Tidomet forte tabletas 250mg / 25mg N100
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Ingredientes activos
Levodopa + Carbidopa
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Levodopa 250 mg; carbidopa 25 mg
Efecto farmacologico
La levodopa es un aminoácido derivado de la L-tirosina. La dopamina se forma directamente a partir de levodopa con la participación de la enzima citoplásmica - L-aminoácido aromático descarboxilasa. El resultado final de la influencia de la dopamina es la inhibición de la actividad neuronal en el cuerpo estriado del cerebro. La levodopa se descarboxila rápidamente en tejidos periféricos bajo la influencia de los L-aminoácidos aromáticos de descarboxilasa dependientes de piridoxina, que se convierten en dopamina, que, sin embargo, no penetra a través de la barrera hematoencefálica. La carbidopa inhibe el proceso de descarboxilación de la levodopa en los tejidos periféricos, mientras que no penetra en la barrera hematoencefálica y no afecta la conversión de la levodopa en dopamina en el sistema nervioso central. Por lo tanto, la combinación de carbidopa y levodopa le permite aumentar la cantidad de levodopa que ingresa al cerebro. Cuando se toman juntos, la carbidopa duplica la biodisponibilidad de la levodopa. La introducción de carbidopa nunca conduce a la inhibición completa de la descarboxilasa de los L-aminoácidos aromáticos.
Farmacocinética
Levodopa; Succión. La levodopa se absorbe mediante el transporte activo desde el tracto gastrointestinal, su paso a través de la barrera hematoencefálica también se realiza a través de mecanismos activos. Una barrera para la absorción de levodopa es la presencia de L-aminoácido descarboxilasa aromática en la pared intestinal. Desde el estómago, la levodopa se absorbe en una cantidad limitada. La tasa de vaciamiento gástrico juega un papel clave en la absorción de la levodopa. Factores que retardan el vaciamiento gástrico (alimentos, medicamentos anticolinérgicos M), retrasan el paso de la levodopa al duodeno y disminuyen su absorción. La Cmax de levodopa en la sangre se observa después de 1-2 h después de la inyección. Distribución; Vd de levodopa es 0.9-1.6 l / kg. Mientras se mantiene la actividad de la L-aminoácido descarboxilasa aromática, el aclaramiento total de levodopa en el plasma sanguíneo es de 0.5 l / kg / h. La levodopa penetra en la barrera hematoencefálica mediante difusión facilitada. El endotelio capilar del cerebro también contiene descarboxilasas aromáticas de L-aminoácidos como una segunda barrera potencial para la entrada de levodopa en el cerebro, sin embargo,en estos capilares, una pequeña parte de la dosis administrada de levodopa se descarboxila; Metabolismo: aproximadamente el 70-75% de la levodopa ingerida se metaboliza en la pared intestinal (efecto de "primer pase"). El hígado en el metabolismo del primer pasaje prácticamente no acepta. Con dosis crecientes, la cantidad de levodopa que sufre la descarboxilación en el intestino disminuye. La levodopa no se une a las proteínas plasmáticas. La descarboxilación de la levodopa por la L-aminoácido descarboxilasa aromática es la vía principal para la formación de dopamina a partir de la levodopa. Una gran cantidad de esta enzima se encuentra en los intestinos, el hígado y los riñones. La metoxilación de la levodopa bajo la influencia de la catecol-O-metiltransferasa para formar 3-O-metildopa es la segunda vía del metabolismo de la levodopa. Con un tratamiento prolongado, este metabolito puede acumularse. La transaminación es una vía adicional para el metabolismo de la levodopa. El producto final de esta vía es vanilpiruvato, acetato de vainilla y ácido 2,4,5-trihidroxifenil acético. Todas las vías metabólicas, con la excepción de la transaminación, son irreversibles. Retirada: en combinación con carbidopa, el T1 / 2 de levodopa aumenta hasta 3 horas. Hasta 69% de la levodopa puede detectarse en la orina en humanos en forma de dopamina y sus metabolitos: ácido vinildodoico, norepinefrina, ácido homovanílico, ácido hidrofenilacético; No penetra la barrera hematoencefálica. La Cmax en plasma se alcanza en 2 a 4 horas. Aproximadamente el 50% de la carbidopa se excreta en la orina y las heces. El 35% de la carbidopa excretada por los riñones se excreta sin cambios.
Indicaciones
- enfermedad de Parkinson; - Síndrome de Parkinson (parkinsonismo post-encefalítico, parkinsonismo debido al monóxido de carbono y (o) intoxicación por manganeso).
Contraindicaciones
- glaucoma de ángulo cerrado; - psicosis grave o neurosis; - Melanoma o sospecha de ello; - enfermedades de la piel de etiología desconocida; - enfermedad de Huntington; - temblor esencial; - uso simultáneo de inhibidores de la MAO no selectivos; - no debe utilizarse para el tratamiento del parkinsonismo secundario causado por el uso de antipsicóticos (neurolépticos); - no se recomienda su uso en niños menores de 18 años debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad; - Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga. Con precaución, el medicamento se prescribe con precaución cuando hay lesiones erosivas y ulcerativas del estómago y / o duodeno, convulsiones epilépticas en la historia,Infarto de miocardio con arritmias cardíacas en la historia, insuficiencia cardíaca, enfermedades del sistema endocrino (incluida la diabetes), asma bronquial, trastornos mentales, así como graves violaciones de la función hepática y renal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Se desconoce el efecto del fármaco en el curso del embarazo en mujeres. En estudios experimentales se reveló que la combinación de levodopa y carbidopa causa cambios viscerales y esqueléticos en animales. Por lo tanto, el uso del medicamento es posible solo cuando el beneficio esperado de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se sabe si la levodopa y la carbidopa se excretan en la leche materna. Hay un informe sobre la excreción de levodopa con leche materna en una madre lactante con enfermedad de Parkinson. Por lo tanto, debido a los posibles efectos adversos graves del medicamento en el niño y teniendo en cuenta la importancia de realizar una terapia para la madre, si necesita usar el medicamento durante la lactancia, debe interrumpir la lactancia o dejar de tomar el medicamento.
Posología y administración.
En el interior, con una pequeña cantidad de comida o después de la comida, lavar con agua y no masticar. Debido a que existe una competencia entre los aminoácidos aromáticos y la levodopa durante la absorción, se debe evitar el consumo de grandes cantidades de proteínas mientras se usa el medicamento. La dosis diaria promedio de carbidopa necesaria para suprimir la transformación periférica de levodopa es de 70 a 100 mg. Exceder 200 mg de carbidopa no conlleva una mejora adicional del efecto terapéutico. La dosis diaria de levodopa no debe exceder los 2000 mg. Dosis inicial - 1/2 lengüeta. 2 veces / día, si es necesario, se puede aumentar en 1/2 pestaña. 2 veces al día. Como regla general, al inicio de la terapia de reemplazo, la dosis diaria no debe exceder de 3 tab / día (1 tab. 3 veces / día). Se recomienda su uso en esta dosis al inicio del tratamiento de casos graves de parkinsonismo. La dosis diaria del medicamento como excepción puede aumentarse con la monoterapia, pero no debe exceder de 8 tabulaciones. (1 tab. 8 veces / día). El uso en cantidades de más de 6 tab / día debe realizarse con gran cuidado. Tidomet Forte al reemplazar la levodopa; la levodopa se detiene 12 horas antes del tratamiento con Tidomet Forte, y en caso de tomar formas prolongadas de levocarbidopa: 24 horas La dosis de Tidomet Forte no debe exceder el 20% de la dosis anterior de levodopa. La dosis de mantenimiento es de 3-6 tabletas / día para la mayoría de los pacientes.
Efectos secundarios
Las más comunes son las discinesias, incluidos los movimientos involuntarios (incluidos los coreiformes, los distónicos) y las náuseas. Las señales tempranas de que se puede tomar una decisión sobre la descontinuación del medicamento son las contracciones musculares y el blefaroespasmo. Trastornos del sistema nervioso: reacciones psicóticas, que incluyen delirio, alucinaciones y pensamiento paranoico, síndrome neuroléptico maligno, episodios de bradicinesia (síndrome on-off), agitación, parestesia, mareos, somnolencia, trastornos del sueño, incluso pesadillas, insomnio; confusión, dolor de cabeza, depresión (incluyendo intento suicida), demencia, adicciones patológicas, aumento de la libido. Se informó sobre el desarrollo de convulsiones, pero no se ha establecido una relación causal con el uso del medicamento. Por parte del aparato digestivo: vómitos, anorexia, diarrea, estreñimiento, dispepsia, sequedad de la mucosa oral, cambio en el sabor, oscurecimiento de la saliva, sangrado del tracto gastrointestinal, úlcera duodenal. En la parte del sistema cardiovascular: arritmia y / o sensación de latido cardíaco, reacciones ortostáticas, incluyendo reducción o aumento de la presión arterial, desmayos; flebitis; Por parte del sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia, anemia (incluyendo hemolítica), agranulocitosis. Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, prurito, vasculitis hemorrágica (púrpura de Shenlein-Genoch), erupciones ampollosas (incluidas reacciones similares al pénfigo). Por parte del sistema respiratorio: dificultad para respirar, infecciones del tracto respiratorio superior. En la parte de la piel: erupción cutánea, sudoración excesiva, oscurecimiento del sudor, alopecia. Trastornos del sistema urinario: infecciones del tracto urinario, micción frecuente, oscurecimiento de la orina. Cambios en los parámetros de laboratorio: disminución de la hemoglobina y el hematocrito, aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT), lactato deshidrogenasa, fósforo Otros: dolor de pecho, astenia. Las siguientes son otras reacciones secundarias que se observaron al usar solo levodopa, lo que significase pueden observar cuando se usa el medicamento Tidomet Forte: Desde el lado del sistema cardiovascular: infarto de miocardio. Por parte del sistema digestivo: dolor gastrointestinal, disfagia, babeo, flatulencia, bruxismo, sensación de ardor en la lengua, ardor de estómago, hipo. Por parte del metabolismo: edema, pérdida de peso o aumento. Trastornos del sistema nervioso: ataxia, trastornos extrapiramidales, caídas, ansiedad, trastornos de la marcha, nerviosismo, disminución de la agudeza del pensamiento, pérdida de memoria, desorientación, euforia, blefaroespasmo, trismismo, aumento del temblor, sopor muscular, activación del síndrome latente de Horner, neuropatía periférica. ; Por parte del sistema respiratorio: dolor en la faringe, tos. En la parte de la piel: melanoma maligno, "mareas" de la sangre. De los sentidos: crisis oculógica, diplopía, visión borrosa, midriasis. Por parte del sistema genitourinario: retención urinaria, incontinencia urinaria, priapismo. Otros: dolor abdominal, fatiga, debilidad, dolor en los miembros inferiores, dificultad para respirar, indisposición, ronquera, agitación. Por parte de los parámetros de laboratorio: leucopenia, hipopotasemia, hipercreatininemia e hiperuricemia, proteinuria y glucosuria.
Sobredosis
Tratamiento: lavado gástrico, observación cuidadosa y monitoreo de ECG para la detección oportuna de arritmias; Si es necesario - terapia antiarrítmica.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo con fármacos antihipertensivos requiere atención especial debido al peligro de hipotensión postural. Con el uso simultáneo de levodopa con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (con la excepción de los inhibidores de la MAO-B), es posible que ocurran trastornos circulatorios (el uso de los inhibidores de la MAO debe interrumpirse dentro de las 2 semanas). Esto se debe a la acumulación de dopamina y iorepinefrina bajo la influencia de la levodopa, cuyo metabolismo se ralentiza por los inhibidores de la MAO, y una alta probabilidad de desarrollar agitación, aumento de la presión arterial, taquicardia, enrojecimiento facial y mareo. Cuando se usan junto con antidepresivos tricíclicos, pueden ocurrir hipertensión arterial y discinesia, así como una disminución en la biodisponibilidad de la levodopa. Cuando se usa junto con agonistas del receptor D2-dopamina (derivados de fenotiazina, butirofenona), así como con isoniazida, el efecto terapéutico de la levodopa se puede reducir. Puede mejorar la acción de los adrenomiméticos, y por lo tanto se recomienda reducir su dosis.Con el uso simultáneo de levodopa con beta-adrenomiméticos, los medios para la anestesia por inhalación pueden aumentar el riesgo de desarrollar trastornos del ritmo cardíaco. Cuando se usa amantadina con levodopa, se observa un efecto potenciador. La metildopa y la levodopa pueden potenciar los efectos secundarios de los demás. La piridoxina es un cofactor de la enzima descarboxilasa aromática L-aminoácido, que es responsable de la descarboxilación periférica de levodopa y la formación de dopamina. Cuando se administra a pacientes que reciben levodopa (sin inhibidores aromáticos de la L-aminoácido descarboxilasa), el metabolismo periférico de la levodopa aumenta y menos de ella penetra en la barrera hematoencefálica. Por lo tanto, la piridoxina reduce el efecto terapéutico de la levodopa, si no se prescriben adicionalmente inhibidores de los L-aminoácidos aromáticos de la descarboxilasa periférica. Con la designación adicional de los inhibidores de la L-aminoácido descarboxilasa aromáticos, la dosis diaria de levodopa se puede reducir en un 70-80% mientras se mantiene el mismo resultado clínico. Cuando se combina con diazepam, fenitoína, clonidina, derivados de tioxanteno, papaverina, reserpina, anticolinérgicos M, es posible una disminución de la acción antiparkinsoniana. Con el uso simultáneo con preparaciones de litio aumenta el riesgo de disquinesia y alucinaciones. Las sales de hierro pueden reducir la biodisponibilidad de levodopa y carbidopa; Se desconoce la importancia clínica de esta interacción. Aunque la metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de la levodopa al acelerar el vaciado gástrico, puede afectar adversamente el control de la enfermedad debido a su antagonismo con los receptores de dopamina.
Instrucciones especiales
No debe utilizarse en casos de parkinsonismo secundario (síndrome de Parkinson) causado por el uso de antipsicóticos (neurolépticos). Es necesario interrumpir el tratamiento gradualmente, ya que con una interrupción repentina del medicamento, es posible desarrollar un complejo de síntomas que se asemeja a un síndrome neuroléptico maligno (rigidez muscular, aumento de la temperatura corporal, aumento de la actividad de la creatina fosfonocinasa sérica (CPK)).Es necesario controlar a los pacientes que necesitan reducir repentinamente la dosis del medicamento o dejar de tomarlo. La absorción de levodopa en pacientes mayores es más alta que en pacientes más jóvenes. Estos datos confirman la información sobre una disminución en la actividad de la L-aminoácido descarboxilasa aromática en tejidos con la edad, así como con el uso prolongado de levodopa. Cuando erosiva y lesiones ulcerosas del estómago y / o úlcera duodenal, ataques epilépticos una historia de infarto de miocardio con trastornos del ritmo antecedentes de insuficiencia cardíaca, diabetes, asma, enfermedades del sistema endocrino, trastornos mentales, así como grave del hígado o los riñones tomar la droga con precaución. En tales casos, los pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica. Al igual que la levodopa, Tidomet Forte puede causar trastornos mentales. El desarrollo de tales reacciones se asocia con un aumento en el contenido de dopamina en el cerebro durante el uso de levodopa. Todos los pacientes que toman el medicamento deben ser supervisados en relación con la posibilidad de desarrollar un estado depresivo con tendencias suicidas. Los pacientes que han tenido psicosis, requieren un enfoque cuidadoso en la selección de la terapia. Los pacientes que han sufrido un infarto de miocardio con arritmias auriculares, nodulares y ventriculares necesitan un examen preliminar completo. En tales pacientes, la actividad cardíaca debe monitorizarse, con especial cuidado al prescribir la primera dosis y durante el período de selección de la dosis. Los estudios epidemiológicos han demostrado que los pacientes con enfermedad de Parkinson tienen un mayor riesgo (aproximadamente 2 a 6 veces más alto) de desarrollar melanoma que la población general. No está claro si el aumento observado en el riesgo de melanoma se asocia con la enfermedad de Parkinson u otros factores, como los medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Por lo tanto, se recomienda a los pacientes y médicos que usan el medicamento Tidomet Forte con frecuencia y con regularidad de acuerdo con las indicaciones requeridas que vigilen el desarrollo de melanoma. Idealmente, los exámenes periódicos de la piel deben ser realizados por especialistas calificados (por ejemplo, dermatólogos). Indicadores de laboratorio: por lo general, el nivel de creatinina y urea es más bajo que cuando se usa levodopa.Los cambios transitorios incluyen un aumento en la concentración de urea en plasma, ALT, ACT, lactato deshidrogenasa (LDH), bilirrubina. Cuando se usa el medicamento Tidomet Forte puede ser un resultado falso positivo de la determinación de cetonas en la orina con la ayuda de una prueba de fuego; Esta reacción no cambia al hervir la orina. Cuando se determina la glucosa en la orina utilizando un método basado en la reacción enzimática del óxido de glucosa, puede haber un resultado falso negativo. Con un tratamiento prolongado, es necesario monitorear periódicamente la función del hígado, riñón, sistema hematopoyético y sistema cardiovascular, y se debe monitorear el estado mental del paciente; En caso de anestesia general durante las operaciones quirúrgicas, Tidomet Forte se prescribe sin reducir la dosis, si el paciente puede tomar medicamentos y líquidos en su interior. Cuando se usa halotano y ciclopropano, la prescripción del medicamento se detiene al menos 8 horas antes de la operación. El tratamiento se continúa después de la operación en la misma dosis. A los pacientes con glaucoma de ángulo abierto se les debe prescribir Tidomet Forte con precaución. Durante el tratamiento, es necesario controlar regularmente la presión intraocular. Influencia en la capacidad para impulsar el transporte motor y los mecanismos de control; el uso del medicamento puede causar somnolencia y, en casos raros, sueño repentino. Los pacientes deben ser informados sobre esto y la necesidad de tener cuidado al conducir o conducir maquinaria. Al prescribir Tidomet Forte, se recomienda abstenerse de conducir un automóvil y controlar los mecanismos que requieren mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si