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Ingrédients actifs
Lansoprazole
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Lansoprazol 15 mg; Excipients: mannitol - 129,7 mg, lactose monohydraté - 13 mg, saccharose - 16,6 mg, povidone - 3,5 mg, phtalate d’hypromellose - 18,2 mg, alcool cétylique - 2 mg; composition du corps de la gélule: 24,7626 mg, laurylsulfate de sodium - 0,024 mg, propyle parahydroxybenzoate - 0,24 mg, méthyle parahydroxybenzoate - 0,06 mg, dioxyde de titane - 0,5557 mg, colorant bleu diamant - 0,0034 mg, colorant jaune quinoléine - 0,0042 mg, eau - 4,35 mg. , laurylsulfate de sodium - 0,016 mg, parahydroxybenzoate de propyle - 0,04 mg, parahydrox méthyle benzoate - 0,16 mg dioxyde de titane - 0,3705 mg, colorant bleu brillant - 0,0022 mg, colorant jaune de quinoléine - 0,0028 mg, de l'eau - 2,9 mg.
Effet pharmacologique
Inhibiteur spécifique de la pompe à protons (H + -K + -ATP-ase); métabolisé dans les cellules pariétales de l’estomac en dérivés sulfonamides actifs, qui inactivent H + -K + -ATP-azu. Bloque le stade final de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant ainsi la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus. Possédant une lipophilie élevée, il pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac, s'y concentre et exerce un effet cytoprotecteur, en augmentant l'oxygénation de la muqueuse gastrique et en augmentant la sécrétion de bicarbonate; et 2-3 heures après la prise de 15 et 30 mg, respectivement; l'inhibition de la production d'acide chlorhydrique à la dose de 30 mg est comprise entre 80 et 97%. N'affecte pas la motilité du tube digestif. L'effet inhibiteur augmente au cours des 4 premiers jours suivant l'admission. Après la cessation de la consommation, l’acidité pendant 39 heures reste inférieure à 50% du niveau de base et il n’ya pas d’augmentation de la sécrétion par "rebond". L'activité de sécrétion est normalisée 3 à 4 jours après la fin du médicament; chez les patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, sa durée est plus longue. Il favorise la formation d'IgA spécifiques à Helicobacter pylori dans la muqueuse gastrique, inhibant leur croissance, augmentant l'activité anti-hélicobacter d'autres médicaments. Augmente la concentration de pepsinogène dans le sérum et inhibe la production de pepsine.L'inhibition de la sécrétion s'accompagne d'une augmentation du nombre de nitrosobactéries et d'une augmentation de la concentration de nitrates dans la sécrétion gastrique. Efficace dans le traitement de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal résistant aux antagonistes des récepteurs de l'histamine H2. Procure une guérison plus rapide des ulcères du duodénum (85% des ulcères duodénaux guérissent après 4 semaines de traitement à une dose de 30 mg / jour) et après la première dose de lansoprazole à une dose de 30 mg, le pH du suc gastrique augmente après 1-2 heures. Une fois par jour (30 mg), le pH du suc gastrique augmente pendant la première heure suivant l'administration. Durée de l'action - plus de 24 heures Aucun risque d'augmentation de l'acidité gastrique après cessation de l'utilisation du lansoprazole n'a été noté. La restauration du niveau de sécrétion d'acide chlorhydrique à la normale se produit progressivement dans les 2 à 4 jours suivant la prise de plusieurs doses du médicament.
Pharmacocinétique
Absorption: l’absorption du lansoprazole commence dès que le médicament quitte l’estomac. Le taux d'absorption est élevé et la Cmax plasmatique est atteinte au bout de 1,7 heure, ce qui correspond à un degré élevé de biodisponibilité supérieur à 80%. La prise alimentaire réduit l'absorption et la biodisponibilité (de 50%), mais l'effet inhibiteur sur la sécrétion gastrique reste le même, quel que soit le repas. Cette pharmacocinétique du lansoprazole en Cmax et en ASC est approximativement proportionnelle. Si le médicament est pris 30 minutes après un repas, les deux indicateurs pharmacocinétiques sont réduits de 50%. L'alimentation n'a aucun effet prononcé si le médicament est pris avant les repas .; Distribution; liaison aux protéines plasmatiques - 97,7 à 99,4%. Lansoprazol pénètre bien dans les tissus, incl. dans les cellules occipitales de l'estomac. Vd - 0,5 l / kg; Métabolisme: le lansoprazole est métabolisé dans le foie. En quantité significative, deux métabolites sont détectés dans le plasma (hydroxylate de sulfinyle et dérivé de sulfon), qui sont inactifs. Dans l'environnement acide des tubules des cellules pariétales, le lansoprazol est transformé en 2 substances actives non détectables dans la circulation systémique. Élimination: le lansoprazole Tl / 2 est inférieur à 2 heures, ce qui n'a pas d'incidence sur la durée de la suppression de la sécrétion gastrique. Excrété dans l'organisme sous forme de lansoprazole sulfone et d'hydroxylansoprazole avec bile (2/3), avec urine - 14-23%; Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers; Avec une cirrhose du foie, l'absorption peut être retardée; affecte. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la liaison aux protéines peut être réduite de 1 à 1,5%.
Des indications
- ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (dans la phase aiguë); - oesophagite érosive et ulcéreuse; - oesophagite par reflux; - syndrome de Zollinger-Ellison; - ulcères stressants du tube digestif; - dyspepsie non ulcéreuse.
Contre-indications
- tumeur maligne du tube digestif; - je suis trimestre de grossesse; - période de lactation; - Hypersensibilité aux composants du médicament; le médicament doit être prescrit avec prudence en cas d'insuffisance hépatique, lors des trimestres de grossesse II-III, chez les patientes âgées et les patientes âgées de moins de 18 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Groupe B. Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été menée sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse, elle est contre-indiquée au cours du premier trimestre de la grossesse et doit être prescrite avec prudence aux deuxième et troisième trimestres de la grossesse.
Posologie et administration
Est ingéré. Pour les ulcères duodénaux et les ulcères de stress, 30 mg / jour pour 1 dose, de préférence le matin avant les repas pendant 2 à 4 semaines, pour éviter les ulcères gastriques et œsophagites érosifs et ulcératifs. 30 mg / jour pendant 4-8 semaines; si nécessaire, 60 mg / jour; avec œsophagite par reflux, 30 mg / jour pendant 4 semaines; avec le syndrome de Zollinger-Ellison, la dose est ajustée individuellement jusqu'à ce que la production d'acide basal soit inférieure à 10 mmol / h; pour l'éradication de Helicobacter pylori, 30 mg 2 fois / jour, en association avec des antibiotiques (clarithromycine et amoxicilline), pendant au moins 7 jours; pour la dyspepsie non ulcéreuse: 15-30 mg / jour pendant 2-4 semaines; pour l'insuffisance hépatique et chez les patients âgés commencer le traitement avec des demi-doses, en les augmentant progressivement jusqu'à la dose recommandée, mais pas Plus de 30 mg / jour.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif: moins souvent - augmentation ou diminution de l'appétit, nausée, douleur abdominale; rarement diarrhée ou constipation; dans certains cas - colite ulcéreuse, candidose gastro-intestinale, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (ALT, AST), GGT, phosphatase alcaline et LDH, hyperbilirubinémie Du système nerveux: mal de tête; rarement - malaise, vertiges, somnolence, dépression, anxiété; du système respiratoire: rarement - toux, pharyngite, rhinite, infection des voies respiratoires supérieures,syndrome pseudo-grippal Des organes génitaux: rarement - thrombocytopénie (avec manifestations hémorragiques); dans certains cas - anémie; Réactions allergiques: éruption cutanée; dans certains cas - photosensibilisation, exsudat d'érythème polymorphe; autres: rarement - myalgie, alopécie.
Surdose
Les données sur le surdosage du médicament à l'heure actuelle ne sont pas disponibles.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée de lansoprazole ralentit l’élimination des médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (notamment le diazépam, la phénytoïne, les anticoagulants indirects). appartenant aux groupes d'acides faibles, et accélère l'absorption des médicaments appartenant aux groupes de bases. Interfère avec l'absorption du kétoconazole, de l'ampicilline, des sels de fer, de la digoxine Les antiacides doivent être prescrits 1 heure avant ou 1-2 heures après la prise de lansoprazole, car ils ralentissent et réduisent leur absorption.
Instructions spéciales
Avant et après le traitement, un contrôle endoscopique est nécessaire pour exclure une tumeur maligne, car le traitement peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic correct.
Oui