More info
חומרים פעילים
Amlodipine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Amlodipine (Amlodipine) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 5
השפעה פרמקולוגית
סלקטיבית סידן ערוץ חוסם סוג II. אפקט נגד יתר לחץ דם בשל השפעה ישירה מרגיעה על השריר החלקי של כלי הדם. ההנחה היא כי ההשפעה antianginal של amlodipine קשורה ליכולתה להרחיב arterioles הפריפריה; זה מוביל לירידה ב- OPSS, טכיקרדיה רפלקס לא מתרחשת. כתוצאה מכך, יש ירידה בביקוש חמצן שריר הלב ואת צריכת האנרגיה על ידי שריר הלב. מצד שני, amlodipine, ככל הנראה, גורם להרחבת העורקים הכליליים הגדולים של הלב וכלי הדם הכליליים הכליליים באזורי שריר שלמים ואיסכמיים. זה מספק חמצן לשריר הלב במהלך עוויתות של העורקים הכליליים.
פרמקוקינטיקה
כאשר הבליעה נספגת ממערכת העיכול באיטיות וכמעט לחלוטין, Cmax בדם הדם מושגת בתוך 6-9 שעות, מחייב חלבון הוא 95-98%. הוא עובר מטבוליזם מינימלי במהלך המעבר הראשון דרך הכבד וחילוף כבד איטי אך משמעותי עם היווצרות מטבוליטים עם פעילות פרמקולוגית זניחה.מועדון T1 / 2 35 שעות ועל יתר לחץ דם עורקי יכול לעלות בממוצע ל -48 שעות, אצל קשישים - עד 65 שעות ובמקרה של תפקוד כבד חריג, עד 60 שעות, הוא מסולק בעיקר כמטבוליטים: 59-62% על ידי הכליות, 20-25% דרך המעיים.
אינדיקציות
יתר לחץ דם של העורקים, תעוקת חזה יציבה של אנגינה.
התוויות נגד
רגישות יתר amlodipine לנגזרות dihydropyridine אחרים או רכיבים אחרים תת לחץ דם preparata.Vyrazhennaya (לחץ דם סיסטולי פחות מ 90 מ"מ כספית.). אוטם שריר הלב Shok.Ostry קרדיוגני (בתוך 28 ימים) אנגינה .Nestabilnaya (למעט פקטוריס Prinzmetal) בדרכי יצוא .Obstruktsiya של aorty.Vozrast היצרות המשמעותי עזב zheludochka.Klinicheski כדי 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו) .עם יש להיזהר בשימוש: הפרעות בתפקוד כבד, תסמונת חולשת syn הצומת Usovogo (bradycardia מסומן, טכיקרדיה),אי ספיקת לב כרונית של אטיולוגיה לא-איסכמית של מחלת תפקוד III-IV לפי סיווג NYHA, לחץ דם עורקי, היצרות אבי העורקים, היצרות מיטרלית, אוטם לבבי חריף (לאחר 28 הימים הראשונים), זקנה, תפקוד כלייתי לקוי.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינונים המומלצים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הבטיחות בשימוש באמלודיפין במהלך ההריון לא הוקמה, ולכן ניתן להשתמש בה רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, אין נתונים המצביעים על חיסול האמלודיפין בחלב אם. עם זאת, ידוע כי חוסמים אחרים של ערוצי סידן איטי (נגזרות dihydropyridine) מופרשים חלב אם. בהקשר זה, במידת הצורך, השימוש של amlodipine במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
בפנים, פעם ביום, לשתות את כמות המים הנדרשת (100 מ"ל) במקרה של לחץ דם גבוה עורק אנגינה: המינון הראשוני הוא 5 מ"ג פעם ביום. בהיעדר אפקט טיפולי תוך שבועיים עד ארבעה שבועות, ניתן להגדיל את המינון של התרופה ל -10 מ"ג ליום. בחולים עם תפקוד כבד לקוי: למרות שחולה עם T1 / 2 amlodipine, כמו כל BMCC, עולה בחולים עם תפקוד כבד לקוי, בדרך כלל אין צורך בהתאמת המינון. אי ספיקת כליות: אמלודיפין-טבע מומלץ להשתמש במינונים הרגילים.
תופעות לוואי
על החלק של מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות - כאב ראש (במיוחד בתחילת הטיפול), סחרחורת, עייפות, נמנום; לעתים רחוקות - הפרעות נפשיות, היפסטזיה, אסטוניה נוירופסיכיאטרית, פרסטזיה, נוירופתיה אקרודיסטרופית, רעידות מכוונות, נדודי שינה, נטייה רגשית, חלומות בלתי רגילים, עצבנות, רגישות מוגברת, דיכאון, חרדה, הזעה מוגברת; לעתים רחוקות - עוויתות, אדישות, תסיסה; לעתים רחוקות מאוד - אטקסיה, אמנזיה, מיגרנה: ממערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות, כאבי בטן; לעתים קרובות - הקאה, שינוי במצב של ציווי (כולל עצירות, גזים), הפרעות בעיכול, שלשולים, אנורקסיה, יובש הרירית הפה,צמא; לעתים רחוקות - hyperplasia gingival, תיאבון מוגבר; לעיתים רחוקות מאוד - דלקת הלבלב, דלקת הלבלב, צהבת (בדרך כלל cholestatic), hyperbilirubinemia, פעילות מוגברת של transaminases בכבד, הפטיטיס.מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - בצקת היקפית (קרסוליים ורגליים), פעימת לב, "שטיפות" של דם על העור של הפנים; לעתים רחוקות - ירידה מופרזת בלחץ הדם, לחץ דם אורתוסטטי, דלקת כלי הדם; לעתים רחוקות - התפתחות או החמרה של CHF; לעתים רחוקות מאוד - התעלפות, קוצר נשימה, הפרעות בקצב הלב (כולל ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית ו פרפור פרוזדורים), התקף לב, כאבים בחזה, נפיחות בצד legkih.So הדם ומערכת הלימפה: לעתים רחוקות מאוד - thrombocytopenic פורפורה, לויקופניה, trombotsitopeniya.So בצד של מערכת השתן: לעתים רחוקות - Pollakiuria, דחף מכאיב להשתין, nocturia; לעיתים רחוקות מאוד - דיסוריה, פוליאוריה: ממערכת הרבייה ובבלוטות החלב: לעיתים רחוקות - גינקומסטיה, אימפוטנציה: ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, נזלת; לעיתים רחוקות - שיעול: על החלק של מערכת השריר והשלד: לעתים רחוקות - התכווצויות שרירים, כאבי גב, ארתרלגיה, כאבי גב, ארתרוזיס; לעתים רחוקות - myasthenia מן העור: לעתים נדירות - התקרחות; לעיתים רחוקות - דרמטיטיס; לעתים רחוקות מאוד - זירודרמיה, זיעה קרה ודבקה, פגמים בעור, תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריוריטוס, פריחה (כולל פריחה אדממתית, מקולופולרית); לעתים רחוקות מאוד - אורטיקריה, אנגיואדמה, אורתמה multiforme: מצד איברי החישה: לעיתים רחוקות - טינטון, ראייה מטושטשת, דיפלופיה, הפרעת אכילה, xerophthalmia, דלקת הלחמית, כאבי עיניים; לעיתים רחוקות - לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה: לעיתים רחוקות - ירידה במשקל, עלייה במשקל, סטייה בטעם, דימום באף, צמרמורת.
מנת יתר
מנת יתר של התרופה לא מתואר.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ניתן לשפר את הפעילות האנטי-אינטיגנטית ופעילות האנטי-היפרטנסיבית של חוסמי ערוצי סידן איטיים, כאשר משתמשים בהם יחד עם משתנים של תיאאזייד ולולאה, מעכבי ACE, חוסמי בטא וניטרטים, וכן משפרים את פעולתם נגד יתר לחץ דם בשילוב עם חוסמי אלפא 1,תרופות נוירופלטיות, בעוד שבמחקר של אמלודיפין, תופעות לוואי שליליות לא נצפו בדרך כלל, עם זאת, חוסמים מסוימים של ערוצי סידן איטיים עשויים להגביר את חומרת ההשפעות האינוטרופיות השליליות של תרופות אנטי-אריתמיות הגורמות להארכת מרווח QT (למשל, אמיודרון וקווינידין), שימוש מרובה בו זמנית באמלודיפין במינון של 10 מ"ג וסימבסטטין במינון של 80 מ"ג מוביל לעלייה בביו-זמינות של סימבסטטין ב -77%. במקרים כאלה, המינון של סימבסטטין צריך להיות מוגבל ל -20 מ"ג תרופות אנטי-ויראליות (למשל, ריטונוויר) מגדילות את ריכוזי הפלזמה של חוסמי ערוצי סידן איטיים, כולל. עם שימוש סימולטני בסימפתומומימטיקה, אסטרוגנים, ירידה באפקט הנוגד לחרדה כתוצאה משימור נתרן בגוף, נוירופלטיקה ואיזופלוראן מגבירים את השפעת האנטי-היפרטנסיביות של נגזרות דיהידרופירידין. עם שימוש סימולטני בתרופות להשגת הרדמה, ניתן לשפר את ההשפעה של היפוטנסיביות, עם שימוש בו-זמני באמיאודרון, ניתן להשתמש באפקט נוגד-יתר בלחץ הדם, תופעות לוואי של עצבנות (כולל בחילה, הקאות, שלשול, אטקסיה, רעידות ו / או טינטון) ) עם שימוש בו זמנית של Orlistat מפחית את ההשפעה antihypertensive של amlodipine, אשר יכול להוביל לעלייה משמעותית בלחץ הדם, התפתחות של משבר יתר לחץ דם. Indomethacin ו NSAIDs אחרים עשויים להפחית את ההשפעה antihypertensive של amlodipine עקב עיכוב של סינתזת prostaglandin בכליות ושמירת נוזלים תחת השפעת NPVS.השימוש בו זמנית של quinidine עשוי להגביר את אפקט antihypertensive.הכנות סידן יכול להפחית את ההשפעה של איטי סידן חוסמי ערוץ. ) במינון של 180 מ"ג ואמלודיפין במינון של 5 מ"ג בחולים קשישים (מ -69 ל -87 שנים) עם יתר לחץ דם עורקי, tsya להגדיל את הזמינות הביולוגית של amlodipine ידי 57%. השימוש בו-זמנית באמלודיפין ואריתרומיצין במתנדבים בריאים (בגילאי 18 עד 43) אינו מוביל לשינויים משמעותיים בחשיפה לאמלודידין (עלייה ב- AUC ב -22%).למרות שהמשמעות הקלינית של תופעות אלה אינה ברורה לחלוטין, הם עשויים להיות בולטים יותר אצל מטופלים מבוגרים יותר. מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4 (לדוגמה, ketoconazole, itraconazole) יכולים להוביל לעלייה בריכוז האמלודיפין בדם פלסמה במידה רבה יותר מאשר diltiazem. מעכבי איסונזיפין ו CYP3A4 יש להשתמש בזהירות, אין נתונים על ההשפעה של CYP3A4 inosers איזואנזים על פרמקוקינטיקה של amlodipine. לחץ דם צריך להיות במעקב צמוד עם שימוש בו זמנית של amlodipine ו CYP3A4 isoenzyme inducers.
זהיר
יש לנקוט זהירות בחולים עם אי ספיקת כבד, אי ספיקת לב כרונית של אטיולוגיה לא-איסכמית של המעמד הפונקציונלי III-IV לפי סיווג NYHA, אנגינה לא יציבה, היצרות אב העורקים, היצרות מיטרלית, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, אוטם לבבי חריף (ולמשך חודש לאחר) SSS (טכיקרדיה חמורה, ברדיקרדיה), לחץ דם עורקי, עם שימוש בו זמנית עם מעכבים או inducers של CYP3A4 isoenzyme.על רקע השימוש של amlodipine בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (NYHA III ו- IV) של גנטיס לא איסכמי, חלה עליה בשכיחות הבצקת הריאות, למרות שאין סימנים להחמרת אי ספיקת לב, אצל חולים קשישים, T1 / 2 עשוי לעלות, והסילוק של amlodipine עשוי לרדת. לא נדרשים שינויים במינונים, אך נדרשת ניטור זהיר יותר של חולים בקטגוריה זו, אך היעילות והבטיחות בשימוש באמלודיפין במשבר יתר לחץ דם לא הוקמו למרות שחוסמי ערוצי סידן איטיים אינם מכילים תסמונת נסיגה, הפסקת הטיפול באמלודיפין רצוי בהדרגה נתונים קליניים על השימוש ב- amlodipine פדיאטריה נעדרים.
מרשם
כן