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Ingrédients actifs
Lévofloxacine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: lévofloxacine hémihydratée 512,466 mg, ce qui correspond au contenu en lévofloxacine 500 mg. Excipients: cellulose microcristalline (Avicel PH 101), amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal, crospovidone, hypromellose (15 cps), cellulose microcristalline (Avicel PH 102), stéarate de magnésium. La composition de la coque du film: OAD 58900 blanc opadry (hypromellose 5 cP, dioxyde de titane, macrogol 400).
Effet pharmacologique
Agent antimicrobien pour fluoroquinolone à large spectre. Effet bactéricide. Il bloque l'ADN gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, perturbe le surenroulement et la réticulation des cassures de l'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN, provoque de profonds changements morphologiques dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes. Il est actif contre Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes et Streptococcus agalactiae, les streptocoques du groupe viridans, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Pharmacocinétique
Lorsque l'ingestion est absorbée par le tractus gastro-intestinal rapidement et presque complètement. La prise de nourriture a peu d'effet sur la vitesse et la complétude de l'absorption. La biodisponibilité est de 99%. La Cmax est atteinte en 1-2 heures et à la prise, 250 mg et 500 mg sont respectivement de 2,8 et 5,2 mcg / ml. Liaison aux protéines plasmatiques - 30 à 40%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, expectorations, organes du système urogénital, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires. Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. La clairance rénale représente 70% de la clairance totale. T1 / 2 - 6-8 h, excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Moins de 5% de la lévofloxacine est excrété sous forme de métabolites. Sous forme inchangée, 70% sont excrétés dans l'urine dans les 24 heures et 87% en 48 heures. Dans les matières fécales pendant 72 heures, 4% de la dose ingérée est détectée. Après perfusion intraveineuse de 500 mg pendant 60 minutes, Cmax - 6,2 mcg / ml. Pour les injections intraveineuses et répétées, la Vd apparente après l'administration de la même dose est de 89-112 l, Cmax - 6,2 mcg / ml, T1 / 2 - 6,4 h.
Des indications
Maladies infectieuses et inflammatoires de sévérité légère à modérée causées par des agents pathogènes sensibles au médicament: pneumonie communautaire, formes de tuberculose résistantes aux médicaments (dans le cadre d’un traitement complexe), infections compliquées des reins et des voies urinaires, y compris la pyélonéphrite. h.Bactérienne. Septicémie / bactériémie associée aux indications susmentionnées. Infection intra-abdominale. Infections des grands organes (sinusite aiguë). Infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation d'une bronchite chronique). Infections de la peau et des tissus mous.
Contre-indications
Hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d’autres quinolones. Hypersensibilité aux composants auxiliaires du lévolet. Épilepsie. Lésions du tendon associées à des antécédents de quinolone. Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans. La grossesse Période de lactation (allaitement). Avec précaution: Âge de la personne âgée (forte probabilité de déclin concomitant de la fonction rénale). Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.
Précautions de sécurité
Du côté du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, anorexie, douleur abdominale, entérocolite pseudo-membraneuse, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, hépatite, dysbactériose. Depuis le système cardiovasculaire: baisse de la pression artérielle, collapsus vasculaire, tachycardie. Métabolisme: hypoglycémie (augmentation de l'appétit, transpiration, tremblements). Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, vertiges, faiblesse, somnolence, insomnie, paresthésies, anxiété, peur, hallucinations, confusion, dépression, troubles du mouvement, convulsions. Des sens: déficience visuelle, audition, odorat, goût et sensibilité tactile. De la part du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, rupture du tendon, faiblesse musculaire, tendinite. Du système urinaire: hypercreatininemia, néphrite interstitielle. Du côté du système hématopoïétique: éosinophilie, anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, pancytopénie, hémorragies.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La lévofloxacine est contre-indiquée pendant la grossesse et l’allaitement (allaitement).
Posologie et administration
À l'intérieur, avant un repas ou dans une pause entre les repas, sans mâcher, buvant beaucoup de liquide. Sinusite: 500 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 10-14 jours. Exacerbation de la bronchite chronique: 250–500 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 10-14 jours. Infections de la peau et des tissus mous: 250 mg 1 à 2 fois par jour ou 500 mg 1 fois par jour.La durée du traitement est de 7-14 jours.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables est classée en fonction de la fréquence d'occurrence: souvent (1 à 10%), parfois (moins de 0,1 à 1%), rarement (0,01 à 0,1%), très rarement (moins de 0,01%). , y compris des messages séparés, du système sanguin et des organes hématogènes, parfois - éosinophilie, leucopénie. rarement - neutropénie, thrombocytopénie. très rarement - agranulocytose prononcée. dans certains cas - anémie hémolytique, pancytopénie.Pour le système digestif souvent - nausées, diarrhée, augmentation de l'activité de l'ALT, ACT, dysbactériose. parfois - perte d'appétit, vomissements, douleurs abdominales, troubles digestifs, hyperbilirubinémie. rarement, diarrhée mêlée de sang (dans de très rares cas, cela peut être un signe d'inflammation intestinale ou de colite pseudo-membraneuse). très rarement - hépatite, du système cardiovasculaire, rarement - tachycardie, diminution de la pression artérielle. très rarement - collapsus vasculaire. dans certains cas - allongement de l'intervalle QT Du côté du système nerveux central et périphérique, parfois - maux de tête, vertiges, raideur de mouvement, somnolence, troubles du sommeil. rarement - paresthésies aux mains, tremblements, anxiété, états de peur, convulsions, confusion. très rarement - réactions psychotiques telles qu'hallucinations et dépressions, troubles du mouvement.Pour les organes des sens, très rarement, les déficiences visuelles et auditives, la sensibilité olfactive, gustative et tactile. tremblant). dans certains cas - l'exacerbation de la porphyrie existante, rarement par le système urinaire - l'hypercréininémie. très rarement - détérioration de la fonction rénale jusqu'à l'insuffisance rénale aiguë (par exemple, due à des réactions allergiques - néphrite interstitielle). Pour le système musculo-squelettique, rarement - lésions du tendon (y compris tendinite), douleurs articulaires et musculaires. très rarement - rupture du tendon (y compris Achille, qui peut être bilatérale et survenir dans les 48 heures suivant le début du traitement), faiblesse musculaire (est particulièrement importante pour les patients atteints de myasthénie). dans certains cas - rhabdomyolyse.Des réactions allergiques parfois - démangeaisons et rougeurs de la peau.rarement - réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes (se manifestant par des symptômes tels que l'urticaire, le bronchospasme et éventuellement un étouffement grave et, dans de rares cas, un gonflement du visage, du larynx). très rarement - une forte diminution de la pression artérielle, un choc anaphylactique. dans certains cas, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) et érythème polymorphe exsudatif, pneumopathie allergique, vascularite.Les réactions dermatologiques sont très rares - la photosensibilisation, parfois l'asthénie. très rarement - fièvre persistante, développement d'une surinfection.
Interaction avec d'autres médicaments
La lévofloxacine augmente la cyclosporine T1 / 2. L'effet de la lévofloxacine est réduit par des médicaments qui inhibent la motilité intestinale, le sucralfate, les antiacides contenant du magnésium et de l'aluminium et les sels de fer (une pause entre la prise d'au moins 2 heures est nécessaire). Avec l'utilisation simultanée d'AINS, la théophylline augmente la capacité convulsive, GCS - augmente le risque de rupture du tendon. La cimétidine et les médicaments bloquant la sécrétion tubulaire ralentissent l’élimination de la lévofloxacine. La solution de lévofloxacine pour administration iv est compatible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de dextrose à 5%, une solution de Ringer à 2,5% avec du dextrose, des solutions combinées pour la nutrition parentérale (acides aminés, glucides, électrolytes). La solution de lévofloxacine pour administration iv ne doit pas être mélangée à l'héparine et à des solutions ayant une réaction alcaline.
Instructions spéciales
La lévofloxacine est utilisée avec prudence chez les patients âgés (le risque de réduction concomitante de la fonction rénale est élevé). Une fois que la température a été normalisée, il est recommandé de poursuivre le traitement pendant au moins 48 à 78 heures. La durée de la perfusion intraveineuse de 500 mg (100 ml de la solution pour perfusion) doit être d’au moins 60 minutes. Pendant le traitement, il est nécessaire d'éviter les irradiations solaires et artificielles UV afin d'éviter les dommages cutanés (photosensibilisation). Lorsque des signes de tendinite apparaissent, la lévofloxacine est immédiatement arrêtée. Il convient de garder à l'esprit que chez les patients ayant des antécédents de lésion cérébrale (accident vasculaire cérébral, blessure grave), des convulsions peuvent se développer et que la glucose-6-phosphate déshydrogénase peut se développer en cas de déficit de l'hémolyse. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Au cours de la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité potentiellement dangereuse nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
Oui