More info
חומרים פעילים
קטופרופן
הרכב
Ketoprofen 50 Excipients מ"ג: שמן צמחי - 99,234 מ"ג, שמן סויה hydrated - 8344 מ"ג שמן צמחי מוקשה - 33,087 מ"ג, שעוות דבורים - 8344 מ"ג, לציטין סויה - 1 מ"ג. פגז Capsule: ג'לטין - גליצרול מ"ג 101 - 20 מ"ג סורביטול - 23 מ"ג, טיטניום דיאוקסיד - 0.9 מ"ג נתרן אתיל parahydroxybenzoate - נתרן 0.4 מ"ג propyl parahydroxybenzoate - 0.2 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
NSAID, נגזרת של חומצה פרופיונית. יש לו משכך כאבים, אנטי דלקתי אפקט אנטי. מנגנון הפעולה קשור עם עיכוב הפעילות של COX - האנזים העיקרי בחילוף החומרים של חומצה ארכידונית, שהוא מבשר של פרוסטגלנדינים, אשר ממלאים תפקיד מרכזי בפתוגנזה של דלקת, כאב וחום. פעולה משכך כאבים מבוטאים של ketoprofen נגרמת על ידי שני מנגנונים: היקפית (בעקיפין, על ידי עיכוב סינתזה של פרוסטגלנדינים) ומרכז (בשל העיכוב של סינתזת פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית, כמו גם השפעות על הפעילות הביולוגית של חומרי neurotropic אחרים שמשחקים תפקיד מפתח בתהליך שחרור המתווכים של כאב בעמוד השדרה המוח). יתרה מזאת ketoprofen יש פעילות antibradikininovoy מייצב ממברנות ליזוזומלית, גרמה עיכוב משמעותי של פעילות נויטרופילים בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית. מדכאת צבירה טסיות.
פרמקוקינטיקה
כאשר נלקח דרך הפה ו rectally, ketoprofen נספג היטב מן דרכי העיכול. CMAX בפלסמה כאשר מנוהל הושג לאחר 1-5 שעות (תלוי בצורת מינון), עבור הממשל רקטלית - לאחר מתן 45-60 דקות / m - לאחר 20-30 דקות / במבוא - ב 5 דקות. חלבון פלזמה מחייב הוא 99%. בשל lipophilicity מובהק במהירות חודר BBB. בפלזמת דם CSS ו- נוזל השדרתי היא שמור 2 עד 18 שעות. Ketoprofen חודר היטב לתוך הנוזל הסינוביאלי, שבו ריכוזו ב 4 שעות לאחר הנטילה עולה כי ב פלזמה. מטבוליזם על ידי מחייב חומצה glucuronic ובמידה פחותה עקב הידרוקסילציה. מופרשת בעיקר על ידי הכליות ובמידה פחותה בהרבה דרך המעיים.T1 / 2 ketoprofen מ פלזמה לאחר מתן אוראלי הוא 1.5-2 שעות, לאחר הממשל רקטלי - כשעתיים, לאחר אני / מ 'הממשל - 1.27 שעות, לאחר מתן תוך ורידי - 2 שעות.
אינדיקציות
תסמונת מפרקית (דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים אנקילוסינג, צנית); טיפול סימפטומטי במחלות דלקתיות-דלקתיות של מערכת השלד והשרירים (דלקת פרקים, ארתרוסינוביטיס, דלקת גידים, דלקת גידולים, בורסיטיס, לומבגו), כאבי גב, עצבים, מיאלגיה. פציעות מסובכות, במיוחד ספורט, נקעים, נקע או קרע של מיתרים וגידים, חבורות, כאב פוסט טראומטי. כחלק מטיפול משולב של מחלות דלקתיות של הוורידים, כלי הלימפה, בלוטות הלימפה (phlebitis, periphlebitis, lymphangitis, לימפדניטיס שטחית).
התוויות נגד
לטיפול אוראלי: נגעים ארוזיים וכיבתיים של מערכת העיכול בשלב האקוטי, "שלישית אספירין", פגיעה ניכרת בכבד ו / או בתפקוד הכליות; III שליש הריון; גיל עד 15 שנים (עבור לוחות retard); רגישות לקטופרופן ולסליצילטים. לשימוש רקטלי: היסטוריה של פרוקטיטיס ודימום מהחלחולת. לשימוש חיצוני: בוכה דרמטוזיס, אקזמה, שחיקות נגועות, פצעים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית לשימוש בשליש השלישי של ההריון. בשליש הראשון והשני של ההריון, השימוש ketoprofen אפשרי במקרים שבהם תועלת פוטנציאלית לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אם יש צורך, השימוש ketoprofen במהלך ההנקה, ההנקה מומלץ להפסיק.
מינון ומינהל
קבע בנפרד, תוך התחשבות בחומרת המחלה. עבור מתן אוראלי למבוגרים, המנה היומית הראשונית היא 300 מ"ג ב 2-3 מנות. עבור טיפול תחזוקה, המינון תלוי במינון בשימוש. לטיפול בתנאים חריפים או הקלה של החמרה של תהליך כרוני, 100 מ"ג מנוהל כמו הזרקה אחת תוך שרירית. עוד ketoprofen מוחל בפנים או במישור. חיצוני - מוחל על פני השטח המושפעים 2 פעמים ביום. מינון מקסימלי: כאשר נלקח דרך הפה או המצחית - 300 מ"ג / יום.
תופעות לוואי
מצד מערכת העיכול: כאבי אפסטסטרית, בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, אנורקסיה, גסטרלגיה, תפקוד כבד חריג; לעיתים רחוקות - נגעים של גידולים במערכת העיכול, דימום וניקוב של מערכת העיכול. מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת, טינטון, נמנום. על החלק של מערכת השתן: תפקוד כליות.תגובות אלרגיות: פריחה בעור; לעתים רחוקות - ברונכוספזם. תגובות מקומיות: כאשר נעשה שימוש בצורה של נרות, גירוי של רירית רקטלית, צואה כואבת אפשרי; כאשר מוחל בצורה של ג 'ל - גירוד, פריחה בעור במקום היישום.
מנת יתר
טיפול: אין תרופה ספציפית; במידת הצורך, טיפול סימפטומטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית של ketoprofen עם NSAIDs אחרים מגדילה את הסיכון של נגעים נגעים מכאיבים ו ulcerative של דרכי העיכול ודימום; עם תרופות נגד יתר לחץ דם (כולל חוסמי בטא, מעכבי ACE, משתנים) - ניתן להפחית את פעולתם; עם thrombolytics - סיכון מוגבר לדימום. עם שימוש בו זמנית עם חומצה אצטילסליצילית, ניתן להפחית את הכריכה של ketoprofen כדי חלבונים פלזמה ולהגדיל את אישור פלזמה שלה; עם הפרין, ticlopidine - סיכון מוגבר לדימום; עם תכשירים ליתיום - ניתן להגדיל את ריכוז הליתיום בדם פלסמה רעילים על ידי הקטנת הפרשת הכליה שלה. עם שימוש בו זמנית עם משתנים מגדיל את הסיכון לאי ספיקת כליות בשל ירידה בזרימת הדם הכלית עקב עיכוב של סינתזת prostaglandin, ועל רקע hypovolemia. עם שימוש בו זמנית עם probenecid, ניתן להקטין את הסילוק של ketoprofen ואת מחייב חלבונים פלזמה; עם methotrexate - עלול להגביר את תופעות הלוואי של methotrexate. עם שימוש בו זמנית של warfarin עלול לפתח דימום חמור, לפעמים קטלני.
זהיר
בזהירות רבה בשימוש בחולים עם מחלות כבד וכבד, מחלות במערכת העיכול בהיסטוריה, סימפטומים dyspeptic, מיד לאחר התערבות כירורגית חמורה. בתהליך הטיפול דורש ניטור שיטתי של תפקודי הכבד והכליות.
מרשם
כן