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有効成分
アムロジピン
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丸薬
構成
有効成分：アムロジピン（アムロジピン）有効成分濃度（mg）：5
薬理効果
選択的カルシウムチャネル遮断薬クラスII。血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果による降圧効果。アムロジピンの抗血管効果は、末梢細動脈を拡張するその能力に関連していると考えられる。これはOPSSの減少につながり、反射性頻拍は起こらない。その結果、心筋の酸素需要およびエネルギー消費が心筋によって減少する。一方、アムロジピンは、明らかに、無傷および虚血性心筋領域の両方において、大口径冠状動脈および冠動脈の拡張を引き起こす。これは、冠状動脈の攣縮の間、心筋に酸素を供給する。
薬物動態
摂取が胃腸管からゆっくりとほぼ完全に吸収されると、血漿中のCmaxは6〜9時間以内に達成され、タンパク質結合は95〜98％である。それは、肝臓を最初に通過する間に最小限の代謝を受け、薬理学的活性がほとんどない代謝物の生成を伴う、遅いが有意な肝代謝を伴う.T1 / 2の平均は35時間であり、高血圧では平均して48時間、異常な肝臓機能の場合には最大60時間であり、主に代謝物として排泄される。腎臓で59〜62％、腸で20〜25％である。
適応症
動脈性高血圧症、運動の安定狭心症、血管攣縮性狭心症。
禁忌
アムロジピン、他のジヒドロピリジン誘導体または製剤の他の成分に対する過敏症左心室の流出路の閉塞臨床的に重要な大動脈狭窄18歳まで（有効性と安全性は確立されていない）注意：異常な肝機能、シン症候群ウソボゴノード（著名な徐脈、頻脈）、（NYHA分類、動脈低血圧、大動脈狭窄、僧帽弁狭窄、急性心筋梗塞（最初の28日後）、高齢、腎機能障害によるIII-IV機能クラスの非虚血性病因の慢性心不全。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中にアムロジピンを使用する安全性は確立されていないため、母親への利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ使用することができます。しかしながら、遅いカルシウムチャネルの他のブロッカー（ジヒドロピリジン誘導体）が母乳中に排泄されることが知られている。これに関して、必要であれば、授乳中のアムロジピンの使用は、母乳育児の終了を決定すべきである。
投与量および投与
内部では、1日1回、必要量の水（100 ml）を飲みます。動脈性高血圧症と狭心症の場合：最初の投与量は1日1回5mgです。 2〜4週間以内に治療効果がない場合、薬剤の用量を10mg /日に増加させることができる。肝機能障害を有する患者では、すべてのBMCCと同様に、T1 / 2アムロジピンが肝機能障害を有する患者において増加するという事実にもかかわらず、用量調節は通常必要ではない。腎不全：アムロジピン - テバは、通常の用量で使用することが推奨されています。
副作用
中枢神経系の部分では：しばしば頭痛（特に治療の開始時）、めまい、疲労、眠気。不眠症、感情的不安定、珍しい夢、神経質、興奮性の増加、うつ病、不安、発汗の増加、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、まれに - 痙攣、無関心、興奮;非常にまれに - 運動失調、記憶喪失、片頭痛消化器系から：しばしば - 悪心、腹痛;まれに - 嘔吐、排便様式の変化（便秘、鼓腸を含む）、消化不良、下痢、食欲不振、口腔粘膜の乾燥、渇き;まれに - 歯肉過形成、食欲増加;心臓血管系から：しばしば末梢浮腫（足首および足）、心拍、顔面の皮膚への血液の浸出、心臓血管系からの腎不全、腎不全、腎不全、腎不全、まれに - 血圧の過度の低下、起立性低血圧、血管炎;めったに - CHFの発達または悪化。心身の鼓動、心房細動を含む）、心筋梗塞、胸痛、肺水腫のような、非常にまれである。尿道系の側：まれに頻尿 - 頻尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿;非常にまれに - 排尿障害、多尿症、生殖器系および乳腺から：まれに - 女性化乳房、インポテンス。呼吸器系から：まれに - 息切れ、鼻炎;筋肉痙攣、筋痛、関節痛、背痛、関節症などがありますが、これに限定されるものではありません。稀に - 重症筋無力症皮膚から：まれに - 脱毛症;まれに - 皮膚炎;非常にまれに - 乾皮症、冷たい粘着性の汗、皮膚の色素沈着を損なうアレルギー反応：まれに - そう痒、発疹（紅斑性紅斑、紅斑発疹を含む）。非常にまれに - 蕁麻疹、血管性浮腫、多形性紅斑。感覚器の部分で：まれに - 耳鳴り、視力障害、複視、調節障害、眼瞼炎、結膜炎、非常にまれに - パロスミア代謝の側面から：非常にまれに - 高血糖その他：頻繁に - 体重減少、体重増加、味覚異常、鼻血、悪寒。
過剰摂取
薬物の過剰投与は説明されていない。
他の薬との相互作用
チアジドおよびループ利尿薬、ACE阻害剤、ベータ遮断薬および硝酸塩と併用すると、遅いカルシウムチャネルのブロッカーの抗狭心症および抗高血圧作用を増強することができ、さらにアルファ1-ブロッカーと併用すると抗高血圧作用を増強することができ、しかし、アムロジピンの研究では、陰性変力作用は通常観察されなかったが、遅いカルシウムチャネルの遮断薬のいくつかは、QT間隔の延長を引き起こす抗不整脈薬（例えば、アミオダロンおよびキニジン）の陰性変力作用の重症度を増加させる可能性がある。シンバスタチンを80mgの用量で投与すると、シンバスタチンの生物学的利用能が77％増加する。そのような場合、シンバスタチンの投与量は20mgに制限されるべきである。抗ウイルス薬（例えば、リトナビル）は、遅いカルシウムチャネルの遮断薬の血漿中濃度を上昇させる。アムロジピンを併用することで、エストロゲンを併用することで、体内ナトリウム保持による降圧効果の低下が可能になります。神経弛緩薬とイソフルランは、ジヒドロピリジン誘導体の抗高血圧効果を高めます。アミオダロンを併用することにより、抗高血圧効果が増強され、炭酸リチウムを併用することにより、悪心・嘔吐・下痢・運動失調・振戦・耳鳴などの神経毒性の発現が可能となります（吸入麻酔薬を併用すると降圧効果が増強されます） ）オルリスタットを併用することにより、血圧の著しい上昇、高血圧の発症につながるアムロジピンの抗高血圧効果を低下させるとともに、同時にインドメタシンおよび他のNSAIDsは、腎臓におけるプロスタグランジン合成の抑制およびNPVSの影響下での体液貯留に起因するアムロジピンの抗高血圧効果を低下させる可能性がある。 ）、動脈高血圧のある高齢患者（69〜87歳）で5mgのアムロジピンを180mg投与し、 tsyaは57％でアムロジピンの生物学的利用能を高めます。健康なボランティア（18〜43歳）におけるアムロジピンとエリスロマイシンの同時使用は、アムロジピンへの曝露（AUCの22％増加）に有意な変化をもたらさない。これらの効果の臨床的意義は完全には明らかではありませんが、高齢患者ではより顕著である可能性があります。アイソザイムCYP3A4（例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール）の強力な阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度をジルチアゼムよりも大幅に増加させる可能性がある。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム阻害剤は注意して使用すべきである。アムロジピンの薬物動態に対するCYP3A4アイソザイム誘導剤の影響に関するデータはない。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム誘導物質を同時に使用して、血圧を注意深く監視する必要があります。
注意事項
肝不全、NYHA分類に基づくIII-IV機能クラスの非虚血性病因の慢性心不全、不安定狭心症、大動脈狭窄、僧帽弁狭窄症、肥大性閉塞性心筋症、急性心筋梗塞（および1ヶ月後） CYP3A4アイソザイムのインヒビターまたはインヒビターと同時に使用するSSS（重度の頻脈、徐脈）、動脈低血圧。アムロジピンの使用の背景に対して心不全の悪化の兆候は見られなかったが、非虚血性起源の慢性心不全（NYHAクラスIIIおよびIV）の患者では、肺水腫の発生率の増加がみられ、高齢患者ではT1 / 2が増加し、アムロジピンのクリアランスが低下することがある。アムロジピンを使用した高血圧症の有効性と安全性は確立されていませんが、遅いカルシウムチャネルの遮断薬には禁断症状がないにもかかわらず、アムロジピンによる治療の中止が徐々に望まれています。小児科は欠けている。
処方箋
はい