Tidomet טבליות 250 מ"ג / 25 מ"ג N100
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
לבודופה + קארדיופה
טופס שחרור
גלולות
הרכב
לבודופה 250 מ"ג, carbidopa 25 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
לבודופה היא חומצת אמינו הנגזרת מ- L-tyrosine. דופמין נוצר ישירות levodopa עם השתתפות של האנזים cytoplasmic - ארומטי L- חומצת אמינו decarboxylase. התוצאה הסופית של ההשפעה של דופמין היא עיכוב של הפעילות העצבית בסטריאטום של המוח. Leodopa הוא decarboxylated במהירות ברקמות היקפי תחת השפעת חומצות לימוניות אמינו חומצות L-amin, המבוססות על פירידוקסין, והפך לדופמין, אשר, עם זאת, אינו חודר דרך מחסום hematoencephalic. Carbidopa מעכב את תהליך decarboxylation של levodopa ברקמות הפריפריה, בעוד לא חודר את מחסום הדם במוח ואינו משפיע על ההמרה של lvodopa לתוך דופמין במערכת העצבים המרכזית. לכן, השילוב של carbidopa ו levodopa מאפשר לך להגדיל את כמות levodopa להיכנס למוח. כאשר נלקח יחד, carbidopa מכפיל את הזמינות הביולוגית של levodopa. המבוא של carbidopa לעולם לא מוביל עיכוב מוחלט של decarboxylase של חומצות L- אמינו ארומטי.
פרמקוקינטיקה
לבודופה, יניקה, לבודופה נספג בתחבורה פעילה ממערכת העיכול, המעבר דרך מחסום הדם-מוח מתבצע גם באמצעות מנגנונים פעילים. מחסום את ספיגת לבודופה הוא נוכחות של decarboxylase חומצה L-amino ארומטי בקיר המעי. מן הבטן, levodopa נספג כמות מוגבלת. קצב ריקבון הקיבה ממלא תפקיד מפתח בקליטת לבודופה. גורמים אשר מאטים ריקבון קיבה (מזון, תרופות M-anticholinergic), לעכב את המעבר של lvodopa לתוך התריסריון להאט את ספיגתו. Cmax של levodopa בדם הוא ציין לאחר 1-2 שעות לאחר ההזרקה. התפלגות, Vd של levodopa הוא 0.9-1.6 l / kg. תוך שמירה על הפעילות של decarboxylase חומצה L-amino חומצה, סך הכל ליקוי של lvodopa בדם הדם הוא 0.5 l / kg / h. לבודופה חודר למחסום הדם-מוח באמצעות דיפוזיה נוחה. אנדותל נימי של המוח מכיל גם decarboxylases חומצה L- אמינו ארומטי כמחסום פוטנציאלי השני לכניסת levodopa לתוך המוח, עם זאת,ב נימים אלה חלק קטן של מנה ניתנה של levodopa הוא decarboxylated. מטבוליזם: כ-70-75% מהבלודופה הנבלעת מטבולית בקיר המעי (אפקט "המעבר הראשון"). הכבד במטבוליזם של המעבר הראשון כמעט אינו מקבל. עם מינון גדל, כמות levodopa עוברים decarboxylation במעי יורדת. לבודופה אינו מחייב את חלבוני הפלסמה. Decarboxylation של levodopa על ידי חומצה L-amino חומצה decarboxylase הוא התוואי העיקרי להיווצרות של דופמין מ levodopa. כמות גדולה של אנזים זה נמצא במעיים, בכבד ובכליות. Methoxylation של levodopa תחת השפעת catechol-O-methyltransferase טופס 3-O-methyldopa הוא השביל השני של חילוף החומרים levodopa. עם טיפול ממושך, מטבוליט זה עלול להצטבר. Transamination הוא מסלול נוסף עבור מטבוליזם levodopa. המוצר הסופי של מסלול זה הוא vanilpyruvate, וניל אצטט ו 2,4,5-trihydroxyphenyl חומצה אצטית. כל מסלולים מטבוליים, למעט transamination, הם בלתי הפיכים. נסיגה, בשילוב עם carbidopa, T1 / 2 של lvodopa הוא גדל עד 3 שעות, עד 69% של לבודופה ניתן לזהות בשתן בבני אדם בצורה של דופמין ואת מטבוליטים שלה - חומצה וינילינדואיק, נוראדרנלין, חומצה הומונית, חומצה dihydhenhenylacetic, Carbidopa; אינו חודר למחסום הדם במוח. Cmax פלזמה מושגת תוך 2-4 שעות.כ 50% של carbidopa מופרש בשתן צואה. 35% של carbidopa מופרשים על ידי הכליות מופרש ללא שינוי.
אינדיקציות
- מחלת פרקינסון; - תסמונת פרקינסון (פרקינסון פוסט-אנצפליטי, פרקינסון בשל חד תחמוצת הפחמן ושיכרון מנגן).
התוויות נגד
- גלאוקומה סגירת זווית; - פסיכוזה חמורה או נוירוזה; - מלנומה או חשד; - מחלות עור של אטיולוגיה לא ידועה; - מחלת הנטינגטון; - רועד חיוני; - שימוש סימולטני במעכבי MAO שאינם סלקטיביים; - לא צריך לשמש לטיפול בפרקינסון משני שנגרם עקב שימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירופלטיקה); - לא מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 18 בשל חוסר מספיק נתונים על יעילות ובטיחות; - רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה; בזהירות, התרופה נקבעת בזהירות כאשר חרקים ונגעים של כיב קיבה ו / או תריסריון, התקפים אפילפטיים בהיסטוריה,אוטם לבבי עם הפרעות קצב של הלב בהיסטוריה, אי ספיקת לב, מחלות של המערכת האנדוקרינית (כולל סוכרת), אסתמה הסימפונות, הפרעות נפשיות, כמו גם הפרות חמורות של תפקוד הכבד והכליות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השפעת התרופה על הריון אצל נשים אינה ידועה. במחקרים ניסויים עולה כי שילוב של levodopa ו carbidopa גורם לשינויים קרביים ושלד בבעלי חיים. לכן, השימוש בתרופה אפשרי רק כאשר היתרון הצפוי של הטיפול באם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. זה לא ידוע אם levodopa ו carbidopa מופרשים חלב אם. יש דיווח אחד על הפרשת lvodopa עם חלב אם אצל אם סיעודית עם מחלת פרקינסון. לכן, בשל ההשפעות השליליות החמורות האפשריות של התרופה על הילד ולוקחים בחשבון את החשיבות של טיפול באם, אם אתה צריך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, עליך להפסיק את ההנקה או להפסיק את התרופה.
מינון ומינהל
בפנים, עם כמות קטנה של מזון או אחרי האוכל, לשטוף במים ולא ללעוס. מאז יש תחרות בין חומצות אמינו ארומטיות levodopa במהלך הקליטה, צריכה של כמויות גדולות של חלבונים יש להימנע תוך שימוש בסמים. המינון היומי הממוצע של carbidopa הדרוש כדי לדכא את ההיקפי הפריפריה של levodopa הוא 70-100 מ"ג. מעל 200 מ"ג carbidopa אינו כרוך שיפור נוסף של האפקט הטיפולי. המינון היומי של levodopa לא יעלה על 2000 מ"ג. מינון ראשוני - 1/2 לשונית. 2 פעמים ביום, אם יש צורך, ניתן להגדיל על ידי 1/2 הכרטיסייה. 2 פעמים ביום. ככלל, בתחילת הטיפול החלופי המינון היומי לא יעלה על 3 tab./day (1 הכרטיסייה 3 פעמים / יום). שימוש במינון זה מומלץ בתחילת הטיפול במקרים חמורים של פרקינסון. המינון היומי של התרופה כחריג עשוי להיות מוגבר עם monotherapy, אבל לא יעלה על 8 הכרטיסייה. (1 הכרטיסייה 8 פעמים ביום). השתמש בכמויות של יותר מ 6 tab./ יום צריך להתבצע בזהירות רבה. Tidomet Forte כאשר מחליפים לבודופה, לבודופה מופסקת 12 שעות לפני הטיפול עם Tidomete Forte, ובמקרה של נטילת צורות ממושכות של levocarbidopa - 24 שעות, המינון של Tidomet Forte במקרה זה לא יעלה על 20% מהמינון הקודם של לבודופה. מינון התחזוקה הוא 3-6 טבליות ליום עבור מרבית החולים.
תופעות לוואי
לרוב - דיסקינזיה, כולל תנועות לא רצוניות (כולל choreiform, dystonic) ובחילות.; הסימנים המוקדמים שבהם ניתן לקבל החלטה להפסיק את התרופה הם שרירים ועוויתות. ממערכת העצבים: תגובות פסיכוטיות, כולל הזיות, הזיות חשיבה פרנואידית, תסמונת ממאירה נוירולפטיות, פרקים של bradykinesia (תסמונת של "על-off"), תסיסה, נמלול, סחרחורת, נמנום, הפרעות שינה, כולל סיוטים, נדודי שינה; בלבול, כאבי ראש, דיכאון (כולל כוונה אובדנית), דמנציה, התמכרות פתולוגיים, גדל הליבידו. דווח על התפתחות ההתקפים, אך הקשר הסיבתי עם נטילת התרופה לא הוקם. מצד מערכת העיכול: הקאות, אנורקסיה, שלשולים, עצירות, הפרעות בעיכול, יובש ברירית הפה, שינוי הטעם, החשיכה של הרוק, דימום ממערכת העיכול, כיב התריסריון. מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב ו / או דפיקות לב, התגובות האורתוסטטי, כולל הפחתה או עלייה בלחץ הדם, עילפון; phlebitis; מאת מערכת hematopoietic: לויקופניה, טרומבוציטופניה, אנמיה (כולל המוליטית), אגרנולוציטוזיס;. תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, אורטיקריה, דלקת, דימומיס hemorrhagic (Shenlein-Genoch purpura), התפרצויות בולוס (כולל תגובות הדומות לפמפיגוס); מצד מערכת הנשימה: קוצר נשימה, זיהומים בדרכי הנשימה העליונות. לעור: פריחה בעור, הזעה מוגברת, זיעה כהה, התקרחות;. הפרעות במערכת השתן: דלקות בדרכי השתן, השתנה תכופה, כהה של שתן. שינויים בפרמטרים מעבדה: ירידה בהמוגלובין ועל המטוקריט, להגדיל את הפעילות של aminotransferase אלאנין (ALT), aminotransferase aspartate (ACT), לקטט דהידרוגנאז, phosphatase אלקליין, בילירובין בדם מוגברת BUN, קומבס חיובי, היפרגליקמיה, leucocyturia, בקטרוריה ו המטוריה;. אחרים: כאבים בחזה, אסתניה; להלן תגובות בצד השני שנצפו בעת שימוש רק levodopa, כלומרהם יכולים לציין בעת שימוש בתרופה Tidomet פורטה:; מן הצד של מערכת הלב וכלי הדם: אוטם שריר הלב. מצד מערכת העיכול: כאבים במערכת העיכול, דיספאגיה, ריר, גזים, ברוקסיות, תחושת צריבה של הלשון, צרבת, שיהוקים. מצבו של המטבוליזם: בצקת, ירידה במשקל או עלייה. ממערכת העצבים: אטקסיה, הפרעות של מערכת עצבים מרכזיות, נפילה, חרדה, הליכת הפרעה, עצבנות, ירידה בחדות מחשבה, אובדן זיכרון, בלבול, אופוריה, blepharospasm, צְבִיתַת הַלְסָתוֹת, רעד מוגבר, חוסר תחושה, שרירים עוויתות, הפעלה של תסמונת הורנר סמויה, נוירופתיה היקפית. ; על החלק של מערכת הנשימה: כאב בגרון, שיעול. על העור: מלנומה ממאירה, "גאות ושפל". מן החושים: משבר oculogy, דיפלופיה, ראייה מטושטשת, mydriasis. על החלק של מערכת גניטורינרי: שימור השתן, בריחת שתן, priapism; אחרים: כאבי בטן, עייפות, חולשה, כאב בגפיים התחתונות, קוצר נשימה, חוסר נטייה, צרידות, תסיסה; מצד פרמטרים במעבדה: לוקופניה, היפוקלמיה, hypercreatininemia ו hyperuricemia, proteinuria ו glucosuria.
מנת יתר
טיפול: שטיפה קיבה, התבוננות זהירה וניטור ECG עבור גילוי בזמן של הפרעות קצב; במידת הצורך - טיפול אנטי-אריתמי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
שימוש סימולטני עם תרופות נגד יתר לחץ דם דורש תשומת לב מיוחדת בשל הסכנה של לחץ דם postural. עם שימוש סימולטני של levodopa עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) (למעט מעכבי MAO-B), הפרעות במחזור הדם הן אפשריות (יש להפסיק את השימוש במעכבי MAO תוך שבועיים). זאת בשל הצטברות של דופאמין ויוריאנפרין בהשפעת לבודופה, שחילוף החומרים שלו הואט על ידי מעכבי MAO, והסתברות גבוהה לפתח תסיסה, הגדלת לחץ הדם, טכיקרדיה, שטיפת פנים וסחרחורת. כאשר משתמשים יחד עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, לחץ דם עורקי ודיסקינזיה עשויים להתרחש, כמו גם ירידה ביו-זמינות של לבודופה. כאשר משתמשים יחד עם אגוניסטים קולטן D2-dopamine (נגזרות פנוטיאזין, butyrophenone), כמו גם עם isoniazid, את ההשפעה הטיפולית של levodopa יכול להיות מופחת. מאי לשפר את הפעולה של adrenomimetics, ולכן מומלץ להפחית את המנה שלהם.עם שימוש סימולטני של levodopa עם בטא אדרנומימטיקה, אמצעים עבור הרדמה משאיפה עלולה להגביר את הסיכון לפתח הפרעות בקצב הלב. בעת השימוש amantadine עם levodopa, אפקט potentiating הוא ציין. Methyldopa ו levodopa יכול powerentiate את תופעות הלוואי של זה. Pyridoxine הוא cofactor של אנזים L-amino חומצה decarboxylase אנזים, אשר אחראי על decarboxylation היקפי של לבודופה ויצירת דופמין. כאשר ניתנים לחולים המקבלים לבודופה (ללא מעכבי חומצה L-amino acid decarboxylase), מטבוליזם היקפי של לבודופה משופר ופחות מזה חודר למחסום הדם-מוח. לפיכך, pyridoxine מפחית את ההשפעה הטיפולית של levodopa, אם מעכבים של דקרבוזילאז היקפי ארומטי חומצות L- אמינו אינם נקבעו בנוסף. עם מינויו הנוסף של מעכבי חומצה לימודיים של חומצות אמיניות מסוג L-amino decarboxylase, ניתן להפחית את המינון היומי של levodopa ב-70-80% תוך שמירה על אותה תוצאה קלינית. כאשר משולבים עם דיאזפם, פניטואין, קלונידין, נגזרות של thioxanthene, papaverine, reserpine, M-anticholinergics, ירידה בפעולה נגד פרקינסון אפשרי. עם שימוש בו זמנית עם תכשירים ליתיום מגביר את הסיכון של dyskinesia ו הזיות. מלחי ברזל יכול להפחית את הזמינות הביולוגית של levodopa ו carbidopa; המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו אינה ידועה; למרות metoclopramide מגביר את הזמינות הביולוגית של levodopa על ידי האצת ריקבון קיבה, זה יכול בכל זאת להשפיע לרעה על השליטה של המחלה בשל אנטגוניזם עם קולטני דופמין.
זהיר
אין להשתמש בו במקרים של פרקינסון משני (תסמונת פרקינסון) הנגרמת משימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירופלטיקה); יש צורך להפסיק את הטיפול בהדרגה, שכן עם הפסקה פתאומית של התרופה, ניתן לפתח תסמין סימפטומים הדומה לתסמונת נוירופלקטית ממאירה (קשיחות שרירים, טמפרטורת גוף מוגברת, פעילות מוגברת של קריאטין פוספונוקינאז).יש צורך לפקח על חולים שצריכים פתאום להפחית את המינון של התרופה או להפסיק לקחת אותה. קליטת לבודופה בקרב מטופלים מבוגרים גבוהה יותר מאשר אצל צעירים. נתונים אלה מאשרים את הרמה המופחתת של decarboxylase הפעילות של חומצות אמינו L-ארומטיים ברקמות עם גיל, כמו גם שימוש לטווח ארוך של levodopa.; כאשר מכרסמת ונגעים כיבו של הקיבה ו / או כיב התריסריון, התקפי אפילפטיים היסטוריה של אוטם שריר לב עם היסטורית הפרעות קצב של אי ספיקת לב, סוכרת, אסטמה, מחלות של המערכת האנדוקרינית, הפרעות נפשיות, כמו גם כבד חמורה או כליות פונקציה לקחת את התרופה בזהירות. במקרים כאלה, החולים צריכים להיות תחת פיקוח רפואי צמוד. כמו לבודופה, Tidomet Forte יכול לגרום להפרעות נפשיות. פיתוח של תגובות כאלה המשויכים דופמין מוגבר במוח בעת שימוש levodopa. כל החולים שקבלו את התרופה צריכים להיות במעקב בשל האפשרות של פיתוח מדינת דיכאון עם נטיות אובדניות. חולים עם פסיכוזה, דורשים גישה זהירה בבחירת הטיפול. חולים שעברו אוטם שריר לב, שיש פרוזדורים, הפרעת קצב קטרי חדרית, דורשים בדיקה מקדמית זהירה. מטופלים כאלה צריכים להיות במעקב פעילות הלב, עם תשומת לב מיוחדת - מינוי המנה הראשונה ובמהלך מבחר מנות;. מחקרים אפידמיולוגיים הראו כי חולים עם מחלת פרקינסון נמצאים בסיכון גבוה יותר (כ 2-6 לקפל גבוה) לפתח מלנומה בהשוואה לאוכלוסייה הכללית. זה קשור אם הסיכון המוגבר שנצפה של מלנומה עם המחלה או גורמים אחרים פרקינסון, כגון נטילת תרופות לטיפול במחלת פרקינסון, לא ברור. לכן, חולים ורופאים, אשר לעתים קרובות ובאופן קבוע בשימוש בתרופת Tidomet פורטה להתוויה הרלוונטית, מומלץ לעקוב אחר ההתפתחות של מלנומה. באופן אידיאלי, בדיקות תקופתיות עור חייבות להתבצע על ידי טכנאי מוסמך (לדוגמא, רופאי עור).; פרמטרי מעבדה: בדרך כלל אוריאה ורמת קריאטינין נמוכה מאשר עם levodopa.שינויים חולפים כוללים עלייה ריכוז אוריאה פלזמה, ALT, ACT, Lhyate dehydrogenase (LDH), bilirubin. בעת שימוש בתרופה Tidomet Forte יכול להיות תוצאה חיובית שגויה של קביעת קטונים בשתן בעזרת מבחן לקמוס; תגובה זו אינה משתנה כאשר השתן רותח. בעת קביעת גלוקוז בשתן באמצעות שיטה המבוססת על התגובה האנזימטית של תחמוצת הגלוקוז, עלולה להיות תוצאה שלילית שגויה. עם טיפול ממושך, יש צורך לפקח מעת לעת על תפקוד מערכת הכבד, הכליות, המערכת ההמטופויטית ומערכת הלב וכלי הדם, ואת המעמד הנפשי של המטופל יש לעקוב; במקרה של הרדמה כללית במהלך הניתוח, Tidomet Forte נקבעת מבלי להפחית את המינון, אם המטופל מסוגל לקחת תרופות ונוזל בפנים. בעת שימוש בהלוטן ו cyclopropane, מרשם של התרופה הוא עצר לפחות 8 שעות לפני הניתוח. הטיפול נמשך לאחר הניתוח באותה מינון. חולים עם גלאוקומה זווית פתוחה צריך להיות prescribed Tidomet Forte בזהירות. במהלך הטיפול, יש צורך לפקח באופן קבוע על לחץ תוך עיני. השפעה על היכולת לנהוג במנוע הובלה ומנגנוני בקרה, שימוש בתרופה עלול לגרום לנמנום ובמקרים נדירים, שינה פתאומית. יש להודיע למטופלים על כך ועל הצורך לנקוט משנה זהירות בעת נהיגה או נהיגה במכונות. כאשר מרשם Tidomet Forte, מומלץ להימנע נהיגה ברכב מנגנוני שליטה הדורשים תשומת לב מוגברת ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן