More info
חומרים פעילים
תיאופילין
הרכב
כמוסות של פעולה ממושכת 1 כובעים. אתופילין 200 מ"ג. Exipients: phitalate dibutyl, דו חמצני קולידאלי דו חמצני, אמוניום methacrylate קופולימר סוג B, אמוניום methacrylate קופולימר סוג A, povidone, טלק.
השפעה פרמקולוגית
Theotard הוא תיאופילין (נגזרת xanthine) בצורה של כדורי. תיאופילין שייך למעכבי פוספודיסטראז, מגביר את הצטברות של c-AMP ברקמות, חוסם קולטני אדנוזין (purine); מפחית את כניסתם של יונים סידן דרך הערוצים של קרום התא, מפחית את הפעילות התכווצות של שרירים חלקים. זה מרגיע את השרירים של הסמפונות, כלי הדם (בעיקר כלי המוח, העור והכליות); יש אפקט vasodilating היקפי, מגביר את זרימת הדם הכלית, יש אפקט משתן מתון. מייצב את קרום התא התורן, מעכב את שחרורם של מתווכים של תגובות אלרגיות. מגביר את הסילוק הרירי, מגרה התכווצות של הסרעפת, משפר את תפקוד השרירים הנשימה והשרירים, מגרה את מרכז הנשימה. מנרמל את תפקוד הנשימה, מסייע להרוות את הדם עם חמצן ולהפחית את ריכוז דו תחמוצת הפחמן; ממריץ את מרכזי הנשימה. מחזקת אוורור של הריאות בתנאים של היפוקלמיה. יש לו השפעה מגרה על הפעילות של הלב, יש השפעה חיובית inotropic ו chronotropic על הלב, מגביר את זרימת הדם הלבביים ואת הביקוש חמצן שריר הלב. מפחית את הטון של כלי הדם (בעיקר כלי המוח, העור והכליות). מפחית את ההתנגדות של כלי דם ריאתיים, מורידה את לחץ הדם במחזור הדם הריאתי. מגביר את זרימת הדם הכלית, יש אפקט משתן מתון. מרחיב את דרכי המרה מרהיב. זה מעכב רגרסיה טסיות (מעכב טסיות גורם מפעיל אלפא PgE2), מגביר את עמידות כדורית הדם לעיוות (משפר את המאפיינים rheological של הדם), מפחית את היווצרות קריש דם מנרמל microcirculation. שחרור משוחרר של החומר הפעיל מתוך כמוסות של פעולה ממושכת מבטיח את ההישג של רמה טיפולית של תיאופילין בדם בתוך 3-5 שעות לאחר הניהול ושימור שלה במשך 12 שעות,כך ריכוז יעיל של תיאופילין בדם במהלך היום נשמר כאשר לוקחים את התרופה 2 פעמים ביום. אפקט bronchodilator של Teothard מתפתח בהדרגה, ולכן התרופה אינה מצוינת להקלה על מצב החירום.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן הפה Teotard הוא ספוג כמעט לחלוטין, זמינות ביולוגית - 88-100%. שחרור איטי של החומר הפעיל מהכמוסות של הפעולה הממושכת של התרופה Teotard מבטיח שמירה על רמה אחידה של תיאופילין בסרום הדם למשך 12 שעות, לאחר מנה אחת של 350 מ"ג של התרופה, Cmax פלזמה הוא הגיע תוך 7 שעות, המהווה 4.4 מיקרוגרם / מ"ל. ריכוז טיפולי הוא הגיע תוך כמה ימים וזה 8-20 מיקרוגרם / מ"ל. פלזמה מחייב חלבון הוא כ 60%. הוא חודר למחסום השליה, נמצא בחלב אם. מטבוליזם בכבד (90%) בהשתתפות כמה אנזימים ציטוכרום P450 (CYP1A2 החשוב ביותר). המטבוליטים העיקריים הם חומצת שתן 1,3-dimethyl ו 3 methylxanthine. הפרשת מטבוליטים על ידי הכליות, יחד עם 7-13% של החומר הפעיל ללא שינוי (אצל ילדים - 50%). T1 / 2 בחולים ללא עישון הוא 7-9 שעות, כאשר אנשים מעשנים, קצרים באופן משמעותי - 4-5 שעות בחולים עם שחמת כבד, אי ספיקת לב, אי ספיקת כליות וחולים עם אלכוהוליזם, T1 / 2 מתארך. סך הכל סובל מחולים עם חום גבוה, כשל נשימתי חמור, בחולים עם אי ספיקת כבד או אי ספיקת לב כרונית (CHF), בזיהומים ויראליים, בחולים מעל גיל 55.
אינדיקציות
תסמונת חסימת ברונצ'ו של ג 'נסיס שונים: אסתמה הסימפונות (תרופה של בחירה עבור אסתמה מתח פיזי כתרופה נוספת עבור צורות אחרות של אסתמה הסימפונות), COPD (ברונכיטיס חסימתית כרונית, אמפיזמה ריאתי). יתר לחץ דם ריאתי, לב ריאתי, תסמונת אדמונית של בראשית הכליה (כחלק מטיפול משולב), דום נשימה בשינה.
התוויות נגד
אפילפסיה, כיב פטרייתי של הקיבה והתריסריון בשלב החריף, גסטריטיס עם חומציות מוגברת, דימום לאחרונה ממערכת העיכול, יתר לחץ דם או לחץ דם חמור, טכיאריאתמיות חמורות, שבץ דימומי, דימום לתוך הרשתית של העין, ילדים (עד גיל 3, עבור periosis ממושך טפסים - עד 12 שנים), רגישות יתר לתאיופילין ולנגזרות קסאנטין אחרות (קפאין, פנטוקסילין, תיאוברומין).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
תיאופילין חודר למחסום השליה, מופרש בחלב אם. בהריון, תיאופילין משמש רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר. במידת הצורך, השימוש במהלך ההנקה צריך לקחת בחשבון כי תיאופילין מופרש בחלב אם.
מינון ומינהל
התקן בנפרד. המינון הראשוני הוא ממוצע של 400 מ"ג ליום. עם סובלנות טובה, ניתן להגדיל את המינון בכ -25% מהראשון כל 2-3 ימים עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי. המינון המקסימלי שניתן להשתמש בו ללא שליטה בריכוז של תיאופילין בדם: ילדים בגילאי 3-9 שנים - 24 מ"ג / ק"ג / יום, 9-12 שנים - 20 מ"ג / ק"ג / יום, 12-16 שנים - 18 מ"ג לק"ג / יום; חולים בגילאי 16 ומעלה - 13 מ"ג / ק"ג / יום או 900 מ"ג ליום. אם, כאשר משתמשים במינונים שצוינו, מופיעים תסמינים של פעילות רעילה או שצריכים לעלות עוד יותר את המינון (בשל השפעה טיפולית לא מספקת), מומלץ לשלוט בריכוז של תיאופילין בדם. הריכוז הטיפולי האופטימלי של תיאופילין - 10-20 מ"ג / מ"ל. בריכוזים נמוכים יותר, האפקט הטיפולי הוא קל, בריכוזים גדולים, אין עלייה משמעותית בהשפעה הטיפולית, בעוד שהסיכון לתופעות לוואי עולה באופן משמעותי. תדירות הניהול תלויה בצורת המינון.
תופעות לוואי
מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה, תסיסה, חרדה, עצבנות, רעד. מאז מערכת הלב וכלי הדם: פעימות לב, טכיקרדיה (כולל העובר כאשר נלקח בשליש השלישי), הפרעות קצב, ירידה בלחץ הדם, cardialgia, תדירות מוגברת של שבץ. על מערכת העיכול: gastralgia, בחילה, הקאות, reflux gastroesophageal, צרבת, החמרה של כיב פפטי, שלשולים, עם שימוש ממושך - אובדן תיאבון. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, חום. אחר: כאב בחזה, tachypnea, תחושה של גלי חום על הפנים, albuminuria, hematuria, hypoglycemia, גדל diuresis, הגברת הזעה. תופעות לוואי יורדות עם ירידה במינון.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
תיאופילין אינו משמש בשילוב עם נגזרות קסאנטין אחרות.מגביר את הסבירות של תופעות לוואי של סטרואידים (היפוקלמיה), mineralokortikosteroidov (hypernatremia), כספים עבור הרדמה כללית (סיכון מוגבר של הפרעות קצב חדריות), אמצעי שמרגשי מערכת העצבים המרכזית (מגביר רעילות עצבית). תרופות antidiarrheal ו enterosorbents להפחית את ספיגת תיאופילין. עם שימוש בו זמנית של אנטיביוטיקה, מומלץ macrolides, lincomycin, allopurinol, cimetidine, ו fluoroquinamone. , nropafenonom, thiabendazole, ticlopidine, verapamil, isoprenaline, אסטרוגן המכילים אוראלי מניעה, phenobarbital, פנטוברביטול, מגנזיום הידרוקסיד, morats Isigny, או sulfinpyrazone, ritonavir, ריפמפיצין, איזוניאזיד, קרבמזפין, primidone, sulfinpyrazone, aminoglutethimide, פניטואין, enoxacin (מומלץ במינונים נמוכים של תאופילין כדי 30%), וחיסון viloksazinom שפעת יכול להגביר את עוצמת הפעולה, אשר עשויים לדרוש הפחתת המינון של תאופילין. התרופה מעכבת את ההשפעות הטיפוליות של ליתיום קרבונט, אדנוזין וחוסמי בטא. תאופילין מגביר את ההשפעה של בטא אגוניסטים, reserpine ותרופות משתנות בשל להגדיל סינון גלומרולרי והפחתת הספיגה צינורי. תואם עם antispasmodics. על רקע של שימוש משותף עם חוסמי אלפא, adrenoreceptor, diiatics thiazide, furosemide, את הסיכון של hypokalemia עולה.
זהיר
C זהיר של אי ספיקה כלילית חמורה (השלב האקוטי של אוטם שריר הלב, תעוקת לב), טרשת עורקים מופץ, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית, הפרעת קצב חדרית, אי ספיקת לב, גדל המוכנות עוויתיות, עם כבד ו / או אי ספיקת כליות, כיב קיבה כיב התריסריון ( היסטוריה), עם היפותירואידיזם לא מבוקר (אפשרות לצבירה) או פעילות של בלוטת תריס, היפרתרמיה ממושכת, גסטרו ריפלוקס, היפרטרופיה של הערמונית, במהלך ההריון, במהלך ההנקה, בחולים קשישים, בילדים (במיוחד בצורות בעל פה). השתמש עם פי הטבעת עם שלשולים ומחלות של פי הטבעת.עוצמתה של תיאופילין עשויה לרדת במעשנים. תיאופילין אינו משמש בו זמנית עם נגזרות אחרות של קסאנטין. במחלות קשות של מערכת הלב וכלי הדם, הכבד, זיהומים ויראליים, כמו גם בחולים קשישים, המינון של תיאופילין צריך להיות מופחת.
מרשם
כן