More info
חומרים פעילים
רמיפריל
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Ramipril (Ramipril) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 5
השפעה פרמקולוגית
תרופות נגד יתר לחץ דם, מעכבי ACE. כתוצאה מהדיכוי של פעילות ה- ACE (ללא תלות בפעילות הרנין בפלזמה), מתפתח אפקט היפוטנסיבי (במצב של המטופל שוכב ועומד) ללא עלייה מפצה בקצב הלב, דיכוי הפעילות של ACE מקטין את רמת האנגיוטנסין II, אשר מקטינה את הפרשת האלדוסטרון. כתוצאה מירידה בריכוז של אנגיוטנסין II, בשל חיסול משוב שלילי, יש עלייה בפעילות רנין פלזמה.רמיפריל פועל על ACE במחזור הדם ממוקם ברקמות, כולל קיר כלי הדם. מפחית OPSS (afterload), לחץ על נימים ריאתיים (preload); מגביר את התפקוד הלבבי ומגביר את הסובלנות ללחץ, עם שימוש ארוך טווח, ramipril תורם להתפתחות החזרת יתר של היפרטרופיה בשריר הלב אצל חולים עם יתר לחץ דם של העורקים.רמיפריל מקטין את שכיחות הפרעות קצב במהלך reperfusion שריר הלב; משפר את אספקת הדם לשריר הלב איסכמי.רמיפריל מונע התמוטטות של ברדיקינין וממריץ את היווצרות תחמוצת החנקן (NO) באנדותל.האפקט הנוגד ללחץ מתחיל 1-2 שעות לאחר בליעה, האפקט המירבי מתפתח תוך 3-6 שעות. שימוש יומי של אפקט נגד יתר לחץ דם למשך 3 עד 4 שבועות נמשך עם טיפול ארוך טווח (1-2 שנים). יעילות נגד יתר לחץ דם אינה תלויה במין, בגיל ובמשקל הגוף של המטופל, בחולים עם אוטם שריר הלב, רמיפריל מגביל את שטח הנמק, משפר את הפרוגנוזה של החיים; מקטין את התמותה בתקופה המוקדמת והמאוחרת של אוטם שריר הלב, שכיחות התקפי לב חוזרים ונשנים; מפחית את חומרת הביטויים של אי ספיקת לב, מאט את התקדמותו, עם שימוש ממושך (לפחות 6 חודשים) מקטין את דרגת יתר לחץ דם ריאתי בחולים עם מומים בלב מולדים ונרכשים.רמיפריל מפחית את הלחץ בווריד הפורטל עם יתר לחץ דם בפורטל; מעכב microalbuminuria (בשלבים הראשונים) ואת הידרדרות תפקוד הכליות בחולים עם נפרופתיה סוכרתית חמורה.בשנת נפרופתיה סוכרתית הלא מלווה פרוטאינוריה (יותר מ 3 גר '/ ד) ואי ספיקת כליות, מאט הידרדרות נוספת של תפקוד כלייתי, מפחיתה פרוטאינוריה, מפחית את הסיכון של הגדלת רמת הקראטינין או התפתחות של אי ספיקת כליות סופנית.
פרמקוקינטיקה
רמיפריל הוא רמיפריל שלבית pharmacokinetic profil.VsasyvaniePosle אוראלי הממשל נספג במהירות במערכת העיכול. מידת הספיגה - לפחות 50-60% מהמינון מנוהל. רמות הפלזמה CMAX מושגת עבור 1 ch.Raspredelenie ו metabolizmPochti מטבוליזם לחלוטין (בעיקר - בכבד) כדי ליצור מטבוליטים פעילים ולא פעילים. המטבוליט הפעיל שלה - ramiprilat לעכב פעילות ACE על 6 פעמים גבוה יותר מאשר רמיפריל. רמות הפלזמה Ramiprilata CMAX הושג לאחר 2-4 h בין מטבוליט פעיל ידוע -. Ether diketopiperazine, חומצה diketopiperazine ו glucuronides של רמיפריל ו ramiprilata.Svyazyvanie רמיפריל וחלבונים פלזמה ramiprilat הוא כ 73% ו 56% הקבלה sootvetstvenno.Pri ב מינונים קונבנציונליים של 1 זמן / יום של רמות פלזמת רמיפריל Css מושגות בקבלת יום 4 preparata.VyvedenieT1 / רמיפריל 2 - 5.1 שעות, ramiprilata T1 / 2 13-17 בליעת ch.Posle של 60% מהמינון המופרש בשתן (בעיקר בצורה של מטבוליטים ) ו 40% על - עם הצואה. אודות 2% מהמינון מנוהל מופרש בשתן vide.Farmakokinetika ללא שינוי רמיפריל sluchayahVyvedenie קליניים מיוחדים, ramiprilat מטבוליטים פעילים ב הירידות שתן ב-ספיקת כליות (אשר מוביל ריכוזים ramiprilat מוגברת) הפעילות האנזימטית .Snizhenie בכבד תוך הפרה של הפונקציה שלה מוביל האטה המרת רמיפריל ramiprilat, אשר עלול לגרום ריכוז מוגבר ב רמיפריל פלזמה.
אינדיקציות
- לחץ דם עורקי. - אי ספיקת לב כרונית. - אי ספיקת לב כרונית לאחר אוטם חריף בשריר לב בחולים עם ופרמטרים המודינמיים יציבים. - נפרופתיה סוכרתית ומחלות כליות כרוניות, דיפוזי (נפרופתיה שאינו סוכרתי). - כדי להפחית את הסיכון של אוטם שריר הלב, שבץ, או מוות כלילית בחולים בסיכון קרדיווסקולרי גבוה עם מחלת עורקים כלילית, כולל חולים עם אוטם שריר הלב, אנגיופלסטיקה כלילית מלעורית transluminal, השתלת מעקפים.
התוויות נגד
- ההיסטוריה בצקת Angioneurotic, כולל כרוך בטיפול במעכבי ACE קודם.- היצרות חד-משמעית דו-צדדית דו-צדדית דו-צדדית או היצרות עורקים בכליה אחת. - היפוטנסיון או המודינמיקה לא יציבה. - הריון. - תקופת הנקה (הנקה). - אלדוסטוניזם היפר ראשוני. - אי ספיקת כליות (CC) - רגישות יתר ל- ramipril או כל מרכיב אחר של התרופה - נעשה שימוש זהיר ב: - אבי העורקים המודינמית משמעותית או היצרות מיטרלית (סיכון להפחתה מופרזת בלחץ הדם ובעיות כליות בעקבותיה) - יתר לחץ דם עורקי ראשי ממאיר - עורקי הלב והעורקים (סכנה להקטנת זרימת הדם עם ירידה מופרזת בלחץ הדם) - אנגינה לא יציבה - הפרעות קצב חמורות בחדרי הלב - שלב טרמינל ו - CHF - מחלת לב ריאותית - במחלות הדורשות שימוש ב- GCS ובדיכוי חיסונים (ללא ניסיון קליני) - כולל במחלות מערכתיות של רקמת החיבור - אי ספיקת כליות חמורה ו / או בכבד - היפראקלמיה - Hyponatremia כולל על רקע צריכת משתן ותזונה עם הגבלת צריכת נתרן.) - ביטוי ראשוני או בולט של חוסר נוזלים אלקטרוליט, תנאים מלווה ירידה BCC (כולל שלשולים, הקאות), סוכרת. - עיכוב של hematopoiesis מוח העצם. - מצב לאחר השתלת כליה. - בחולים קשישים. - בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו). יש רק ניסיון מוגבל עם ramipril בחולים בדיאליזה.
אמצעי זהירות
זה נעשה שימוש זהיר בהימורדינמיקה משמעותית או בהיצרות מיטרלית (סיכון להפחתת לחץ דם מופרז עם תפקוד לקוי לאחר מכן), יתר לחץ דם עורקי ראשוני חמור, נגעים חמורים של העורקים הכליליים והמוחיים (סיכון של זרימת דם עם ירידה מופרזת בלחץ הדם), אנגינה לא יציבה, עורקי קיבה חמורים קצב; שלב סופני של אי ספיקת לב כרונית; לב ריאתי לא מפוצל; למחלות הדורשות שימוש בסטרואידים ותרופות חיסוניות (חוסר ניסיון קליני).במקרה של מחלות מערכתיות של רקמת החיבור, אי ספיקת כליות חמור ו / או כבד, היפרקלמיה, hyponatremia (כולל בעת נטילת משתנים דיאטה מוגבלת נתרן); במקרה של ביטויים ראשוניים או בולטים של חוסר נוזלים ואלקטרוליטים, התנאים מלווה בירידה ב BCC (כולל שלשולים, הקאות); סוכרת; דיכוי של מח עצם hematopoiesis; מצב לאחר השתלת כליה; בחולים קשישים, בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נקבעו), יש רק ניסיון מוגבל בשימוש ב- ramipril בחולים בדיאליזה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה גורמת להתפתחות כליות עוברית לקויה, ירידה בלחץ הדם של העובר והילוד, תפקוד כלייתי לקוי, היפרקלמיה, היפופלאזיה גולגולתי, oligohydramnios, התכווצות של הגפיים, עיוות גולגולתי, היפופלאסיה ריאתית.
מינון ומינהל
טבליות יש לקחת פה, לבלוע אותם שלם, ללא לעיסה, לשטוף עם כמות גדולה של נוזל (כ 1 זכוכית). טבליות ניתן לקחת ללא קשר הארוחות פעמים. מינון מוגדר באופן אינדיבידואלי לגבי ההשפעה הטיפולית והסבילות. עבור יתר לחץ דם, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג פעם ביום. (1 טבליה 2.5 מ"ג ביום). בהתאם לאפקט הטיפולי, ניתן להגדיל את המינון על ידי הכפלת המנה היומית כל 2-3 שבועות. מינון התחזוקה הסטנדרטי הוא 2.5-5 מ"ג ליום. (1 טבליה 2.5 מ"ג או 1 טבליה 5 מ"ג). המינון היומי המרבי לא יעלה על 10 מ"ג. באי ספיקת לב כרונית, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 1.25 מ"ג פעם ביום. (יומי 1 Tablet Hartila 1.25 מ"ג). בהתאם לאפקט הטיפולי, ניתן להגדיל את המינון על ידי הכפלת המנה היומית כל 2-3 שבועות. אם אתה צריך לקחת יותר מ -2.5 מ"ג של התרופה, מינון זה ניתן לקחת מיד או מחולק 2 מנות. המינון היומי המרבי לא יעלה על 10 מ"ג. לקבלת טיפול לאחר אוטם שריר הלב, לוקח את התרופה מומלץ להתחיל ב 2-9 ימים לאחר אוטם שריר הלב חריף. המינון ההתחלתי המומלץ, בהתאם למצבו של החולה והזמן שחלף לאחר אוטם שריר הלב, הוא 2.5 מ"ג 2 פעמים ביום. (2 טבליות של 1.25 מ"ג או 1 טבליה 2.5 מ"ג 2 פעמים ביום).בהתאם לאפקט הטיפולי, ניתן להכפיל את המינון ההתחלתי ל -5 מ"ג (2 טבליות של 2.5 מ"ג או טבליה אחת של 5 מ"ג) פעמיים ביום. המינון היומי המרבי לא יעלה על 10 מ"ג. במקרה של חוסר סובלנות של התרופה צריך להפחית את המינון. עבור נוירופתיה לא סוכרתית או סוכרתית, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 1.25 מ"ג (1 טבליה 1.25 מ"ג) פעם אחת ביום. מדי יום בהתאם לאפקט הטיפולי, ניתן להגדיל את המינון על ידי הכפלת המנה היומית כל 2-3 שבועות. במידת הצורך, קבלת יותר מ -2.5 מ"ג של התרופה, מינון זה ניתן לקחת מיד או מחולק 2 מנות. המינון היומי המומלץ המומלץ הוא 5 מ"ג. כדי למנוע אוטם שריר הלב, שבץ או מוות מהפרעות לב וכלי דם, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג 1 / יום. בהתאם לסבילות של התרופה, לאחר שבוע של צריכת, יש להכפיל את המינון בהשוואה למינון הראשוני. מינון זה צריך להיות מוכפל שוב לאחר 3 שבועות של הממשל. מינון התחזוקה המומלץ הוא 10 מ"ג פעם ביום. שימוש בחולים קשישים הנוטלים משתנים ו / או אי ספיקת לב, כמו גם הפרה של תפקוד הכבד או הכליות: יש לקבוע את המינון על פי בחירה אינדיבידואלית בהתאם לתגובה של המטופל לטיפול. חולים עם אי ספיקת כליות דורשים תיקון מינון משטר. עם תפקוד לקוי מתון (CC מ 20 עד 50 מ"ל / דקה לכל 1.73 M2 של משטח הגוף), המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 1.25 מ"ג פעם / יום. (1 טבליה 1.25 מ"ג ליום). המינון היומי המרבי לא יעלה על 5 מ"ג. אם CC לא נמדדת, זה יכול להיות מחושב מרמת קריאטינין בסרום באמצעות הנוסחה Cockroft. עבור גברים: QC (ml / min) = (140 - גיל) x משקל גוף (ק"ג) / 72 x קריאטינין בסרום (mg / dL). עבור נשים: התוצאה של החישוב צריך להיות מוכפל ב 0.85. במקרה של תפקוד כבד חריג, ההשפעה המצומצמת או המוגברת של התרופה Hartil יכולה להיות זהה, ולכן, בשלבים המוקדמים של הטיפול בקטגוריה זו של חולים, נדרשת התבוננות רפואית זהירה. המינון היומי המרבי במקרים כאלה לא יעלה על 2.5 מ"ג. שימוש בחולים המקבלים טיפול משתן: בשל הסיכון להפחתה משמעותית בלחץ הדם, יש לשקול את האפשרות של הפסקה זמנית או לפחות הפחתת מינון של משתנים למשך לפחות 2-3 ימים (או יותר, בהתאם למשך הפעולה של משתנים) לפני תחילת קבלת Hartile . עבור חולים שקיבלו בעבר משתנים, המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 1.25 מ"ג.
תופעות לוואי
מאז מערכת הלב וכלי הדם: לחץ דם נמוך, לחץ דם אורתוסטטי, טכיקרדיה; לעתים רחוקות - הפרעות קצב, הפרעות במחזור הדם של איברים הנגרמים על ידי צמצום של כלי הדם. כאשר ירידה מוגזמת בלחץ דם, בעיקר בחולים עם מחלת לב כלילית משמעותית קליני התכווצות כלי דם מוחיית עלולה לפתח איסכמיה לבבית (אנגינה פקטוריס או אוטם שריר לב) ו איסכמיה מוחית (ואולי התקף איסכמי דינמי או שבץ) מערכת המין ודרכי השתן: פיתוח או אי ספיקת כליות, הגדלת נפח החלבון הקיים, ירידה בנפח השתן (בתחילת התרופה): עבור מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאבי ראש, חולשה, נמנום, פרסטזיה, עמוד שדרה, חרדה, רעידות, עוויתות שרירים, הפרעות במצב רוח; כאשר נעשה שימוש במינונים גבוה - נדודי שינה, חרדה, דיכאון, בלבול, obmoroki.So חושים: הפרעות שיווי משקל, הפרת הטעם (טעם מתכתי כלומר), ריח, שמיעה וראייה, צלצולי ushah.So מערכת העיכול: בחילה, הקאות, שלשולים או עצירות, כאבים ברום הבטן, יובש בפה, צמא, אנורקסיה, דלקת, דלקת או רגישות יתר של רירית הלחיים, דלקת בלבלב; לעתים רחוקות - הפטיטיס, צהבת cholestatic, תפקודי כבד חריגים עם ההתפתחות כבדה חריפת nedostatochnosti.So מערכת הנשימה: השיעול "היבש", סימפונות (בחולים עם רפלקס שיעול מוגבר), קוצרים נשימה, נזלת, נזלת, סינוסיטיס, תגובות bronhit.Allergicheskie: עור פריחה, גירוד, אורטיקריה, דלקת הלחמית, רגישות לאור; לעיתים רחוקות - אנגיואדמה של הפנים, הגפיים, הלוע, הלוע, הלוע, דלקת עור, דלקת עור, סרוסיטיס, סרוסיטיס, סרוסיטיס, אריתרוציטוזיס; , וסקוליטיס, שָׁרֶרֶת, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, דלקת פרקים, הצד של hematopoiesis eozinofiliya.So: אנמיה, ירידה בריכוז ההמוגלובין ואת המטוקריט, תרומבוציטופניה, leykotsitopeniya, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, pancytopenia, אנמיה המוליטית; עלול להקטין את מספר תאי הדם האדומים, דיכאון מוח העצם.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ הדם, ברדיקרדיה, הלם, פגיעה במים ואיזון אלקטרוליטים, אי ספיקת כליות חריפה טיפול: במקרה של מנת יתר קלה - שטיפה קיבה, הכנסת adorbents ו sulfium sulfate (רצוי תוך 30 דקות לאחר ניהול) במקרה של מנת יתר חריפה: שליטה ותמיכה בפונקציות חיוניות בתנאי ICT; עם ירידה בלחץ הדם - המבוא של catecholamines ו אנגיוטנסין II. יש להניח את החולה על גבו עם תנוחה מוגבהת של הרגליים, כדי להציג כמויות נוספות של נוזל ונתרן.לא ידוע אם דיכאון כפוי, hemofiltration ושתן pH שתן להאיץ את הפרשת ramipril. זה צריך להיחשב כאשר בוחנים את האפשרות של המודיאליזה hemofiltration.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר מיושם בו זמנית עם אלופורינול הארט, קורטיקוסטרואידים, procainamide, cytostatics וחומרים אחרים שגורמים לשינויים בדם, את הסיכון של פגיעת מערכת היישום סימולטני krovetvoreniya.Pri הארט תרופות היפוגליקמיה (אינסולין או נגזרים sulfonylurea) עשויה מוגזם הורדת רמות הגלוקוז בדם. תופעה זו עשויה להיות קשורה לעובדה מעכבי ACE עשויים להגביר את הרגישות של רקמות כדי insulinu.Pri מיושם בו זמנית עם סוכנים להורדת לחץ דם אחרים (כולל תרופות משתנות) או סוכנים אחרים שיש להם השפעת hypotensive (לדוגמא, ניטרטים, תרופות טריציקליות והרדמה ), ניתן לשפר את האפקט antihypertensive, צריכת סימולטני של מלחי אשלגן ומשתנים חוסך אשלגן, הפרין עם ramipril אינו מומלץ בשל הסיכון של hyperkalemia. צפו בהכנות של ליתיום הגדלת ריכוז הליתיום בסרום, אשר מוביל לסיכון מוגבר של מלחים ולב ו nefrotoksichnosti.NPVS ונתרן APF.Ramipril להפחית את היעילות של מעכבי יכול להגביר את ההשפעות של אתנול.
זהיר
במהלך טיפול דורש kontrol.Posle הארט רפואי רגילה המנה הראשונה, ועם הגדלת מינון של משתן ו / או חולי הארט צריכים להיות בתוך 8 שעות תחת השגחה רפואית כדי למנוע ההתפתחות של תגובות יתר לחץ דם בלתי מבוקרות; מומלץ מדידה מרובה של לחץ דם, אם ניתן, התייבשות, hypovolemia, הפחתה של מספר אריתרוציטים צריך להיות מותאם לפני נטילת התרופה.אם הפרות אלה הן חמורות, רמיפריל לא צריך להיות יזם או נמשך עד נקיטת צעדים כדי למנוע נפילה מופרזת בלחץ דם ופיקוח pochek.Tschatelnoe בתפקוד נדרש בחולים עם נגעים וסקולריים כליות (למשל, היצרות בעורק כליה לא משמעותית מבחינה קלינית, או היצרות משמעותית hemodynamically של העורק כדי כליה בודדת ), תפקוד כלייתי לקוי, עם ירידה ניכרת בלחץ הדם, בעיקר בחולים עם אי ספיקת לב, וכן לאחר השתלת כליה. לזהות אבל ברמות גבוהות יותר של אוריאה בסרום קריאטינין, במיוחד אם המטופל מקבל diuretiki.Iz של הפחתת סינתזה אנגיוטנסין II ו הפרשת אלדוסטרון בסרום הדם עשוי להפחית את רמת רמות נתרן ואשלגן לעלות. היפרקלמיה נפוץ יותר להפרעות בתפקוד הכליתי (לדוגמה, נפרופתיה סוכרתית) או בצמוד kalisberegatmi diuretikami.V במקרה של הפחתה מוגזמת בלחץ הדם של החולה יש לשים, להרים רגליים; זה עשוי גם לדרוש כניסתה של נוזלים ודם mery.Izmeneniya אחרים סבירים יותר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ומחלות רקמת החיבור נלוות (לדוגמא, SLE ו סקלרודרמה) וגם במקרה של אמצעים אחרים להשפיע hematopoietic ונתרן החיסוני sistemy.Uroven סרום צריך להיות גם בקביעות בחולים לקחת משתנים בו זמנית עם התרופה Hartil. אתה צריך גם לבדוק באופן קבוע את מספר leukocytes על מנת למנוע את הפיתוח של לוקופניה. ניטור צריך להיות תכוף יותר בתחילת טיפול בחולים השייכים לכל דיווחי קבוצת riska.Imeyutsya תגובות anaphylactoid מסכני חיים, לפעמים עובר למצב של הלם בחולים על המודיאליזה באמצעות ממברנות עם חדירות הידראוליות גבוהות (כגון polyacrylonitrile), ואילו הכנסת מעכבי ACE. תגובות Anaphylactoid גם דווחו בחולים עובר apheresis LDL עם טיפול ביטול רגישות הקליטה סולפט dekstrana.Pri התחייב להפחית תגובות אלרגיות לעקיצות חרקים (לדוגמא, דבורים וצרעות), בתגובות anaphylactoid חמורות, מסכנת חיים עלולים להתרחש תוך לקיחת מעכבי ACE (נשיר AD, כשל נשימתי, הקאות, תגובות עור).לכן, מעכבי ACE לא צריכים להינתן לחולים המקבלים טיפול ב - disensitization, במקרה של מחלת לקטז, גלקטוזמיה או תסמונת הפרעת גלוקוז / לקטוז, יש לציין כי כל טבליה של הרטל מכילה את כמות הלטוזה הבאה: טבליות של 5 מ"ג - 96.47 מ"ג, 10 מ"ג טבליות - 193.2 מ"ג: שימוש בילדים בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC <20 מ"ל / דק '/ 1.73 M2 של משטח הגוף) ובזמן הדיאליזה מוגבלת .השפעה על היכולת לנהוג ברכב מנועי וההנהלה וטיפול הפחתת לחץ מוקדם דם mehanizmamiV יכולים להשפיע על היכולת להתרכז. במקרה זה, מומלץ לחולים להימנע מרכב כלי רכב ופעילות גופנית מסוכנת הדורשת ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית. בעתיד, דרגת ההגבלה נקבעת עבור כל חולה בנפרד.
מרשם
כן