednoczesne podawanie cyklosporyny danazol lub w wyższych dawkach simvastatina.Drugie leków obniżających poziom lipidów, które mogą powodować rozwój miopatię; ryzyko miopatii zwiększa się przez jednoczesne stosowanie każdego x hypolipidemiczne środki, które nie są silne inhibitory CYP3A4, a mogą powodować miopatii warunki monoterapii. Takie gemfibrozyl i inne fibraty (z wyjątkiem 1 g fenofibratu) oraz niacyna (kwas nikotynowy), w dawce 1 g / sutki.Amiodaron i werapamil; ryzyko miopatii zwiększa się po podaniu amiodaronu lub przy dużej dawce werapamil simvastatina.Diltiazem: Ryzyko miopatii nieznacznie zwiększa się u pacjentów otrzymujących diltiazem wzdłuż symwastatyny 80 mg.Simvastatin wzmaga działanie doustne leki przeciwzakrzepowe (np., fenprokumon, warfaryna), i zwiększają ryzyko wystąpienia krwawienia, który Wymaga to konieczność monitorowania wskaźników krzepnięcia przed rozpoczęciem leczenia, a także dość często początkowy okres leczenia. Po uzyskaniu stabilnego poziomu wskaźnika czasu protrombiny lub współczynnik INR (INR), dalsze kontrola powinna być wykonana w odstępach wskazane w przypadku pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe. Jeśli zmienić dawkowanie lub przerwanie simwastatyny powinny również przeprowadzać monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR na powyższym skheme.Terapiya simwastatyny nie powoduje zmian czasu protrombinowego i ryzyka krwawienia u pacjentówNie zażywaj antykoagulantów Zwiększa poziom digoksyny w osoczu krwi Colestiramine i kolestipol zmniejszają biodostępność (simwastatyna jest możliwa 4 godziny po zażyciu tych leków, podczas gdy występuje efekt addytywny) Sok grejpfrutowy zawiera jeden lub więcej składników hamujących CYP3A4 i może zwiększać stężenie w osoczu krwi metabolizowanej przez CYP3A4. Wzrost aktywności inhibitorów reduktazy HMG-CoA po spożyciu 250 ml soku dziennie jest minimalny i nie ma znaczenia klinicznego. Jednak spożywanie dużej ilości soku (więcej niż 1 litr na dzień) podczas przyjmowania symwastatyny znacznie zwiększa poziom aktywności hamującej wobec reduktazy HMG-CoA w osoczu. W związku z tym należy unikać spożywania soku grejpfrutowego w dużych ilościach.
Instrukcje specjalne
Na początku leczenia symwastatyną możliwe jest przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie regularnie przeprowadzaj badanie wątroby (monitoruj aktywność enzymów wątrobowych co 6 tygodni przez pierwsze 3 miesiące, następnie co 8 tygodni przez pozostały pierwszy rok, a następnie raz na 6 miesięcy), jak również zwiększając dawki. test czynności wątroby. Jeśli zwiększysz dawkę do 80 mg, musisz testować co 3 miesiące. Przy utrzymującym się zwiększeniu aktywności transaminaz (3 razy w porównaniu do wartości wyjściowej) należy przerwać stosowanie symwastatyny Simvastatin, podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, nie należy stosować z podwyższonym ryzykiem wystąpienia rabdomiolizy i niewydolności nerek (na tle ciężkiej ostrej infekcji, niedociśnienie tętnicze, planowana poważna operacja, uraz, ciężkie zaburzenia metaboliczne) Anulowanie leków obniżających stężenie lipidów podczas ciąży nie ma znaczącego wpływu na wyniki leczenia długotrwałego pierwotnej hipercholesterolemii Ze względu na to, że inhibitory reduktazy HMG-CoA hamują syntezę cholesterolu, a cholesterol i inne produkty jego syntezy odgrywają istotną rolę w rozwoju płodu, w tym w syntezie steroidów i błon komórkowych, symwastatyna może mieć niekorzystny wpływ na płód przy przepisywaniu kobiety w ciąży (kobiety w wieku rozrodczym powinny unikać poczęcia).Jeśli w trakcie leczenia zaszła w ciążę, lek należy odstawić i kobieta ostrzega przed możliwym zagrożeniem dla ploda.Primenenie simwastatyny nie jest zalecane u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji pacjentów sredstva.U z niskim funkcji tarczycy (niedoczynność tarczycy) lub obecność niektórych chorób nerek (zespół nerczycowy) ze zwiększeniem stężenia cholesterolu, najpierw należy leczyć chorobę podstawową. Symwastatyna jest przepisywana z ostrożnością zużywa alkoholu i / lub mają historię pecheni.Do wystąpieniu choroby jak i podczas leczenia pacjent musi być na hipolipidemicznego odbioru diete.Odnovremenny soku grejpfrutowego może zwiększyć stopień nasilenia efektów ubocznych związanych z przyjmowaniem symwastatynę, aby uniknąć ich jednoczesne priema.Simvastatin nie pokazano w przypadkach, gdy występuje hipertriglicerydemia typu I, IV i V. Leczenie symwastatyną może powodować miopatię, prowadzącą do rabdomiolizy i niewydolności nerek. Ryzyko tej choroby wzrosły u pacjentów leczonych równocześnie symwastatyny jedną lub więcej spośród następujących leków: fibraty (gemfibrozyl, fenofibrat), cyklosporyna, nefazadon, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), środki grzybobójcze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol) i inhibitorów Proteazy HIV (ritonawir). Ryzyko miopatii jest również zwiększone u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek Wszyscy pacjenci, którzy rozpoczynają terapię symwastatyną, jak również pacjenci, którzy muszą zwiększyć dawkę leku, powinni zostać ostrzeżeni o możliwości wystąpienia miopatii i konieczności natychmiastowego leczenia u lekarza w przypadku niewyjaśnionego bólu osłabienie mięśni lub osłabienie mięśni, szczególnie jeśli towarzyszy temu złe samopoczucie lub gorączka. podawanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli diagnozy miopatii lub predpolagaetsya.V zdiagnozować miopatii należy regularnie przeprowadzać pomiary KFK.Pri leczenia simwastatyny może zwiększyć zawartość CK w surowicy, które należy uwzględnić przy diagnozowaniu bólu differintsialnoy za mostkiem.Kryterium do zniesienia leku jest zwiększenie zawartości CK w surowicy ponad 10 razy w stosunku do górnej granicy normy. U pacjentów z bólem mięśniowym, miastenią i / lub wyraźnym wzrostem aktywności CPK, leczenie lekiem jest zatrzymane, lek jest skuteczny zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z sekwestrantami kwasu żółciowego.Jeśli przegapisz obecną dawkę, musisz zażyć lek tak szybko, jak to możliwe. Jeśli następna dawka nie nadejdzie, nie podwajaj dawki.Dla pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, leczenie jest przeprowadzane pod kontrolą czynności nerek.Długość stosowania leku jest ustalana indywidualnie przez lekarza prowadzącego.Koszt na zdolność do prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych. nie zgłoszono.
Recepta
Tak